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Antibioticos Betalactamicos

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ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS

Maria celeste
Gonzalez
Isabela Villafañe
Laura murillo
Alejandra Polanco
kerly Ibargue
Xiomara Pantoja
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Que son los betalactámicos
Son agentes bactericidas que producen su efecto principalmente a Auto-lisis
través de 2 mecanismos: inhibición de la síntesis de la pared proceso mediante el cual una
bacteriana e inducción de la autólisis bacteriana. célula se auto digiere o
autodestruye por la acción de
sus enzimas

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Características generales
• Ejercen una acción específica sobre alguna
estructura o función del microorganismo.

• Se trata de compuestos de acción bactericida


lento

• Tienen elevada potencia biológica actuando a


bajas concentraciones y la toxicidad es
selectiva, con una mínima toxicidad para las
células de nuestro organismo.

• Relativamente independiente de la
concentración plasmática.

• Presenta escasa toxicidad.

• Poseen un amplio margen terapéutico.

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Antibióticos
• Primera generación
• BENCILPENICILINAS
Penicilina G y penicilina V C Cefazolina

PE • RESISTENTES A Penicilinas
• Segunda generación
Cefaclor, Cefuroxima
Nafciclina dicloxacilina y • Tercera generación
oxaclina Ceflexima - Ceftriaxona
• SENSIBLES A PENICILINAS • Cuarta generación
Amoxicilina y Ampicilina Cefepina

≈ Imipenem
CA ≈ Meropenem M0s ≈ Aztreonam
≈ Ertapenem

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Inhibidores de síntesis de
pared celular

Betalactámicos Otros

Mono –
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenem bactámicos

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Las penicilinas son
antibióticos del grupo de
los betalactámicos
empleados profusamente
en el tratamiento de
infecciones provocadas
por bacterias sensibles.

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MECANISMO DE ACCIÓN


la penicilina es un antibiótico
beta-lactámico de acción principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y última etapa
de la síntesis de la pared celular bacteriana
mediante la unión a determinadas proteínas
de la pared celular.

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Resistencia:
I- inactivación

II- modificación

III- penetración

IV- flujo de salida

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FARMACOCINÉTICA
• A= la mayoría IV e IM, hay penicilinas
orales como la amoxicilina

• D= se distribuye de manera extensa a


todos los tejidos y líquidos del cuerpo,
penetra menos de SNC, globo ocular y
próstata.

• M= la mayoría no se metaboliza.

• E= la mayoría es renal.

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Administración parenteral (penicilina sódica o potásica):

TIPOS DE PERSONAS Dosis Horas

Adultos y adolescentes 6-24 millones de U/Dia IM o Cada 4-6 horas


IV
Niños y bebes 100,000-400,000 U/Kg/día IM Cada 4-6 horas
o IV
Recién nacido 75,000-200,000 U/Kg/día IM Cada 6-8 horas
o IV

Administración intramuscular (penicilina procaína):

Tipos de pacientes Dosis Tiempo

Adultos y adolescentes 600,000-1.2 millones U/día IM 1-2 tomas durante 7-10 días

Niños 25,000-50,000 U/kg/IM día 1-2 dosis divididas durante 7-10


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Reacción adversa de la penicilina

Los signos y
síntomas
frecuentes de la
alergia a la
penicilina son
entre otros
urticaria,
sarpullido y
picazón.

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Clasificasión

SINTETICAS

NATURALES

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Presentacion de los medicamentos penicilina
penicilina G (Naturales) (sinteticas)

BENCILPENICILINA BENZATÍNICA OXACILINA: DICLOXACILINA: AMOXICILINA


CRISTALINA

PENICILINA V PIPERACILINA
PROCAÍNICA AMPICILINA CLOXACILINA:
TAZOBACTAM

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Reacciones retardadas resultantes
de la alergia a la penicilina:

Las reacciones alérgicas a la penicilina


menos comunes ocurren días o semanas
después de la exposición al
medicamento y pueden persistir por
algún tiempo después de que dejas de
tomarlo. Estos trastornos incluyen lo
siguiente:

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• Enfermedad del suero.

• Anemia inducida por


medicamentos.

• Reacción farmacológica
con eosinofilia y síntomas
sistémicos.

• Síndrome de Stevens-
Johnson o necrólisis
epidérmica tóxica.

• Inflamación en los riñones


(nefritis):

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Cefalosporinas
• Son antibióticos betalactámicos
bactericidas basadas sobre el
compuesto “C” cefalosporínico.

• Penetran bien en el líquido


extracelular de la mayoría de los
tejidos pero tiene una baja
penetración en el líquido intracelular
y humor vítreo.

• Se utilizan en tratamiento de
infecciones por gérmenes Gram
positivos y Gram negativos

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Mecanismo de Mecanismo de
acción (general) resistencia (general)

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Efectos adversos DE LAS CEFALOSPORINAS (GENERALES)
02. Reacciones 03. Dolor y flebitis en el
01. Hipersensibilidad gastrointestinales sitio de inyección

04. Toxicidad renal 05. alteraciones hematológicas 06. Reacción a penicilinas

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Indicaciones
 Para infecciones de vías respiratorias altas
 Para neumonía no complicada adquirida
 infecciones urinarias

Espectro de acción
Bacterias grampositivas:
 Streptococcus pyogenes,
 Streptococcus spp.

Bacterias gramnegativas:
 Escherichia coli
 Proteus mirabilis
 Klebsiella pneumoniae
 Clostridium tetani.

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FARMACOCINÉTICA
• Baja unión a las proteínas
plasmáticas.

• Biodisponibilidad > 85%.

• Se excretan en altas
concentraciones por vía
renal.

• Vida media varía de 30 a 120


minutos.

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DOSIS

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DOSIS

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Cefalosporinas 2 generación
• Tienen acción sobre grampositivos y
gramnegativos.

• Núcleo activo 7-
aminocefalosporánico + cadenas
laterales.

• Contiene anillo betalactámico y otro


de dihidrotiazina.

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Indicaciones
 Faringitis, faringoamigdalitis, otitis media y sinusitis
 Neumonía adquirida
 Infecciones de piel y tejidos blandos´
 Osteomielitis
 artritis séptica
 endocarditis
 infección de vías urinarias.

Espectro de acción
Bacterias grampositivas y gramnegativas: Streptococcus
pyogenes y otros Streptococcus spp,
 Haemophilus influenzae.
 Y contra anaerobios como Bacteroides fragilis.
 Otras como Neisseria gonorrhoeae,
 Salmonella typhi y Actinomyces israelii.

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FARMACOCINÉTICA
• Baja unión a las proteínas fijadoras
• Se eliminan concentraciones altas por vía
renal.
• Su vida media varía de 60 a 120 minutos.

Para que tengan actividad antibacteriana, se


deben cumplir:

• a) Anillo betalactámico íntegro.


• b) Integridad tridimensional del ácido
• c) Sustituciones en determinados sitios de la
molécula

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DOSIS

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DOSIS

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• Tienen actividad contra Gramnegativos.

• Respuesta a la creciente resistencia


bacteriana en los hospitales.

• Núcleo activo 7-minocefalosporánico +


cadenas laterales.

• En la 3ª, hay Sustitución de aminotiazolil


en la posición R1 y la sustitución en R2.

• En la 4ª, sustitución N-metilpirrolidina


cuaternizada con carga positiva, en la
posición 3 del núcleo cefem.

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Indicaciones
 Infección de vías urinarias
 Bacteriemia, neumonía y meningitis
 Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios
 infecciones en pacientes neutropénicos
febriles
 enfermedad de Lyme y enfermedades de
origen venéreo
 Endocarditis, osteomielitis y artritis séptica.

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Espectro de acción 3° Y

• Bacterias gramnegativas: Pseudomonas
aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae.
Streptococcus, Haemophilus influenzae, Klebsiella
pneumoniae, Escherichia coli Moraxella
catarrhalis,

• Espectro 4ª generación:
• Objetivo: Recuperar el espectro hacia bacterias
grampositivas, cubriendo las enterobacterias y
Pseudomonas

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FARMACOCINÉTICA
• Baja unión con proteínas fijadoras.

• Vida media es de 60 a 120 min con


excepción de la ceftriaxona, de 5 a 10
horas.

• Inactivadas en el estómago

• Genera niveles séricos de 42 a 150 µ/ml

• Se eliminan concentraciones altas por vía


renal

• Mayor facilidad en el paso a la barrera


hematoencefálica

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Embarazo y lactancia

Categoría B. Las cefalosporinas cruzan la


placenta y están presentes en líquido amniótico,
suero y orina fetal.
Se excretan en leche enporbajas
Descargado concentraciones.
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Carbopenemes
• Los carbapenémicos
son antibióticos betalactámicos
bactericidas

• vía parenteral que tienen un espectro


de actividad extremadamente amplio

• Mas resistentes

• Mas potentes

• Mas estables contra los betalactamasas

• Antibióticos de reserva

• Eficiente penetración
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Mecanismo de
Mecanismo de acción resistencia
• Producción de carbapenemasa: enzimas
que hidrolizan antibióticos
carbapenémicos. Generalmente resiste a
todos los antibióticos
B-lactámicos

• Alteraciones en la constitución de la
membrana celular (disminuyendo la
permeabilidad a la droga

1. Muestran una elevada afinidad por las diferentes


enzimas que participan en el ensamblaje del
peptidoglucogeno.

2. Provoca que la pared celular llegue a un estado de


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inestabilidad. Encuentra más
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Pe ptiglucogeno /peptiglucano

Cadenas de
aminoazúcares unidas
entre sí por péptidos de
bajo número de
aminoácidos, para
formar una trama que
rodea a la membrana
plasmática y da forma y
resistencia osmótica a la
bacteria.

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Indicaciones
 Neumonía intra- hospitalaria
 Infecciones intra-abdominales y complicaciones
en infecciones del tracto urinario.
 El ácido valproico/valproato de sodio es un
anticonvulsivante usado en el tratamiento de
epilepsias generalizadas.

Espectro de acción
El uso más amplio de los carbapenémicos
ha llevado a la aparición de algunas
cepas resistentes

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FARMACOCINÉTICA
• No todos los carbapenémicos no son
absorbidos por vía oral

• Se administra vía intravenosa teniendo buena
penetración en los tejidos y líquidos corporales

• Los Meropenem no se metabolizan

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Dosis
Su administración es únicamente por vía intravenosa, dado que su absorción por vía oral es muy poca.

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MONO-BACTAMICOS
• Betalactámico natural
obtenido del
Chromobacterium
violaceum; es diferente
a los otros
antimicrobianos
betalactámicos por
poseer un núcleo
monocíclico.

• Es bactericida en
contra de organismos
aerobios gramnegativos.

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Mecanismo de
acción Mecanismo de
1. Los compuestos de este grupo
tienen un núcleo único, resistencia
monocíclico, distinto
estructuralmente del resto de los • Por medio de la hidrólisis del anillo
betalactámicos betalactámico, ocasionado por las
enzimas betalactamasas tanto
plasmídicas como cromosómicas de
las bacterias.

• La afinidad de las betalactamasas


TEM-2 por el aztreonam, es muy
inferior a la que presentan
cefalosporinas de tercera
generación e imipenem.

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Indicaciones
 Infección de vías urinarias
 Bacteriemia, neumonía y meningitis
 Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios
 infecciones en pacientes neutropénicos febriles
 enfermedad de Lyme y enfermedades de origen
venéreo
 Endocarditis, osteomielitis y artritis séptica.

Espectro de acción
• su espectro de actividad es contra las
bacterias gramnegativas, incluyendo cepas
productoras de betalactamasa y
enterobacterias

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FARMACOCINÉTICA
• La biodisponibilidad del aztreonam es completa una hora
después de su administración, ya sea IM o IV, y depende
de la velocidad a la que sea infundido.

• El 56 % de la dosis se une a proteínas.

• Se distribuye ampliamente en líquidos corporales y tejidos


adiposo, cardiaco, hepático, intestinal; óseo, pulmonar,
renal, vesícula biliar y leche materna.

• La difusión al LCR es variable: se pasa en concentraciones


que exceden las MIC (8 – 40 % de la concentración en
sangre) cuando las meninges están inflamadas. Atraviesa
la placenta.

• La mayor parte de la dosis administrada se excreta por


filtración glomerular y secreción tubular.
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DOSIS

Tipos de pacientes Dosis Horas

Recién nacidos 30mg/kg Cada 12 horas

Niños 90-120mg/kg/3 o 4 dosis Cada 6 a 8 horas

Adultos 10 – 50 ml/min Cada 6 a 8 horas

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Efectos adversos
02. Erupciones
01. petequias
cutaneas

03. eritema 04. Dermatitis exfoliativas

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“Nursing is like a mania, a fever
in the blood, an incurable
disease that once contracted
cannot be cured. If not, there
would be no nurses ”,
Monica Dickens.
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