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Nifedipina - Prospecto

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Farmacocinética. Farmacodinamia. Recomendaciones al paciente.

La nifedipina impide la entrada de calcio en las • La nifedipina está contraindicada en los


La nifedipina es rápida y casi completamente
células de los músculos lisos vasculares, al pacientes con estenosis aórtica ya que
absorbida después de su administración oral (90%),
parecer bloqueando el poro del canal de calcio. podría empeorar el gradiente de
aunque por experimentar un metabolimo hepático de
Mientras que el verapamil y el diltiazem afectan presión asociada a este estado.
primer paso, su biodisponibilidad se reduce al 50-
a los canales de calcio presentes en los nodos • e clasifica dentro de la categoría C de
70%. Las formas retardadas de la nifedipina senoatriales y atrioventriculares y también los riesgo en el embarazo y solo debe
muestran una biodisponiblidad del 86% en relación a presentes en la vasculatura lisa, la nifedipina utilizarse si los beneficios para el
las formas estandar cuando se administran de forma actúa solamente sobre estos últimos ocasionando paciente son claramente superiores a
crónica. La farmacocinética de la nifedipina no es un potente efecto vasodilatador. El descenso del los riesgos potenciales.
afectada por los alimentos, pero la biodisponibilidad calcio intracelular inhibe el mecanismo contráctil • La nifedipina se excreta en la leche
aumenta en presencia de una insuficiencia hepática. de las células vasculares con la consiguiente materna y podría causar hipotensión y
De igual forma, los ancianos muestran una mayor vasodilatación, tanto de las arterias coronarias taquicardia al lactante. No se aconseja
biodisponibilidad, mientras que la reducción del como de los vasos periféricos. La vasodilatación la lactancia durante el tratamiento con
tránsito intestinal puede afectar su absorción de coronaria con el correspondiente aumento del nifedipina.
forma impredecible. flujo, incrementa la llegada de oxígeno a los
tejidos del miocardio, al mismo tiempo que la
vasodilatación periférica reduce las resistencias
Después de la administración oral de la formulación periféricas, la presión arterial sistémica y la
estándar de nifedipina los efectos hipotensores postcarga. La reducción de la postcarga, a su vez,
comienzan a manifestarse entre los 30 minutos y 1 reduce la presión de las paredes del miocardio y,
hora, alcanzándose el máximo a los 30 minutos-2 en consecuencia, su demanda de oxígeno. El
horas. La duración del efecto farmacodinámico es de balance positivo entre la demanda reducida y la
unas 8 horas. En el caso de las formulaciones llegada incrementada del oxígeno explica que la
retardadas, las concentraciones máximas se alcanzan nifedipina y otras dihidropiridinas tengan efectos
a las 6-8 horas, con el correspondiente retraso de los beneficiosos sobre la angina, en particular la
efectos hipotensores. angina crónica estable y la angina vasoespástica.

El metabolismo hepático de la nifedipina es rápido y


completo, produciéndose dos metabolitos inactivos
que son excretados, junto con el fármaco nativo, en
la orina y, en menor extensión en las heces. Sólo un
5% de la nifedipina sin alterar es recuperada en la
orina. La semi-vida de eliminación es de 2 a 5 horas,
aumentando hasta las 7 horas en los pacientes con
una insuficiencia hepática clínicamente significativa.
La nifedipina no se elimina prácticamente por
hemodiálisis o hemoperfusión.

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