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FARMACODINAMICA:
MECANISMOS MOLECULARES
DE ACCION DE LOS FARMACOS
DRA. CIRA PÉREZ ANTÚNEZ
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INTRODUCCION

La farmacodinámica es el estudio de los efectos


bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción.
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CONCEPTOS DE
FARMACODINAMICA
 Receptor farmacológico u objetivo
farmacológico denota las macromoléculas
celulares o complejos macromoleculares con los
cuales interactúa un fármaco para desencadenar
una respuesta celular, es decir, un cambio en la
función celular.
 Los receptores se localizan en la superficie celular
y en compartimientos intracelulares específicos.
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CONCEPTOS DE
FARMACODINAMICA

 Lasproteínas forman la clase mas importante


de receptores farmacológicos.
 Aceptores son entidades que no causan algún
cambio directo en la respuesta bioquímica o
fisiológica, pero afectan la farmacocinética de
los medicamentos ejemplo la albumina.
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RECEPTORES FISIOLOGICOS
(FARMACOLOGICOS)

 Se refieren a las proteínas que normalmente


actúan como receptores para ligar dos
reguladores endógenos como por ejemplo
hormonas, factores de crecimiento,
neurotransmisores, enzimas de vías metabólicas
o reguladoras, etc.
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RECEPTORES FISIOLOGICOS
(FARMACOLOGICOS)

 Tipos:
 Agonistas:
Primario.
Alostérico.

 Antagonista.
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RECEPTORES FISIOLOGICOS
Familia Familia Ligandos Efectores y Ejemplos
estructural funcional fisiológicos transductores de
fármacos
Receptores Noradrenalina, Gs; AC Dopamina,
adrenérgicos β adrenalina, propanolol
dopamina
GPCR Receptores ACh Gi y Gq; AC, Atropina
colinérgicos conductos
muscarínicos iónicos, PLC
Receptores de Prostaglandinas, Gs, Gi y Gq Misoprostol,
eicosanoides leucotrienos, montelukast
tromboxanos
Receptores de Péptidos G12/13, GEF En desarrollo
trombina (PAR) receptores
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RECEPTORES FISIOLOGICOS
Familia Familia Ligandos Efectores y Ejemplos
estructural funcional fisiológicos transductores de
fármacos
Enzimas Receptores de Insulina, PDGF, Proteinas que Trastuzumab,
transmembrana tirosina cinasa EGF, VEGF, contienen PTB y imatinib
factores der dominios SH2
crecimiento
GC unidos a la Péptidos cGMP Nesiritida
membrana: natriuréticos
tirosinas
fosfatasas
Transmembrana Receptores de Interleucinas y Jak-STAT, tirosinas
no enzimas citocinas otras citocinas cinasas solubles

Receptores LPS, productos MyD88, IARK, NF-


tipo Toll bacterianos κB
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RECEPTORES FISIOLOGICOS
Familia Familia Ligandos Efectores y Ejemplos de
estructural funcional fisiológicos transductores fármacos
Conductos Controlados por Ach (M2), Na, Ca, K, Cl Nicotina,
iónicos ligando GABA, 5-HT gabapentina

Controlado por Ninguno Na, Ca, K y Lidocaina,


voltaje otros iones. verapamilo
Receptores Receptores de Estrógenos, Coactivadores Estrogénos,
nucleares esteroides testosterona andrógenos y
cortisol
Receptores de Hormona Hormona
hormona tiroidea tiroidea
tiroidea
Enzimas GC soluble NO, Ca cGMP Nitrovaso-
intracelulares dilatadores

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