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    Farmacodinamiaaa

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    El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los fármacos actúan uniéndose a receptores como proteínas, enzimas y canales iónicos, y pueden ser agonistas, que activan los receptores, o antagonistas, que los bloquean. También describe las curvas dosis-respuesta y cómo la eficacia y potencia de un fármaco depend

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    Farmacodinamiaaa

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    El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los fármacos actúan uniéndose a receptores como proteínas, enzimas y canales iónicos, y pueden ser agonistas, que activan los receptores, o antagonistas, que los bloquean. También describe las curvas dosis-respuesta y cómo la eficacia y potencia de un fármaco depend

    Descripción original:

    Farmacodinamia, conceptos, mecanismos y más

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    2. Farmacodinamiaaa

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    El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los fármacos actúan uniéndose a receptores como proteínas, enzimas y canales iónicos, y pueden ser agonistas, que activan los receptores, o antagonistas, que los bloquean. También describe las curvas dosis-respuesta y cómo la eficacia y potencia de un fármaco depend

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    Viernes 26 de enero

    FARMACODINAMIA

    Dr. Carlos J. Casal Morell


    Definición
    ➢La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y
    fisiológicos de un fármaco y su mecanismo de acción.
    • Lo que el fármaco le hace al organismo.

    • Está relacionado con la farmacocinética, porque la cantidad de un


    fármaco que llega a los receptores está relacionado con la cantidad
    que se absorbió, después se une a proteínas

    oFármacos unidos a proteínas no llegan hasta los receptores porque no pueden pasar

    oEl fármaco libre sí pasa a los receptores, producen biotransformación para producir metabolitos o
    directamente la excreción
    Efectos de fármacos
    ➢ Los receptores determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis o
    Cp (Concentración plasmática) y los efectos farmacológicos.

    ➢ Los receptores son los que explican la selectividad de la acción


    farmacológica

    • El efecto de los fármacos se debe a interacciones con macromoléculas del organismo.


    • Las interacciones producen efectos bioquímicos y fisiológicos.
    • Las macromoléculas se denominan receptores o blancos farmacológicos.

    Los receptores median las acciones de los agonistas y antagonistas farmacológicos

    • Un fármaco es potencialmente capaz de alterar la intensidad de cualquier función del


    organismo.

    • Los fármacos no crean efectos, sino que solamente modulan las funciones existentes.

    Los fármacos no actúan si no están unidos


    Paul Ehrlich
    Blancos farmacológicos; propiedades químicas
    • PROTEINAS REGULADORAS • Los blancos farmacológicos son generalmente enzimas,
    • PROTEINAS ESTRUCTURALES proteínas transportadoras o proteínas estructurales
    • PROTEINAS
    TRANSPORTADORAS • Ejemplo: acetilcolinesterasa, bomba de Na/K, dehidrofolato
    • ENZIMAS reductasa, tubulina

    • Adrenalina Proteínas reguladoras


    • Dopamina
    • Las proteínas reguladoras son proteínas de la membrana celular o del citosol cuya
    • Noradrenalina finalidad es reaccionar con substancias endógenas (ligandos endógenos) como:
    • Histamina hormonas, autacoides y neurotransmisores para producir un efecto fisiológico.

    • Serotonina
    • Fármacos agonistas: Fármacos que imitan los efectos fisiológicos
    • Endorfinas • Fármacos antagonistas: Fármacos que bloquean los efectos fisiológicos.
    • Hormonas
    • Acetilcolina

    Otros blancos farmacológicos;


    Proteínas transportadoras, enzimas, proteínas estructurales

    ENZIMAS INCREMENTO O INHIBICIÓN


    • Lipasa de lipoproteínas Clofibrato +
    • Guanilciclasa cGMP NO +
    • HMG-CoA reductasa Estatinas colesterol-
    • COX1 y COX2 AINES Prostaglandinas-
    • MAO Antidepresivos Catecolaminas -
    • Xantinooxidasa Acido urico Alopurinol -
    Receptores: fijación de los fármacos
    • Iónicos.
    • Puentes de hidrógeno.
    • Fuerzas de Van Der Waals.
    • Covalente; la más fuerte.

    Curvas dosis respuestas


    Relación dosis-respuesta E= (Emax X D) / ( D + ED50% )
    graduales E= (1 X 20mg) / ( 20mg + 50mg) = 0.28
    Kd= ED50% = Constante disociación

    • Cuando la respuesta de un sistema receptor-efector particular se mide con respecto a


    concentraciones crecientes de un fármaco, la gráfica de la respuesta en relación con la
    concentración o dosis se conoce como curva dosis-respuesta gradual.
    Agonistas-antagonistas
    AGONISTA
    • Un agonista es un fármaco capaz de activar en forma completa el sistema cuando este
    satura al receptor.

    • Un agonista parcial produce un efecto menor aun cuando haya saturado los receptores.

    • En presencia de un agonista completo, uno parcial actúa como un inhibidor competitivo.

    ➢ Agonista: Específico eficaz, tiene actividad intrínseca.

    ➢ Agonista parcial: Específico menos eficaz, tiene actividad intrínseca


    Antagonista
    ➢ Los antagonistas son fármacos que se unen al receptor sin desencadenar el efecto
    farmacológico. NO tienen actividad intrínseca

    ➢ Antagonistas de receptores:
    o Unión sitio activo
    • Reversibles competitivos
    • Irreversibles no competitivos

    o Unión a sitio alostérico


    • Reversible
    • Irreversible

    ➢ Antagonista no receptores:
    • Químico: Protamina-heparina
    • Fisiológico: Adrenalina-histamina

    Antagonismo (Union al sitio activo)


    Interacción fármaco-receptor

    Antagonista fisiológico.
    • Son fármacos que se fijan a un receptor diferente, produciendo el
    efecto opuesto al que produce el medicamento que ha sido
    antagonizado.
    • Por lo tanto difiere de antagonismo farmacológico. Ej: Histamina-
    adrenalina.
    Eficacia y potencia
    • EFICACIA: Es el efecto máximo que un agonista puede producir si la dosis
    se toma a su máximo.

    • POTENCIA: Es la cantidad de un medicamento necesario para producir un


    efecto dado.

    Relación dosis-respuesta cuantales.


    • Cuando se determina la dosis requerida para producir una respuesta
    específica en cada miembro de una población, es posible definir la
    relación dosis-respuesta cuantal. De esta forma se determinan la DE50
    DT50 DL50
    Curva dosis-respuesta cuantal.

    Índice terapéutico

    • El índice terapéutico es la
    proporción de la DT50 o
    DL50 con DE50. Se
    determina a partir de curvas
    dosis-respuesta cuantales.
    o Representan la inocuidad
    de un fármaco.

    • La ventana terapéutica es
    la diferencia entre el efecto
    eficaz mínimo y el efecto
    toxico mínimo.
    Mecanismos de señalización
    • Una vez que un fármaco agonista se ha unido a su receptor activa un
    mecanismo efector.
    • Se han definido cuatro mecanismos de señalización:
    o Tres localizados en la membrana
    o Uno intracelular.

    1.- Intracelular (metabotropo)


    2.- Actividad catalítica (metabotropo)
    3.- Canal iónico dependiente de ligando (ionotropo)
    4.- Acoplado a la proteína G (metabotropo)
    • Gq
    • Gs
    • Gi
    Receptor intracelular

    Actividad enzimática

    JAK
    STA
    T
    Acción posreceptor de insulina

    Receptor asociado a un canal iónico.

    Receptores:
    • Nicotínicos
    • GABAa
    • Glicina
    • 5HT3
    • NMDA
    Receptores asociados a la proteína Gq

    - Contracción musculo liso

    Receptores asociados a la proteína


    Gs-Gi RECEPTOR B1
    Receptores acolados a la proteína Gs
    RECEPTOR B2

    Familia de proteínas Gq
    LOCALIZACION EVENTO CELULAR POR
    RECEPTOR EFECTO FISIOLOGICO
    CELULAR ACTIVACION DE LA PLC

    Musculo liso bronquial MuscarinicoM3 Aumento del IP3 y Broncoconstricción


    aumento de Ca++
    Musculo liso intestinal Muscarinico M3 Igual anterior Aumenta el peristaltismo

    Glandulas autonómicas Muscarinico M1 Igual anterior Aumenta la secreción

    Musculo liso vascular Adrenergico Alfa1 Igual que anterior Vasoconstricción

    Musculo liso vascular Vasopresina V2 Igual anterior Vasoconstricción

    Musculo liso de vasos Serotoninergico 5-HT2 Igual al anterior Vasoconstricción


    extracraneales
    Musculo liso vascular Receptor angiotensina Igual que el anterior Vasoconstricción
    Familia de proteínas Gs
    LOCALIZACION EVENTO REGULADO POR AUMENTO EFECTO
    RECEPTOR
    CELULAR DEL AMPc FISIOLOGICO
    Miocardio Beta1 La PKA fosforila los canales de Ca++ L que Inotrópico, cronotrópico
    incrementa el Ca++ intracelular. y dromotropico +
    Musculo bronquial Beta2 La PKA inhibe el IP3. Esto disminuye los Broncodilatación
    niveles de Ca++
    Epitelio gástrico H2 La PKA incrementa la actividad de la bomba Aumenta la acides
    de protones gástrica.
    Tubulo colector de la V2 La PKA promueve la fusión de las Reabsorción de Na y
    nefrona acuoporinas con la membrana celular agua.
    Células de la granulosa y la R de FSH La PKA estimula a las enzimas para síntesis Secreción de
    teca de estrógenos estrógenos

    Familia de proteína Gi
    EVENTO REGULADO POR
    LOCALIZACION RECEPTOR EFECTO FISIOLOGICO
    DISMINUCION DE AMPc
    Miocardio M2 Disminuye apertura de canales de Cronotrópico e inotrópico -
    Ca++L y abre canales de K

    Membrana presenáptica Disminuye la apertura de canales de Hipotensión


    de neuronas adrenergicas Alfa2 Ca ++L y baja de Ca++ intracelular y
    disminución de la contracción

    Membrana presináptica de Disminuye la apertura de canales de Disminución del


    neuronas colinérgicas en Mu Ca ++L y baja de Ca++ intracelular y peristaltismo y trasmisión
    GI disminución de la secreción de del dolor
    AcetiCol y abre canales de K

    Neurona dopaminérgica Dopa2 Disminuye la apertura de canales de Placer y euforia.


    del sistema mesolímbico Ca ++L y baja de Ca++ intracelular y
    disminución de la liberación de
    neurotransmisor
    Mecanismos de tolerancia
    y taquifilaxia
    1. Cambios en la concentración del fármaco en la biofase (absorción,
    distribución, eliminación).
    2. Variación en la concentración del ligando endógeno.
    3. Cambio en el número y funcionamiento del receptor.
    4. Cambio en la respuesta a segundos mensajeros.

    Mecanismos de toxicidad
    Acción de fármacos no mediada por receptores

    • Algunos fármacos reaccionan con moléculas pequeñas o iones que se


    encuentran en condiciones normales o anormales, por ejemplo
    neutralización del ácido gástrico por una base, o EDTA
    (etilindiaminotetracetato) que neutraliza cationes como Pb, Mg, Ba, St.

    Acción de fármacos no mediada por receptores.

    • Compuestos similares estructuralmente a sustancias


    biológicas que son incorporados a estructuras
    celulares, como consecuencia alteran su función.

    • Ejemplo: análogos de las purinas y pirimidinas que


    son incorporadas a los ácidos nucleares
    Acción de fármacos no mediadas por receptores

    • Otros fármacos actúan más por sus efectos


    físicos que por los químicos, ejemplo manitol
    y anestésicos inhalatorios.

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