COLPOFILIN® ministración oral alcanzando una biodisponibilidad POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

superior al 80%. Óvulos:

METRONIDAZOL 500 mg Se distribuye en saliva, leche, bilis, huesos, hígado Reservado para el tratamiento de mujeres adultas.
Comprimidos y abscesos hepáticos, pulmones, semen y Tricomoniasis.
Óvulos secreciones vaginales; atraviesa la placenta y la ba- Un óvulo por la noche introducido profundamente
Industria Argentina rrera hematoencefálica. El volumen de distribución en la vagina, durante 10 días; asociado con el tra-
Venta bajo receta en adultos es de aproximadamente 0,55 L/kg. La tamiento por vía oral.
unión a proteínas plasmáticas es baja (<20%). El En el tratamiento de la tricomoniasis, la pareja debe
FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA: Metronidazol se biotransforma a nivel hepático, prin- recibir la terapia vía oral concurrentemente debido a
Cada óvulo contiene: Metronidazol: 500,00 mg;
cipalmente mediante la oxidación de su cadena la- que la tricomoniasis asintomática en el hombre es fre-
Dióxido de silicio coloidal: 6,20 mg; Witepsol S-55:
teral y conjugación con glucurónidos al 2- hidroximetil cuentemente una fuente de reinfección para la mujer.
1713,80 mg.
derivado (también activo) y otros metabolitos. Vaginitis inespecíficas
Cada comprimido contiene: Metronidazol base:
La vida media en adultos con normal funcionamiento Un óvulo por la noche introducido profundamente
500,00 mg; Lactosa: 50,00 mg; Avicel PH 101:
hepático es de 8 horas y de 18 horas en caso de en la vagina, durante 7 días; asociado, si es nece-
100,00 mg; DOSSNa: 0,50 mg; Povidona: 20,00
insuficiencia hepática alcohólica. sario, con el tratamiento por vía oral.
mg; Croscarmelosa sódica: 20,00 mg; Talco chi-
Se elimina 60-80% por vía renal (aproximadamente
no: 7,00 mg; Estearato de magnesio: 2,50 mg.
un 20% de esta cantidad es eliminada sin cambios COMPRIMIDOS:
ACCIÓN TERAPÉUTICA por la orina) y un 6-15% por vía fecal. Tricomoniasis y vaginitis inespecíficas
Antibacteriano específico contra gérmenes El Metronidazol y su metabolito principal son rápi- El tratamiento debe ser suministrado a la pareja:
anaerobios. Tricomonicida. Amebicida. Giardicida. damente removidos de la sangre por hemodiálisis, 500 mg vía oral dos veces por día, durante 7 días.
Acción farmacológica: pero no son significativamente removidos por diálisis En la mujer: un óvulo por la noche introducido pro-
El Metronidazol ejerce su efecto antimicrobiano en peritoneal. fundamente en la vagina; puede ser utilizado en aso-
un ambiente anaerobio. En este ambiente el Metro- ciación con el tratamiento por vía oral.
nidazol sufre una reducción química intracelular. INDICACIONES Amebiasis
Presumiblemente se generan radicales libres que Óvulos: Tratamiento local de las vaginitis debidas Adultos: 500 mg tres veces por día durante 5 a 10
reaccionan con los componentes celulares provo- a tricomonas y vaginitis inespecíficas. días.
cando la muerte del microorganismo. Comprimidos: Tratamiento de infecciones por Giardiasis
Óvulos: El Metronidazol permite una natural recu- anaerobios. En una infección mixta con anaerobios Adultos: 750 mg a 1000 mg por día durante 5 días.
peración de la flora vaginal debido a que tiene es- y aerobios, emplear los antibióticos apropiados para Infecciones bacterianas anaeróbicas
la infección aeróbica, además de esta medicación. En el tratamiento de infecciones serias se suele ad-
caso efecto sobre el Lactobacillus sp.
Amebiasis. ministrar inicialmente Metronidazol intravenoso.
Espectro antibacteriano
Tricomoniasis urogenital. La dosificación recomendada en adultos es de 7,5
El Metronidazol se mostró activo contra la mayoría de
Vaginitis inespecífica. mg/kg cada 6 horas. Máximo 4000 mg durante un
los siguientes microorganismos tanto in vitro como en
Giardiasis. período de 24 horas. La duración del tratamiento es
infecciones clínicas:
Tratamiento de las infecciones médico quirúrgi- de 7 a 10 días, aunque las infecciones de huesos y
Anaerobios gram positivos: Clostridium sp.,
cas debido a gérmenes anaerobios sensibles. articulaciones, tracto respiratorio inferior y endocardio
Eubacterium sp., Peptococcus niger, Peptococcus sp.
Profilaxis de las infecciones debidas a gérme- pueden requerir de un tratamiento mas prolongado.
Anaerobios gram negativos: Grupo Bacteroides (B.
nes anaerobios sensibles en ocasión de interven- Profilaxis quirúrgica
fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron,
ciones quirúrgicas cuando sea de alto riesgo este La administración de 500 mg de Metronidazol cada
B. vulgatus), Fusobacterium sp. Parásitos protozoarios:
tipo de infección. 8 horas en adultos, 48 horas antes de la cirugía
Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis.
Como relevamiento del tratamiento por vía puede reducir la incidencia de infección
El Metronidazol se mostró activo in vitro contra la
inyectable de las infecciones debidas a gérmenes postquirúrgica en los pacientes sometidos a cirugía
mayoría de las cepas de los siguientes organismos,
sensibles, como profilaxis o tratamiento. colorrectal. Si existen signos de infección, obtener
aunque no se ha comprobado fehacientemente la
Infecciones intra-abdominales, incluyendo cultivo para identificar el organismo causante y ad-
significación clínica de estos datos: Anaerobios gram
peritonitis, abscesos intra-abdominales y hepáticos, ministrar la terapia adecuada.
negativos: Grupo Bacteroides fragilis (B. caccae,
causados por Bacteroides (B. fragilis, B. distasonis, La dosis de Metronidazol en pacientes anúricos no
B. uniformis), Prevotella sp. (P. bivia, P. buccae, P.
B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). debe ser reducida debido a que los metabolitos acu-
disiens). El Metronidazol es activo contra la mayo-
Infecciones de la piel y faneras causadas por mulados se eliminan en la diálisis.
ría de los anaerobios estrictos, pero no posee acti-
Bacteroides, Clostridium, Peptococcus y
vidad clínica significativa contra anaerobios facul-
Peptostreptococcus. CONTRAINDICACIONES
tativos o gérmenes aerobios.
Septicemia, osteomielitis y artritis séptica, infec- Hipersensibilidad conocida al Metronidazol u
FARMACOCINÉTICA ciones del Sistema Nervioso Central (incluyendo otros derivados del nitroimidazol. Primer trimes-
Aproximadamente el 20% de la dosis del Metroni- meningitis y absceso cerebral) e infecciones del trac- tre del embarazo y lactancia. Pacientes con
dazol administrada por vía vaginal es absorbida to respiratorio inferior (incluyendo neumonía, enfi- discrasias sanguíneas.
sistémicamente, produciendo concentraciones plas- sema y absceso pulmonar) causadas por
máticas del 12% de las obtenidas si la misma con- Bacteroides y Clostridium. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
centración se hubiera administrado por vía oral. El Endocarditis causada por Bacteroides. Los pacientes con insuficiencia hepática severa
Metronidazol es bien absorbido después de su ad- metabolizan el Metronidazol lentamente, resultan-
do en una acumulación del Metronidazol y de sus
metabolitos en el plasma. Por lo tanto se recomien- bien controlados en mujeres embarazadas, y como con esta enfermedad, aunque no se ha establecido
da administrar dosis menores y monitorear los ni- ha demostrado ser carcinogénico en roedores, el una clara relación causa-efecto.
veles plasmáticos de Metronidazol. Metronidazol debe utilizarse en el embarazo sólo si
Los síntomas de candidiasis preexistentes, diag- el beneficio potencial justifica el riesgo fetal. SOBREDOSIFICACIÓN
nosticadas o no, pueden exacerbarse durante el tra- Lactancia En casos de sobredosificación oral reportados
tamiento con Metronidazol y requerir un tratamien- El Metronidazol se elimina en la leche materna. los síntomas fueron náuseas, vómitos, convul-
to específico. Debido al potencial tumorigénico evidenciado en siones y neuropatía periférica. El tratamiento es
Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas animales, el médico deberá decidir sobre la con- sintomático y de soporte.
durante el tratamiento con Metronidazol y los tres veniencia de interrumpir la lactancia antes de ini- Ante la eventualidad de una sobredosificación,
días posteriores al mismo (efecto símil Disulfiram). ciar el tratamiento con Metronidazol o discontinuar concurrir al Hospital más cercano o comunicar-
Interacciones medicamentosas la droga, teniendo en cuenta la importancia de la se con los Centros de Toxicología:
Puede potenciar el efecto de la warfarina y otros droga para la madre.
anticoagulantes orales derivados de la Cumarina. Uso en pediatría y adolescentes Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez:
Actuar con precaución en pacientes que están bajo Óvulos: La seguridad y eficacia en niños no ha sido (011) 4962-6666 / 2247
tratamiento anticoagulante. establecida. Hospital A. Posadas:
La administración simultánea de drogas que redu- Comprimidos: No se han observado problemas (011) 4654-6648 / 4658-7777
cen la actividad de las enzimas microsomales he- pediátrico-especificos que limiten su uso en niños,
páticas, por ej.: Cimetidina, puede prolongar la vida cuando fue utilizado para el tratamiento de infec- PRESENTACIÓN
media del Metronidazol y reducir su clearance plas- ciones anaeróbicas y amebiasis. COLPOFILIN® óvulos de 500 mg: Envases contenien-
mático. En caso de la administración concomitante Uso en ancianos do 10 óvulos.
con drogas inductoras de las enzimas microsomales En pacientes ancianos la farmacocinética del Me- COLPOFILIN® comprimidos de 500 mg: Envases
hepáticas (Ej.: Fenitoína y Fenobarbital) puede dis- tronidazol puede estar alterada por lo tanto puede conteniendo: 10 y 20 comprimidos.
minuir la vida media del Metronidazol. ser necesario el monitoreo de los niveles plasmáti-
No deben consumirse bebidas alcohólicas durante cos de Metronidazol para el ajuste de la dosis. CONSERVACIÓN
el tratamiento con Metronidazol, ya que pueden oca- Proteger de la luz. Conservar a una temperatura entre
sionar cólicos abdominales, náuseas, vómitos, dolor EFECTOS ADVERSOS 15 y 30ºC.
de cabeza y rubor. SNC: convulsiones y neuropatía periférica. Ma-
Pacientes alcohólicos tratados en forma conjunta reos, vértigo, incoordinación, ataxia, confusión, irri-
MANTENER FUERA DEL ALCANCE
con Metronidazol y Disulfiram, registraron reaccio- tabilidad, depresión, debilidad e insomnio.
DE LOS NIÑOS
nes psicóticas. Se recomienda no administrar Me- Gastrointestinal: Las reacciones adversas más
tronidazol a pacientes que hayan tomado Disulfiram comúnmente reportadas son náuseas (reportadas
Especialidad Medicinal Autorizada por el
dentro de las últimas dos semanas. por el 12% de los pacientes), a veces acompañada
Ministerio de Salud. Certificado Nº 47.969
Interacciones con pruebas de laboratorio por cefaleas, anorexia, y ocasionalmente vómitos,
Ocasionalmente puede interferir en la determinación diarrea, malestar epigástrico y calambres abdomi-
Dr. LAZAR y Cía. S.A.Q. e I.
sérica de la aspartato aminotransferasa (TGO), nales. Constipación. Sabor metálico, glosotriquia,
Av. Vélez Sarsfield 5853/5855
alanino aminotransferasa (TPG), lactato deshidroge- glositis y estomatitis.
B1605EPI Munro,
nasa (LDH), triglicéridos y glucosa hexoquinasa. To- Se han reportado raros casos de pancreatitis que
Pcia. de Buenos Aires
das estas reacciones involucran una óxido reducción se resolvieron con la suspensión de la droga.
del NAD+ a NADH; la interferencia se produce debi- Hematopoyético: Neutropenia reversible y rara-
Directora Técnica:
do a la similitud en los picos de absorción del NADH mente, trombocitopenia reversible.
Daniela A. Casas, Farm. y Bioq.
y del Metronidazol a pH=7. Cardiovascular: Aplanamiento de las ondas T en
Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la los trazados electrocardiográficos.
Fecha última revisión del prospecto: 1/6/1999
fertilidad Hipersensibilidad: Urticaria, rash eritematoso, ru-
El Metronidazol ha mostrado evidencia de bor, congestión nasal y sequedad de boca (o vagi-
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carcinogénesis en estudios de administración oral cró- na o vulva) y fiebre.
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nica en ratas y ratones. Renal: Disuria, cistitis, poliuria, incontinencia, sen-
El Metronidazol ha mostrado actividad mutagénica sación de presión pélvica y orina oscura (un metaboli-
en ensayos in vitro, pero esto no se ha confirma- to del Metronidazol puede oscurecer la orina lo que
do en los ensayos in vivo. parece no tener relevancia clínica).
Se han realizado estudios de fertilidad en rato- Otros: Proliferación de Cándida en la vagina,
nes, a los cuales se les administró una dosis 6 dispareunia y disminución de la libido, proctitis, do-
veces mayor a la recomendada para humanos lores articulares pasajeros tipo enfermedad del sue-
(basada en mg/ m2), y no han revelado daño en ro. Tener en cuenta la interrelación Metronidazol/
la fertilidad. alcohol descripta en Precauciones y Advertencias.
Embarazo - Efectos teratogénicos En los pacientes con enfermedad de Crohn que fue-
Embarazo categoría B. El Metronidazol atravie- ron tratados con Metronidazol en altas dosis por
sa la barrera placentaria y pasa rápidamente a la períodos extensos de tiempo, se debe contemplar
circulación fetal. No existen estudios adecuados y la incidencia de ciertos tipos de cáncer vinculados