GENERALIDADES DE LOS

ANESTÉSICOS LOCALES
UNIDAD 1
 Universidad Autónoma de Sinaloa
“Facultad de Odontología”

Integrantes de equipo:
• Campos Guzmán Jesús Lenin. • Pacheco Gloria Elizabeth.
• Fragoso López Dalia Lizeth. • Pérez Montoya Hannia Diney.
• Guerra Arellano Ángel. • Sánchez Sainz María Fernanda.
• López Lara Ana Sofía. • Valenzuela López Luis David.
• Ojeda Soberanes Jesús Javier. • Velázquez Juan Uriel.

Grupo: 4 – 5.
Asignatura: Anestesiología .

Docente: Dr. Padilla Hermosillo Arturo Manuel.

Culiacán Rosales, Sin. Enero del 2024.
 INTRODUCCIÓN
La anestesia local es un recurso habitualmente
utilizado en la consulta del odontólogo para
evitar el dolor que el paciente pudiera sufrir
durante el tratamiento que debe realizar, pero
en ocasiones; además aumentan la comodidad y
seguridad del paciente durante los
procedimientos médicos, debido a que un
anestésico adormece el área tratada y bloquea o
reduce el dolor y la sensación, para que el
paciente este relajado y tranquilo, y pueda
tolerar el dolor o malestar que se pudiese
presentar durante cualquier procedimiento.
 ANESTÉSICOS LOCALES

Los anestésicos locales (AL) son fármacos capaces de bloquear de manera

reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema
nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y
recuperando de manera completa la función nerviosa una vez finalizado su
efecto.
 ORÍGENES HISTÓRICOS
A finales del siglo XIX se descubrió, de manera casual el
primer anestésico local, la cocaína; que tenía propiedades
anestésicas. Esta sustancia abunda en las hojas de la coca
(Erythroxylon coca). Durante siglos, los nativos de los Andes
habían mascado un extracto alcalino de estas hojas, por sus
acciones estimulantes y eufóricas. En 1860, Albert Niemann
fue el primero en aislar este fármaco. Este investigador, al
igual que muchos químicos de esa época, probaron su
compuesto recién aislado y observaron que producía
adormecimiento de la lengua. Sigmund Freud estudió las
acciones fisiológicas de la cocaína, y Carl Koller la introdujo en
el ejercicio clínico en 1884 como anestésico tópico para
operaciones oftalmológicas. Poco después, Halstead
generalizó su uso para la anestesia por infiltración y bloqueo
de la conducción (nerviosa).
A principios de siglo xx son habituales el uso de
la jeringa y la aguja para realizar la anestesia
local (la jeringa metálica se descubre 50 años
antes en Irlanda y el Reino Unido), y se buscan
otros preparados con menos efectos colaterales.
Así, se descubre la procaína y con posterioridad
aparecen la tetracaína y la clorprocaína que se
utilizan con mucha frecuencia en los años
cincuenta.

En esos años se descubre la lidocaína (Lofgren y

Lundqvist, 1943) que hasta hoy sigue siendo el
anestésico local de referencia por su potencia,
buena penetración y escasa toxicidad. A partir
de ella se han desarrollado nuevos preparados
(mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etc.).
 ESTRUCTURA
Estructuralmente, las moléculas de los actuales
anestésicos locales están integradas por tres elementos
básicos:

• Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático,

determinante de la liposolubilidad, difusión y fijación
de la molécula. La liposolubilidad del fármaco
determina la potencia farmacológica: a mayor
liposolubilidad mayor potencia.

• Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o

terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por
consiguiente su difusión sanguínea e ionización.

• Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o

amida, responsable de la velocidad de metabolización
del fármaco y, por tanto, determinante de la duración
de la acción y su toxicidad.
 TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES
Inestables en solución, en plasma son metabolizados por la
AMINOÉSTERES
seudocolinesterasa y otras esterasas plasmáticas. Uno de los • Cocaína.
productos de la hidrólisis es el ácido paraaminobenzoico (PABA), • Procaína.
que le confiere un alto poder de hipersensibilización. Por esta • Tetracaína.
razón, cayeron en desuso. Los anestésicos locales del grupo • Benzocaína.
éster (aminoesteres), prácticamente no se utilizan en la • Clorprocaína.
actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir
más fenómenos alérgicos que los del grupo amida.
AMINOAMIDAS

Estables en solución y se metabolizan en el hígado. Su desarrollo • Lidocaína.

supuso un incremento notable de la seguridad en todas las • Mepivacaína.
intervenciones donde se utilizan anestésicos locales. Los • Bupivacaína.
anestésicos locales del grupo amida (aminoamidas), presentan • Etidocaína.
múltiples ventajas, sobre todo una menor incidencia de efectos • Prilocaína.
secundarios. • Ropivacaína.
 AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES
• LIDOCAINA. Derivado del ácido acético. • COCAINA. Fue el primer anestésico local
Duración de acción intermedia. de la medicina moderna.

• PRILOCAINA. Derivado del ácido propiónico. • BENZOCAINA. Baja potencia y pobre

Duración de acción corta. absorción.

• MEPIVACAINA. Derivado del ácido • PROCAINA. Inicio de acción rápido y

pipecólico. Duración de acción intermedia. corta duración. Se suele usar junto con
antibióticos (penicilina) para disminuir el
• ARTICAINA. Duración de acción corta. dolor en administración intramuscular y
Rápido inicio de acción. Muy utilizada en para conseguir una liberación más lenta
odontología. del antibiótico.

• BUPIVACAINA. Derivado del ácido • TETRACAINA. Se usa mucho en

pipecólico. Duración de acción larga. oftalmología como anestésico tópico.

• LEVOBUPIVACAINA y ROPIVACAINA.
Derivados del ácido pipecólico. Anestésicos
locales de última generación con menos
toxicidad sistémica.
METABOLISMOS DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos tipo ester sufre una degradación
enzimática a nivel sanguíneo mediante las
colinesterasas plasmáticas, lo cual origina una
rápida metabolización de los mismos. Los
anestésicos tipo aminas en cambio tienen una
metabolización hepática. El famoso citocromo
P450 es el principal implicado en dicha
metabolización.
 ¿DE QUÉ DEPENDE LA DURACIÓN DEL
ANESTÉSICO LOCAL?
La duración de los anestésicos puede variar según:

• El tamaño/tipo de la fibra sobre la que actúa: Los

anestésicos locales pueden actuar en cualquier punto
de una e, incluso, en la membrana muscular y en el
miocardio. Existen distintos tipos de fibras con
distinta sensibilidad frente a la acción anestésica,
pero, en general, hay un orden de pérdida de la
sensibilidad: dolor, temperatura, tacto y
propiocepción.
• Cantidad de fármaco disponible en el lugar de acción:
Es decir quanta dosis aplicamos, es siempre
directamente proporcional.
• Características farmacológicas del propio
anestésico: Depende del tipo de anestésico
la duración de su efecto será mayor o
menor.

• Uso de vasoconstrictor: El vasoconstrictor

se aplica conjuntamente con el anestésico
normalmente y actúa reduciendo el flujo
sanguíneo de la zona. Este efecto garantiza
que el anestésico este más tiempo en
contacto con el o los nervios sobre los que
se aplica.
¿EN QUÉ TRATAMIENTOS
DENTALES SE RECURRE A
LA ANESTESIA?
• Las extracciones dentarias son uno de los
procedimientos en el que es más común que se
requiere anestesia.

• Extracciones de cordales o mayormente conocidas

como “muelas del juicio”.

• Tratamientos de conducto, aunque a lo largo de

los años la tecnología y la odontología hayan
avanzado, son otro ejemplo de necesidad para
utilizar anestesia.
• Endodoncias, cuando la pulpa de un
diente se daña, es necesario remover y
sellar la parte donde se encuentra la
pulpa evitando su extracción.

• Obturaciones, son el caso más común de

utilización de la anestesia, ya que se
entra profundamente en la cavidad de
la pieza. Es necesario realiza una
obturación cuando una pequeña parte
del diente tiene caries.

• Curetajes o tratamientos periodontales.

 INTERACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES CON LOS CANALES DE SODIO
Los anestésicos locales funcionan
uniéndose a la subunidad α de los
canales de Na+ dependientes de voltaje,
lo que impide la generación y
conducción de impulsos nerviosos.
Posteriormente, los iones de Na+ no
pueden fluir hacia la célula, deteniendo
así la transmisión de la onda de
despolarización que avanza a lo largo
del nervio. La fracción de moléculas
anestésicas locales se encuentra en
forma ionizada. Las moléculas del
anestésico local cambian de ionizadas a
unionizadas en una fracción de segundo.
 REACCIONES Y EFECTOS DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES
Los efectos adversos a anestésicos locales son frecuentes, dependen del agente anestésico, de su potencia,
de la presencia o no de vasoconstrictor y las propiedades farmacocinéticas propias de cada individuo.
Este tipo de efectos adversos pueden clasificarse como efectos adversos locales y efectos adversos
sistémicos.

Locales: se puede manifestar como edema, inflamación y

daño en nervios periféricos.

Sistémicos: los efectos adversos sistémicos son causados

por las altas concentraciones plasmáticas de los AL,
pueden principalmente originar efectos a nivel del
sistema nervioso central (SNC) y del sistema
cardiovascular (SC). Todos los efectos adversos sistémicos
son resultado de la gran vasodilatación producida por los
anestésicos locales que en SNC causan tinnitus, mareos,
cefalea, alteraciones del estado de alerta, fasciculaciones,
convulsiones, coma.
 FARMACOCINÉTICA DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES
En cuanto a las propiedades farmacocinéticas de los anestésicos
locales, su absorción depende tanto de la dosis, como de la
concentración y de la vascularización del tejido donde se administre.
Así la vía subcutánea es la que presenta menor absorción. Esta se
incrementa siguiendo la siguiente pauta: ciática, plexo braquial,
epidural, paracervical, intracostal, traqueal e intravenosa.

Otro de los elementos que condicionan su absorción es su asociación

con un fármaco vasoconstrictor. Ciertos anestésicos locales pueden
formularse combinados con epinefrina (adrenalina), vasoconstrictor
que reduce la absorción sistémica del fármaco. Esta combinación es
efectiva, especialmente en tejidos muy vascularizados, para alcanzar
concentraciones más altas del fármaco en el lugar de administración,
prolongar su efecto anestésico y a la vez disminuir los efectos
adversos a nivel sistémico derivados de su administración.
El metabolismo de este grupo terapéutico estará en función de su estructura química
(enlace tipo éster/amida) y su eliminación, en ambos casos, es mayoritariamente renal y
una pequeña proporción con las heces.
INFLUENCIA DE FACTORES FISIOLÓGICOS
EN LA FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética de una fármaco depende
de la influencia de factores fisiológicos del
paciente, como lo son: Edad, sexo, peso,
equilibrio ácido - básico, equilibrio iónico y
temperatura corporal.

Debido a las diferencias interindividuales, la

administración de fármacos debe adaptarse a
las necesidades de cada paciente,
tradicionalmente ajustando la dosis de
manera empírica hasta que se consigan los
objetivos terapéuticos.
 FARMACODINAMIA EN LA
ANESTESIA DENTAL
INICIO DE ACCIÓN:
• Dosis: Es el factor más importante.
• pKa: La proximidad con el Ph aumenta la proporción de bases no
cargadas y facilita el paso a través de la membrana lipídica.
• pH: La acidosis ralentiza y disminuye el efectos los AL.

POTENCIA:
• Dosis: Es el factor mas importante.
• Lipofilia: Aumenta el paso intracelular de AL e intensifica el
bloque (>n° canales bloqueados).

DURACIÓN:
• Dosis.
• Unión a proteínas y lipofilia: >unión a tejidos, menor aclaramiento.
• VC y lugar de inyección: <flujo, menor aclaramiento.
 CRITERIOS PARA LA SELECCIÓN DEL
ANESTÉSICO LOCAL ADECUADO
Los criterios para seleccionar el anestésico local
adecuado incluyen la duración del procedimiento,
la ubicación y extensión del área a anestesiar, la
edad y estado de salud del paciente, y cualquier
alergia o sensibilidad conocida a ciertos
anestésicos. También se considera la potencia y
duración del anestésico, así como posibles efectos
secundarios.

Al seleccionar un anestésico local, también se

considera la vía de administración, ya sea inyección,
tópica o infiltración. Además, se evalúa la
necesidad de vasoconstrictores para controlar el
sangrado y prolongar la duración del efecto
anestésico. Es importante tener en cuenta las
contraindicaciones y precauciones específicas de
cada anestésico.
Al seleccionar un anestésico local,
también se considera la capacidad para
proporcionar un bloqueo efectivo y
completo del dolor, así como la duración
de acción adecuada para el
procedimiento. Además, se evalúa la
toxicidad y la posibilidad de
interacciones con otros medicamentos
que el paciente pueda estar tomando.
 CONSIDERACIONES ESPECIALES PARA
DIFERENTES GRUPOS DE PACIENTES
El uso de anestésicos locales en diferentes
tipos de pacientes puede requerir
consideraciones especiales debido a las
variaciones en la salud, la sensibilidad y
otras condiciones específicas; algunas
consideraciones para diferentes tipos de
pacientes son:

PACIENTES PEDIÁTRICOS:
• Dosificación apropiada según el peso y la
edad del niño.
• Selección del anestésico local menos
tóxico y más seguro.
• Uso de técnicas de distracción y
comunicación apropiadas para disminuir
la ansiedad del niño.
PACIENTES GERIÁTRICOS:
• Mayor riesgo de toxicidad sistémica
debido a la disminución de la función
renal y hepática.
• Considerar dosis reducidas y monitoreo
cuidadoso durante y después del
procedimiento.
• Evaluar la presencia de comorbilidades y
medicamentos con interacciones
potenciales.
PACIENTES EMBARAZADAS:
• Preferencia por anestésicos locales de baja
toxicidad y sin vasoconstrictores,
especialmente en el primer trimestre.
• Evitar dosis altas y técnicas que puedan
comprometer el flujo sanguíneo uterino.
• Consulta con un obstetra para evaluar los
riesgos y beneficios antes de administrar
anestesia local.

PACIENTES CON ENFERMEDADES SISTÉMICAS:

• Evaluar la función hepática, renal y cardíaca
antes de administrar anestésicos locales.
• Considerar la posibilidad de ajustes en la
dosificación y el tipo de anestésico utilizado.
• Monitorizar de cerca signos vitales y la
respuesta del paciente durante el
procedimiento.
PACIENTES CON ALERGIAS CONOCIDAS:
• Confirmar la ausencia de alergia al anestésico
local utilizando pruebas adecuadas si es
necesario.
• Emplear anestésicos alternativos si hay riesgo
de reacción alérgica.
• Mantener disponible equipo y medicamentos
para el tratamiento de reacciones alérgicas
graves.

PACIENTES CON TRASTORNOS NEUROLÓGICOS

O SENSIBILIDAD ALTERADA:
• Ser consciente de la posibilidad de una
respuesta anormal a la anestesia local debido
a la neuropatía o la sensibilidad alterada.
• Monitorear cuidadosamente la distribución y
el efecto del bloqueo anestésico para evitar
complicaciones.
En todos los casos, es esencial realizar una evaluación completa del paciente y tener
en cuenta su historial médico, así como cualquier factor de riesgo adicional que pueda
influir en la seguridad y eficacia del uso de anestésicos locales. La comunicación
abierta con el paciente y otros profesionales de la salud también es fundamental para
garantizar un manejo adecuado y seguro del dolor durante los procedimientos.
 TOXICIDAD Y EFECTOS
NO DESEADOS
TAQUIFILAXIA.
• Tolerancia aguda a la administración repetida.
• Disminución de la duración del efecto y calidad de la analgesia
para la misma dosis.

ALERGIA.

SNC (DEPENDE DE LA DOSIS).

• Temblor, ansiedad, inquietud, entumecimiento de la lengua, sabor
metálico, visión borrosa, crisis epiléptica, coma, parada
cardiorrespiratoria.

CARDIOVASCULARES.
• Depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, asistolia.
 LIDOCAINA
• Latencia 2-3 minutos
Dosis máxima
• Sin vasoconstrictor 4 mg/kg peso 300 mg
• Con vasoconstrictor 6-7 mg/kg peso 500 mg

Ventajas Desventajas
• Posee un corto periodo de latencia,
• Si se administra localmente tiende a
gran profundidad, amplia difusión,
producir vasodilatación, lo que se
buena estabilidad que permite
contrarresta con la adición de
almacenamiento y esterilización sin
adrenalina (epinefrina).
cambios tóxicos o pérdida de potencia,
• A dosis terapéuticas, no se disminuyen
tiempo de acción anestésica suficiente,
las resistencias vasculares sistémicas ni
buena eficacia, baja toxicidad y alta
la contractilidad miocárdica y el gasto
tolerancia.
cardiaco.
• Las reacciones alérgicas son muy poco
• Las dosis repetidas incrementan en los
frecuentes en la dosis y concentración
valores séricos debido a su lenta
adecuada. Actúa durante 168 minutos
acumulación.
aprox.
 MEPIVACAINA
• Latencia 3 minutos
Dosis máxima: niños
• Sin vasoconstrictor 1.5 mg/kg peso
• Con vasoconstrictor 3 mg/kg peso
Dosis máxima: adultos
• Sin vasoconstrictor 3 mg/kg peso 300 mg
• Con vasoconstrictor 6-7 mg/kg peso 500 mg

• Provoca una suave y benigna vasoconstricción que permite reducir los valores del
anestésico o eliminar los vasoconstrictores, éste se une a las proteínas de la membrana en
Ventajas 75%, lo que determina su razonable duración de acción, junto con la lidocaína es
considerada anestésico de efecto intermedio con un rango de duración entre 30 y 120 min.
• No es eficaz como anestésico tópico, no posee una acción vasodilatadora marcada
cuando se infiltra.
• Cuando existen altas concentraciones séricas produce vasoconstricción uterina y
Desventajas disminuye el flujo sanguíneo uterino.
• Es más, toxica para el neonato.
• Produce convulsiones y depresión cardiorrespiratoria.
 ARTICAINA
• Latencia 3-4 minutos
Dosis máxima niños mayores de 4 años (45 kg)
• Con vasoconstrictor 3 mg/kg peso
• Sin vasoconstrictor 3 mg/kg peso 300 mg
• Con vasoconstrictor 7 mg/kg peso 500 mg

Ventajas Desventajas
• No es recomendable utilizarla en niños menores de cuatro
• Es un anestésico local de acción corta.
años.
• Exhibe una menor toxicidad que otros fármacos de la
• Los pacientes con enfermedades vasculares periféricas y
misma familia.
con hipertensión arterial pueden experimentar una
• La articaína parece difundirse mejor que otros anestésicos
respuesta presora exagerada cuando se tratan con
amidas en los tejidos blandos y el hueso, por ello está
articaína debido a los efectos vasoconstrictores de la
indicado para su administración en pacientes
epinefrina.
odontológicos.
• Por sus componentes con bisulfuto de sodio no se puede
• Actúa durante 220 minutos aprox.
utilizar en pacientes con asma, ya que algunos presentan
• Se metaboliza rápido.
alergías a este.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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• Catterall, W. A., & Mackie, K. (s/f). Anestésicos locales. En McGraw Hill Medical.
• Collado-Chagoya, R., Cruz-Pantoja, R. A., Hernández-Romero, J., León-Oviedo, C., Velasco-Medina, A. A.,
Velázquez-Sámano, G., & Chávez-Ortega, S. G. (2019). Alergia a anestésicos locales: serie de casos y revisión
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• Gironés Muriel, A. (2010). Anestésicos Locales. AnestesiaR. https://anestesiar.org/2010/anestesicos-locales-
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• Le, J. (2022). Generalidades sobre la farmacocinética. Manual MSD versión para profesionales.
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacología-clínica/farmacocinética/generalidades-sobre-
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• NYSORA. (2018). Farmacología Clínica de los Anestésicos Locales. NYSORA.
https://www.nysora.com/es/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica-anest%C3%A9sicos-locales/
GRACIAS
Anestesiología