CARACTERIZACIÓN DE

LOS EFECTOS DE LAS

DROGAS
AIKO YABIKU
MARIANA VALCÁRCEL
BRANDOWN VILCA
MARÍA QUIÑONES
CONTENIDOS
1. Periodos de latencia
2. Relación dosis-efecto y
dosis-respuesta
3. Eficacia y potencia
4. Rango terapéutico
5. Variabilidad de rpta fármacos
6. Índice terapéutico
7. Selectividad en fármacos
8. Caso clínico
AIKO YABIKU
PERIODO DE LATENCIA

DEFINICIÓN IMPORTANCIA

El periodo de latencia en farmacología se Evaluación de la eficacia

refiere al tiempo que transcurre desde la del fármaco.
Monitorización de
administración de un fármaco hasta que
seguridad.
alcanza la Concentración Mínima Eficaz
Ajuste de dosis y
(CME) y comienza a manifestar sus efectos frecuencia.
terapéuticos o adversos en el organismo. Estudio farmacocinético.

AIKO YABIKU
VARIABILIDAD DE LA LATENCIA

¿Qué es?

Se refiere a la diferencia en el tiempo que tarda un medicamento en

alcanzar su efecto máximo en diferentes individuos. Depende de:
Dependencia de la vía de administración
Relación con la intensidad del efecto
Influencia de la formulación del medicamento
Variabilidad entre individuos y medicamentos

AIKO YABIKU
RELACIÓN DOSIS-EFECTO
1 TIPOS DE RELACIÓN

QUÉ ES
2 3 4
Es la intensidad de un
DIRECTA INDIRECTA SIGMOIDEA
efecto (respuesta) en
La respuesta
función de la cantidad de A mayor dosis, mayor A mayor dosis,
efecto. menor efecto. aumenta
una sustancia (dosis) gradualmente hasta
administrada. es decir, es la alcanzar un punto
máximo, luego se
forma en que la respuesta estabiliza.
de un organismo cambia a
medida que aumenta la
dosis de un estímulo.
AIKO YABIKU
RELACIÓN DOSIS-EFECTO
1 TIPOS DE RELACIÓN

QUÉ ES 2 3 4
Es la relación entre la dosis de un UMBRAL
DIRECTA INVERSA
fármaco administrada y la magnitud
La respuesta solo se
La respuesta La respuesta
de la respuesta farmacológica que produce a partir de
aumenta a medida disminuye a medida
produce en el organismo. En otras que aumenta la dosis. que aumenta la dosis.
una dosis umbral.

palabras, indica cómo la intensidad

o la magnitud de la respuesta
biológica (efecto) está relacionada
con la cantidad de fármaco
administrado.
AIKO YABIKU
RELACIÓN DOSIS EFECTO - DOSIS
RESPUESTA

AIKO YABIKU
 EFICACIA Y POTENCIA
EFICACIA POTENCIA
Se refiere a la respuesta Cantidad de fármaco necesario
terapéutica máxima que un para producir un efecto
fármaco puede producir. determinado.
EC50 --> mientras - sea +
potente es el fármaco.

MARIANA VALCÁRCEL
 EJEMPLO

EFICACIA POTENCIA

FLUROSEMIDA
A ENALAPRIL
40MG
10MG
A

HIDROCLOROTIAZIDA
C CAPTOPRIL
25MG B
25MG
RANGO TERAPÉUTICO
También conocido como ventana terapéutica, es el intervalo de concentraciones
plasmáticas de un fármaco que produce un efecto terapéutico deseado en la mayoría
de los pacientes, sin causar efectos tóxicos.
Dos componentes:
CME
CMT

MARIANA VALCÁRCEL
IMPORTANCIA DEL RANGO TERAPÉURICO

1 2 3
IMPORTANCIA
PRINCIPAL Ajustar la Identificar y
El conocimiento del rango dosis a las Optimizar la
prevenir la
terapéutico es
necesidades eficacia del
fundamental para la aparición de
prescripción y de cada efectos tratamiento.
monitorización de paciente. adversos.
fármacos.

MARIANA VALCÁRCEL
 EJEMPLO
Si la concentración plasmática de un
paciente es menor a 0,5 ng/mL --> no
eficaz

Si la concentración de un paciente es
Para tratar insuficiencia cardiaca
mayor a 2,0 ng/mL --> efectos congestiva
adversos como naúseas, vómitos y Rango: 0,5 - 2,0 ng/mL
arritmias cardiácas

MARIANA VALCÁRCEL
VARIABILIDAD EN LOS MEDICAMENTOS
Diferencias individuales en cómo las personas
responden a un determinado medicamento.

FARMACOCINETICA FARMACODINAMICA
Absorción
Sensibilidad a receptores
Distribución
Sensibilidad en vias de
Metabolismo
señalización intracelular
Eliminación

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA ESTADO DE SALUD

Interacción entre diferentes
Condiciones de salud subyacentes
medicamentos:
influyen la respuesta:
Aumentar o Disminuir la Eficacia
Insf. Renal: Disminucón en la eliminación
(+) riesgo de efectos adversos
VARIABILIDAD BIOLOGICA
Diferencias naturales que existen entre individuos en
términos de su respuesta a un estímulo.
La forma en que diferentes individuos responden a un mismo medicamento.

GENÉTICA EDAD GENERO ESTILO

VIDA
Niños y los Mujeres >
Variaciones
adultos: sensibilidad a
genéticas Dieta
metabolizaciones ciertos
influyen en la Consumo de
diferentes: medicamentos
metabolizacion alcohol
Afectan la debido a
del medicamento: Tabaquismo
procesación y diferencias
RAPIDA O LENTA Ejercicio
eliminación hormonales
 HIPOREACTIVOS HIPERREACTIVOS
Respuesta reducida o disminuida a Respuesta aumentada o exagerada
un medicamento en comparación a un medicamento en comparación
con la respuesta promedio de la con la respuesta promedio de la
población población
 INDICE TERAPEUTICO DT50/DE50

Medida utilizada en farmacología: Compara la Dosis

Terapéutica de un medicamento con la Dosis Tóxica.

IT Alto: Indica que la IT Bajo: Indica que la dosis

dosis terapéutica es terapéutica y la dosis
mucho menor que la dosis tóxica están más cercanas
tóxica: El medicamento es entre sí: El medicamento
relativamente seguro en es más peligroso en
términos de toxicidad. términos de toxicidad.
IT DE FRECUENCIA ACUMULADA
Dosis efectiva (DE): Produce una magnitud de
respuesta cualquiera del efecto considerado en la
curva D-R, que puede ser la terapéutica o no.

Dosis umbral: Dosis mínima que produce el efecto

estudiado.

Dosis máxima: Mayor dosis que es tolerada sin

aparición de efectos indeseables.

Dosis efectiva media (DE50): Dosis que el 50% de

individuos presentan el efecto cuantal específico.

Dosis tóxica media (DT50): dosis que se requiere

para producir un efecto tóxico específico en el 50 %
de la población estudiada; cuando el efecto tóxico es
la muerte se denomina dosis letal media (DL50).
SELECTIVIDAD EN FÁRMACOS

Los antibióticos betalactámicos Los antidepresivos ISRS son un tipo de

son un tipo de fármaco con alta fármaco con alta selectividad para un tipo
selectividad para las bacterias. específico de receptor de serotonina.

MARIA QUIÑONES
SELECTIVIDAD EN FÁRMACOS
Fármacos relativamente no
Fármacos altamente selectivo
selectivo

Fármacos relativamente
selectivo

MARIA QUIÑONES
RECEPTORES
Los receptores facilitan que las sustancias
naturales (producidas en el organismo) que
se encuentran en el exterior de la célula
ejerzan influencia sobre la actividad celular.
Esta influencia puede consistir en estimular
o inhibir un proceso interno de la célula.

Algunos fármacos se fijan solo a un tipo de

receptor. Otros fármacos actúan como una
llave maestra y pueden unirse a diferentes
tipos de receptores en todo el cuerpo. La
selectividad de un fármaco suele definirse
en función de la manera específica en que
se fija a los receptores.

MARIA QUIÑONES
 AGONISTAS ANTAGONISTAS
Se une a un receptor y lo activa, lo que Se une a un receptor y lo bloquea, impidiendo la
produce una respuesta celular. los agonistas acción de un agonista, pueden ser competitivos o no
pueden ser plenos o parciales competitivos. Los antagonistas competitivos
Los agonistas plenos producen una respuesta compiten con los agonistas por unirse al receptor,
celular máxima, mientras que los agonistas mientras que los antagonistas no competitivos
parciales producen una respuesta celular modifican el receptor para que no pueda ser
menor. activado por el agonista.

MARIA QUIÑONES
 CASO CLINICO
Paciente:
Nombre: Juan Pérez
Edad: 30 años
Sexo: Masculino
Diagnóstico: Tuberculosis pulmonar

Antecedentes:
Sin antecedentes de enfermedad pulmonar.
Inició con tos persistente y fiebre hace 3 semanas.
Se realizó una radiografía de tórax que evidenció infiltrados pulmonares.
Se realizó baciloscopia y cultivo de esputo que confirmaron el diagnóstico de
tuberculosis pulmonar.

MARIA QUIÑONES
Plan de tratamiento:
Rifampicina 600 mg al día
Isoniazida 300 mg al día
Pirazinamida 1500 mg al día
Etambutol 1200 mg al día
Seguimiento:
Se controló al paciente a las 2 semanas de iniciar el tratamiento.
La fiebre y la tos habían disminuido significativamente.
La radiografía de tórax mostraba una mejoría en los infiltrados pulmonares.
El paciente no experimentó efectos secundarios.
Conclusión:
La rifampicina es un antibiótico con una latencia corta.
Se observa una mejoría clínica significativa en los pacientes con tuberculosis pulmonar a
las 2 semanas de iniciar el tratamiento.
La rifampicina es un fármaco eficaz para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar.

MARIA QUIÑONES
MARIA QUIÑONES