Memoria

Farmacológica
Celeste Santeli #26
Doctora. Carol Ordóñez
 Agonistas y Antagonistas del Receptor
Muscarínico
1. Cevimelina (Agonista)
ADME: Administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se
observan al cabo de 1 y media - 2 horas. Elevado volumen de distribución y se
une poco a las proteínas del plasma. Se metaboliza mediante las isoenzimas
del citocromo P450 hepáticos (CYP2D6 y CYP3A4), pero no inhibe ni induce
ninguna de estas enzimas. Se elimina en la orina, siendo la semi-vida de
eliminación de unas 5 horas.
Mecanismo de Acción: Ejerce una serie de efectos farmacológicos cuando se
fija los receptores cardíacos, gastrointestinales y de otros tejidos: bradicardia,
vasodilatación, aumento de la motilidad intestinal, aumento de la secreción
lacrimal y salivar, miosis y acomodación, aumento de las secreciones
bronquiales y contracción de los tractos urinario y biliar.

2. Pirenzepina (Antagonista)
ADME: Administración oral, su biodisponibilidad es del 25%; los alimentos
reducen la absorción oral, disminuyendo la biodisponibilidad a un 10-20%. El
grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en muy
pequeña cantidad. Eliminada casi en su totalidad de forma inalterada (90 %)
con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h.
Mecanismo de Acción: Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado
benzopiridodiazepínico. Actúa reduciendo la secreción ácida gástrica
inducida por acetilcolina, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1
de la acetilcolina, en las células parietales gástricas.
 Agentes Anticolinesterásicos
1. Diazepam
ADME: Se administra por vía oral, rectal y parenteral. El diazepam es la
benzodiazepina de absorción más rápida tras una dosis oral. Se distribuye
ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmáticos. Esta
benzodiacepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna. El
metabolismo del diazepam es principalmente hepático e implica la
desmetilación y la 3-hidroxilación. El diazepam se metaboliza ampliamente al
metabolito desmetildiazepam y dos menores metabolitos activos temazepam
y oxazepam, con vidas medias de 30 a 100 horas, 9 y media a 12 horas, y 5 -15
horas, respectivamente. La disparidad entre la vida media de eliminación y la
duración de la acción en algunas condiciones puede explicarse en parte por
los cambios rápidos en la distribución de diazepam fuera del SNC.
Mecanismo de Acción: Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones
límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir
todo tipo de depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como
la relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva.

2. Donepezilo
ADME: Administración oral, su biodisponibilidad es prácticamente del 100%,
alcanzando una concentración sérica máxima al cabo de 3-4 h. Los alimentos
no modifican la biodisponibilidad. El grado de unión a proteínas plasmáticas
es del 95%. Se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina por vía
renal. Es metabolizado ampliamente en el hígado por el citocromo P-450.
Mecanismo de Acción: inhibidor central reversible y no
competitivo de la acetilcolinesterasa, enzima encargado de la
hidrólisis de la acetilcolina
 La Nicotina y los Agentes que Actúan en la
Unión Neuromuscular y en los Ganglios
Autonómicos
1. Nicotina (Agonista)
ADME: Se absorbe, de manera directa, por el tracto respiratorio, las
membranas bucales y la piel. La biodisponibilidad puede aumentar hasta tres
veces con la intensidad del soplo y la técnica del fumador. Aproximadamente
80-90% de la nicotina es alterada en el cuerpo, más que en otro órgano, en el
hígado, pero también en el riñón y el pulmón. La nicotina y sus metabolitos se
eliminan, de forma rápida, a través del riñón. La tasa de excreción urinaria de
la nicotina disminuye cuando la orina es alcalina. La nicotina también se
excreta en la leche de mujeres lactantes que fuman, la leche de grandes
fumadoras puede contener 0.5 mg/L.
Mecanismo de Acción: La nicotina puede aumentar la frecuencia cardiaca por
excitación de los ganglios simpáticos o por parálisis de los ganglios cardiacos
parasimpáticos, y puede disminuir la frecuencia cardiaca por parálisis
simpática o por estimulación de los ganglios cardiacos parasimpáticos.

2. Rocuronio (Antagonista)
ADME: Administración intravenosa de una sola dosis en forma de bolus de
bromuro de rocuronio, el curso del tiempo de las concentraciones plasmáticas
sucede en tres fases exponenciales. El volumen aparente de distribución en el
estado estacionario es 203 (193-214) ml/kg y el aclaramiento plasmático es 3,7
(3,5-3,9) ml/kg/min. Se metaboliza en el hígado. La excreción en orina se
aproxima al 40% dentro de las 12 – 24 horas.
Mecanismo de Acción: Bloqueador neuromuscular no despolarizante de
acción intermedia y comienzo de acción rápido. Actúa
compitiendo por los receptores colinérgicos de la placa motora
terminal.
 Catecolaminas Endógenas
1. Epinefrina
ADME: La absorción es más rápida después de la inyección intramuscular. En
emergencias, puede ser necesario administrar la EPI por vía intravenosa. La
epinefrina no es efectiva tras la administración oral. Se distribuye por todo el
cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en gran medida a través de la
barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuyen en la leche materna. Se
metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y monoamina-oxidasa
en el hígado y en otros tejidos. Se excretan por vía renal. En la orina se
excretan cantidades mínimas del fármaco sin alterar.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula
los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de
estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis
administrada.

2. Norepinefrina
ADME: Se absorbe pobremente por inyección subcutánea e ingerida
oralmente es destruída por el tracto gastrointestinal. Se distribuye
primariamente en los tejidos simpáticos, atraviesa placenta pero no la barrera
hematoencefálica. Es metabolizada a metabolitos inactivos en el hígado y
otros tejidos, por una combinación de reacciones que involucran enzimas
(catecol-O- Metiltransferasas y Monoamino-oxidasa). Pequeñas cantidades se
encuentran normalmente en la orina.
Mecanismo de Acción: Es una catecolamina que actúa sobre los receptores B1
adrenérgicos, incrementa la presión sanguínea sistémica y el flujo sanguíneo
de la arteria coronaria.
 Agonistas de los Receptores Adrenérgicos β

1. Isoproterenol
ADME: Se absorbe fácilmente cuando se administra por vía parenteral o en
aerosol. Se distribuye por todo el cuerpo. Se metaboliza mediante COMT
principalmente en el hígado, pero también en otros tejidos. Se excretan
renalmente. Cantidades mínimas del fármaco inalterados e excretan en la
orina.
Mecanismo de Acción: Es un potente agonista de los receptores beta1 y beta2-
adrenérgicos con efectos mínimos o ninguno sobre los receptores alfa-
adrenérgicos en las dosis terapéuticas. El isoproterenol estimula los
receptores beta-adrenérgicos en todo el cuerpo excepto en las arterias faciales
y glándulas sudoríparas
2. Dobutamina
ADME: Se administra mediante infusión intravenosa continua. El inicio de la
acción se produce en unos 2 minutos, aunque la actividad farmacodinámica
máxima se puede retrasar hasta 10 minutos. La semi-vida plasmática de la
dobutamina es de unos 2 minutos. Se metaboliza en el hígado
enzimáticamente por la catecol-O-metiltransferasa y por glucuronidación a
metabolitos inactivos. La excreción se produce principalmente por el riñón en
forma de metabolitos y conjugados.
Mecanismo de Acción: Es un agonista de los receptores beta-1-adrenérgicos,
con efectos estimulantes beta-2 y alfa-1, aunque menores. Sus efectos
agonistas sobre el receptor beta-1 adrenérgico aumenta la contractilidad
miocárdica y el volumen sistólico con efectos cronotrópico modestos, lo que
ocasiona un aumento del gasto cardíaco.
 Agonistas Adrenérgicos β2 de Acción Corta

1. Metaproterenol
ADME: Se absorbe rápidamente después de su inhalación y alcanza su
concentración máxima en el plasma en 30 a 60 minutos. Se distribuye
ampliamente en los tejidos y órganos del cuerpo, y se une en un 10% a las
proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado y se excreta como
metabolitos inactivos en la orina. La eliminación es renal, y su vida media de
eliminación es de aproximadamente 3 a 6 horas.
Mecanismo de Acción: Actúa como broncodilatador, relajando los músculos
lisos de las vías respiratorias y mejorando el flujo de aire hacia los pulmones.
Se utiliza en el tratamiento del asma y EPOC.

2. Albuterol
ADME: Se absorbe rápidamente después de su inhalación y alcanza su
concentración máxima en el plasma en 2 a 3 horas. Se distribuye ampliamente
en los tejidos y órganos del cuerpo, y se une en un 10% a las proteínas
plasmáticas. Se metaboliza en el hígado y se excreta como metabolitos
inactivos en la orina. La eliminación es renal, y su vida media de eliminación
es de aproximadamente 3 a 4 horas.
Mecanismo de Acción: Actúa en los receptores beta-2 de los músculos
bronquiales para producir relajación y dilatación de las vías respiratorias. Se
utiliza en el tratamiento de los síntomas de la EPOC y el asma. También se
puede utilizar para prevenir el broncoespasmo inducido por el
ejercicio.
 Agonistas Adrenérgicos β2 de Acción
Prolongada (LABA)
1. Salmeterol
ADME: Se administra por inhalación oral. Después de la inhalación, una
cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente para producir
concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / L en los sujetos sanos. Se produce
en aproximadamente a los 14 minutos con el salmeterol en aerosol en
comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pico del salmeterol se
observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El metabolismo se produce a
través de la hidroxilación. La excreción principalmente en las heces. La vida
media de eliminación de salmeterol administrado por vía oral es de
aproximadamente 3-5 horas.
Mecanismo de Acción: Inhibe la liberación en pulmón de mediadores
procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y
atenúa la hiperreactividad bronquial.

2. Formoterol
ADME: Se administra por inhalación oral. Una cantidad mínima de formoterol
es absorbido en plasma dentro de los 5 minutos de la dosificación. La fijación
del formoterol a proteínas plasmáticas asciende al 61 – 64% (34%
principalmente a albúmina). Se metaboliza principalmente por
glucuronidación directa y por O-desmetilación seguida de conjugación
glucurónido. Aproximadamente el 60% de una dosis administrada se eliminan
la orina y aproximadamente el 33% en las heces durante un período de 104
horas.
Mecanismo de Acción: Actúa localmente en el pulmón como un
broncodilatador.
 Agonistas Adrenérgicos β2 de Acción Muy
Prolongada (VLABA)
1. Indicaterol
ADME: Se administra por inhalación y su absorción es rápida y completa. Se
une a las proteínas plasmáticas. Se distribuye en los tejidos. El metabolismo
ocurre en el hígado. Se elimina por la orina.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico selectivo de los receptores
beta-2 que actúa como broncodilatador. Tiene una duración de acción ultra
larga y se utiliza para controlar los síntomas del asma y la EPOC a largo plazo.

2. Odolaterol
ADME: Se administra por inhalación y su absorción es rápida y completa. Se
une a las proteínas plasmáticas. Se distribuye en los tejidos. El metabolismo
ocurre en el hígado. Se elimina por la orina.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico selectivo de los receptores
beta-2 que actúa como broncodilatador. Tiene una duración de acción ultra
larga y se utiliza para controlar los síntomas del asma y la EPOC a largo plazo.

Agonistas de los Receptores Adrenérgicos β3

1. Mirabegrón
ADME: Su absorción oral es rápida y su biodisponibilidad es de
aproximadamente el 29%. El pico de concentración plasmática se alcanza
aproximadamente 2-3 horas después de la administración oral. Se une
extensamente a proteínas plasmáticas (>99%). Se metaboliza por el CYP3A4.
Su eliminación se produce por vía renal (51%) y por vía fecal (34%).
La vida media de eliminación es de aproximadamente 50 horas.
Mecanismo de Acción: Actúa como relajante del
músculo detrusor de la vejiga.
 Agonistas de los Receptores Adrenérgicos α
1. Fenilefrina
ADME: Se administra por vía oral, intravenosa o tópica. Su absorción es
rápida y su biodisponibilidad oral es baja debido a un efecto de primer paso
hepático intenso. Su unión a proteínas plasmáticas es moderada (50- 60%). Se
metaboliza principalmente por la monoaminooxidasa y la catecol-O-
metiltransferasa. Su eliminación se produce por vía renal y biliar. Su vida
media de eliminación es de aproximadamente 2-3 horas.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico selectivo de los receptores
alfa-1 que actúa como vasoconstrictor.
2. Midodrina
ADME: Se administra por vía oral y su absorción es rápida y completa. Su
biodisponibilidad es baja debido a un efecto de primer paso hepático intenso.
Se une extensamente a proteínas plasmáticas (>95%). Se metaboliza
principalmente por la desacetilación hepática. Su eliminación se produce por
vía renal y biliar. Su vida media de eliminación de aproximadamente 3-4
horas.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico selectivo de los receptores
alfa-1 que actúa como vasoconstrictor.
Agonistas Selectivos de los Receptores
Adrenérgicos α2
1. Clonidina
ADME: Se administra por vía oral, transdérmica o por vía intravenosa. Su
absorción oral es rápida y completa, pero su biodisponibilidad es baja debido
a un efecto de primer paso hepático intenso. Su unión a proteínas plasmáticas
es alta (30-40%). Se metaboliza por la desmetilación hepática. Su eliminación
se produce por vía renal y biliar. Su vida media de
eliminación es de aproximadamente 12-16 horas.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico
selectivo de los receptores alfa-2 que actúa como
regulador del sistema nervioso simpático.
2. Guanabenz
ADME: Se absorbe por vía oral y su biodisponibilidad es del 60%. Se une en
un 60-70% a proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente en los tejidos.
Su metabolismo hepático es lento y su vida media es de 20-24 horas. Se excreta
principalmente por vía renal, como metabolitos inactivos.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico selectivo de los receptores
alfa-2 que actúa como regulador del sistema nervioso simpático. Se utiliza
para tratar la hipertensión.

Agonistas Simpaticomiméticos Diversos

1. Anfetamina
ADME: Se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 75%. Se
distribuye ampliamente en los tejidos y cruza fácilmente la barrera
hematoencefálica. Su metabolismo hepático es rápido y su vida media es de
10-12 horas. Se excreta por vía renal, como metabolitos inactivos.
Mecanismo de Acción: Es un agonista adrenérgico que actúa como
estimulante del sistema nervioso central. Se utiliza para tratar el trastorno por
déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia.
2. Metilfenidato
ADME: Se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 30-60%. Se
une en un 10-33% a proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente en los
tejidos. Su metabolismo hepático es rápido y su vida media es de 2- 4 horas. Se
excreta principalmente por vía renal, como metabolitos inactivos.
Mecanismo de Acción: Es un inhibidor de la recaptación de dopamina y
norepinefrina que actúa como estimulante del sistema nervioso central. Se
utiliza para tratar el trastorno por déficit de atención con
hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia.
 Antagonistas de los Receptores
Adrenérgicos α1
1. Doxazosina
ADME: Se absorbe bien después de su administración oral y su
biodisponibilidad es del 65%. Se une a proteínas plasmáticas en un 98%. Se
metaboliza en el hígado. Se excreta en la orina y las heces. Su vida media de
eliminación es de aproximadamente 22 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista selectivo de los receptores alfa-1
adrenérgicos que se utiliza para tratar la hipertensión arterial y los síntomas
del agrandamiento de la próstata.

2. Tamsulosina
ADME: Se absorbe rápidamente después de su administración oral y su
biodisponibilidad es del 90%. Se une a proteínas plasmáticas en un 99%. Se
metaboliza en el hígado. Se excreta en la orina y las heces. Su vida media de
eliminación es de aproximadamente 9-13 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista selectivo de los receptores alfa-1
adrenérgicos que se utiliza para tratar los síntomas del agrandamiento de la
próstata.
Antagonistas de los Receptores
Adrenérgicos α2
1. Yohimbina
ADME: Se absorbe bien después de su administración oral y su
biodisponibilidad es del 20-50%. Se une a proteínas plasmáticas en un 93%.
Se metaboliza en el hígado. Se excreta en la orina y las heces.
Mecanismo de Acción: Se utiliza para tratar la
disfunción eréctil y la depresión.
Antagonistas No Selectivos de los Receptores
Adrenérgicos β (1era Generación)
1. Propanolol
ADME: Se absorbe rápidamente después de su administración oral y su
biodisponibilidad es variable debido al efecto de primer paso hepático. Se
distribuye ampliamente en los tejidos y se une a proteínas plasmáticas en un
90%. Se metaboliza en el hígado. Se excreta en la orina y las heces. Su vida
media de eliminación es de aproximadamente 4 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista no selectivo de los receptores beta
adrenérgicos que se utiliza para tratar la hipertensión arterial, la angina de
pecho, las arritmias cardíacas, el temblor esencial, la ansiedad y la migraña.
2. Pindolol
ADME: Se absorbe rápidamente después de su administración oral y su
biodisponibilidad es del 50%. Se distribuye ampliamente en los tejidos y se
une a proteínas plasmáticas en un 40-70%. Se metaboliza en el hígado. Se
excreta principalmente en la orina y las heces. Su vida media de eliminación
es de aproximadamente 3-4 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista parcial de los receptores beta-
adrenérgicos que se utiliza para tratar la hipertensión arterial y la angina de
pecho.
(2da Generación)
1. Atenolol
ADME: Se absorbe bien después de su administración oral y su
biodisponibilidad es del 50-60%. Se une a proteínas plasmáticas en un 6-16%.
Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente en la orina. Su vida
media de eliminación es de aproximadamente 6-7 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista selectivo de los
receptores beta-1 adrenérgicos que se utiliza para tratar la
hipertensión arterial, la angina de pecho y la
prevención de los infartos de miocardio.
Antagonistas No Selectivos de los Receptores
Adrenérgicos β (3era Generación)
1. Carvedilol
ADME: Su absorción oral es rápida y completa, pero su biodisponibilidad se
reduce en presencia de alimentos. Se une extensamente a proteínas
plasmáticas y se metaboliza en el hígado principalmente por glucuronidación
y CYP2D6. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 7-10 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista mixto de los receptores alfa y beta-
adrenérgicos que se utiliza para tratar la hipertensión arterial, la insuficiencia
cardíaca y la prevención de los infartos de miocardio.
2. Labetalol
ADME: Su absorción oral es rápida pero variable, y su biodisponibilidad se
reduce en presencia de alimentos. Se une extensamente a proteínas
plasmáticas y se metaboliza en el hígado por glucuronidación y oxidación. Su
vida media de eliminación es de aproximadamente 6 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista mixto de los receptores alfa y beta
adrenérgicos que se utiliza para tratar la hipertensión arterial.
5-hidroxitriptamina (Serotonina)
y Dopamina
1. Almotriptan (Agonista 5HT)
ADME: Se administra por vía oral y se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal. La biodisponibilidad oral es del 70%. Se une en un 35% a las
proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente en el hígado a través de
la CYP3A4 y CYP2D6. Se excreta principalmente en la orina.
Mecanismo de Acción: Es un agonista selectivo del receptor
5-HT1B/1D utilizado en el tratamiento de la migraña. Actúa
sobre estos receptores en los vasos sanguíneos del cerebro,
reduciendo la inflamación y la dilatación de los vasos
sanguíneos asociados con la migraña.
2. Bromocriptina (Agonista DA)
ADME: Se administra por vía oral y se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal. La biodisponibilidad oral es del 28%. Se une en un 90% a las
proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente en el hígado a través de
la CYP3A4. Se excreta principalmente en la orina y las heces.
Mecanismo de Acción: Es un agonista de los receptores de dopamina D2 y D3.
Se utiliza en el tratamiento de la acromegalia, la enfermedad de Parkinson, los
trastornos hiperprolactinémicos y los trastornos Neurológicos asociados con
la Disfunción dopaminérgica.

Opioides, Analgesia y Control del Dolor

1. Morfina (Agonista Opioide)
ADME: Se administra por vía oral, intravenosa o intramuscular. Se absorbe
bien en el tracto gastrointestinal y cruza fácilmente la barrera
hematoencefálica. Se une en un 35% a las proteínas plasmáticas y se
metaboliza principalmente en el hígado a través de la glucuronidación. Se
excreta principalmente en la orina como metabolitos inactivos.
Mecanismo de Acción: Es un agonista de los receptores opioides mu, delta y
kappa. Actúa principalmente en los receptores mu para producir analgesia,
sedación y euforia. También puede causar depresión respiratoria,
estreñimiento y náuseas.
2. Naloxona (Antagonista Opioide)
ADME: Se administra por vía intravenosa y tiene una vida media de
eliminación corta de aproximadamente 1 hora. Se metaboliza principalmente
en el hígado a través de la conjugación y se excreta en la orina como
metabolitos inactivos.
Mecanismo de Acción: Es un antagonista de los receptores opioides mu, kappa
y delta, que revierte los efectos de los opioides. Se utiliza en el
tratamiento de la sobredosis de opioides y la depresión
respiratoria asociada.
 AINES
1. Ácido Acetilsalicílico (Sacililato)
ADME: Se administra por vía oral y se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta
principalmente en la orina y las heces como metabolitos inactivos. La vida
media de eliminación es de aproximadamente 15-20 minutos.
Mecanismo de Acción: Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, que se
utiliza para aliviar el dolor, la inflamación y la fiebre. Actúa inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas al inhibir la enzima ciclooxigenasa.
2. Paracetamol (Paraaminofenol)
ADME: Se administra por vía oral y se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se
metaboliza principalmente en el hígado y se excreta principalmente en la
orina como metabolitos inactivos. La vida media de eliminación es de
aproximadamente 2-4 horas, pero puede ser más prolongada en casos de
sobredosis.
Mecanismo de Acción: Es un analgésico y antipirético, que se utiliza para
aliviar el dolor y la fiebre. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas al
inhibir la enzima ciclooxigenasa.
Antihistamínicos
1. Doxepina (Agonista, 1era Generación)
ADME: Se absorbe rápidamente después de la administración oral,
alcanzando su concentración plasmática máxima en 2-3 horas. Se metaboliza
en el hígado y se elimina principalmente a través de la orina y las heces, con
una vida media de eliminación de 15-30 horas. Se une fuertemente a las
proteínas plasmáticas y atraviesa la barrera hematoencefálica.
Mecanismo de Acción: Es un antidepresivo tricíclico que actúa como inhibidor
de la recaptación de serotonina y noradrenalina, y como
antagonista de los receptores H1 de histamina. Su
mecanismo de acción se basa en aumentar los
niveles de serotonina y noradrenalina en el cerebro,
mejorando el estado de ánimo y disminuyendo los
síntomas depresivos.
2. Acrivastina (Agonista, 2a Generación)
ADME: Se absorbe rápidamente después de la administración oral,
alcanzando su concentración plasmática máxima en 1-2 horas. Se metaboliza
en el hígado y se elimina principalmente a través de la orina y las heces, con
una vida media de eliminación de aproximadamente 3 horas.
Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción se basa en bloquear la acción
de la histamina, un compuesto que se libera en el cuerpo en respuesta a una
reacción alérgica, lo que ayuda a aliviar los síntomas de la alergia.

Sulfonamidas
1. Sulfisoxazol
ADME: Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el
líquido cefalorraquídeo y la leche materna. Se une extensamente a las
proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente en el hígado. La
eliminación se produce principalmente a través de los riñones.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico del grupo de las sulfonamidas que
actúa inhibiendo la síntesis del ácido fólico bacteriano, lo que impide el
crecimiento y la reproducción de las bacterias.
2. Sulfadiazina
ADME: Después de la administración oral o tópica, se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal o a través de la piel y se distribuye ampliamente por todo el
cuerpo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo y la leche materna. Se une
extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente en el
hígado. La eliminación se produce a través de los riñones, mediante la
excreción de los metabolitos activos y una pequeña cantidad del fármaco sin
cambios en la orina.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico del grupo de las
sulfonamidas que actúa inhibiendo la síntesis del ácido
fólico bacteriano, lo que impide el crecimiento y
la reproducción de las bacterias.
 Quinolonas
1. Ciprofloxacino
ADME: Tras la administración oral de dosis únicas de 250 mg, 500 mg y 750
mg, se absorbe rápida y ampliamente, principalmente en el intestino delgado.
La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 70 al 80%. La unión a
las proteínas es baja (20 al 30%). Se sabe que puede ser un inhibidor
moderado de las isoenzimas del CYP4501A2. Se excreta ampliamente y sin
modificar por vía renal y, en menor grado, por vía fecal.
Mecanismo de Acción: Actúa inhibiendo la ADN-girasa y la topoisomerasa IV
bacterianas.
2. Moxifloxacino
ADME: Tras su administración oral, se absorbe rápida y casi completamente.
La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente del 91%. Se distribuye
rápidamente a los espacios extravasculares; una unión a proteínas de
aproximadamente un 40-42%. Experimenta una biotransformación en Fase II
y es excretado por vía renal y biliar/fecal como medicamento inalterado y en
forma de sulfocompuesto (M1) y glucurónico (M2).
Mecanismo de Acción: La acción bactericida de moxifloxacino resulta de la
inhibición de ambos tipos de topoisomerasas II (ADN girasa y topoisomerasa
IV) necesarias para la replicación, transcripción y reparación del ADN
bacteriano.
Antisépticos y Analgésicos Urinarios
1. Metenamina
ADME: Se absorbe por vía oral, pero de 10-30% se descompone en el jugo
gástrico, a menos que el fármaco este protegido por un revestimiento entérico
La excreción en la orina es casi cuantitativa.
Mecanismo de Acción: Actúa al generar formaldehido. Los
microorganismos no desarrollan resistencia al
formaldehido. Los microorganismos que dividen la urea
tienden a elevar el pH de la orina y así inhibir la
liberación de formaldehido.
2. Nitrofurantoina
ADME: Después de la administración oral, la nitrofurantoína se absorbe
rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye ampliamente por
todo el cuerpo, incluyendo el tracto urinario. La unión a proteínas plasmáticas
es baja. La eliminación se produce principalmente a través de la orina, se
concentra en la orina y en los tejidos del tracto urinario, produciendo altas
concentraciones locales.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico utilizado para tratar infecciones del
tracto urinario. Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas y ácidos nucleicos en
las bacterias, lo que interfiere con su capacidad para crecer y reproducirse.

β-lactámicos
1. Penicilina G
ADME: Después de la administración intravenosa, se distribuye ampliamente
por todo el cuerpo, incluyendo el cerebro y los tejidos inflamados. La vida
media plasmática es corta, de aproximadamente 30 minutos, y se elimina
principalmente por vía renal, siendo necesario ajustar la dosis en pacientes
con insuficiencia renal.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico betalactámico que actúa inhibiendo
la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Se une a las proteínas
de enlace a penicilina en la membrana celular bacteriana, lo que interfiere con
la formación de la pared celular y causa la lisis de las bacterias.
2. Ceftriaxona
ADME: Se absorbe 100% después de su administración intramuscular; cuando
se aplica por vía intravenosa alcanza su concentración máxima en 30 minutos;
por vía intramuscular en 3 horas. Se une entre 83 a 96% a proteínas
plasmáticas y, en niños en 50%. Se metaboliza, a nivel intestinal, se metaboliza
en cantidades mí­nimas, por lo que el medicamento restante entre 33% a 67%
se excreta sin cambios en la orina mediante filtración glomerular.
Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis de la pared
celular bacte­riana en forma similar a como lo hace la
penicilina y sus derivados.
 Aminoglucósidos
1. Gentamicina
ADME: Se administra por vía intravenosa o intramuscular y tiene una
distribución amplia en los tejidos y fluidos corporales. Tiene una alta afinidad
por las proteínas plasmáticas y es eliminada principalmente por los riñones,
con una vida media corta.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico aminoglucósido con actividad
bactericida que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas, provocando la
muerte celular.
2. Tobramicina
ADME: Se administra por vía intravenosa, intramuscular o inhalatoria, y tiene
una distribución amplia en los tejidos y fluidos corporales. Al igual que la
gentamicina, la tobramicina tiene una alta afinidad por las proteínas
plasmáticas y es eliminada principalmente por los riñones, con una vida
media corta.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico aminoglucósido con acción
bactericida, similar a la gentamicina, que inhibe la síntesis de proteínas
bacterianas, lo que conduce a la muerte celular.

Tetraciclinas
1. Tetraciclina
ADME: Se administra por vía oral o tópica, y tiene una amplia distribución en
los tejidos y fluidos corporales. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal,
pero su absorción se reduce con la ingestión de alimentos que contienen
calcio, hierro o magnesio. Es metabolizada principalmente en el hígado y
excretada en la orina y las heces.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico de la clase de las tetraciclinas
que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas, lo
que resulta en la muerte celular.
2. Doxiciclina
ADME: Se administra por vía oral y se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal, aunque su absorción se reduce con la ingestión de alimentos
que contienen calcio, hierro o magnesio. Tiene una amplia distribución en los
tejidos y fluidos corporales, incluyendo la piel, la próstata y el líquido
cefalorraquídeo. La doxiciclina se metaboliza principalmente en el hígado y se
elimina por la orina y las heces.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico de la clase de las tetraciclinas que
actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas, lo que resulta en la
muerte celular.
Afenicoles
1. Clorafenicol
ADME: Se administra por vía oral o parenteral, y se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y a través de la piel. Se distribuye ampliamente en los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, la bilis y la leche
materna. Se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina por la orina y
las heces.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico de amplio espectro que actúa
inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.

Macrólidos
1. Eritromicina
ADME: Se absorbe bien por vía oral y se distribuye ampliamente por todo el
cuerpo, incluyendo los tejidos y los huesos. Es metabolizada principalmente
por el hígado y excretada en la bilis y la orina. La vida media es de
aproximadamente 2 horas y la dosificación debe ajustarse en pacientes con
disfunción hepática.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico macrólido que inhibe la síntesis
proteica bacteriana uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano. Esto interfiere con la elongación de la cadena
peptídica durante la síntesis de proteínas, lo que resulta
en una inhibición del crecimiento y reproducción
bacteriana.
2. Azitromicina
ADME: Se absorbe bien por vía oral y se distribuye ampliamente en el cuerpo,
incluyendo los tejidos y los huesos. Es metabolizada principalmente por el
hígado y excretada en la bilis y la orina. La vida media de eliminación es de
aproximadamente 68 horas, lo que permite una dosificación menos frecuente
en comparación con otros macrólidos.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico macrólido que actúa inhibiendo la
síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano. Este efecto resulta en una inhibición del crecimiento y la
proliferación de las bacterias.
Lincosamidas
1. Clindamicina
ADME: Se absorbe bien por vía oral y se distribuye ampliamente en el cuerpo,
incluyendo los tejidos y los huesos. Es metabolizada principalmente por el
hígado y excretada en la bilis y la orina. La vida media de eliminación es de
aproximadamente 2 a 3 horas en adultos con función renal normal, y puede
prolongarse en pacientes con insuficiencia renal.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico de la familia de las lincosamidas que
actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad
50S del ribosoma bacteriano. Este efecto resulta en una inhibición del
crecimiento y la proliferación de las bacterias.
Oxazolidinonas
1. Quinupristina
ADME: En cuanto a su farmacocinética, la quinupristina/dalfopristina se
administra por vía intravenosa y se metaboliza principalmente en el hígado.
La eliminación se realiza principalmente a través de la bilis y las heces. La vida
media de eliminación es de aproximadamente 4 horas.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico utilizado en combinación
con el dalfopristin, formando la combinación
conocida como quinupristina/dalfopristina. Esta
combinación actúa inhibiendo la síntesis de proteínas
bacterianas al unirse a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano.
 Polimixinas
1. Colistina
ADME: En cuanto a su farmacocinética, la colistina se administra por vía
intravenosa o inhalatoria y se excreta principalmente por vía renal. Tiene una
vida media de aproximadamente 3 horas y su dosificación debe ajustarse en
pacientes con disfunción renal.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico polimixínico que actúa sobre las
membranas celulares de las bacterias Gram negativas, alterando su
permeabilidad y provocando la pérdida de sustancias esenciales para su
supervivencia. Es un antibiótico bactericida utilizado principalmente para
tratar infecciones causadas por bacterias resistentes a otros antibióticos.
2. Polimixina B
ADME: Se administra por vía intravenosa o tópica y se excreta principalmente
por vía renal. Tiene una vida media de aproximadamente 2 horas y su
dosificación debe ajustarse en pacientes con disfunción renal.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico polimixínico que actúa sobre las
membranas celulares de las bacterias Gram negativas, alterando su
permeabilidad y provocando la pérdida de sustancias esenciales para su
supervivencia. Es un antibiótico bactericida utilizado principalmente para
tratar infecciones causadas por bacterias resistentes a otros antibióticos.

Glucopéptidos y lipoglucopéptidos
1. Vancomicina
ADME: Se administra por vía intravenosa y su absorción es nula después de la
administración oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y
penetra mal en el líquido cefalorraquídeo. La eliminación se produce
principalmente por filtración glomerular y su vida media es de 4-6 horas en
individuos con función renal normal.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico glicopéptido que actúa
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
2. Telavancina
ADME: Se administra por vía intravenosa y se distribuye en el cuerpo,
incluyendo en los pulmones, el corazón y la piel. Se metaboliza
principalmente en el hígado y se elimina principalmente a través de la bilis y
las heces. La semivida de eliminación es de aproximadamente 8 a 15 horas, lo
que permite una dosificación una vez al día.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico de la clase de las lipoglicopéptidas,
que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana al interferir con
la síntesis y la translocación del péptido de la pared celular.

Nitroimidazoles

1. Metronidazol
ADME: Se administra principalmente por vía oral y tiene una
biodisponibilidad del 100%. El fármaco se distribuye bien en los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo el cerebro y el fluido cerebroespinal. Se
metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por los riñones en forma
de metabolitos inactivos. El tiempo de eliminación es de aproximadamente 8
horas en pacientes con función renal normal.
Mecanismo de Acción: Es un antibiótico y antiprotozoario que actúa mediante
la interferencia del ADN y la síntesis de proteínas de los microorganismos
anaerobios y protozoos.