Compendium 4, Andrés Solano Seravalli, Previo.

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Compendium 4.

Andrés Ignacio Solano Seravalli.


Haloperidol
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad
Contraindicaciones
Rimont. No usar sí hay hipersensibilidad al haloperidol
O estado comatoso o depresión del SNC producida por el alcohol
u otros medicamentos depresores,
Parkinson, lesión de los ganglios basales1.
Ancianos con psicosis relacionada con demencia, tratados con
antipsicóticos, tienen un mayor riesgo de muerte en comparación
con los que reciben placebo3.
No está aprobado para el tratamiento de la psicosis relacionada
con la demencia3.
Puede ocurrir hipotensión (vía parenteral)3.
Puede alterar la conducción cardíaca y prolongar el intervalo QT.3
Precaución o bien evitar el uso en pacientes con anomalías de
electrolitos (hipocalcemia o hipomagnesemia), hipotiroidismo,
síndrome familiar de QT largo, medicamentos concomitantes que
pueden aumentar la prolongación de QT o cualquier anomalía
cardiaca subyacente2.
Puede tener efecto sedante por lo que se debe utilizar con
precaución en trastornos donde la depresión del SNC es una
característica2.
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: itraconazol,
nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina,
quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina y prometazina.
Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina,
fenobarbital, rifampicina1.
Potencia la depresión del SNC de: alcohol, hipnóticos, sedantes o
analgésicos potentes1.
Antagoniza la acción de: adrenalina1.
Disminuye el efecto de: levodopa1.
Aumenta niveles plasmáticos de: antidepresivos tricíclicos.
Precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares
graves, predisposición a crisis convulsivas, daño cerebral o
nefropatía. Además, en pacientes con riesgo de neumonía3.
Tiene efectos teratógenos. Los neonatos expuestos a fármacos
antipsicóticos (incluyendo haloperidol) durante el tercer trimestre
del embarazo, tienen riesgo de presentar síntomas
extrapiramidales y/o síntomas de retirada que pueden variar en
severidad tras el parto. Haloperidol se excreta en la leche materna.
Si se considera esencial el uso de haloperidol se deberán evaluar
los beneficios de la lactancia frente a los posibles riesgos1.
Forma de dosificación Reacciones adversas

Gotas orales en solución 2 mg/mL (15 ml)1 Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno
Solución inyectable 5 mg/mL en ampollas de 1 mL2. extrapiramidal, hipercinesia, cefalea, discinesia tardía, distonía,
Inyección oleosa como decanoato: 50 mg/mL (1 y 5 discinesia, acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía,
mL); 100 mg/mL (1 y 5 mL)3. somnolencia1.
Solución inyectable como lactato: 5 mg/mL (1 y 10
mL)3.

Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática


Insuficiencia renal
Agente antipsicótico típico.3
Precaución. Ajustar la dosis de haloperidol en base al grado de
disfunción renal1.

Insuficiencia hepática

Precaución. Puesto que haloperidol se metaboliza en el hígado, se


recomienda precaución en pacientes con enfermedad hepática,
ajustando la dosis según el grado de funcionalismo hepático1.
Indicaciones generales y dosis

● Neuroléptico:
Fase aguda: Episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión y síndrome de Korsakoff: Vía
IM, 5-10 mg por repetir cada hora control de los síntomas, máx. 60 mg/día. Vía oral: 10-20mg1.
Fase crónica: esquizofrenia, alcoholismo, trastornos de la personalidad: Oral: 1-3 mg 3 veces/día, aumentar hasta 10-
20 mg 3 veces/día, en función de la respuesta1.
● Agitación psicomotriz
Fase aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad, trastornos de la conducta y el carácter,
hipo persistente, movimientos coreicos, tics, tartamudeo:
IM: 5-10 mg1.
Fase crónica. Oral: 0,5-1 mg 3 veces/día, aumentar hasta 2-3 mg 3 veces/día en caso de que no se obtenga respuesta. En el
Síndrome de Gilles de la Tourette la dosis de mantenimiento puede alcanzar los 10 mg/día o más 1.
● Antiemético
Vómito inducido de origen central: IM: 5 mg.
Profilaxis del vómito postoperatorio: IM: 2,5-5 mg al final de la intervención quirúrgica.
Pediátrica:
3 a 12 años (15 a 40 kg). Vía oral. Inicial: 0.05 mg/kg/día o 0.25 a 0.5 mg/día, administrados en 2 a 3 dosis divididas;
aumentar a 0.5 mg cada 5 a 7 días; máximo 0.15 mg/kg/día3.
Geriátrica:
Iniciar con la mitad de la dosis indicada para adultos., y en caso necesario, ajustar de acuerdo con los resultados obtenidos 1.

Administración
Vía oral, diluir el concentrado oral con agua o jugo antes de su administración. Evitar el contacto de la suspensión oral con
agua o jugo antes de su administración2.
IM, las ampollas son compatibles con SG 5% (potencia retenida por 38 días a 24 oC) y en SN (8 horas a 21 oC)2.
Uso por inyección IV no corresponde a una vía de administración aprobada por la FDA.
Fenitoína
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad
Fenitoína Vitalis. No usar sí hay hipersensibilidad a hidantoínas, Bradicardia sinusal,
Bloqueo sinoatrial, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado Síndrome de Adams-
Stokes.
Precauciones en Ancianos. I.H., hipotensión, insuficiencia cardiaca grave.
Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y hemorragia
gingival, leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o
neonatal. Evitar ingesta de alcohol.
Monitorizar niveles séricos por riesgo de toxicidad.
Riesgo de tolerancia y dependencia, de ideación y comportamiento suicida,
suspender gradualmente el tto.
Si aparecen síntomas o signos de s. de Steve Johnson y necrólisis
epidérmica crónica (erupción cutánea progresiva con ampollas o lesiones
en la mucosa) suspender tto. No administrar vía IM.
Controlar constantes vitales y ECG durante la infusión4.
Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram,
tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido,
fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato,
sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2, amiodarona, fluoxetina y
succinimidas.
Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazóxido, ác.
fólico y sucralfato. Niveles séricos aumentados o disminuidos por:
fenobarbital, ác. valproico y valproato sódico.
Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricíclicos. Depresión cardiaca
excesiva con: lidocaína. Disminuye eficacia de: corticosteroides,
anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit. D,
digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.
Potencia depresión del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC4.
Embarazo y lactancia
elación entre la administración de fenitoína y la aparición de
malformaciones congénitas, por ello no debería utilizarse como fármaco
de elección durante el embarazo, especialmente durante el primer
trimestre, debiendo evaluarse en cada caso la relación beneficio/riesgo. No
se deberá suspender la medicación antiepiléptica si se está administrando
para prevenir crisis de gran mal, ya que puede precipitarse un status
epiléptico, lo que conlleva el riesgo de producir hipoxia grave en la madre
y en el feto.
Durante el embarazo, puede incrementarse la frecuencia de convulsiones,
debido a una alteración de la absorción o metabolismo de la fenitoína. Por
ello es muy importante determinar los niveles séricos a fin de adecuar la
posología en cada paciente. La fenitoína administrada antes del parto,
produce déficit de vitamina K y, por tanto, de los factores de coagulación
relacionados con esta vitamina. El riesgo de sangrado en la madre o en el
recién nacido puede prevenirse o corregirse con la administración
profiláctica de esta vitamina a la madre en el último mes de embarazo, y al
recién nacido inmediatamente después del nacimiento. Se debe evitar en la
lactancia, ya que se excreta en leche4.
Forma de dosificación Reacciones adversas
Solución inyectable 250 mg/5 mL, en ampollas de
5 mL4. Nistagmos, ataxia, alteraciones de la palabra, confusión mental, mareo,
insomnio, nerviosidad pasajera; náuseas, vómitos, estreñimiento; rash
cutáneo morbiliforme o escarlatiforme; trombocitopenia, leucopenia,
granulocitosis4.
Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática.
Anticonvulsivante, Derivados hidantoínicos4. Insuficiencia hepática.
Agente antiarrítmico. Clase Ib3. Precaución. Los pacientes con I.H. pueden experimentar toxicidad
temprana.
No hay datos en caso de IR.

Indicaciones generales y dosis

Crisis epilépticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tónico, clónico o tónico-clónico.
Administración VO:
Adultos 300-400 mg/día, en 2-3 dosis.
Niños: 5 mg/kg/día en 2-3 dosis iguales, máx. 300 mg/día.
Vía IV en iny. o infus: Adultos: dosis de carga, 18 mg/kg/24 h IV a velocidad ≤ 50 mg/min; 24 h después seguir con dosis de
mantenimiento de 5-7 mg/kg/día IV en 3-4 administraciones.
Neonatos y niños pequeños: dosis de carga, 15-20 mg/kg a velocidad < 1-3 mg/kg/min (máx. 50 mg/min.); mantenimiento, 5
mg/kg/24 h4.

Tratamiento. y prevención de convulsiones en neurocirugía


Adultos: VI, dosis de carga, 15-18 mg/kg/24 h en 3 dosis (½ dosis inicialmente, ¼ a las 8 h y ¼ a las 16 h); continuar con
mantenimiento de 5-7 mg/kg/24 h en 3 dosis (una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 h y sucesivas.
Neonatos y niños pequeños: dosis de carga, 15 mg/kg/24 h y mantenimiento, 5 mg/kg/24 h4.
Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicación digitálica.
Adultos:50-100 mg cada 10-15 min hasta que revierta la arritmia; máx. 1.000 mg; velocidad de iny. máx. 25-50 mg/min. Reducir
dosis y velocidad en ancianos y debilitados.
Monitorizar niveles séricos: niveles terapéuticos,10-20 mcg/ml4.

Administración

Vía oral, suspensión: agitar bien antes de usar3.


Vía intravenosa (IV), vía directa vena grande, no se recomienda administrar en infusión por riesgo a precipitación 2.
La fenitoína es estable en propilenglicol. en SG 5%, SN, y SM, formación de cristales2
No se recomienda la mezcla de fenitoína con otras drogas o soluciones de infusión IV.
Mantener a temperatura 15 a 25 oC, no congelar2.
Fenobarbital
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad
No utilizar sí hay hipersensibilidad, porfiria
Fenobarbital Gutis. No usar con una administración intraarterial o subcutánea,
insuficiencia hepática grave, disnea u obstrucción de las vías
respiratorias, antecedentes de adicción a sedantes hipnóticos,
pacientes nefríticos (grandes dosis).
Evitar el uso concomitante con antirretrovirales.
Embarazo/lactancia5
Existe el potencial de dependencia farmacológica, su cese
abrupto puede presentar síntomas de abstinencia que incluye
el epiléptico en pacientes con epilepsia.
No administrar a pacientes con dolor agudo.
Precaución en los individuos de edad avanzada, con disfunción
renal o hepática, o los pacientes pediátricos. Asimismo, en
pacientes o tendencias suicidas o bien aquellos pacientes con
antecedente de abuso de fármaco.
Puede ocurrir tolerancia, dependencia psicológica y física con
el uso prolongado.
Puede causar del SNC que pudiese alterar las capacidades
físicas y mentales.
Se puede potenciar los efectos con otros fármacos sedantes o
el etanol.
Pueden causar depresión respiratoria o hipotensión.
Precaución en pacientes hemodinámicamente inestables.
No se recomienda su uso como sedantes en ancianos debido a
su vida media prolongada y riesgo de dependencia.
Su uso se ha vinculado con déficit cognitivo en los niños.
La administración intraarterial puede causar reacciones que
van desde el dolor transitorio hasta la gangrena y está
contraindicada.
La administración subcutánea puede causar irritación tisular
como eritema, hipersensibilidad y necrosis y no se
recomienda3.
Embarazo y lactancia
No administrar5.
Forma de dosificación Reacciones adversas

Solución inyectable 50 mg/mL, en ampollas de 1 Bradicardia, hipotensión, síncope, mareo, letargo, depresión
mL3. del SNC, confusión, somnolencia, agitación, ataxia,
nerviosismo, cefalea, insomnio, pesadillas, alucinaciones,
ansiedad, mareo leve, exantema, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Steven-Johnson, náusea, vómito, estreñimiento,
agranulocitosis, trombocitopenia, anemia megaloblástica,
dolor en el sitio de inyección, tromboflebitis con el uso IV,
oliguria, laringoespasmo, depresión respiratoria, apnea,
hipoventilación y gangrena3
Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática

Anticonvulsivos, Barbitúricos3. Insuficiencia renal


Cl menor o igual a 10 mL/min: administrar durante 12 a 16 h3.
Insuficiencia hepática
pueden ocurrir más efectos secundarios en presencia de
hepatopatía grave; vigilar las cifras plasmáticas y ajustar la
dosis de manera acorde3.
Indicaciones generales y dosis

Se utiliza para el tratamiento de las convulsiones tonicoclónicas generalizadas, estados epilépticos, convulsiones
parciales, y cómo sedante/hipnótico3.
Sedación:
Adultos: oral: IM, IV: 1 a 3 mg/kg en 2 a 3 fracciones.
Hipnótica: oral: IM, IV: 100 a 320 mg al acostarse.
Sedante preoperatorio: oral: IM: 100 a 200 mg 1 a 1.5 h antes del procedimiento.
Niños: oral: 2 mg/kg cada 8 h.
Hipnótica: IM, IV: 3 a 5 mg/kg al acostarse.
Sedante preoperatorio:
oral: IM, IV: 1 a 3 mg/kg, 1.5 h antes del procedimiento.
Anticonvulsivo: estado epiléptico: dosis de carga: IV
Adultos: 10 a 20 mg/kg (velocidad máxima menor o igual a 60 mg/min en pacientes mayores o igual a 60 kg); se
puede repetir la dosis a intervalos de 20 minutos, según sea necesario (máxima dosis total: 30 mg/kg).
Lactantes y niños: 15 a 20 mg/kg (máximo: 1000 mg/dosis, velocidad máxima menor o igual a 30 mg/min en
niños menor o igual a 60 kg); se puede repetir la dosis después de 15 min, según sea necesario (dosis total máxima:
40 mg/kg).
Dosis anticonvulsiva de mantenimiento: oral: IV
Niños mayores o igual a 12 años y adultos: 1 a 3 mg/kg/día en dosis divididas, o 50 a 100 mg cada 8 a 12 h.
Lactantes: 5 a 8 mg/kg/día en 1 a 2 dosis divididas. Niños: 1 a 5 años: 6 a 8 mg/kg/día en 1 a 2 dosis divididas. 5
a 12 años: 4 a 6 mg/kg/día en 1 a 2 dosis divididas3.
Privación del efecto sedante/hipnótico (uso no autorizado):
El requerimiento diario inicial se determina al sustituir con 30 mg de fenobarbital cada 100 mg de pentobarbital
usado durante la prueba de tolerancia; después se disminuye el requerimiento diario por 10% de la dosis inicial 3.
Administración

Se administra IM en músculo grande o IV lento diluido preferiblemente en agua estéril o con SG 5%, sin o SM
también se puede aplicar sin diluir2.
Además de VO3.
Cuando se administra IV lento se debe monitorizar, en un período de 3 a 5 min, no excediendo el 1mg/kg/min o
30-60mg/min en infantes y en adultos y niños menores a 60 kg respectivamente2

Fentanilo
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad
Fentanilo Care Laboratories, India, Fentanil o
Durogesic. No utilizar sí hay intolerancia conocida al fármaco
O traumatismo craneoencefálico, aumento de la presión
intracraneal y/o coma, o en niños menores de 2 años6.
No se recomienda el uso simultáneo de buprenorfina,
nalbufina o pentazocina, debe evitarse el uso
simultáneo de derivados del ácido barbitúrico, las
benzodiazepinas o fármacos relacionados, los
neurolépticos, los anestésicos generales, los
gabapentinoides (gabapentina y pregabalina), y otros
depresores del SNC no selectivos (por ejemplo, el
alcohol) ya que pueden potenciar la depresión
respiratoria de los opioides.
La epinefrina no debe ser nunca utilizada como agente
vasoactivo con el fentanilo, porque puede dar lugar a
hipotensión.
La depresión respiratoria guarda relación con la dosis y
puede invertirse con la administración de un antagonista
narcótico (naloxona), pero quizá sea necesario
administrar dosis adicionales de este antagonista puesto
que la depresión respiratoria podría tener una mayor
duración de acción que los antagonistas opiáceos.
Adicción y síndrome de abstinencia tras la interrupción
abrupta6.
Embarazo y lactancia
El tratamiento prolongado durante el embarazo podría
provocar síntomas de abstinencia en el lactante Se
recomienda no utilizar durante el parto (incluida
cesárea) porque atraviesa la placenta y podría provocar
depresión respiratoria en el recién nacido. Se excreta en
la leche materna y podría provocar sedación y depresión
respiratoria en el lactante. Por lo tanto, se recomienda
interrumpir la lactancia en las 24 horas posteriores a la
administración de este medicamento6.
Forma de dosificación Reacciones adversas

Solución inyectable 0.05 mg/mL, en ampolla de Bradicardia, edema, depresión del SNC, confusión,
2 mL6. mareo, somnolencia, fatiga, cefalea, sedación,
7
Parches transdérmicos 25 ug, 50 µg/h 100 µg/h . deshidratación, náusea, vómito, estreñimiento,
xerostomía, reacción eritematosa en el sitio de
aplicación, rigidez de pared torácica3.
Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática

En los pacientes con trastorno renal o deficiencia


6
Analgésico opiáceo; Anestésico general . hépatica, se debe considerar una reducción de la dosis
de fentanilo; estos pacientes deben ser observados
cuidadosamente para detectar signos de toxicidad de
fentanilo6.

Indicaciones generales y dosis

Uso como agente analgésico


Adultos
Premedicación
Como premedicación (de 30 a 60 minutos antes de la cirugía) se pueden administrar de 0,7 a 1,4 µg/kg (de
0,014 a 0,028 mL/kg) por vía intramuscular o vía intravenosa lenta. La dosis debe ajustarse adecuadamente
en pacientes que hayan tomado otros fármacos depresivos.
Durante cirugías mayores la dosis de 50-100 µg/kg (1-2 mL/kg) con oxígeno y un relajante muscular. Esta
técnica proporciona anestesia sin utilizar otros fármacos anestésicos. En algunos casos quizá sea necesario
administrar dosis de hasta 150 µg/kg (3 mL/kg) por vía intravenosa para obtener el efecto anestésico6.
Uso como analgésico complementario a la anestesia local
Dosis de entre 0,35 a 1,4 µg/kg (0,007 a 0,028 mL/kg) por vía intramuscular o intravenosa. La velocidad
de administración del medicamento por vía intravenosa debe ser lenta, con una duración de entre 1 y 2
minutos6.
Pediátrica
ara la inducción y el mantenimiento de la anestesia en niños de entre 2 y 12 años, se recomienda reducir
la dosis hasta 2-3 µg/kg (0,04-0,06 mL/kg) 6.
Geriátrica
Como sucede con otros opioides, es necesario reducir la dosis administrada en pacientes de edad avanzada
o debilitados6.
Administración
Vía IM
IV: administrar como infusión IV lenta en un lapso de 1 a 2 min. También se puede administrar como
infusión continua o vías PCA (uso no autorizado). La rigidez muscular puede ocurrir con la administración
IV rápida6.
Parche transdérmico: aplicar en la piel no irritada y no radiada, como tórax, espalda, flanco o brazo. No
afeitar la piel, el vello debe ser cortado. Antes de la aplicación limpiar el sitio con agua y dejar secar por
completo. No usar parches dañados, cortados o que escurran; el parche puede ser menos efectivo. La
exposición al gel de fentanilo que escurre del parche puede dar lugar a efectos adversos; lavar
perfectamente las superficies con agua (no usar jabón). Ejercer presión firme y mantener durante 30 s.
Cambiar el parche cada 72h. No usar jabón, alcohol u otros solventes para remover el gel transdérmico si
toca la piel por accidente: usar copiosas cantidades de agua7.

Diazepam
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad
No usar sí hay hipersensibilidad documentada,
Diazepam, Gutis. intoxicación alcohólica aguda, miastenia gravis (permitida
en circunstancias limitadas), glaucoma agudo de ángulo
estrecho y glaucoma de ángulo abierto a menos que los
pacientes reciban la terapia adecuada, depresión
respiratoria severa
Evitar el uso intravenoso en shock, coma, respiración
deprimida, pacientes que recientemente recibieron otros
depresores respiratorios, apnea del sueño y Niños <6
meses8
El uso concomitante de benzodiazepinas y opioides puede
provocar sedación profunda, depresión respiratoria, coma
y muerte.
Limite las dosis y la duración al mínimo requerido
Darles seguimiento a los pacientes en busca de signos y
síntomas de depresión respiratoria y sedación.
Informar a los pacientes y cuidadores que pueden ocurrir
efectos aditivos potencialmente fatales si se usa diazepam
con opioides.
Embarazo y lactancia
No recomendados, evitar8.

Forma de dosificación Reacciones adversas

Tabletas 10 mg8 Hipotensión, vasodilatación, amnesia, ataxia, confusión,


Solución inyectable 5 mg/mL, en ampollas de 2 mL2. depresión, somnolencia, fatiga, cefalea, habla arrastrada,
agresividad, agitación, ansiedad, ilusiones, alucinaciones,
conducta inapropiada, aumento de espasmos musculares,
insomnio, irritabilidad, psicosis, furia, alteraciones de
sueño, estimulación, vértigo3.
Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática

En pacientes con enfermedad hepática o renal se


Ansiolíticos Anticonvulsivos, benzodiazepinas; observará una especial atención al individualizar la dosis3.
relajantes del músculo esquelético8.

Indicaciones generales y dosis

Ansiedad
Adultos: 2-10 mg PO cada 6-12 horas, O 2-10 mg IV/IM cada 6-12 horas; no más de 30 mg/8 horas
Abstinencia de alcohol: 10 mg PO q6-8hr durante las primeras 24hr; reducir a 5 mg PO q6-8hr PRN
Inicial: 10 mg IV/IM, se pueden administrar dosis adicionales de 5 a 10 mg IV cada 6 a 8 horas según sea necesario 8
Endoscopia
IV: Titular la dosis a 10 mg o menos inmediatamente antes del procedimiento, sin exceder la dosis acumulativa de 20
mg; reducir la dosis de narcótico en un tercio u omitir.
IM: 5-10 mg 30 minutos antes del procedimiento
Sedación Preoperatoria
10 mg IM antes de la cirugía8
Sedación
UCI
5-10 mg IV 1-2 horas antes de la cirugía; 0,03-0,1 mg/kg q30min a 6hr8
Espasmo muscular
2-10 mg PO q6-8hr PRN, O 5-10 mg IV/IM inicialmente; ENTONCES q3-4hr si es necesario
Trastorno convulsivo
2-10 mg PO q6-12hr como complemento, O
0,2 mg/kg PR, repetir después de 4-12 horas PRN8
Estado epiléptico
5-10 mg IV/IM cada 5-10 min; que no exceda los 30 mg, O
0,5 mg/kg PR (usando solución parenteral), LUEGO 0,25 mg/kg en 10 minutos PRN8
Pediátrica
Sedante/relajante muscular
Dosis potencialmente tóxica en pacientes <6 años: >0,5 mg/kg
<6 meses: No recomendado
>12 años
● 0.12-0.8 mg/kg/día PO dividido cada 6-8 horas, O
● 0,04-0,2 mg/kg IV/IM q2-4hr; no más de 0,6 mg/kg en 8 horas
Estado epiléptico
Vía oral
● 2-6 años: 0,5 mg/kg; puede repetirse en 4-12 horas PRN
● 6-12 años: 0,3 mg/kg; puede repetirse en 4-12 horas PRN
● >12 años: 0,2 mg/kg; puede repetirse en 4-12 horas PRN
IV
● 6 meses-5 años: 0,2-0,5 mg IV inicialmente, repetir cada 2-5 minutos; no exceda los 5 mg; puede
repetirse 2-4 horas más tarde PRN
● >5 años: 1 mg IV administrado lentamente cada 2-5 min; no exceder la dosis total de 10 mg; puede
repetir en 2-4 horas si es necesario8
Geriátrico
2-2,5 mg PO QD o q12hr inicialmente; aumentar gradualmente PRN8.
Administración

Administrar vía IV durante 3 min; no más de 5 mg/min


Vigilar la respiración cada 5-15 min y antes de cada dosis IV
Controvertida compatibilidad con D5W, NS y Ringer. Si se selecciona la infusión, agregar la solución para infusión
a la inyección de diazepam (y no al revés) puede prevenir la formación de precipitados.
Tenga listo el apoyo de las vías respiratorias hasta que se conozcan los efectos de la administración IV.8
Administración oral
Diluya el concentrado oral con agua/jugo/bebidas carbonatadas o mezcle con alimentos semisólidos
Guarde los viales intactos a temperatura ambiente; proteger de la luz.8

Midazolam
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad

Dormicum, Midazolam, Siegfried. No usar sí hay Hipersensibilidad a las


benzodiazepinas
O en pacientes con depresión respiratoria9.
Hay que tener especial cuidado en la indicación
de sedación consciente en pacientes con
afectación de la función respiratoria. Los niños
menores de 6 meses son particularmente
vulnerables a la obstrucción de las vías
respiratorias y la hipoventilación, por lo que
resulta esencial el ajuste de la dosis con
pequeños incrementos hasta obtener el efecto
clínico9.
Hay que ser especialmente precavido cuando se
administra midazolam a pacientes de alto
riesgo: adultos mayores de 60 años, pacientes
con enfermedades crónicas o debilitados, por
ejemplo - pacientes con insuficiencia
respiratoria crónica, pacientes con insuficiencia
renal crónica, insuficiencia hepática o
alteración de la función cardíaca, pacientes
pediátricos, especialmente aquellos con
inestabilidad cardiovascular9.

Embarazo y lactancia
Se ha descrito que la administración de dosis
elevadas de midazolam en el último trimestre
de la gestación, o durante el parto o como
fármaco de inducción de la anestesia para la
cesárea produce efectos adversos maternos y
fetales (riesgo de aspiración en el caso de la
madre, irregularidades de la frecuencia
cardíaca fetal, hipotonía, succión deficiente,
hipotermia y depresión respiratoria y síndrome
de abstinencia en el caso del recién nacido). El
midazolam se excreta en pequeña cantidad en
la leche materna. Se recomienda a las madres
lactantes que no den de mamar durante 24
horas después de la administración de
midazolam9.

Forma de dosificación Reacciones adversas


Solución inyectable 5mg/5ml, ampolla 5ml9. Disminución del volumen corriente y/o
disminución de la frecuencia respiratoria,
apnea, hipotensión, sopor, sedación excesiva,
cefalea, náusea, vómito, dolor y reacciones
locales, nistagmo, tos, dependencia física y
psicológica con el uso prolongado, reacción
paroxística3.
Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y
hepática
Ansiolíticos Anticonvulsivos, benzodiazepinas; relajantes del
músculo esquelético10. Insuficiencia renal
No existen datos específicos en pacientes con
insuficiencia renal grave (aclaramiento renal
inferior a 30ml/min) tratados con midazolam
para la inducción a la anestesia9.
Insuficiencia hepática
La afectación hepática reduce el aclaramiento
del midazolam IV con el consiguiente
aumento de la vida media. Por lo tanto, los
efectos clínicos son mayores y más
prolongados. La dosis necesaria de midazolam
debe reducirse y debe realizarse una adecuada
monitorización de los signos vitales9.
Indicaciones generales y dosis
Posología

El midazolam es un potente sedante que requiere ajuste de la dosis y administración lenta. Se


recomienda encarecidamente adaptar la dosis para obtener sin problemas el grado deseado de sedación según
las necesidades clínicas, el estado físico, la edad y la medicación concomitante. En los adultos mayores de 60 años,
los pacientes debilitados o con enfermedades crónicas y los pacientes pediátricos la dosis deberá determinarse con
precaución y deberán tenerse en cuenta los factores de riesgo relacionados con cada paciente. En la tabla siguiente
se muestran las dosis habituales. En el texto situado a continuación de la tabla se facilitan más detalles. 10
Adultos ≥60 años
/debilitados o
Indicación Adultos <60 años Niños
con enfermedades
crónicas

Sedación IV IV IV para pacientes de 6


consciente Dosis inicial: 2-2,5 Dosis inicial: 0,5-1 meses-5 años
mg mg Dosis inicial: 0,05-0,1
Dosis de ajuste: 1 mg Dosis de ajuste: 0,5-1 mg/kg
Dosis total: 3,5-7,5 mg Dosis total: < 6 mg
mg Dosis total: < 3,5 mg IV para pacientes de 6-
12 años
Dosis inicial: 0,025-0,05
mg/kg
Dosis total: <10 mg
rectal >6 meses
0,3-0,5 mg/kg
IM 1-15 años
0,05-0,15mg/kg
Premedicación IV 1-2 mg repetidos IV Dosis inicial: 0,5 rectal >6 meses
de la anestesia IM 0,07-0,1 mg/kg mg 0,3-0,5 mg/kg
Escalado de dosis IM 1-15 años
lento, según 0,08-0,2 mg/kg
necesidad
IM 0,025-0,05 mg/kg
Inducción de la IV IV
anestesia 0,15-0,2 mg/kg (0,3- 0,05-0,15 mg/kg
0,35 sin (0,15-0,3 sin
premedicación) premedicación)
Componente sedante en la IV IV
anestesia combinada dosis intermitentes de dosis inferiores a las
0,03-0,1 mg/kg o recomendadas para
perfusión continua de adultos <60 años
0,03-0,1 mg/kg/h
IV para recién nacidos
<32 semanas de edad de
gestación
0,03 mg/kg/h
IV para recién nacidos
IV >32 semanas y niños de
Dosis de carga: 0,03-0,3 mg/kg en hasta 6 meses 0,06
Sedación en la UCI
incrementos de 1-2,5 mg mg/kg/h
Dosis de mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h IV para pacientes >6
meses de edad
Dosis inicial: 0,05-0,2
mg/kg
Dosis de mantenimiento:
0,06-0,12 mg/kg/h
10
Administración
El hidrocloruro de midazolam se administra vía IM o IV lento. También se ha administrado por infusión IV. El
fabricante establece que la seguridad y eficacia de la droga administrada por otras rutas distintas a las IM o IV no se
ha establecido aún, por lo que la droga debe utilizarse únicamente IM o IV. Tomar las precauciones del caso, con el
fin de evitar la extravasación de la droga. Por inyección IM se aplica profunda dentro de una masa muscular grande.
Por inyección IV el hidrocloruro de midazolam se inyecta en dosis incrementadas. La droga es un sedante potente
que requiere de administración lenta y una titulación individualizada de la dosis. Para una sedación consciente no
debe inyectarse la droga rápidamente o con incrementos grandes. La dosis apropiada por lo general es inyectada IV
lentamente en dos a cinco minutos, a intervalos de dos minutos para sedación consciente en adultos saludables. La
concentración para la administración de la droga es de 1 a 5 mg/mL para inyección directa o diluida a un volumen
deseado en una solución para infusión continua en suero fisiológico2.

Propofol
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad
Propofol, Abbott, Oleo-Lax.
No usar sí hay Hipersensibilidad a propofol.
O en pacientes ≤ 16 años para sedación en cuidados
intensivos11.
Advertencias y precauciones
Los pacientes que no deben conducir o utilizar
máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la
anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.
No administrar junto a benzodiacepinas, agentes
parasimpaticolíticos o antestésicos por inhalación
prolonga la anestesia y reduce la frecuencia respiratoria.
No administrar con bloqueantes neuromusculares,
agentes inhalatorios y analgésicos y con anestesia
raquídea y epidural no se ha observado
incompatibilidad farmacológica
Alteraciones cardíacas, respiratorias, renales o
hepáticas o en pacientes debilitados o hipovolémicos en
sedación en intervenciones quirúrgicas y técnicas
diagnósticas, monitorizar de forma continua para
detectar los primeros signos de hipotensión, obstrucción
respiratoria y desaturación de oxígeno.
La solución al 2% no se recomienda para niños < 3 años.
Alteraciones del metabolismo graso y otras condiciones
que requieran el uso cuidadoso de emulsiones de
lípidos, monitorizar la concentración de lípidos
sanguíneos11.
Embarazo y lactancia
Es preferible evitar el uso durante el embarazo y
lactancia, amamantar durante 24 horas después de la
administración de propofol11.
Forma de dosificación Reacciones adversas

Emulsión inyectable 1%, 200 mg/20 ml11. Cefalea durante la fase de recuperación; bradicardia;
hipotensión; apnea transitoria durante la inducción;
náuseas y vómitos durante la fase de recuperación;
dolor local durante la fase de inducción11.
Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática

Anestésico general11. Se recomienda tener precaución tanto en insuficiencia


renal como hepática11.

Indicaciones generales y dosis

Anestesia general
Solución 0,5%-1% en ads. y niños > de 1 mes. Solución 2% ads. y niños > de 3 años por inyección IV o
por perfusión continua11.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas:
establecer individual y gradualmente de acuerdo con la respuesta clínica del paciente. La mayoría
requerirán dosis de 0,5 a 1 mg/kg durante 1 a 5 min para iniciar la sedación., la mayoría de los pacientes
requieren una velocidad de perfusión. entre 1,5 y 4,5 mg/kg/h11.
Administración

Vía IV. Pueden ser utilizados por perfusión sin diluir en jeringas de plástico o en frascos de vidrio para
perfusión, o diluido en SG 5% o SN al 0,9%. Cuando se utiliza sin diluir debe utilizarse bombas de
perfusión volumétricas para controlar la velocidad de perfusión y evitar el riesgo de infundir
accidentalmente grandes volúmenes11.
Para sedación en cuidados intensivos, ajustar la velocidad de acuerdo con la profundidad de la sedación
requerida; velocidades de administración comprendidas entre 0,3 a 4,0 mg/kg/h deben obtener una
sedación satisfactoria11.

Bruprenorfina
Nombre genérico y/o patente Alertas de seguridad

Transtec, Parche Transdérmico. Contraindicaciones


No usar sí hay hipersensibilidad al principio activo
o a alguno de los excipientes, o en pacientes
opioide-dependientes y en el tratamiento de
abstinencia de narcóticos, Afecciones en las que la
función y el centro respiratorio están gravemente
dañadas o puedan estarlo, Pacientes que están
recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan
tomado en las dos últimas semanas, Pacientes que
padezcan miastenia grave, Pacientes que padezcan
delirium tremens, ni en Embarazo12.
Debe utilizarse con precaución especial en caso de
intoxicación etílica aguda, trastornos convulsivos,
en pacientes con traumatismo craneoencefálico,
shock, disminución del grado de conciencia de
origen desconocido, aumento de la presión
intracraneal sin posibilidad de ventilación.
Debe tenerse precaución en el tratamiento de
pacientes con alteración de la función respiratoria
o en pacientes que estén recibiendo medicamentos
que puedan originar depresión respiratoria.
En los pacientes que presentan abuso de opioides
la sustitución con buprenorfina puede prevenir los
síntomas de abstinencia.
Riesgo del uso concomitante de medicamentos
sedantes como las benzodiacepinas o
medicamentos relacionados.
La administración concomitante de Transtec y
otros fármacos serotoninérgicos, como los
inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de
serotonina y noradrenalina (IRSN) o
antidepresivos tricíclicos pueden provocar el
síndrome serotoninérgico, enfermedad
potencialmente mortal12.
La fiebre y la presencia de calor pueden
incrementar la permeabilidad de la piel.
Transtec puede afectar las reacciones del paciente
hasta el punto de que la seguridad vial y la
capacidad para utilizar maquinaria puedan verse
disminuidas12.
Forma de dosificación Reacciones adversas

Parche transdérmico, 20, 30 y 40 mg12. Náuseas, mareos, sequedad en la boca, cefalea,


sedación, somnolencia, disnea, vómitos, eritrema,
prurito, confusión, trastornos del sueño,
inquietud, alucinaciones, ansiedad, pesadillas12.

Categoría farmacológica Ajuste de dosis en insuficiencia renal y


hepática
Analgésico, opiáceo12.
Insuficiencia renal
Puede usarse en pacientes con insuficiencia renal,
incluyendo pacientes dializados, debido a que la
farmacocinética de buprenorfina no se ve
alterada12.
Insuficiencia hepática
La intensidad y la duración de su acción pueden
verse afectadas en pacientes con alteración de la
función hepática. Por lo tanto, los pacientes con
insuficiencia hepática deben ser controlados
cuidadosamente durante el tratamiento12.
Indicaciones generales y dosis
Dolor moderado a severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no opioides.
Pacientes mayores de 18 años
los pacientes que no hayan recibido previamente ningún analgésico así como los pacientes a los que
se les haya administrado un analgésico (no opioide) incluido en el primer escalón de la OMS o un
analgésico (opioide débil) incluido en el segundo escalón de la OMS deberán comenzar con el parche
transdérmico de menor concentración
La experiencia clínica ha mostrado que pacientes que fueron tratados previamente con dosis diarias
más altas de un opioide fuerte (en el rango de dosis correspondiente a 120 mg de morfina por vía oral
aproximadamente) pueden comenzar el tratamiento con la dosis mayor siguiente del parche
transdérmico12.
Pediátrica
El tratamiento en niños y adolescentes menores de 18 años no está recomendado12.

Administración

Administración Transdérmica (STT) 12.


Debe aplicarse en la piel limpia no irritada, sobre una superficie lisa y exenta de vello. No debe
aplicarse en ninguna parte de la piel donde haya grandes cicatrices. Los lugares preferibles de la parte
superior del cuerpo son: la parte superior de la espalda o sobre el pecho, bajo la clavícula. Debe
cortarse el vello que quede con unas tijeras (no afeitarlo). Si el sitio de aplicación necesita lavarse
debe hacerse con agua. No utilizar jabón ni ningún otro agente de limpieza. Deben evitarse los
preparados para la piel que puedan afectar la adhesión del parche transdérmico12.
Debe reemplazarse como máximo a las 96 horas (4 días). Para facilitar su uso, se puede cambiar el
parche transdérmico dos veces a la semana a intervalos regulares, p. ej., siempre los lunes por la
mañana y los jueves por la tarde. Debe ajustarse la dosis de forma individual hasta que se obtenga
una eficacia analgésica12.

Referencias

1- Ficha de RIMONT Gotas orales en solución 2 mg/ml de Ecuador [Internet]. [citado 22 de


febrero de 2024]. Disponible
en: https://www.vademecum.es/ecuador/medicamento/26008723/rimont-gotas-orales-en-
solucion-2-mg-ml
2- Casares GAC. Actualización de drogas inyectables. EDNASSS; 2013.
3- Lacy CF. Manual de prescripción médica. Hudson, OH, Estados Unidos de América: Lexi-
Comp; 2010.
4- Ficha de FENITOINA VITALIS Solución inyectable 250 mg/5 ml de Colombia [Internet].
[citado 22 de febrero de 2024]. Disponible
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6- :: CIMA ::. FICHA TECNICA FENTANEST 0,05 mg/ml SOLUCION INYECTABLE
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en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/41764/FT_41764.html#9-fecha-de-la-primera-
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7- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios [Internet]. Madrid: AEMPS;
2024 [Consultado el 23 de febrero 2024]. Fentanilo parche transdérmico, Ficha técnica; 22.
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8- Valium, Valtoco (diazepam) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more
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9- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios [Internet]. Madrid: AEMPS;
2024 [Consultado el 23 de febrero 2024]. Dormicum 5 mg/ml solución inyectable, Ficha
técnica; Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/72016/FT_72016.html
10- :: CIMA ::. FICHA TECNICA MIDAZOLAM SALA 5mg/5ml SOLUCION INYECTABLE
EFG [Internet]. [citado 23 de febrero de 2024]. Disponible
en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/65374/FT_65374.html
11- Ficha de OLEO-LAX 200 mg/20 ml Emulsión iny. de Argentina [Internet]. [citado 23 de
febrero de 2024]. Disponible
en: https://www.vademecum.es/argentina/medicamento/1445428/oleo-lax-200-mg-20-ml-
emulsion-iny-
12- Vidal Vademecum Spain [Internet]. Madrid, España: Vidal Vademecum Spain, 2024
[Consultado el 23 de febrero 2024]. Transtec, Ficha técnica; 13. Disponible en:
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/64686/64686_ft.pdf

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