La anestesia local funciona bloqueando los canales de sodio en la membrana axonal del nervio, impidiendo la conducción del impulso nervioso. Los anestésicos locales ideales no son tóxicos, causan poca irritación, tienen efecto rápido y duradero y son estables. Su estructura química les permite unirse a receptores en la membrana nerviosa. Los vasoconstrictores como la epinefrina se usan para prolongar la duración de la anestesia al reducir la absorción del anestésico local.
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La anestesia local funciona bloqueando los canales de sodio en la membrana axonal del nervio, impidiendo la conducción del impulso nervioso. Los anestésicos locales ideales no son tóxicos, causan poca irritación, tienen efecto rápido y duradero y son estables. Su estructura química les permite unirse a receptores en la membrana nerviosa. Los vasoconstrictores como la epinefrina se usan para prolongar la duración de la anestesia al reducir la absorción del anestésico local.
La anestesia local funciona bloqueando los canales de sodio en la membrana axonal del nervio, impidiendo la conducción del impulso nervioso. Los anestésicos locales ideales no son tóxicos, causan poca irritación, tienen efecto rápido y duradero y son estables. Su estructura química les permite unirse a receptores en la membrana nerviosa. Los vasoconstrictores como la epinefrina se usan para prolongar la duración de la anestesia al reducir la absorción del anestésico local.
La anestesia local funciona bloqueando los canales de sodio en la membrana axonal del nervio, impidiendo la conducción del impulso nervioso. Los anestésicos locales ideales no son tóxicos, causan poca irritación, tienen efecto rápido y duradero y son estables. Su estructura química les permite unirse a receptores en la membrana nerviosa. Los vasoconstrictores como la epinefrina se usan para prolongar la duración de la anestesia al reducir la absorción del anestésico local.
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Anestesia local: proceso por el cual se pierde VII. Cómo influye pH : preguntar!!!!!
sensibilidad VIII. ANESTESIA LOCAL
1. Administración Axolema: membrana nerviosa que bloquea difusión de 2. Difusión: a mayor gradiente en parte moléculas hidrosolubles (bloquea difusión de AL) externa, difunde más rápido (inicio mas I. PASOS CONDUCCIÓN NERVIOSA rápido). Las fibras periféricas son las a. Despolarización axón lenta que se anestesian primero. Parte del b. Potencial umbral fármaco (anestésico) es absorbido por c. Despolarización axón rápida tejidos no nerviosos (músculo/tejido d. Eleva umbral de disparo: esto ocurre con AL, se adiposo), además hay parte del requiere menor cantidad de Na+ para disminuir anestésico que se diluye en el líquido potencial transmembrana a un valor crítico para intersticial que se produzca la despolarización 3. Bloqueo anestésico II. IMPULSO MIELÍNICO: rápido, saltatorio, IX. PROPIEDADES FÍSICAS AL alcanza mayor distancia, gasto energético Constante de disociación pKa: a menor pKa, eficiente más acción rápida, más base no ionizada III. PROPIEDADES IDEALES DE LOS AL Si su afinidad por los protones en mas alta: No debe irritar tejidos donde se aplica acción más lenta Toxicidad sistémica baja Si su afinidad por los protones es mas baja: acción más rápida Buen efecto y duración Liposolubilidad: a mayor solubilidad, mayor No causar rx alérgica potencia Estéril Unión a proteínas: a mayor unión, mayor Latencia de la anestesia debe ser lo más duración corta posible Vasoactividad: a mayor actividad, menor Debe ser estable en solución y de duración, y menor potencia biotransformación sencilla X. REINYECCIÓN DEL ANESTÉSICO IV. MECANISMO DE ACCIÓN: Teoría del Volver a anestesiar. Bloqueo se logra desde receptor específico la periferia hacia el centro (llega a todo el AL se unen directamente a receptores nervio), pero este anestésico se difunde por específicos en el canal de Na+. Receptores vasos sanguíneos o factores que bajan la actúan en el canal del axolema, se unen de concentración de anestésico del lugar y se manera reversible bloqueando el canal concentra más en el centro, pero después V. ESTRUCTURA AL tiene que difundir al exterior. Pasa que la Parte hidrofílica concentración del anestésico es mucho Parte lipofílica mayor en periferia que en fibras centrales, Unida por cadena intermedia de por lo que empieza a pasar el efecto y hidrocarburos pueden pasar dos cosas: Recordar: Anestésico tipo éster: tiene una i A. Se logre el bloqueo en el nombre. Anestésico tipo amina: tiene B. Dificultad de alcanzar el bloqueo: no dos i en el nombre funciona la anestesia y se llama taquifilaxia: ocurre resistencia o VI. Características AL: es una base débil que se tolerancia al AL, puede producir edema, asocia a un ácido para estabilizar, es hemorragia localizada, formación de inestable en el aire, se asocia al ácido coágulos, hipernatremia, disminución clorhídrico de pH tisular de sangre, se absorbe más rápido, XI. DURACIÓN DE ANESTESIA (FACTORES) mayor redistribución, mayor excreción, 1. Unión a proteínas: si se demora más en salir de se alcanzan concentraciones su sitio de acción, más tiempo dura la anestesia plasmáticas más rápido, produce 2. Vascularizados del lugar de inyección: si uno aumento de hemorragia en zona de anestesia en un vaso, la anestesia no dura tanto inyección por vasodilatación 3. Uso de vasoconstrictor: asociado a epinefrina B. Vasoconstrictor: contrae vasos XII. FARMACOCINÉTICA sanguíneos, actúa específicamente en A. ABSORCIÓN: anestésicos locales son músculo liso de vasos sanguíneos, vasodilatadores, y al administrarse aumenta el ocurre contracción, hay menor flujo, lumen de vasos sanguíneos (asociado a mayor disminuye absorción, más duración por absorción del anestésico local) y puede producir ende, menor toxicidad, disminuye distintos tipos de vasodilatación asociada a hemorragia, cuando pasa el efecto, mayor velocidad del anestésico local en sangre hemorragia aumenta poque se pasa la B. DISTRIBUCIÓN: AL, independiente de la zona, se afinidad por los beta distribuye en todas las partes del cuerpo (unas C. Estructura química: estructura básica más que otras dependiendo de la zona irrigada) hay un grupo catecol (un anullo C. METABOLISMO (biotransformación): Proceso o bencénico y 2 grupos OH) + cadena de reacciones que ocurren en los distintos tejidos hidrocarburos y en el extremo una para que este fármaco pueda ser eliminado. amina (NH) Aminas son metabolizadas en el hígado y D. No catecolaminas: no tienen grupo OH ésteres en el plasma) E. Donde actúan receptores alfa: músculo D. EXCRECIÓN: Eliminación de metabolitos liso de los vasos sanguíneos, producen inactivos, generalmente por riñón (orina) vasoconstricción. Los beta producen XIII. EFECTOS SISTÉMICOS QUE PODRÍA TENER vasodilatación EL AL a. Nivel central: concentración dependiente de las concentraciones plasmáticas, efecto preconvulsivo b. Nivel circulatorio: concentración dependiente c. Nivel respiratorio: concentración dependiente Vasoconstrictores tienen sinónimo a: d. Px Alérgico: no es concentración adrenérgicos o simpaticomiméticos dependiente, tiene efecto tóxico en Epinefrina: concentración dependiente alergias, dermatitis, shock anafiláctico XVI. EPINEFRINA (HEMOSTASIA) XIV. FARMACODINAMIA A. Que pasa con epinefrina a nivel de hemostasia: Donde actúan: conductos de sodio cuando se administra la anestesia en un activados por voltaje comienzo tiene selectividad en receptores beta, Factores que alteran MA de AL: pH, y a nivel local produce vasodilatación, pero al liposolubilidad, mutaciones, tamaño aumentar la concentración, tengo selectividad de la fibra nerviosa, uso en alfa, teniendo vasoconstricción y generando vasoconstrictor la hemostasia que deseo XV. VASOCONSTRICTORES A. Que produce el AL sin vasoconstrictor: vasodilatación, si hay esto, mayor flujo B. Efectos adversos y sobredosis: miedo y ansiedad, tensión, cefaléa pulsátil, temblor, debilidad, mareos, dificultad respiratoria y palpitaciones C. Aplicaciones clínicas de epinefrina: tto de rx alérgicas agudas, broncoespasmo refractario, parada cardiaca, como vasoconstrictor para hemostasia, como vasoconstrictor en los AL para: Disminuir absorción hacia sistema cardiovascular Profundizar anestesia Incrementar duración de anestesia D. Contraindicaciones de epinefrina: px arrítmicos, con problemas de glicemia, inhiben secreción de insulina E. Dilución de AL: no puedo administrar más de 0,2 mg o 200 ug en px por cita para vasoconstrictor según asociación de anestesia blablá F. Consideraciones a la hora de seleccionar vasoconstrictor: Duración del procedimiento Necesidad de hemostasia durante y tras procedimiento Control de dolor post operatorio Situación médica del px