ANTIHIPERTENSIVO

1. DIURÉTICOS: se clasifica en 3
-diuréticos tiazidicos
Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
biodisponibilidad oral Hidroclorotiazida es una -dultos: se han dolor
metolazona tiazida diurética que actúa administrado dosis de
Comprimidos de abdominal,
relativamente rápida,
varía según los sujetos principalmente en el túbulo 10 mg cada 3 días a - 2,5 mg mal sabor de
contorneado distal renal pacientes con boca,
entre del 65 al 80%. inhibiendo la reabsorción de insuficiencia
-5mg constipación,
sodio y cloro. Se desconoce congestiva -1,5 mg diarrea,
La unión a proteínas el mecanismo náuseas y
plasmáticas es del orden antihipertensivo de la -Adultos: se han vómitos
del 40-68%. La hidroclorotiazida. El administrado dosis de tos, epitaxis,
hidroclorotiazida mecanismo del efecto 20 a 150 mg a congestión
también se acumula en antihipertensivo de las pacientes con nasal
tiazidas puede estar glomerulonefritis,
los eritrocitos en relacionado con la excreción pielonefritis y otras
aproximadamente 1,8 y la redistribución del sodio severas
veces el nivel en plasma del organismo. Usualmente, enfermedades renales
no afecta la presión arterial
eliminada rápidamente cuando ésta es normal. La
por los riñones. El presión sanguínea podría
aclaramiento renal de la ser, en principio, reducida
debido a una reducción del
hidroclorotiazida volumen plasmático y de los
representa un 90% del fluidos extracelulares, lo que
aclaramiento total. La a su vez, ocasionaría una
hidroclorotiazida se reducción del gasto
elimina rápidamente por cardíaco. Cuando el gasto
el riñón y un 95% es cardíaco retorna a la
normalidad, y los volúmenes
excretada de forma
de plasma y fluidos
inalterada por la orina.
extracelulares son
ligeramente menores, las
resistencias periféricas se
encuentran reducidas y en
consecuencia, la presión
arterial también.
se absorbe en el tracto gastrointestinal, con una Hidroclorotiazida es una tiazida Tratamiento de la hipertensión arterial:
clorotiazida biodisponibilidad oral relativamente rápida, varía
según los sujetos entre del 65 al 80%.
diurética que actúa principalmente en el Adultos: Inicialmente, se recomienda una dosis
de 12,5 a 25 mg una vez al día,
Tabletas de 25
túbulo contorneado distal renal
unión a proteínas plasmáticas es del orden del 40-
68%. La hidroclorotiazida también se acumula en
inhibiendo la reabsorción de sodio y
cloro. Se desconoce el mecanismo
Tratamiento del edema: Adultos: de 25 a 100
mg/día administrados en una o dos tomas
mg
los eritrocitos en aproximadamente 1,8 veces el
antihipertensivo de la hidroclorotiazida.
nivel en plasma. Tratamiento de la diabetes insípida: Adultos: se
El mecanismo del efecto han utilizado dosis de 50 a 100 mg/día.
La hidroclorotiazida se elimina rápidamente por
el riñón y un 95% es excretada de forma
antihipertensivo de las tiazidas puede
estar relacionado con la excreción y la
50 mg
inalterada por la orina. Por lo menos 61% de una
redistribución del sodio del organismo.
dosis oral es eliminada inalterada por la orina en
24 horas. Usualmente, no afecta la presión
arterial cuando ésta es normal. La
presión sanguínea podría ser, en
principio, reducida debido a una
reducción del volumen plasmático y de
los fluidos extracelulares, lo que a su
vez, ocasionaría una reducción del gasto
cardíaco. Cuando el gasto cardíaco
retorna a la normalidad, y los volúmenes
de plasma y fluidos extracelulares son
ligeramente menores, las resistencias
periféricas se encuentran reducidas y en
 consecuencia, la presión arterial
también.

Clortalidona la biodisponibilidad La diuresis inducida En la Tabletas de 50

es por tiazidas hipertensión mg c/u
aproximadamente conduce leve a menudo
del 64%, inicialmente a una es suficiente una
alcanzándose la disminución del
dosis de 25 mg al
concentración volumen
plasmática máxima plasmático, del
día o bien de 50
tras 8-12 horas. gasto cardíaco y de mg tres veces a
la presión la semana
Distribución La sanguínea
clortalidona se une sistémica. El Diabetes insípida
a las proteínas sistema (adultos) Dosis
plasmáticas en un reninaangiotensina- inicial: 100 mg
50-76%, aldosterona puede de Higrotona,
ser posiblemente dos veces al día
Biotransformación: activado. En
En 120 horas, pacientes
alrede- dor del 70% hipertensos, la
de la dosis se clortalidona reduce
excreta en la orina suavemente la
y en las heces presión sanguínea.
Tras administración
a se excreta por los continua, el efecto
riñones con un hipotensor se
aclara- miento mantiene,
renal plasmático probablemente
medio de 60 debido a la caída de
ml/min la resistencia
periférica; el gasto
cardíaco vuelve a
los valores iniciales
antes del
tratamiento, el
volumen
plasmático
permanece algo
reducido y la
actividad de la
renina plasmática
puede verse
elevada.
indapamida Absorción La Mecanismo de acción Posología Un Comprimido de
fracción de La indapamida es un comprimido 1,5
indapamida derivado sulfamídico
 liberada es rápida y con un anillo indol, cada 24 horas, 2,5
totalmente relacionada
preferentemente 5mg
absorbida en el farmacológicamente
con los diuréticos por la mañana.
tracto digestivo.
tiazídicos, que actúa
inhibiendo la
Distribución La reabsorción del sodio
unión a las a nivel del segmento
proteínas cortical de dilución.
plasmáticas es del Aumenta la excreción
79% urinaria de sodio y de
cloruros y, en menor
La eliminación: es grado, la excreción de
potasio y magnesio,
básicamente
aumentando de este
urinaria (70% de la modo la diuresis y
dosis) y fecal ejerciendo una acción
(22%), antihipertensiva.
hidroclorotiazida absorbe en el tracto Hidroclorotiazida Adultos: Comprimido de
gastrointestinal, con aumenta la excreción de Inicialmente, se
sodio, cloruro y agua en 50 mg
una biodisponibilidad recomienda una
la orina y, en menor
oral relativamente dosis de 12,5 a 25 mg
grado, la excreción de
rápida, varía según potasio, magnesio y una vez al día,
los sujetos entre del bicarbonato,
65 al 80%. aumentando así la Tratamiento del
diuresis y ejerciendo un edema: Adultos: de
Distribución La efecto antihipertensivo. 25 a 100 mg/día
hidroclorotiazida se Puede disminuir la administrados en
distribuye a los eliminación de calcio y una o dos tomas
de ácido úrico. La
espacios
hipopotasemia e
extracelulares. La hipocloremia inducidas Tratamiento del
unión a proteínas por las tiazidas pueden edema: Adultos: de
plasmáticas es del ocasionar una ligera 25 a 100 mg/día
orden del 40-68%. alcalosis metabólica, administrados en
aunque la eficacia una o dos tomas
ELIMINACIÓN: El diurética no es afectada
aclaramiento renal de por el equilibrio ácido- Tratamiento de
base del paciente. El
la hidroclorotiazida hipercalciuria:
tiempo hasta que se
representa un 90% produce la aparición de Adultos: se han
del aclaramiento la actividad diurética es utilizado dosis de 50
total. de aproximadamente 2 mg/día
horas. La actividad
diurética alcanza un
máximo a las 4 horas y se
mantiene durante 6 a 12
horas

-diuréticos del ASA

 Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
furosemida absorbe rápidamente a La furosemida es un Adultos: iniciar COMPRIMIDO
partir del tracto diurético del asa que
gastrointestinal. El tmáx produce una diuresis de el tratamiento DE 40 MG
para furosemida es de 1 instauración rápida y con medio, uno
a 1,5 horas. corta duración. La
o dos
furosemida bloquea el
la biodisponibilidad de sistema de co-transporte comprimidos INYECTABLE DE
furosemida en de Na+K + 2Cl- , diarios. 20 MG
voluntarios sanos es de localizado en la
aproximadamente el 50 membrana de la célula
Y DE 40 MG
al 70% luminal de la rama Lactantes y
ascendente del asa de niños: en niños
Distribución: La Henle: la eficacia de la
acción salurética de la la posología se
furosemida posee furosemida, por reducirá en
una elevada tasa consiguiente, depende
función del
del fármaco que llega a
de unión a los túbulos a través de peso corporal.
proteínas un mecanismo de Se recomienda
plasmáticas (más transporte de aniones.
la
La acción diurética
del 98%) resulta de la inhibición administración
de la resorción de diaria de 2
Tras la cloruro sódico en este
segmento del asa de mg/kg de peso
administración Henle. Como resultado corporal, hasta
intravenosa, del la fracción de excreción
un máximo de
de sodio puede alcanzar
60% al 70% de la 40 mg por día
el 35% de la filtración
dosis de glomerular de sodio. Los de furosemida
furosemida se efectos secundarios de
por vía oral.
la excreción aumentada
excreta por esta de sodio son el
vía RENAL. incremento de la
excreción de orina
(debido al agua unida
por ósmosis) y el
incremento de la
secreción de potasio del
túbulo distal. La
excreción de iones calcio
y magnesio también
resulta aumentada.
la biodisponibilidad de Estudios de micropunción en Insuficiencia cardiaca
torasemida animales han revelado que
COMPRIMIDOS
los comprimidos de congestiva: la dosis
torasemida es de torasemida actúa desde el inicial recomendada DE 5MG Y 10
interior de la luz de la
aproximadamente el porción gruesa ascendente
es 10 o 20 mg diarios MG
80%, del asa de Henle donde
inhibe al sistema portador Insuficiencia renal
distribución de de Na+ /K+ /2Cl- . Los crónica: la dosis inicial
torasemida es de 12 a 15 estudios de farmacología recomendada es 20
litros en adultos clínica han confirmado este mg diarios de
lugar de acción en los
humanos, no habiendo sido
 BIODISPONIBILIDAD DE demostrados efectos en torasemida en dosis
3,5 otros segmentos de la única.
nefrona. Por consiguiente, la
actividad diurética guarda
metabolismo hepático Cirrosis hepática: la
una mejor correlación con la
(aproximadamente el velocidad de excreción del dosis inicial
80% del aclaramiento compuesto en la orina que recomendada es 5 o
total) como por con la concentración en 10 mg
excreción en la orina sangre.
(aproximadamente el Hipertensión: la dosis
20% del aclaramiento inicial recomendada
total en pacientes con es de 2,5 a 5 mg
función renal normal) diarios de una vez

-diuréticos ahorradores de potasio

Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
Amilorida Sus efectos diurético y Edema de origen COMPRIMIDO DE 5MG
natriurético son cardiaco Puede Y DE 50 MG
máximos hacia la comenzarse el
tratamiento con CAPSULA DE 5/50 MG
cuarta hora, y existe
DIUZINE a la dosis de
actividad demostrable 5/50 mg al día.
hasta,
aproximadamente, 24 Hipertensión La dosis
horas. Sin embargo, la habitual es de 5/50
acción diurética eficaz mg al día.
del medicamento
persiste sólo durante
unas 12 horas. La
acción retentiva del
potasio del
hidrocloruro de
amilorida aparece
dentro de las primeras
2 horas tras la
administración oral y
alcanza su máxima
actividad
aproximadamente
entre la sexta y la
décima hora. La
acción eficaz del
medicamento persiste
por lo menos doce
horas, aunque
 permanece una
actividad
antikaliurética
demostrable durante
24 horas.
biodisponibilidad del 60 – Furosemida provoca ADULTOS: de 1 - 2 COMPRIMIDO DE 50 MG
triamtereno 70%. Se absorbe de forma comprimidos/24 horas.
diuresis al inhibir un
rápida y errática, iniciando 25 MG
sistema electroneutro de
su acción transcurridos
cotransporte Na+ -K + -
entre 30 y 60 minutos (vía
oral) Cla nivel de la rama
ascendente del asa de
unión a proteínas Henle, túbulos proximal
plasmáticas es del 98% y distal, aumentando la
excreción de sodio
Triamtereno presenta una
(natriuresis), cloruros,
biodisponibilidad del 50%
potasio, calcio,
Se elimina en orina de magnesio, amonio y
forma mayoritariamente posiblemente fosfatos.
inalterada, estableciéndose La pérdida excesiva de
su semivida de eliminación potasio, hidrogeniones y
entre 30 y 120 minutos, cloruros puede conducir
que se prolonga en caso de a una alcalosis
insuficiencia renal.
metabólica. También
produce un efecto
vasodilatador renal, con
disminución de la
resistencia vascular renal
y aumento del flujo
sanguíneo renal.
Triamtereno actúa
bloqueando los canales
de sodio a nivel del
túbulo distal de la
nefrona, produciendo un
incremento de la
excreción de sodio y una
reducción de la
eliminación de potasio.

2. INHIVIDORES ADRENÉRGICOS
- BLOQUEDAORES B
Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
ATENOLOL La absorción de Atenolol carece de • Hipertensión atenolol cinfa 50 Bradicardia Bradicardia
atenolol tras la actividad
simpaticomimética Hipertensión arterial esencial mg
administración oral es - shock cardiogénico
consistente pero
intrínseca y de La dosis inicial - hipotensión
 incompleta estabilización de arterial es de 50 mg al comprimidos - acidosis metabólica Extremidades
(aproximadamente un membrana, y como otros - trastornos graves de
β-bloqueantes, posee esencial. día EFG frías.
40-50%), la circulación arterial
efectos inotrópicos • Angina de periférica - bloqueo
negativos (y por tanto,
concentraciones pecho. Angina de cardiaco de segundo o Trastornos
está contraindicado en la
plasmáticas pico 2-4 insuficiencia cardiaca no • Arritmias pecho La dosis atenolol cinfa tercer grado gastrointestinales
horas después de la controlada). Al igual que cardiacas. • eficaz es 100 mg - síndrome del seno
dosis otros β-bloqueantes, el enfermo
mecanismo de acción de
Infarto agudo generalmente comprimidos Fatiga
- bradicardia
No se produce un atenolol en el de miocardio. 100 mg en una EFG - shock cardiogénico
metabolismo hepático tratamiento de la - hipotensión
hipertensión arterial, no
significativo y más del Arritmias - acidosis metabólica
está totalmente aclarado.
90% de lo absorbido Es probable que la acción cardiacas: e 50- - trastornos graves de
alcanza la circulación de atenolol sobre la la circulación arterial
sistémica de forma reducción de la
100 mg/día, periférica - bloqueo
inalterada frecuencia cardiaca y la cardiaco de segundo o
contractilidad le haga tercer grado
La vida media efectivo en la eliminación - síndrome del seno
plasmática es de unas o reducción de los enfermo
síntomas en los pacientes
6 horas, pero puede - feocromocitoma no
con angina de pecho. 7 de
aumentar ante una 8 Es improbable que las tratado
alteración renal grave propiedades secundarias - insuficiencia cardiaca
ya que el riñón es la vía adicionales que S(-)- no controlada
de eliminación atenolol posee, en
principal. comparación con la
mezcla racémica,
La unión a proteínas aumentarán los
diferentes efectos
plasmáticas es
terapéuticos. Atenolol es
igualmente reducida efectivo y
(aproximadamente un adecuadamente tolerado
3%). en la mayor parte de las
poblaciones étnicas,
aunque la respuesta
puede ser inferior en
individuos de raza negra.
Absorción Bisoprolol se Grupo farmacoterapéutico:
BISOPROLOL agentes beta-bloqueantes
Tratamiento de Para ambas síndrome del nodo felodipino y insuficiencia
absorbe en el tracto
gastrointestinal casi en su selectivos, código ATC: C07AB07 la hipertensión indicaciones la sinusal, amlodipino cardiaca
Bisoprolol es un bloqueante de los
totalidad (>90%). Dado el receptores beta 1 adrenérgicos arterial. dosis inicial es de amiodarona
escaso efecto de primer paso altamente selectivo, desprovisto
en el hígado de actividad simpáticomimética
5 mg de - bloqueo Clonidina, bradicardia
intrínseca (ISA) y sin efecto Tratamiento de bisoprolol vía atrioventricular metildopa,
estabilizador de membrana
Distribución El volumen de relevante. Presenta una escasa la angina de oral una vez al moxonidina, empeoramiento de
afinidad por los receptores beta 2
distribución es de 3,5 l/kg. El de la musculatura lisa bronquial y
pecho crónica día. - bradicardia rilmenidina la insuficiencia
aclaramiento total es de vascular, así como por los estable sintomática cardiaca.
aproximadamente 15 l/h. La receptores beta 2 implicados en la
vida media plasmática es de regulación metabólica. Por ello no La dosis máxima
es de esperar que bisoprolol
10-12 horas, lo que
afecte a las resistencias aéreas ni a
Tratamiento de recomendada es - hipotensión mareos, cefalea
proporciona un efecto de 24
horas tras dosis única diaria
los parámetros metabólicos la insuficiencia de 20 mg diarios. sintomática,
regulados por receptores beta 2.
La selectividad del bisoprolol se cardiaca
Biotransformación y mantiene a dosis superiores de las
eliminación Bisoprolol se terapéuticamente recomendadas.
crónica estable acidosis metabólica,
En el estudio CIBIS II se incluyeron
 elimina del organismo por 2647 pacientes en total. El 83%
(n=2202) pertenecían a la clase III
nauseas, vómitos,
dos vías. El 50 % se
transforma en el hígado de la NYHA y un 17% (n=445) a la oclusión arterial diarrea,
clase IV de la NYHA. Todos ellos
dando lugar a metabolitos sufrían insuficiencia cardiaca periférica avanzada estreñimiento
inactivos que serán sistólica estable y sintomática
eliminados por los riñones. El (fracción de eyección ≤ 35%,
otro 50 % se elimina por los valorada mediante shock cardiogénico hipotensión
riñones de forma inalterada. ecocardiografía). La mortalidad
total se redujo del 17,3% al 11,8%
(reducción relativa 34%).
astenia,
fatiga
METOPROLOL La biodisponibilidad es El tratamiento con metoprolol • Hipertensión. • con • Shock cardiogénico. quinidina, Mareos
reduce los efectos de las
40 50%. El máximo catecolaminas en relación con
Angina de pecho. hipertensión es • Síndrome de seno terbinafina, Cefaleas
efecto beta- el estrés físico y psicológico y • Prevención de enfermo
de 100-200 mg paroxetina, Disnea de
bloqueante se alcanza causa menor frecuencia la muerte • Bloqueo
después de 1-2 horas. cardiaca, volumen minuto
cardiaca diarios en una auriculoventricular de fluoxetina, esfuerzo. Dolor
cardiaco y presión arterial. En
El efecto sobre la condiciones 8 de 9 de estrés • Arritimias sola toma o segundo y tercer sertralina, abdominal,
frecuencia cardiaca con aumento de la liberación dividida en dos grado. celecoxib, náuseas,
cardiacas
sigue siendo de adrenalina de las glándulas
suprarrenales, metoprolol no tomas • Pacientes con propafenona y vómitos, diarrea,
significativas 12 horas inhibe la vasodilatación insuficiencia cardiaca
después de la fisiológica normal. A dosis -Tratamiento inestable y no
difenhidramina estreñimiento.
administración de una terapéuticas metoprolol tiene adyuvante de Angina de compensada
dosis única oral de 100 menos efectos de
constricción sobre la la pecho La dosis • Bradicardia Fatiga
mg. Metoprolol se musculatura bronquial que recomendada sintomática o Manos y pies
metaboliza en el los bloqueantes beta no
tirocoxicosis.
hipotensión.
hígado, principalmente selectivos. Esta propiedad es de 100-200 fríos
• Enfermedad arterial
por la CYP2D6. Se han hace posible el tratamiento
• Palpitaciones mg al día, a periférica grave con
de pacientes con asma
identificado tres bronquial u otra enfermedad en ausencia amenaza de gangrena.
metabolitos pulmonar obstructiva
Arritmias • Hipersensibilidad al
principales, ninguno de significativa con metoprolol de
en combinación con cardiacas La metoprolol
ellos con un efecto receptores beta 2
enfermedad
beta-bloqueante adrenérgicos. Metoprolol cardiaca. dosis
clínicamente afecta a la liberación de
• Profilaxis de recomendada
insulina y al metabolismo de
significativo. La vida es de 100-200
media plasmática es de
hidratos de carbono en menor la migraña.
medida que los bloqueantes mg
3-5 horas. Metoprolol beta no selectivos y, en
se excreta por vía renal. consecuencia, también administradas
pueden ser administrados a
El 5% de la dosis se pacientes con diabetes
en 2-3 tomas
excreta en forma mellitus. La reacción
inalterada y el resto en cardiovascular en
hipoglucemia, por ejemplo,
forma de metabolitos taquicardia, está influenciada
en menor medida con
metoprolol, y la
normalización de los niveles
de azúcar en la sangre se
produce más rápidamente
que para los bloqueantes de
los receptores beta no
selectivos.

La biodisponibilidad oral El alivio de la cefalea se Angina de pecho. Angina de pecho La Está contraindicado en los
NADOLOL produjo a los 30 minutos
media del comprimido es Hipertensión. dosis usual inicial es casos de asma bronquial,
aproximadamente del 40- después de la administración Tratamiento de las bradicardia sinusal,
y los índices de respuesta (es
 45% y las concentraciones decir, reducción de la cefalea arritmias cardiacas, de 40 mg de Nadolol bloqueo de la conducción
plasmáticas máximas moderada a intensa a dolor especialmente las una vez al día, de segundo y tercer
nulo o leve) dos horas
medias (Cmax) se alcanzan catecolamino- grado, shock cardiogénico
después del tratamiento
aproximadamente en 1- dependientes. Hipertensión La dosis e insuficiencia cardíaca
fueron del 67-77% con el
1,5 horas (Tmax) comprimido de 10 mg, del 60- Profilaxis de la usual inicial es de 40 congestiva.
63 % con el comprimido de 5 migraña. mg de Nadolol una vez
se une mínimamente a las mg y del 23-40% con el al día,
proteínas plasmáticas placebo. Aunque los
(14%). pacientes que no Migraña La dosis
respondieron al tratamiento
inicial debe ser de 40
inicial con rizatriptán no
aproximadamente el 80% mg a 80 mg una vez al
fueron tratados de nuevo
de la radiactividad se para la misma crisis, todavía día.
excreta por la orina y el era probable que
10% de la dosis por las respondieran al tratamiento
heces de una crisis posterior.
Rizatriptán redujo la
incapacidad funcional y alivió
las náuseas, fotofobia y
fonofobia asociadas con las
crisis de migraña.

- BLOQUEADORES ALFA Y BETA

Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
La biodisponibilidad Estudios clínicos han Hipertensión esencial: La
CARVEDILOL dosis recomendada para
COMPRIMIDOS
absoluta de carvedilol en demostrado que el
humanos es del 25%. equilibrio entre la iniciar el tratamiento es 25 MG
de 12,5 mg
vasodilatación y el beta-
Los niveles séricos bloqueo que Tratamiento prolongado CO PRIMIDO DE
máximos se alcanzan 1 proporciona carvedilol de la cardiopatía
hora después de una produce los siguientes isquémica: 6, 25 MG
dosis oral efectos: Adultos: 12,5 MG
En pacientes La dosis recomendada
Carvedilol es altamente hipertensos, la para iniciar la terapia es
de 12,5 mg dos veces al
lipófilo, disminución de la día durante los dos
aproximadamente un 98 presión arterial no está primeros día
- 99% se halla fijado a asociada con un
proteínas plasmáticas. incremento
concomitante de la
metabolizado por el resistencia periférica
hígado, via oxidación y total, como se observa
conjugación. con agentes beta-
bloqueantes puros. La
frecuencia cardiaca está
ligeramente disminuida.
Tanto el flujo sanguíneo
renal como el
funcionalismo renal se
mantienen. El flujo
sanguíneo periférico se
mantiene, razón por la
cual es raro ver
 extremidades frías (que
se observan
frecuentemente con
fármacos que poseen
una actividad beta-
bloqueante).

LABETALOL absorbido del tracto Trandate actúa Hipertensión: El 100 mg

gastrointestinal disminuyendo la tratamiento debe comprimidos
alcanzándose niveles presión sanguínea iniciarse con dosis recubiertos
plasmáticos máximos mediante el bloqueo de 100 mg dos
a las 1-2 horas de los receptores veces al día 200 mg
después de la alfaadrenérgicos comprimidos
administración oral arteriales periféricos Ancianos: Se recubiertos
y, por ello, reduciendo recomienda una
a biodisponibilidad la resistencia dosis inicial de 50 5 mg/ml solución
del 25% periférica, y mediante mg dos veces al día inyectable
aproximadamente, a un bloqueo
concurrente de los Inyección en
La vida media receptores beta- embolada: Si es
plasmática del adrenérgicos, protege esencial reducir la
Labetalol es de unas 4 el corazón de una presión sanguínea
horas. E respuesta simpática rápidamente,
refleja que de lo deberá
se excretan en orina y contrario ocurriría. El administrarse una
por vía biliar, en gasto cardíaco no se dosis de 50 mg
heces reduce mediante inyección
significativamente en intravenosa
reposo o después del durante al menos
ejercicio moderado. un minuto y
Se reducen los
aumentos en la
presión sanguínea
durante el ejercicio,
pero los
correspondientes
cambios en la presión
diastólica son
esencialmente
normales.

- BLOQUEADORES ALFA
Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
 se absorbe rápidamente, Los estudios hemodinámicos Hipertensión arterial:
PRAZOSINA alcanzándose la máxima realizados en pacientes dosis diaria total de 20
COMPRIMIDO
concentración plasmática hipertensos tras la mg de prazosina DE
en 1 ó 2 horas, siendo su administración de una dosis
biodisponibilidad del 40- única y también durante el /fenómeno de Raynaud:
70% curso de una terapia de Dosis inicial: el 1MG
mantenimiento a largo tratamiento debe
unión de prazosina a plazo, confirman que el iniciarse con 0,5 mg de 5 MG
proteínas plasmáticas es efecto terapéutico consiste prazosina el primer día 2 MG
muy elevada, en torno al en una disminución de la
95%. presión arterial sin Hiperplasia prostática
acompañamiento de benigna: Dosis inicial
se metaboliza ampliamente cambios clínicos recomendada: el
por demetilación y significativos en los tratamiento debe
conjugación a nivel hepático parámetros hemodinámicos iniciarse con 1 mg de
(en torno al 90%) (gasto cardiaco, frecuencia prazosina al día,
cardiaca, flujo sanguíneo
La excreción se produce, renal o tasa de filtración
sobre todo, a través de bilis glomerular).
y heces (en torno al 70%).
se absorbe casi totalmente. Los Terazosina clorhidrato es un agente
Hiperplasia benigna
TERAZOSINA alimentos no producen efecto en bloqueante alfa-1 adrenérgico selectivo, COMPRIMIDO
la biodisponibilidad de
derivado de la quinazolina. Terazosina de próstata: -Dosis
terazosina
produce un bloqueo de los receptores
alfa-1 adrenérgicos en la próstata, cuello inicial: para todos los DE
niveles plasmáticos máximos se
de la vejiga y en la cápsula prostática,
mejorando el perfil urodinámico en los
pacientes es de 1 mg 2MG
(medio comprimido
alcanzan al cabo de una hora y hombres con síntomas de hiperplasia
benigna de próstata. Terazosina
de terazosina 2 mg) a
5MG
luego descienden también produce un descenso de la
paulatinamente con una vida presión sistólica y diastólica en posición la hora de acostarse
media plasmática de supina y de pie. El efecto es más
aproximadamente 12 horas pronunciado en la presión sanguínea
diastólica. Estos cambios normalmente Hipertensión: - Dosis
no están acompañados de taquicardia
40% de la dosis oral administrada refleja. El efecto sobre la presión inicial: para todos los
se excreta por orina y el 60% se sanguínea es mayor en las primeras
excreta por heces horas después de la administración
pacientes es de 1 mg
(concentraciones plasmáticas máximas) (medio comprimido
que a las 24 horas y parece ser
dependiente de la posición (mayor en de terazosina 2 mg) al
posición de pie). acostarse
se alcanzan niveles La administración de
DOXAZOSINA doxazosina causa una
Hipertensión: COMPRIMIDO
máximos en sangre reducción clínicamente Comenzar la DE 2 MG Y 5MG
gradualmente entre significativa de la presión
las 8 y 9 horas tras su arterial en los pacientes
terapia con 1
administración hipertensos, como resultado mg de
de una disminución en la
resistencia vascular doxazosina una
La eliminación sistémica. Este efecto se vez al día
plasmática es bifásica piensa que es el resultado de
un bloqueo selectivo de los
con una vida media alfa-1-adrenorreceptores
de 22 horas, lo cual situados en la pared
Hiperplasia
proporciona las bases vascular. Con una dosis prostática
para una diaria, se obtiene una
disminución de la tensión benigna La
administración única arterial clínicamente dosis de
diaria. Doxazosina se significativa durante el día y
metaboliza hasta 24 horas después de la doxazosina es
ampliamente, última dosis. La mayoría de de 1 mg,
los pacientes se controlan
excretándose menos con la dosis inicial. En los administrado
del 5% como principio pacientes con hipertensión
una vez al día.
activo sin modificar. arterial, la tensión arterial
durante el tratamiento con
doxazosina, fue similar tanto
en posición supina como en
bipedestación. La posología
 recomendada de 7 de 9
doxazosina tuvo poco o
ningún efecto en la tensión
arterial de pacientes
normotensos.

3. VASODILATADORES DIRECTOS
Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
DIASOXIDO Neonatos: dosis Cada ampolleta
inicial 10 de SOLUCIÓN
mg/kg/día INYECTABLE
dividido cada 8 contiene:
h
Diazóxido 300
Lactantes: dosis mg
inicial 10
mg/kg/día
dividido cada 8
h

Se recomienda
su uso en bolos
de 300 mg I.V
El efecto vasodilatador periférico de la
HIDRALAZINA La disminución hidralazina produce una disminución de Adultos La dosis EN POLVO
la presión arterial (diastólica más que
máxima de la sistólica); disminuye la resistencia
vascular periférica; y aumenta la
usual INYECTABLE DE
presión frecuencia cardiaca, volumen del latido
y gasto cardíaco. La dilatación
terapéutica en 20 MG
sanguínea por lo preferente de las arteriolas, en
comparación con la de las venas,
el adulto es de
minimiza la hipotensión postural y
general se promueve el aumento de gasto media ampolla
cardíaco. La hidralazina por lo general
produce 10-80 aumenta la actividad de la renina en a 2 ampollas
plasma como respuesta simpático-
minutos después refleja, por lo que se estimula la
aldosterona y, en consecuencia, la
(10 mg a 40 mg)
de la reabsorción sódica. La hidralazina
también mantiene o aumenta el flujo
por vía
administración sanguíneo renal y cerebra
intramuscular,
de hidralazina intravenosa
hidrocloruro por lenta
vía inyectable.
5% presenta una mínima absorción Minoxidil (2,4 - diamino-6-piperidinopirimidina-3-óxido) cuando se Solo para uso cutáneo. La dosis diaria recomendada es de 1 INYECTABLE: 50 mg/ml solución cutánea

MONOXIDIL Metabolismo o Biotransformación La concentración sérica de

minoxidil tras su aplicación tópica está en función de su grado de
administra por vía oral es un vasodilatador actuando directamente
sobre las células de músculo liso vascular, ocasionando una
disminución de las resistencias vasculares periféricas y reduciendo
ml cada 12 horas

absorción percutánea. la presión arterial, tanto sistólica como diastólica, aún en pacientes
con hipertensión severa o refractaria. Su efecto hipotensor se
La vida media de eliminación del 95% del minoxidil absorbido asocia con incremento de la frecuencia cardíaca.
4. ANTAGONISTAS DE CALCIO
Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
Absorción La actividad eléctrica a Profilaxis y Adultos: La mayoría Hipersensibilidad al Prazosina Mareo
VERAPAMILO Más del 90% de una dosis oral se
absorbe rápidamente a través través de los nódulos tratamiento de la de los pacientes principio activo Cefalea
del intestino delgado. La sinoauricular (SA) y angina de pecho responden a una Terazosina Sofocos,
disponibilidad sistémica media auriculoventricular (AV)
del fármaco inalterado después pauta de 360 mg al Shock cardiogénico hipotensión
de una sola dosis de verapamilo depende en gran medida
del paso de calcio a
Tratamiento de la día. Flecainida Estreñimiento,
oral de liberación instantánea es
del 22%, y la del verapamilo de través del canal lento. hipertensión • Bloqueo Náuseas
liberación sostenida es de arterial. Hipertensión: La Quinidina Edema
aproximadamente el 33%, Inhibiendo este flujo, el auriculoventricular
debido al amplio metabolismo verapamilo disminuye la dosis usual es de periférico
de primer paso hepático. conducción Profilaxis de la 240mg/día. Síndrome del nodo Teofilina
Distribución El verapamilo se auriculoventricular (AV) taquicardia sinusal enfermo Dolor
distribuye ampliamente a través y prolonga el periodo supraventricular Población pediátrica: Carbamazepina abdominal
de los tejidos corporales, refractario eficaz dentro
oscilando el volumen de paroxística Máximo 10 Insuficiencia cardíaca
distribución de 1,8 a 6,8 L/kg en del nódulo AV
sujetos sanos. La unión del dependiendo de la mg/kg/día en varias Fenitoína Fatiga
verapamilo a proteínas frecuencia. Este efecto HIPERTENCIÓN tomas. Pacientes con flutter o
plasmáticas es de Eritromicina Palpitaciones
aproximadamente el 90%. da lugar a una fibrilación auricular
disminución de la Profilaxis de la
Biotransformación El frecuencia ventricular en
verapamilo es ampliamente
taquicardia Combinación con Claritromicina taquicardia
metabolizado. Estudios pacientes con flutter y/o supraventricular ivabradina
metabólicos in vitro indican que fibrilación auricular y paroxística Colchicina
el verapamilo se metaboliza por una rápida respuesta
las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2,
CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C18 del
ventricular. Mediante la
citocromo P450. interrupción de la Control de Propranolol
reentrada en el nódulo pacientes con
ELIMINACION flutter y/o Metoprolol
Aproximadamente el 50% de
AV, el verapamilo puede
una dosis administrada se restaurar el ritmo sinusal fibrilación
elimina por vía renal en 24 horas normal en pacientes con auricular crónica
y el 70% en 5 días. Alrededor del
3-4% del total del fármaco taquicardias
eliminado por la orina se excreta supraventriculares • Prevención
como fármaco inalterado. Hasta paroxísticas (PSVT),
el 16% se excreta por las heces. secundaria post-
incluyendo síndrome
Wolff-Parkinson-White infarto de
(W-PW). El verapamilo miocardio
carece de efecto sobre
la conducción a través
de las vías de bypass
accesorias.
DILTIAZEM Diltiazem se absorbe En el hombre: Diltiazem Cardiopatía Cardiopatía - Hipersensibilidad al Dantroleno edema de
bien (90%) durante incrementa el flujo isquémica. isquémica La dosis principio activo miembros
su administración sanguíneo coronario media es de 3 Lomitapida inferiores
reduciendo la resistencia
oral a largo plazo a Hipertensión comprimidos al día, - Disfunción sinusal.
coronaria. A nivel
voluntarios sanos. vascular el efecto arterial. administrados con Antagonistas : malestar
Diltiazem se une a las antagonista de calcio preferencia antes de - Bradicardia severa general,
proteínas plasmáticas inducido por diltiazem las principales Amiodarona, astenia.
en un 80-85% y se produce una comidas. digoxina
metaboliza en gran vasodilatación arterial
proporción en el moderada y favorece la El tratamiento de la - Insuficiencia Ciclosporina enrojecimiento
hígado. En la orina compliancia de las hipertensión leve a ventricular izquierda de la piel,
puede detectarse grandes arterias. Esta moderada deberá con éstasis pulmonar. Carbamazepina prurito y
vasodilatación bien-
una pequeña iniciarse con medio exantema
equilibrada conduce a
proporción de un descenso de la comprimido de 60 mg - Administración Teofilina
diltiazem (0,7-5%), presión arterial en el 3 veces al día y en concomitante con
que se excreta de individuo hipertenso, caso de hipertensión infusión de dandroleno cimetidina y
forma inalterada. El mediante la reducción severa con 1 ranitidina
principal metabolito de la resistencia comprimido 3 veces - Uso concomitante con
circulante, N- periférica. Este efecto no al día lomitapida{
monodemetil solamente no da lugar a
taquicardia refleja, sino
diltiazem, representa - Embarazo y lactancia
que, por el contrario, se
aproximadamente el observa una ligera
35% de diltiazem disminución de la
circulante. Las frecuencia cardíaca. El
concentraciones flujo sanguíneo visceral,
plasmáticas medias en particular el renal y el
en individuos de coronario, se mantienen
edad avanzada y en inalterados o aumentan.
Tras la administración
pacientes con
aguda se observa un
insuficiencia renal y ligero efecto
hepática son más natriurético. Diltiazem
altas que en no estimula el sistema
individuos jóvenes. renina-angiotensina-
Diltiazem y sus aldosterona durante el
metabolitos son tratamiento prolongado,
escasamente y no produce retención
de agua ni de sodio,
dializables.
como se evidenció por la
ausencia de variaciones
en el peso corporal y en
el balance
hidroelectrolítico del
plasma. Diltiazem actúa
a nivel cardíaco como un
vasodilatador coronario,
reduciendo la hipertrofia
ventricular izquierda en
el sujeto hipertenso. Su
efecto sobre el gasto
cardíaco es mínimo.
Diltiazem reduce el
trabajo cardíaco
mediante la
combinación de su
efecto moderadamente
bradicardizante y la
disminución de la
resistencia arterial
sistémica.
NICARDIPINO se une Nicardipino es un Adultos e 1 mg/ml
bloqueante lento del
ampliamente a Dosis inicial: una solución para
canal de calcio de
proteínas segunda generación y velocidad de perfusión
plasmáticas pertenece al grupo de perfusión de 3-5
humanas la fenildihidropiridina. mg/h durante 15
Nicardipino presenta minutos
una selectividad
se metaboliza a
mucho mayor por los
través del enzima canales de calcio de Dosis de
3A4 del tipo L en el músculo mantenimiento:
citocromo P450, liso vascular que por la dosis se debe
los miocitos cardíacos. reducir
En concentraciones
Excreción: n 49 % muy bajas inhibe la progresivamente,
de la entrada de calcio en la normalmente
radiactividad en célula. Su acción se entre 2 y 4 mg/h,
la orina y un 43 % produce
principalmente en el
en las heces en músculo liso arterial.
un período de 96 Esto se refleja en
horas cambios rápidos y
relativamente
importantes en la
presión arterial, con
cambios inotrópicos
mínimos de la función
cardíaca (efecto
barorreflejo).
AMLODIPINO alcanzando El mecanismo de acción dultos: es 5 mg COMPRIMIDO
antihipertensiva de
concentraciones amlodipino se debe a un de Amlodipino DE : 5 MG Y 10
máximas en efecto relajante directo Alter, una vez al MG
sobre el músculo liso
sangre a las 6-12 vascular. No se ha
día
horas de la determinado totalmente
administración el mecanismo exacto por
el que amlodipino alivia
la angina, pero
biodisponibilidad amlodipino reduce la
absoluta ha sido carga isquémica total
mediante las dos
estimada entre el acciones siguientes:
64 y el 80% 1) Amlodipino dilata las
arteriolas periféricas,
reduciendo así la
La semivida resistencia periférica
plasmática de total (postcarga), frente
a la que trabaja el
eliminación final corazón. Como la
es de unas 35-50 frecuencia cardíaca
horas permanece estable, se
 reduce el consumo de
energía del miocardio,
eliminándose por así como las necesidades
la orina hasta el de aporte de oxígeno del
corazón.
10% del fármaco
2) implica la dilatación de
inalterado y el las grandes arterias
60% de los coronarias, así como de
las arteriolas coronarias,
metabolitos. tanto en las zonas
normales, como en las
isquémicas Y aumenta el
aporte de oxígeno al
miocardio en pacientes
con espasmo de las
arterias coronarias
NITRENDIPINO se absorbe La ECA es una 1 comprimido, 10 mg
peptidildipeptidasa que una vez al día
rápidamente y cataliza la conversión de 20 mg
(por la mañana)
alcanza la angiotensina I en la comprimidos
sustancia presora
concentraciones
angiotensina II. Una vez
séricas máximas absorbido, enalapril es
en el término de transformado por
hidrólisis en enalaprilato,
una hora substancia que inhibe a
la ECA. Esta inhibición da
La unión a por resultado una
disminución de la
proteínas angiotensina II en el
plasmáticas es plasma, lo cual ocasiona
un aumento de la
del 50-60%
actividad de la renina
plasmática (al suprimir el
excretado mecanismo de
retroacción negativa
principalmente para la liberación de
por vía renal renina) y una
disminución de la
secreción de
aldosterona. Aunque se
cree que el mecanismo
por el que enalapril
disminuye la presión
arterial es
principalmente la
inhibición del sistema
renina-angiotensina-
aldosterona, que tiene
un papel fundamental en
la regulación de la
presión arterial, enalapril
tiene acción
antihipertensiva aún en
los casos de hipertensión
con renina baja.
5. INHIVIDORES DE LA IECA
Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
BENAZEPRIL Se absorbe como Cibacén (hidrocloruro de Hipertensión: COMPRIMIDOS
benazepril) es un
mínimo un 37% de La dosis DE
profármaco que, tras
una dosis oral hidrólisis da lugar a la recomendada 5 MG
sustancia activa, el es de 10 mg 10MG
concentraciones benazeprilato, el cual una vez al día 20 MG
máximas de inhibe a la enzima
conversora de
benazepril y de angiotensina (ECA) y por lo
benazeprilato se tanto reduce la conversión
alcanzan tras 30 y de angiotensina I en
60-90 minutos angiotensina II.
respectivamente Consecuentemente
reduce todos los efectos
mediados por la
28% de la angiotensina II -
biodisponibilidad vasoconstricción y
conseguida producción de
aldosterona, que favorece
la reabsorción de sodio y
unen aprox. en un agua a nivel del túbulo
95% a proteínas renal - y aumenta el gasto
séricas cardíaco. Benazepril
(principalmente disminuye el aumento
reflejo simpático de la
albúmina) frecuencia cardiaca en
respuesta a la
se elimina por vía vasodilatación
renal y biliar; l
CAPTOPRIL 70-75% de una La angiotensina I se convierte Hipertensión COMPRIMIDO
entonces por la enzima
dosis oral de conversora de la
suave a
captopril es angiotensina, una moderada: 25 MG
absorbida peptidildipeptidasa, en La dosis inicial 50 MG
angiotensina II. La
angiotensina II es un potente
es de 12,5 mg
niveles vasoconstrictor responsable dos veces al día.
de la vasoconstricción arterial
plasmáticos e incremento de la presión
aproximadamente sanguínea, así como la
en 0,5-1,5 horas estimulación de la glándula Pacientes de
adrenal para segregar edad avanzada:
 tras la aldosterona. La inhibición de (mayores de 65
la enzima conversora de la
administración angiotensina provoca una
años)
disminución en la La dosis inicial
Captopril está angiotensina II plasmática, el es de 6,25 mg
cual produce una disminución
unido de la actividad vasopresora y
dos veces al día
covalentemente a reduce la secreción de (mañana y
las proteínas aldosterona. Aunque las tarde)
últimas disminuciones son
plasmáticas pequeñas, se pueden
producir pequeños
incrementos de potasio
Aproximadamente sérico, con pérdida de sodio y
un 25% a 35% fluidos. La suspensión del
feedback negativo de
angiotensina II dentro de los
se elimina por vía resultados de secreción de
renal renina provoca un incremento
de la actividad de la renina
plasmática
ENALAPRIL por vía oral se Enalapril (maleato de Hipertensión: La COMPRIMIDOS
enalapril) es la sal maleato de
absorbe enalapril, un derivado de dos dosificación 5MG
rápidamente y aminoácidos, L- alanina y L- inicial es de 5 20 MG
prolina. La enzima de
alcanza hasta un
conversión de angiotensina
concentraciones (ECA) es una peptidil máximo de 20
séricas máximas en dipeptidasa que cataliza la mg una vez al
conversión de la angiotensina
el término de una I a la sustancia hipertensora
día
hora angiotensina II. Después de su
absorción, enalapril se
hidroliza a enalaprilato, que
se absorbe del inhibe la ECA. La inhibición de
comprimido de la ECA produce un descenso
de la angiotensina II en
enalapril plasma que provoca un
administrado por aumento de la actividad de la
vía oral es del 60 % renina plasmática (al suprimir
la retroinhibición de la
aproximadamente liberación de renina), y una
disminución de la secreción
alcanza de aldosterona.

concentraciones
máximas en el
suero 4 horas
después de una
dosis

La excreción de
enalaprilato es
 principalmente
renal
PERINDOPRIL absorción de El perindopril es un inhibidor a posología Comprimido
de la enzima que transforma
perindopril es la angiotensina I en inicial 4mg
rápida y su angiotensina II (enzima recomendada
convertidora de la
concentración es de 4 mg, una
angiotensina, ECA). La enzima
máxima se alcanza convertidora, o cinasa, es una vez al día, por la
antes de 1 hora. La exopeptidasa que transforma mañana
la angiotensina I en la
semivida sustancia vasoconstrictora
plasmática de angiotensina II y
perindopril es de 1 descompone, asimismo, la
sustancia vasodilatadora
hora. bradicinina en un
heptapéptido inactivo. La
inhibición de la ECA
La unión del determina un descenso de la
perindoprilato a angiotensina II plasmática que
las proteínas aumenta la actividad de la
renina plasmática (por
plasmáticas es del inhibición del circuito de
20%, retroalimentación negativa
de liberación de renina) y
disminuye la secreción de
se excreta en la aldosterona. Como la ECA
orina inactiva la bradicinina, su
inhibición también aumenta
la actividad de los sistemas
circulantes y locales de
calicreína-cinina (y, en
consecuencia, la activación
del sistema de
prostaglandinas). Es posible
que este mecanismo
contribuya al efecto
hipotensor de los IECA y sea
responsable, en parte, de
algunos efectos secundarios
TRANDOLAPRIL Trandolapril se absorbe Trandolapril inhibe dosis inicial Gopten 0,5 mg
muy rápidamente tras su poderosamente la enzima
administración oral conversora, a recomendada cápsulas duras
concentraciones muy bajas, es de 0,5 mg a 1
Las concentraciones decreciendo la producción de
mg y hasta 2 Gopten 2 mg
plasmáticas máximas angiotensina II; provoca la
medias de trandoprilato se reducción de la secreción mg diarios en cápsulas dura
alcanzan después de 3 a 8 aldosterónica y el incremento toma única
horas de actividad de la renina
plasmática, por supresión del
se fija a las proteínas mecanismo de
plasmáticas en una retroalimentación negativa.
proporción de alrededor De esta manera, trandolapril
del 80% y es modula el sistema renina-
angiotensinaaldosterona que
 independiente de la desempeña un papel
concentración. primordial regulando el
volumen sanguíneo y la
se detecta el 33% de la presión arterial.
radioactividad en orina y el
66% en heces.
RAMIPRIL se absorbe El ramiprilato, el dosis inicial 2,5 mg
metabolito activo del
rápidamente en el recomendada comprimidos
profármaco ramipril,
tracto inhibe la enzima de 2,5 mg al día EFG. Ramipril
gastrointestinal: dipeptidilcarboxipeptidasa Cinfa 5 mg
las I (sinónimos: enzima La dosis inicial comprimidos
concentraciones conversora de la recomendada EFG. Ramipril
angiotensina; cininasa II).
plasmáticas En plasma y tejidos, esta
es de 2,5 mg de Cinfa 10 mg
máximas del enzima cataliza la Ramipril Cinfa comprimidos
ramipril se conversión de la una vez al día
alcanzan en el angiotensina I en
plazo de una hora angiotensina II, sustancia
vasoconstrictora activa,
así como la degradación
La unión a de la bradiquinina,
proteínas séricas sustancia vasodilatadora
del ramipril es de activa. La reducción de la
formación de angiotensina
aproximadamente II y la inhibición de la
el 73% degradación de la
bradiquinina resultan en
La eliminación de vasodilatación. Dado que
los metabolitos es la angiotensina II también
estimula la liberación de
fundamentalmente aldosterona, el ramiprilato
renal. reduce la secreción de
aldosterona. La respuesta
promedio a la
monoterapia con un
inhibidor de la ECA fue
menor en 16 de 22
pacientes hipertensos de
raza negra (afro-
caribeños, población
hipertensa por lo general
con renina baja) que en
pacientes de raza no
negra.

6. INHIVIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II (ARA – II)

 Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
CANDESARTÁN biodisponibilidad El candesartán no Hipertensión: de 8 mg
inhibe la ECA, que comprimidos
absoluta del 8 mg una vez al
convierte la
candesartán es de angiotensina I en día
aproximadamente angiotensina II y
16 mg
un 40% degrada la considerar una comprimidos
bradiquinina. No se dosis inicial de 4
produce efecto en la mg en pacientes 32 mg
concentración
ECA, ni potenciación comprimidos
sérica máxima con riesgo de
de la bradiquinina o
media (Cmax) se sustancia P. En hipotensión
alcanza a las 3-4 ensayos clínicos
horas controlados que
comparan
candesartán con
La vida media inhibidores de la ECA,
terminal del la incidencia de tos
candesartán es de fue inferior en
pacientes que
aproximadamente recibían candesartán
9 horas cilexetilo. El
candesartán no se
La eliminación unió o bloqueó otros
renal de receptores
hormonales o canales
candesartán se iónicos considerados
produce por importantes en la
filtración regulación
glomerular y por cardiovascular. El
antagonismo de los
secreción tubular receptores de la
activa angiotensina II (AT1)
causa un aumento
relacionado con la
dosis de los niveles
plasmáticos de renina,
de los niveles de
angiotensina I y
angiotensina II y un
descenso de la
concentración
plasmática de
aldosterona
EPROSARTÁN Las La angiotensina II es La dosis diaria Comprimidos de
concentraciones un potente recomendada es 600 mg
vasoconstrictor y la
plasmáticas principal hormona de 600 mg de
 máximas de activa del sistema eprosartán una
reninaangiotensina-
eprosartán se vez al día
aldosterona, que
alcanzan al cabo desempeña una
de una a dos horas función importante
en la fisiopatología de
unión de la hipertensión.
Eprosartán
eprosartán a las
antagoniza el efecto
proteínas de la angiotensina II
plasmáticas es sobre la tensión
elevada arterial, la circulación
(aproximadamente de sangre en el riñón
y la secreción de
el 98%) aldosterona en
voluntarios normales.
un 61 % de la La tensión arterial se
radiactividad se mantiene durante un
periodo de 24 horas
recuperó en las sin hipotensión
heces y un 37 % en postural o taquicardia
la orina de reflejo de la
primera dosis. La
suspensión del
tratamiento con
eprosartán no
produce un aumento
de rebote rápido de la
tensión arterial
IRBESARTÁN administración oral, Parece bloquear todas 150 mg 75 mg
irbesartan se absorbe las acciones de la
angiotensina-II mediadas administrados comprimidos
bien
por el receptor AT1, con una vez al día
independencia del
estudios de origen o la vía de síntesis
150 mg
biodisponibilidad de la angiotensina-II. El dosis de 150 mg comprimidos
absoluta demostraron antagonismo selectivo una vez al día,
valores de de los receptores de la
aproximadamente un angiotensina-II (AT1)
proporciona un 300 mg
60-80%. produce incrementos de control de 24 comprimidos
los niveles plasmáticos horas
de renina y de
La fijación a las
angiotensina-II y
proteínas plasmáticas disminución en la
es aproximadamente concentración
del 96% plasmática de
aldosterona. Los niveles
La concentración séricos de potasio no se
plasmática máxima se modifican
alcanza transcurridas significativamente a las
dosis recomendadas de
1,5-2 horas
irbesartan en
 eliminación terminal monoterapia. Irbesartan
de irbesartan es de 11- no inhibe la ECA
15 horas (quininasa-II), un enzima
que genera
angiotensina-II y que
también degrada la
bradiquinina a
metabolitos inactivos.
Irbesartan no requiere
activación metabólica
para ser activo.
LOSARTÁN La biodisponibilidad Losartán es un Hipertensión La 50 mg
antagonista oral dosis inicial y de
sistémica de los comprimidos
sintético del receptor de mantenimiento
comprimidos de la angiotensina II (tipo
habitual es de 50 mg
losartán es de AT1). La angiotensina II,
100 mg
un potente una vez al día p
aproximadamente el
vasoconstrictor, es la comprimidos
33% Insuficiencia
principal hormona activa
del sistema renina- cardiaca La dosis
metabolito activo se angiotensina y un habitual de inicio de
alcanzan al cabo de determinante losartán en
importante de la pacientes con
1 hora y de 3-4
fisiopatología de la
horas, insuficiencia
hipertensión. La
angiotensina II se une al
cardiaca es de 12,5
receptor AT1 que se mg una vez al día.
Alrededor del 14%
encuentra en muchos
de una dosis de
tejidos (p. ej. músculo
losartán vascular liso, glándula
administrada por vía suprarrenal, riñones y
oral o intravenosa se corazón) y 11 de 18
produce varias e
transforma en su
importantes acciones
metabolito activo biológicas, incluyendo
vasoconstricción y
aclaramiento liberación de
aldosterona. La
plasmático de
angiotensina II también
losartán y de su estimula la proliferación
metabolito activo es de las células musculares
de unos 600 ml/min lisas. Losartán bloquea
selectivamente el
y 50 ml/min,
receptor AT1. In vitro e in
respectivamente vivo, tanto losartán
como su metabolito
elimina inalterado farmacológicamente
activo, el ácido
en la orina
carboxílico E-3174,
bloquean todas las
acciones fisiológicas
importantes de la
angiotensina II,
independientemente de
su origen o vía de
síntesis.
OLMESARTÁN La Olmesartán Adultos La dosis Comprimido 10
medoxomilo es un
biodisponibilidad inicial mg
potente antagonista
absoluta media de selectivo de los recomendada de 20mg
los comprimidos receptores de la olmesartán 40mg
de olmesartán fue angiotensina II (tipo medoxomilo es
del 25,6%. AT1) activo por vía de 10 mg una
oral. Es esperable el
vez al día.
bloqueo de todas las
concentración acciones de la
plasmática angiotensina II
máxima (Cmáx) de mediadas por los
olmesartán se receptores AT1
independientemente
alcanza del origen o la ruta de
aproximadamente síntesis de la
a las 2 horas angiotensina II. El
antagonismo selectivo
de los receptores de la
Olmesartán angiotensina II (AT1)
presenta un grado produce aumento de
de unión a los niveles
proteínas plasmáticos de renina
y de las
plasmáticas
concentraciones de
elevado (99,7%). angiotensina I y II, así
como disminución de
se excretó en orina las concentraciones
plasmáticas de
aldosterona.
TELMISARTÁN absorción de no presenta ninguna Tratamiento de la Comprimido
actividad agonista parcial
telmisartán es en el receptor AT1.
hipertensión 40 mg
rápida aunque la Telmisartán se une esencial: 80 mg
selectivamente al La dosis
cantidad absorbida receptor AT1. La unión es
varía de larga duración.
generalmente
Telmisartán no muestra eficaz es de 40
se une de forma una afinidad por otros mg una vez al
receptores, incluyendo día.
elevada a las los AT2 y otros
proteínas receptores AT menos
caracterizados. El papel Prevención
plasmáticas (>99,5 funcional de estos cardiovascular:
%), receptores no es
La dosis diaria
conocido ni tampoco el
efecto de su posible recomendada es
Telmisartán se sobreestimulación por la 80 mg.
caracteriza por angiotensina II, cuyos
niveles están
una aumentados por
farmacocinética de telmisartán. Los niveles
 biotransformación plasmáticos de
aldosterona son
biexponencial con disminuidos por
una vida media de telmisartán. Telmisartán
no inhibe la renina
eliminación
plasmática humana ni
terminal >20 horas bloquea los canales de
iones. Telmisartán no
inhibe el enzima
convertidor de la
angiotensina (quininasa
II), enzima que también
degrada la bradiquinina.
Por lo tanto, no es de
esperar una
potenciación de los
efectos adversos
mediados por
bradiquinina
VALSARTÁN concentraciones Valsartán es un Hipertensión La n 160 mg
antagonista de los
plasmáticas dosis de inicio comprimidos
receptores de la
máximas de angiotensina II (Ang II) recomendada de
valsartán en 2–4 potente y específico Valsartán
horas c con actividad por vía TecniGen es de
oral. Actúa 80 mg una vez al
selectivamente sobre
biodisponibilidad el receptor subtipo
día
absoluta media es AT1, responsable de
del 23% y del 39% las acciones conocidas Infarto de
de la angiotensina II. miocardio
presenta una Los niveles reciente, a las 12
plasmáticos elevados
elevada fijación a de Ang II tras un horas después
las proteínas bloqueo del receptor de un infarto
séricas (94–97%), AT1 con valsartán
pueden estimular al
receptor AT2 que no
e elimina está bloqueado, lo
principalmente que parece
por excreción compensar el efecto
biliar en las heces del receptor AT1.
Valsartán no muestra
(aproximadamente
ninguna actividad
el 83% de la dosis) agonista parcial sobre
y por vía renal en el receptor AT1 y
la orina muestra una afinidad
(aproximadamente mucho mayor
(aproximadamente
el 13% de la dosis) 20.000 veces mayor)
por el receptor AT1
que por el receptor
 AT2. Valsartán no se
une ni bloquea otros
receptores
hormonales ni canales
iónicos conocidos por
ser de importancia en
la regulación
cardiovascular.

7. HIPOTENSORES DE ACIÓN CENTRAL

Farmacocinética Farmacodinamia indicaciones Posología/ día Presentación Contraindicaciones Interacciones RAMS
medicamentosas
CLONIDINA concentraciones La clonidina actúa n a una dosis 0,150 mg
plasmáticas máximas esencialmente media de 2 comprimidos
se alcanzan de 1 a 3 sobre el sistema
horas comprimidos
nervioso central, diarios
con el resultado de
La fijación a proteínas
plasmáticas es del 30 una reducción de
las eferencias con 1
- 40%.
simpáticas y una comprimido por
semivida de disminución de la la noche y a los
eliminación terminal resistencia 10-15 días
de la clonidina se ha periférica, seguir con uno
encontrado que resistencia vascular por la mañana y
oscila entre 5 y 25,5
renal, frecuencia otro por la
horas
cardiaca y presión noche
a 41 horas en arterial. El flujo
pacientes con hemático renal y el
deterioro grave de la índice de filtración
función renal. glomerular se
mantienen
se elimina con la esencialmente
orina, principalmente inalterados. Los
en forma de fármaco
reflujos posturales
original inalterado (40
normales están
- 60% de la dosis)
intactos y por este
20% de la cantidad motivo los síntomas
total se excreta con ortostáticos son
las heces ligeros e
infrecuentes.
METILDOPA Absorción: La absorción El efecto Adultos La dosis Comprimido
de la metildopa es antihipertensivo del
variable e incompleta. metildopa se debe de inicio
 probablemente al habitual es de 250 mg
Distribución: La metabolismo de la
biodisponibilidad alfametilnorepinefrina, 250 mg dos o 500mg
después de la que reduce la presión tres veces al día
administración oral es arterial estimulando la
de un 25%. inhibición de los
Biotransformación: La receptores
concentración máxima alfaadrenérgicos a nivel
plasmática se sitúa a las central, falsa
dos - tres horas, neurotransmisión, y/o
reduciendo la actividad
Eliminación: La de renina plasmática. Se
excreción es ha observado que
esencialmente renal. metildopa produce una
Aproximadamente el reducción neta de la
70% concentración de
serotonina, dopamina,
norepinefrina
(noradrenalina) y
epinefrina (adrenalina)
en el tejido.
MONOXIDINA
RILMENIDINA