Esomeprazol CAPSULAS

Ethical INHIBIDOR DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA

COMPOSICION medicamentosas de cada componente de la triterapia.

Cada cápsula contiene: No deben tomar este medicamento los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa,
Esomeprazol magnesio pellets gastrorresistentes 20 mg y 40 mg, respectivamente malabsorción de glucosa y galactosa o insuficiencia de sucrasa e isomaltasa.
Excipientes, c.s.
USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA
PROPIEDADES No se dispone de información clínica sobre la exposición a esta sustancia durante el embarazo. Los estudios en animales
Es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un no han indicado efectos nocivos directos ni indirectos sobre el desarrollo embrionario o fetal. Los estudios en animales
inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades sobre la mezcla racémica tampoco han revelado efectos nocivos directos ni indirectos sobre la gestación, el parto o el
farmacodinámicas similares. desarrollo posnatal. Debe tenerse cuidado al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas.
Sitio y mecanismo de acción: Es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno No se sabe si se secreta en la leche materna y no se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto,
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sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H K -ATPasa (la bomba de no debe utilizarse durante la lactancia.
ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada.
Efecto sobre la secreción de ácido gástrico: Después de la administración oral de 20 y 40 mg, el efecto empieza a Efectos sobre la capacidad para conducir un vehículo o utilizar máquinas: No se ha observado ningún efecto.
manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg una vez al día durante cinco días, disminuye
en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas INTERACCIONES
después de la administración el quinto día. Efectos del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos:
Después de cinco días de administración oral de 20 y 40 mg en pacientes con RGE sintomático, se mantuvo un pH Durante el tratamiento, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los
intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la
proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron secreción de ácido o antiácidos, puede disminuir la absorción de ketoconazol y del itraconazol.
del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20 mg. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40 Inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando se combina con
mg. medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, el citoplam, la imipramina, la clomipramina, la
Utilizando la ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos y necesitarse una reducción de
de la secreción de ácido y la exposición. la dosis. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe para un tratamiento según las
Efectos terapéuticos de la inhibición de la acidez: Con dosis de 40 mg, logra cicatrizar la esofagitis por reflujo en necesidades. La administración concomitante de 30 mg de esta sustancia disminuyó en un 45% la depuración del
alrededor del 78% de los pacientes después de cuatro semanas y en 93% después de ocho semanas. diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg produjo un aumento del 13% de las
Una semana de tratamiento con 20 mg tres veces al día junto con antibióticos apropiados, logra erradicar Helicobacter concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento, se
pylori en alrededor del 90% de los pacientes. recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína.
En las úlceras duodenales no complicadas, después de un tratamiento de erradicación de una semana ya no es necesaria En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de
una monoterapia con medicamentos antisecretores para cicatrizar eficazmente la úlcera y aliviar los síntomas. tiempo de la concentración plasmática (ABC) y una prolongación del 31% de la semivida de eliminación (t½), pero no elevó
Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc
concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. que se observa después de la administración de la cisapride sola no se acentuó cuando se administró una combinación
Durante el tratamiento a largo plazo se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL de cisapride y esomeprazol (ver Advertencias y Precauciones Especiales).
posiblemente relacionado con un aumento de los niveles séricos de gastrina. Se ha demostrado que carece de efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la amoxicilina, la quinidina
Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores se ha señalado un ligero aumento de la frecuencia o la warfarina.
de quistes glandulares gástricos. Estas alteraciones son una secuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la Efectos de otros medicamentos sobre la farmacocinética del esomeprazol:
secreción de ácido, son benignas y parecen ser reversibles. Es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante con un inhibidor de la CYP3A4,
duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. No es necesario ajustar la dosis.
FARMACOCINETICA
Absorción y distribución: La absorción es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan SOBREDOSIS
aproximadamente 1 a 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% después de una Hasta la fecha no se tiene experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Si bien la información es limitada, la
dosis administración de dosis únicas de 80 mg no produjo efectos anormales. No se conoce un antídoto específico. Se une
única de 40 mg y aumenta al 89% después de la administración repetida una vez al día. Los valores correspondientes con ampliamente a las proteínas plasmáticas, por lo que puede dializarse fácilmente. Como en cualquier caso de sobredosis,
la dosis de 20 mg son del 50% y 68%, respectivamente. El volumen de distribución aparente en el estado de equilibrio en el tratamiento debe ser sintomático, aplicando medidas generales de apoyo.
sujetos sanos es de aproximadamente 0.22 litros/kg. Se une en un 97% a las proteínas.
La ingestión de alimentos retrasa y disminuye su absorción, aunque esto no influye de manera significativa en su efecto USO Y DOSIS
sobre la actividad intragástrica. Las cápsulas deben deglutirse enteras con un líquido. No deben masticarse.
Metabolismo y excreción: Es metabolizado completamente por el citocromo P450 (CYP). La mayor parte del Reflujo gastroesofágico (RGE):
metabolismo depende de la CYP2C19 polimorfa, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetilado de Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un
esta sustancia. El resto del metabolismo depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de tratamiento adicional de 4 semanas para los pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas
sulfona, que es el principal metabolismo en el plasma. persistentes.
Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en personas con un funcionamiento normal de la Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: 20 mg una vez al día.
enzima CYP2C19, denominadas “buenos metabolizadores”. Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE): 20 mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no
La depuración total del plasma es de unos 17 litros/hora después de una dosis única y de unos 9 litros/hora después de la logran controlar los síntomas después de cuatro semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez
administración repetida. La semivida de eliminación del plasma es de aproximadamente 1.3 horas después de la resueltos los síntomas, el control posterior puede conseguirse con un régimen de 20 mg una vez al día administrado
administración repetida una vez al día. El área bajo la curva de tiempo de la concentración plasmática aumenta con la cuando se requiera.
administración repetida de la sustancia. Este aumento depende de la dosis y genera una relación no lineal entre la ABC y En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori:
la dosis después de la administración repetida. Dicha relación con el tiempo y con la dosis se debe a una disminución del Cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pylori: Esomeprazol 20 mg, amoxicilina 1 g y
metabolismo de primer paso y de la depuración sistémica, probablemente debida a una inhibición de la enzima CYP2C19 Azitromicina 500 mg (todos dos veces al día durante 7 días.
por esta sustancia y/o su metabolito sulfónico. Es eliminado totalmente del plasma entre las dosis y no tiende a Prevención de recaídas de úlceras pépticas provocadas por Helicobacter pylori: Esomeprazol 20 mg, amoxicilina 1
acumularse durante la administración una vez al día. g y Azitromicina 500 mg, todos dos veces al día durante 7 días.
Sus principales metabolitos no ejercen efecto alguno sobre la secreción de ácido gástrico. Alrededor del 80% de una Niños: No debe usarse en niños ya que no se dispone de información al respecto.
dosis oral se elimina en forma de metabolitos en la orina, y el resto en las heces. Se recupera menos del 1% del Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a la experiencia limitada
medicamento de origen en la orina. en los pacientes con insuficiencia renal severa, tales pacientes deben ser tratados con cuidado (ver FARMACOCINETICA).
Disfunción hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los
INFORMACION CLINICA pacientes con insuficiencia hepática severa, no debe administrarse una dosis superior a 20 mg (ver FARMACOCINETICA).
INDICACIONES Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Está indicado para el reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva, tratamiento
preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada, tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE). VIA DE ADMINISTRACION
En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori: Para Oral.
cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pylori y prevención de recaídas de úlceras pépticas en los
pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori. Antes de consumir este o cualquier otro medicamento, debe siempre consultar a su médico.

CONTRAINDICACIONES En caso de un marcado efecto secundario, sea este por sobredosis o reacción particular, acuda inmediatamente a
Hipersensibilidad conocida al producto, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. su médico.

EFECTOS INDESEABLES INFORMACION FARMACEUTICA

Durante el programa de estudios clínicos se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas, aunque DURACION DE ESTABILIDAD
ninguna ha mostrado una relación con la dosis. Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.
Reacciones frecuentes: Cefalea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas/vómito, estreñimiento. (incidencia >
1/100, < 1/10). PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACION
Reacciones infrecuentes: Dermatitis, prurito, urticaria, mareo, boca seca. (incidencia > 1/1000, < 1/100). Conservar a una temperatura menor o igual a los 30°C.
Se han observado las siguientes reacciones adversas con el racemato (omeprazol), por lo que también puede presentarse
con esta sustancia. PRESENTACION
Sistema nervioso central y periférico: Parestesia, somnolencia, insomnio, vértigo. Confusión mental reversible, agitación, Caja conteniendo 5 tirillas de 6 cápsulas para detallar.
agresividad, depresión y alucinaciones, sobre todo en los pacientes gravemente enfermos.
Sistema endocrino: Ginecomastia. NOTA IMPORTANTE
Aparato digestivo: Estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente diseñada para
Sistema hematológico: Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos involuntarios los niños puedan
Sistema hepático: Elevación de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática accesar al mismo.
preexistente grave; hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.
Sistema musculoesquelético: Artralgia, debilidad muscular y mialgia. NUMEROS DE REGISTRO SANITARIO
Piel: Erupciones cutáneas, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica Cápsulas de 20 mg: 2005-0162
tóxica (NET), alopecia. Cápsulas de 40 mg: 2004-2473
Otras: Malestar general. Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis
intersticial y choque anafiláctico. Aumento de la sudación, edema periférico, visión borrosa, alteración del gusto e Registro Industrial No. 14109
hiponatremia. Venta por receta médica.
Mantener fuera del alcance de los niños.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES
Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntario, vómito recurrente, disfagia, Fabricado por Ethical Pharmaceutical. S.R.L.
hematemesis o melena) y en caso de una úlcera gástrica presunta o confirmada, debe descartarse la presencia de una de República Dominicana.
enfermedad maligna ya que este tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.
Los pacientes que reciben un tratamiento a largo plazo (en particular aquéllos tratados durante más de un año) deben ser
objeto de una supervisión periódica.
Debe indicarse a los pacientes que toman el tratamiento según sus necesidades que consulten a su médico si notan
cualquier modificación del carácter de sus síntomas. Al prescribir este producto para un tratamiento según sus
necesidades deben tomarse en cuenta las implicaciones en materia de interacciones medicamentosas causadas por
Doc. No.: YDP2020
fluctuaciones de sus concentraciones plasmáticas (ver INTERACCIONES). Rev.: H
Al prescribir este producto para erradicar Helicobacter pylori, deben tomarse en cuenta las posibles interacciones Aprob. por: Gte. Desarrollo de Productos / Gte. Mercadeo Pi000257