UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES

CUAUTITLÁN

Sección de Bioquímica y Farmacología Humana

Licenciatura en Farmacia

Laboratorio de Farmacología General

Grupo: 2451

Cuestionario previo
Práctica 6: Taller de farmacocinética II

Equipo 5

Alumno: Jimenez Ponce Javier Yahir

Profesores:

EFHyC Elisa Pedraza Vázquez

EFHyC Jonathan Raymundo García Martínez

LF Miguel Ángel Trejo Rodríguez

LF Imelda Jaramillo Ugarte

Fecha de entrega: 27-Marzo-2023

 1. Investigar y describir que es un modelo farmacocinético y su utilidad.
Los modelos farmacocinéticos permiten predecir concentraciones plasmáticas, titulares y
urinarias con cualquier régimen de dosificación, calcular el régimen de dosificación óptimo
para cada paciente, estimar la posible acumulación del fármaco o sus metabolitos,
correlacionar concentraciones de fármaco con efecto farmacológico o toxicológico así,
como evaluar las diferencias entre biodisponibilidad y bioequivalencia de las
formulaciones.
-Saavedra, D., Armentero, Y., & Morales, Z. (2013). Aplicación web para la
realización de estudios farmacocinéticos, versión 2.0. Revista Cubana de
Informática Médica, 5(2), 118-131. Recuperado en 25 de marzo de 2023, de
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1684-
18592013000200003&lng=es&tlng=es.
2. Esquematice y describa los diferentes modelos farmacocinéticas
(monocompartimental , bicompartimental y multicompartimental).
Modelo Descripción Imagen
Monocompartimental Se considera al organismo como un único
sitio donde todas las concentraciones de
sustancia o fármaco dado están en
equilibrio, desde donde egresa o se
transfiere hacia el exterior
Bicompartimental Elimina al fármaco desde el compartimiento
1 exclusivamente, después se pasa al
abordaje de este modelo con eliminación de
ambos compartimientos (situación general),
que podrá simplificarse cuando corresponda
a una eliminación exclusiva desde el
compartimiento 1.

Multicompartimental Cada tejido forma un compartimiento

individual que tiene relaciones de
intercambio con el compartimiento central
(sangre) independiente de los otros tejidos;
la velocidad de ingreso a cada
compartimento, los tiempos de retención y
los tiempos de reciclaje, son diferentes a
medida que aumentan el número de
compartimentos.

-Alvariza, S., Bentancur, C., Eiraldi, R. & Fagiolino, P. (2010). Guía de

farmacocinética. Uruguay: Universidad de la República. Recuperado de:
https://www.cse.udelar.edu.uy/wp-
content/uploads/2017/11/001_CSE_alvariza_eiraldi_bentancur_fagiolino-1.pdf.
-Saavedra, D., Armentero, Y., & Morales, Z. (2013). Aplicación web para la
realización de estudios farmacocinéticos, versión 2.0. Revista Cubana de
Informática Médica, 5(2), 118-131.
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1684-
18592013000200003&lng=es&tlng=es.
3. ¿Cuál es la ecuación que representa una línea recta?
y= mx + b donde m es la pendiente y b la ordenada al origen.
4. ¿Cuál es la ecuación para obtener la pendiente de una recta?
𝒀𝟐 − 𝒀𝟏
𝒎=
𝑿𝟐 − 𝑿𝟏
Donde m es la pendiente de la recta y representa el cambio o variación en Y dividido por
un cambio o variación correspondiente en X.
-Spiegel, M. & Stephens, L. (2009). Estadística (4 Ed.). México: McGraw-Hill.
5. Describir ¿Cómo es que se grafican datos en papel semilogaritmico y cuál es su
utilidad? El papel para gráficos semilogarítmicos combina una escala logarítmica con una
escala lineal. El eje “y” logarítmico está compuesto por ciclos, cada ciclo se divide en
intervalos no uniformes y se etiqueta del 1 al 9, además cada uno representa un
incremento con un factor de 10 equivalente a desplazar el punto decimal un espacio a la
derecha.
-Etiquetar el eje x con el nombre de la variable independiente y dividirlo en intervalos que
puedan incluir a todo el rango de datos de la variable “x”.
-Etiquetar el eje y con el nombre de la variable independiente y etiquetar el eje y para dar
cabida al rango de datos de la variable “y”.
-Etiquetar el primer ciclo logarítmico para que incluya en primer punto de datos,
incrementar etiquetas en cada ciclo en un factor de 10.
-Representar cada punto de datos en el papel semilogarítmico.
-Encontrar la línea de mejor ajuste a través de todos los puntos de datos, usar la regla
para trazar una línea a través de todos los puntos (no unir las marcas).
Se puede usar el papel semilogarítmico para graficar datos que presenten tendencias
exponenciales o de cambio rápido.
-Lewis, P. (2018, febrero 1). ¿Cómo graficar información en papel para gráficos
semilogarítmicos?. Geniolandia. https://www.geniolandia.com/13086970/como-
convertir-10-puntos-de-grosor-de-papel.
6. Esquematice el comportamiento de una vía extravascular e intravascular y las
ecuaciones que las representan.
Interpretación de la constante de primer orden aparente d disposición (kD) calculada luego
de la administración extravascular de un fármaco basada en el valor del mismo parámetro
(λ) estimado tras la administración intravascular del mismo fármaco. En A, λ and k
presentan el mismo valor, mientras que en B el valor de kD es menor respecto de λ, por lo
que la fase terminal del perfil de concentración plasmática es determinado por la
constante de primer orden aparente de absorción real o k01.
-Reutemann, S. & Formentini, E. (2003). Análisis farmacocinético y administración
extravascular, errores comunes en el cálculo y la interpretación de los parámetros
farmacinéticos. Revista FAVE-Ciencias Veterinarias, 2(2), 147-160.
file:///C:/Users/User/Downloads/pbeldome,+fave_vet_v2_n2_p147_160%20(3).pdf.
7. ¿Qué es?
a) Constante de absorción: Indica la velocidad de desaparición del fármaco del lugar de
administración hacia el plasma.
b) Constante de eliminación: Velocidad de desaparición del fármaco del plasma.
c) Volumen de distribución: Volumen aparentemente necesario para contener la
cantidad de fármaco de manera homogénea con la concentración que se encuentra en la
sangre, plasma o agua.
d) Aclaramiento plasmático: Expresa los mL de plasma que un órgano aclara, es decir,
que los elimina totalmente del fármaco, en la unidad de tiempo.
e) Concentración máxima: Punto en el que se igualan las velocidades de absorción y
eliminación.
f) Concentración inicial: Relación entre la concentración plasmática y la cantidad de
medicamento en el organismo.
g) Fracción de dosis: Fracción o porcentaje del fármaco administrado que alcanza la
circulación general.
h) Tiempo de vida media: Tiempo necesario para reducir a la mitad la cantidad de
fármaco en el cuerpo durante la eliminación.
-Katzung, B., Masters, S. & Trevor, A. (2013). Farmacología básica y Clínica (12 Ed.).
México: McGraw-Hill.
-Ruiz, M. & Fernández, M. (2013). Fundamentos de farmacología básica y Clínica (2
Ed.). Madrid: Médica panamericana.
8. ¿Cuál es la ecuación para el cálculo de cada uno de los parámetros anteriores?
Constante de absorción: Método de los residuales.
𝟎.𝟔𝟗𝟑
Constante de eliminación: 𝑲𝒆 = 𝒕𝟏/𝟐

𝑪𝒂𝒏𝒕𝒊𝒅𝒂𝒅 𝒅𝒆 𝒇á𝒓𝒎𝒂𝒄𝒐 𝒆𝒏 𝒆𝒍 𝒄𝒖𝒆𝒓𝒑𝒐

Volumen de distribución: 𝑽 = 𝑪𝒑

𝟎.𝟔𝟗𝟑 𝑽𝒅
Aclaramiento plasmático: 𝑪𝑳 = 𝒕𝟏/𝟐

(𝒇𝒙𝑫)
Concentración máxima: 𝑪𝒎á𝒙 = 𝟏
𝑽𝒅 𝒙
𝟏−𝒆−𝑲𝒕

𝑫𝒐𝒔𝒊𝒔
Concentración inicial: 𝑪𝒐 = 𝑽𝒐𝒍𝒖𝒎𝒆𝒏
𝟎.𝟔𝟗𝟑 𝒙 𝑽
Tiempo de vida media: 𝒕𝟏/𝟐 = 𝑪𝑳

9. Investigar y escribir en que consiste el método de los residuales para obtener la

constante de absorción.
Este método puede utilizar para calcular la constante de absorción para modelos de dos
compartimentos, donde las fases de distribución y eliminación se tratan como dos
ecuaciones separadas.
Distribución Eliminación
La pendiente = α La pendiente = β
El intercepto en y = ln Cp0 El intercepto en y = ln Cp0
Concentración máxima A = e ln Cp0 Concentración máxima B = e ln Cp0

Extrapolamos hacia atrás los datos de eliminación (los últimos puntos de datos) al tiempo
inicial para obtener una línea de eliminación de mejor ajuste (la línea de puntos roja en el
gráfico a continuación).
 Podemos restar los datos de eliminación recién extrapolados de los datos de
distribución (los primeros puntos de datos) para obtener una línea de distribución de
mejor ajuste (línea de puntos azul). Como se ha sustraído de los valores reales, lo
llamamos línea residual. Ahora que tenemos dos líneas rectas con las que trabajar,
podemos extraer dos valores críticos de la ecuación de la línea (y = mx + c): la
pendiente (m) y la intersección en y(c).

-Lim, S. (2023). How to calculate the rate constant for two-compartment model
drugs. FTLScience. https://ftloscience.com/calculate-rate-constant-for-two-
compartment-model-drugs/.
10. Define Biodisponibilidad y Bioequivalencia.
Biodisponibilidad: Fracción de la dosis (F) que se absorbe y escapa a cualquier
eliminación de primer paso.
𝑐𝑜
𝐴𝐵𝐶 = 𝐾𝑒
Donde ABC es el área bajo la curva.

Bioequivalencia: Dos productos farmacéuticamente equivalentes se consideran

bioequivalentes cuando las velocidades y grados de biodisponibilidad del principio activo
en ambos productos no difieren significativamente en condiciones de prueba adecuadas.
Los medicamentos se consideran equivalentes farmacéuticos si contienen los mismos
ingredientes activos y son idénticas su potencia o concentración, presentación y vía de
administración.
-Hilal-Dandan, R. & Brunton, L. (2015). Manual de farmacología y terapéutica.
México: McGraw-Hill.
11. Investiga las propiedades fisicoquímicas y farmacológicas de los fármacos
indicados en los problemas.
Propiedades Propiedades farmacológicas
fisicoquímicas
Dipirona sódica PM: 311.36 g/mol Es un fármaco antipirético y analgésico que se utiliza
Solubilidad en para aliviar la fiebre.
agua: Absorción: Se hidroliza a 4-metil-amino-antipirina en el
2.53 mg/mL jugo gástrico y se absorbe principalmente de esta forma.
(soluble) Biotransformación: El fármaco sin cambios puede estar
logP: -0.82 presente en el plasma después de la administración
pKa: -1.4 intravenosa de metamizol; sin embargo, después de la
administración oral, no se puede detectar en plasma ni
en orina.
 Eliminación: Después de la administración intravenosa
u oral, el 90% de la dipirona se recupera en la orina,
mientras que el 10% se recupera en las heces.
Fenitoína sódica Polvo cristalino Es un fármaco anticonvulsivo utilizado en la profilaxis y
blanco en varios tipos de convulsiones.
PM: 252.27 g/mol Absorción: La fenitoína se absorbe por completo. La
Solubilidad en concentración plasmática máxima se alcanza
agua: Insoluble. aproximadamente entre 1,5 y 3 horas y entre 4 y 12
logP: 2.47 horas después de la administración de la formulación de
pKa: 8.33 liberación inmediata y la formulación de liberación
prolongada.
Biotransformación: Se metaboliza ampliamente y
primero se transforma en un intermedio de óxido de
areno reactivo, después este se metaboliza a un
metabolito de hidroxifenitoína, la hidroxifenitoína puede
ser metabolizada por CYP2C19, CYP3A5, CYP2C9,
CYP3A4, CYP3A7, CYP2B6 y CYP2D6 a un metabolito
de fenitoína catecol.
Eliminación: La mayor parte se excreta como
metabolitos inactivos en la bilis, se estima que del 1% al
5% se elimina sin cambios en la orina.
Aspirina Cristales de La aspirina es un salicilato que se usa para tratar el
incoloros a dolor, la fiebre, la inflamación, las migrañas y reducir el
blancos riesgo de eventos cardiovasculares adversos
PM: 180.16 g/mol importantes.
Solubilidad en Absorción: Generalmente es rápida y completa
agua: Poco soluble después de la administración oral, pero la absorción
logP: 1.18 puede ser variable según la vía, la forma de dosificación
pKa: 3.5 y otros factores que incluyen la velocidad de disolución
de la tableta, el contenido gástrico,el tiempo de vaciado
gástrico y el pH gástrico. Cuando se ingiere por vía oral,
el ácido acetilsalicílico se absorbe rápidamente tanto en
el estómago como en la porción proximal del intestino
delgado.
Distribución: El riñón, el hígado, el corazón y los
pulmones también son ricos en concentración de
salicilato después de la dosificación.
Biotransformación: El ácido acetilsalicílico se hidroliza
en el plasma a ácido salicílico, el salicilato se metaboliza
principalmente en el hígado.
Eliminación: La excreción de los salicilatos se produce
principalmente por vía renal, por los procesos de
filtración glomerular y excreción tubular, en forma de
ácido salicílico libre, ácido salicílico y, adicionalmente,
glucurónidos fenólicos y acilados.
-Aspirin: uses, interactions, mechanism of action. (s.f.). Drugbank.
https://go.drugbank.com/drugs/DB00945.
-Phenytoin: uses, interactions, mechanism of action. (s.f.). Drugbank.
https://go.drugbank.com/drugs/DB00252.
-Metamizole: uses, interactions, mechanism of action. (s.f.). Drugbank.
https://go.drugbank.com/drugs/DB04817.
Referencias:
-Alvariza, S., Bentancur, C., Eiraldi, R. & Fagiolino, P. (2010). Guía de farmacocinética.
Uruguay: Universidad de la República. Recuperado de: https://www.cse.udelar.edu.uy/wp-
content/uploads/2017/11/001_CSE_alvariza_eiraldi_bentancur_fagiolino-1.pdf.
-Aspirin: uses, interactions, mechanism of action. (s.f.). Drugbank.
https://go.drugbank.com/drugs/DB00945.
-Hilal-Dandan, R. & Brunton, L. (2015). Manual de farmacología y terapéutica. México:
McGraw-Hill.
-Katzung, B., Masters, S. & Trevor, A. (2013). Farmacología básica y Clínica (12 Ed.).
México: McGraw-Hill.
-Lim, S. (2023). How to calculate the rate constant for two-compartment model drugs.
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drugs/.
-Metamizole: uses, interactions, mechanism of action. (s.f.). Drugbank.
https://go.drugbank.com/drugs/DB04817.
-Lewis, P. (2018, febrero 1). ¿Cómo graficar información en papel para gráficos
semilogarítmicos? Geniolandia. https://www.geniolandia.com/13086970/como-convertir-
10-puntos-de-grosor-de-papel.
-Phenytoin: uses, interactions, mechanism of action. (s.f.). Drugbank.
https://go.drugbank.com/drugs/DB00252.
-Reutemann, S. & Formentini, E. (2003). Análisis farmacocinético y administración
extravascular, errores comunes en el cálculo y la interpretación de los parámetros
farmacinéticos. Revista FAVE-Ciencias Veterinarias, 2(2), 147-160.
file:///C:/Users/User/Downloads/pbeldome,+fave_vet_v2_n2_p147_160%20(3).pdf.
-Ruiz, M. & Fernández, M. (2013). Fundamentos de farmacología básica y Clínica (2 Ed.).
Madrid: Médica panamericana.
-Saavedra, D., Armentero, Y., & Morales, Z. (2013). Aplicación web para la realización de
estudios farmacocinéticos, versión 2.0. Revista Cubana de Informática Médica, 5(2), 118-
131. http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1684-
18592013000200003&lng=es&tlng=es.
-Spiegel, M. & Stephens, L. (2009). Estadística (4 Ed.). México: McGraw-Hill.