Tetraciclinas

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Tetraciclinas

Tenica en farmacia - IV “E”


Aplicación de las Bases Farmacológicas de los Medicamentos II

Alumna: Susana Nayelly Vasquez Carmona

Docente: Velásquez Lezama, Luis Alberto

2023
Tetraciclinas

Definición
Son un grupo de compuestos
estrechamente relacionados que , como
su nombre indica poseen anillos
funcionados con un sistema de dobles
enlaces conjugados
Tetraciclinas

Mecanismo de acción
La entrada de estos fármacos en los microorganismos
01 susceptibles se produce por defunción pasiva y por un
mecanismo de trasporte de proteínas dependiendo de
energía , mecanismo de la membrana citoplasmática interna
bacteriana .

Las cepas no resistentes se concentran en el interior de la


02 célula , donde el fármaco se une reversiblemente a la
subunidad 30s del ribosoma bacteriana y bloquea el acceso
del grupo amino acilo-ARNT al complejo – ARN-ribosoma
.esto inhibe la síntesis de proteínas en las bacterias
Tetraciclinas

Espectro antibacteriano
Son eficaces frente a bacterias Gram positivas y Gram
negativas y a microorganismos destinados de la
bacteria las tetraciclinas son los fármacos de elección
para las infecciones.
Tetraciclinas

Resistencia
La amplia resistencia existen las otras disciplinas limita
su uso clínico la inactiva enzimática del fármaco y la
producción de proteínas bacterianas que impiden la
unión de las tetraciclinas al ribosoma cualquier
microorganismo que sea resistente a una tetraciclina lo
es a todos la mayoría dey la producción de proteínas
bacterianas que impiden la unión de las tetraciclinas al
ribosoma cualquier microorganismo que sea resistente
a una tetraciclina lo es a todos la mayoría de los
estafilococos productores de la penicilina con son
actualmente resistentes a las tetraciclinas.
Tetraciclinas

Farmacocinética

Absorción Distribución Destino


Se absorben adecuadamente pero Se concentran en el hígado, riñón, Se concentran en el hígado donde se
incompletamente por vía oral, sin el vaso y la piel y se unen a los metabolizan parcialmente y se conjugan
embargo si se toman estos tejidos que califican también para formar glucurónido solubles el
fármacos con alimentos lácteos se aparece en las lágrimas y la fármaco original o sus metabolitos son
forman quelatos no absorbibles de saliva, aunque es útil para secretados en la bilis el sea reabsorbe
las tetraciclinas con los iones de erradicar el estado del portador en el intestino a través de la circulación
calcio y disminuyen la absorción de de meninge coco cocos la entero hepática y llegan a la orina por
estas esto puede ser un problema minociclina no es eficaz en las filtración glomerular a diferencia de
si el paciente se auto medica con infecciones del sistema nervioso otras tetraciclinas la doxiciclina se
antiácidos para las molestias central todas las tetraciclinas utiliza para tratar infecciones en
gástricas causadas por la ingestión atraviesan la barrera placentaria pacientes con insuficiencia renal porque
de tetraciclinas. y se concentran en los huesos y se secreta preferentemente a través de
dientes del feto. la bilis a las heces.
Tetraciclinas
Efectos adversos
Molestias gástricas Sobre los tejidos calcificados
Suelen deberse a una irritación de En el periodo de crecimiento y
la mucosa del estómago, esas calcificación de la infancia estos se
molestias pueden controlarse si depositan en el hueso y la detección
se toma el fármaco con alimentos primaria y provoca alteraciones en el
siempre que no sean productos color de los dientes e hipoplasia así
lácteos. como una interrupción transitoria del
crecimiento.
Toxicidad hepática letal Fototoxicidad
Este efecto adverso se ha Cuando un paciente que toma
observado en embarazadas que tetraciclina se expone a la luz solar o
reciben altas dosis de los rayos ultravioletas se producen
tetraciclinas especialmente si toxicidad como las quemaduras
padecen. solares.
Tetraciclinas
Efectos adversos
Trastornos vestibulares Seudotumor cerebral

Mareos náuseas y vómitos se Es una hipertensión intracraneal


observan principalmente con las benigna acompañada de la cefalea
minociclina las que se concentran y visión borrosa que en raras
en la tienda linfa del oído y afecta ocasiones se da en adultos.
a su función.

Sobreinfecciones
Existe la posibilidad que se
produzca un sobre crecimiento
de cándida por ejemplo en la
vagina o de estafilococos
resistentes en el intestino.
Cloranfenicol
Es activo frente a una amplia gama de
microorganismos Gram positivos y Gram
negativos pero su uso está limitado a las
infecciones potencialmente letales en las
que no existe otra alternativa a causa de
su toxicidad.
Cloranfenicol

Mecanismo de Acción

El fármaco se une en la subunidad ribosómica 50 s bacteriana e


inhibe la síntesis de proteína a la reacción de la civil transferasa
debido a su similitud entre los ribosomas mitocondriales de los
mamíferos y los de la bacteria son concentraciones elevadas de
cloranfenicol puede inhibirse en la síntesis de proteína en estos
organelos conducida sobre la médula ósea.
Cloranfenicol

Espectro antibacteriano
Un antibiótico de amplio espectro que no solo es activo frente a las
bacterias sino también frente a los microorganismos como rickettsia
las actividades del cloranfenicol contra anaerobios es excelente el
fármaco es bactericida o con mayor frecuencia bacteriostático
según los patógenos.

Resistencia
Se debe presentar de un factor r que codifica una acetil coenzima a
transferasa que inactiva el cloranfenicol o otro medicamento para la
resistencia tiene relación con la incapacidad del antibiótico para
penetrar el patógeno este cambio en la permeabilidad puede ser la
base de la resistencia a múltiples fármacos.
Cloranfenicol

Farmacocinética
Puede administrarse por vía intravenosa o
vía oral permite su absorción completa por
vía oral y se distribuye ampliamente por
todo el organismo penetra fácilmente en él
él LCR normal inhibe las oxidadas hepáticas
de función mixta su secreción depende de
su conversión hepática en una glucosa o
nido que luego se secreta en el túbulo renal
solo cerca del 10% del fármaco original se
elimina por filtración glomerular el
cloranfenicol secreta también en la leche
Cloranfenicol
Efectos adversos
en los pacientes con bajos niveles de glucosa 6 es capaz de inhibir la actividad de la oxidasas hepática de
fosfato de hidrogenase puede aparecer anemia función mixta con el consiguiente bloqueo del metabolismo
hemolítica y anemia aplásica que aunque es rara del fármaco como la warfarina la fenitoína y el aumento de
es idiosincrática y habitualmente letal su concentración y potenciación de su efecto
Anemia Interacciones
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2 4
Síndrome de lactante gris
Se da en recién nacidos cuando no se ajusta adecuadamente a las pauta de dosificación tiene
una capacidad reducida de excretar el fármaco que se acumula hasta alcanzar concentraciones
de que interfiere en la función de los ribosomas mitocondriales porque tiene un escaso
potencial de glucuronidasación del antibiótico y una función renal poco desarrollada y esto va
a generar dificultad para la alimentación depresión respiratoria colapso cardiovascular cianosis
y muerte los adultos que reciben dosis muy elevadas del fármaco pueden presentar también
este efectos tóxicos
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