FÁRMACO

CAP #1 “FARMACOCINÉTICA”
GENERALIDADES:
Farmacodinamia: Lo que el fármaco hace en el cuerpo.

Farmacocinética: Lo que el cuerpo hace con un fármaco.
Propiedades de la farmacocinética:
1.- Liberación: La salida del fármaco, implica la disolución del fármaco en el medio
corporal.
2.- Absorción: La absorción desde el sitio de administración permite la entrada del fármaco
en el plasma.
3.- Distribución: El fármaco puede dejar el torrente sanguíneo de forma reversible y
distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares.
4.- Metabolismo: El fármaco puede biotransformarse a través del metabolismo hepático u
otro tejido.
5.- Eliminación: El fármaco y sus metabolitos son eliminados del cuerpo.
Vías de administración del fármaco:

Las vías de administración se determinan por las propiedades del fármaco.
Las vías principales de administración de un fármaco son: enteral, parenteral y tópica, etc.
Vía Enteral: Es la administración de un fármaco por la boca, es el método más frecuente,

conveniente y económico. Existen diferentes maneras:
- Vía Oral: Los medicamentos orales son administrados por el propio paciente, las
posibles toxicidades pueden solucionarse fácilmente con antídotos. Existe una gran
variedad de preparaciones orales:
- Preparaciones con cubierta entérica: Es un recubrimiento químico que
protege el medicamento del ácido gástrico, llevándolo al intestino donde el
recubrimiento se disuelve y libera. Esta cubierta es útil para fármacos
ácido-lábiles e irritantes para el estómago.
- Preparaciones de liberación extendida: Tienen recubrimientos especiales que
controlan la liberación del fármaco, lo que permite una absorción lenta y una
duración más prolongada de la acción del fármaco
- Vía Sublingual/bucal: La vía sublingual implica la colocación del medicamento bajo
la lengua, mientras la vía bucal implica colocar el medicamento entre la mejilla y la
encía. Ambas vías son de fácil administración y absorción rápida.
Vía Parenteral: Esta vía introduce los fármacos directamente en la circulación sistémica. Se
usa para fármacos que se absorben de forma deficiente en las vías gastrointestinales, también
se emplea en pacientes que no pueden tomar medicamentos mediante vía oral y en casos que
requiera una acción rápida. Esta vía es irreversible, puede causar dolor, daño local a los
tejidos e infecciones-
Las vías parenterales principales son: Intravascular, intramuscular, subcutánea e intradérmica
- Intravenosa: Es la vía parenteral más frecuente. Útil para fármacos que no se
absorben por vía oral. Permite un efecto rápido y un máximo control sobre la cantidad
de fármaco administrada.
- Intramuscular: Las inyecciones intramusculares son un método de administración de
medicamentos en los planos profundos de los tejidos musculares.
- Subcutánea: La inyección SC proporciona absorción a través de difusión simple y es
más lenta que la vía IV. Esta vía no se usa con fármacos que causan irritación tisular.
- Intradérmica: Consiste en la inyección a la dermis, la capa más vascular de la piel
debajo de la epidermis.
Otras vías:
- Inhalación oral y preparaciones nasales: Estas permiten suministrar con rapidez un
fármaco a lo largo de una gran área de superficie de membrana mucosa de las vías
respiratorias. Esta vía es efectiva y conveniente para pacientes con trastornos
respiratorios como asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, debido a que el
medicamento se administra directamente en el sitio de acción.
- Intratecal/intraventricular: Cuando se requiere de efectos locales y rápidos, es
necesario introducir los fármacos directamente en el líquido cefalorraquídeo.
- Tópica: Se emplea al buscar un efecto local del fármaco.
- Transdérmica: La velocidad de absorción puede variar de forma considerable,
dependiendo de las características físicas de la piel en el sitio de aplicación, así como
de la liposolubilidad del fármaco.
Absorción de fármacos:
Proceso por el cual los fármacos se transportan desde el punto de administración, hasta el
torrente sanguíneo.
Mecanismos de absorción de fármacos a partir de la vía gastrointestinal

1.- Difusión pasiva
- El fármaco se moviliza de un área de alta concentración a una de menor
concentración.
- No involucra transportador.
- No es saturable.
- De baja especificidad estructural.
- La mayoría de fármacos se absorben mediante este mecanismo.
-
2.- Difusión facilitada
- Permite el paso de una molécula por medio de una proteína para facilitar el
movimiento de la misma a través de la membrana.
- Las proteínas transportadoras sufren cambios estructurales que permiten el paso del
fármaco.
- No requiere energía.
- Puede ser saturada.
- Puede ser inhibido por compuestos que compiten por el transportador.
3.- Transporte activo

- Movimiento en contra del gradiente de concentración, de un área de baja
concentración a una de alta concentración
- Es dependiente de energía
- Es impulsado por la hidrólisis de ATP
- Es saturable
- Pueden inhibirse de forma competitiva por otras sustancias cotransportadoras
4.- Endocitosis o exocitosis

- Se usa para transportar fármacos de gran tamaño a través de la membrana celular.
- Endocitosis: Distintos tipos de transporte activo que introducen partículas en una
célula encerrándose en vesículas de membrana plasmática.
- Exocitosis: Proceso mediante el cual se secretan diferentes tipos de moléculas
contenidas en una vesícula citoplasmática de una célula al espacio extracelular.
Factores que influyen sobre la absorción

1.- Efecto del pH sobre la absorción del fármaco
2.- Flujo de sangre al sitio de absorción
3.- Área de superficie total disponible para absorción
4.- Tiempo de contacto en la superficie de absorción
5.- Expresión de glucoproteína P
Biodisponibilidad
- Es la medida de concentración de fármaco que alcanza la circulación general dentro
de un periodo determinado. Determinar la biodisponibilidad es importante para
calcular la dosis de un fármaco para las vías no intravenosas de administración
1.- Determinación de biodisponibilidad

Se determina al comparar las concentraciones plasmáticas del fármaco después de una vía
particular de administración. Se puede medir la cantidad total de fármaco excretado después
de la administración de una única dosis.
2.- Factores que influyen sobre la biodisponibilidad

Los fármacos administrados por vía oral a menudo pasan por metabolismo de primer paso.
Esta biotransformación determina las características químicas, físicas, las velocidades y grado
al que el agente llega a la circulación sistémica.
a.- Metabolismo hepático de primer paso:
b.- Solubilidad del fármaco:
c.- Inestabilidad química:
d.- Naturaleza de la formulación farmacológica:
Distribución Farmacológica
- Proceso mediante el cual un fármaco deja de forma reversible el torrente sanguíneo y
entra al líquido extracelular y a los tejidos.
- La distribución de un fármaco desde el plasma al intersticio va a depender de: gasto
cardíaco, flujo sanguíneo local, permeabilidad capilar, volumen tisular, grado de la
unión del fármaco a las proteínas plasmáticas y tisulares.
1.- Flujo de sangre

2.- Permeabilidad capilar
3.- Unión de fármacos a las proteínas plasmáticas y los tejidos
a.- Unión a proteínas plasmáticas
b.- Unión a las proteínas tisulares
4.- Lipofilicidad
5.- Volumen de distribución
Depuración del fármaco por el metabolismo

Una vez un fármaco ingresa al cuerpo, comienza el proceso de eliminación. Las 3 principales
vías de eliminación son: Hepático, biliar y excreción urinaria.
En conjunto estos procesos de eliminación disminuyen la concentración plasmática de forma
exponencial.
El metabolismo permite la eliminación del fármaco.
La depuración es el volumen de sangre que depura el fármaco por unidad de tiempo.
La depuración total refleja los mecanismos de eliminación fisiológica
Se calcula de esta manera: CL= 0.693 × Vd /t1/2
CL: Depuración total, Vd: Volumen aparente de distribución, t1/2: vida media de eliminación
y 0.693: constante logarítmica natural.
Depuración del fármaco por el riñón (pg 52)

La eliminación más importante es la eliminación a través del riñón hacia la orina. Pacientes
con disfunción renal pueden ser incapaces de excretar fármacos y están en riesgo de
acumulación de fármaco y efectos adversos.
1.- Eliminación renal de un fármaco

a.- Filtración glomerular:
El fármaco ingresa al riñón a través de arterias renales, el fármaco libre (no unido
albúmina) fluye por hendiduras capilares en el espacio de Bowman como parte de filtrado
glomerular (VN: 120ml).
b.- Secreción tubular proximal:

Los fármacos que no se transfirieron en el filtrado glomerular dejan los glomérulos a
través de las arteriolas eferentes
c.- Reabsorción tubular distal:
A medida que un fármaco esté más cerca del túbulo contorneado distal, su
concentración va a aumentar. Si el fármaco no está cargado, puede difundirse al
exterior de la luz, de vuelta a la circulación sistémica. Generalmente los ácidos
débiles pueden excretarse mediante la alcalinización de la orina, mientras que la
eliminación de las bases débiles puede aumentarse mediante la acidificación de la
orina.
Depuración del fármaco por otras vías

La excreción de fármacos puede darse por los intestinos, bilis, pulmones, leche materna, etc.
1.- Depuración corporal total

2.- Situaciones clínicas que resultan en cambios en la vida media del fármaco
CAP #2 INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR Y FARMACODINAMIA
GENERALIDADES:

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CAP #1 “FARMACOCINÉTICA”

Farmacodinamia: Lo que el fármaco hace en el cuerpo.

Vías de administración del fármaco:

Vía Enteral: Es la administración de un fármaco por la boca, es el método más frecuente,

Mecanismos de absorción de fármacos a partir de la vía gastrointestinal

3.- Transporte activo

4.- Endocitosis o exocitosis

Factores que influyen sobre la absorción

1.- Determinación de biodisponibilidad

2.- Factores que influyen sobre la biodisponibilidad

1.- Flujo de sangre

Depuración del fármaco por el metabolismo

Se calcula de esta manera: CL= 0.693 × Vd /t1/2

Depuración del fármaco por el riñón (pg 52)

1.- Eliminación renal de un fármaco

b.- Secreción tubular proximal:

Depuración del fármaco por otras vías

1.- Depuración corporal total

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