Farmacología Endocrina

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FARMACOLOGÍA ENDOCRINA

J. Urquiza Z.
M.C. Ms. Farmacología
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RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDE
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ACCIONES MOLECULARES DE LOS GC
ACCIONES METABOLICAS DE LOS GC
EFECTOS BIOLOGICOS DEL
CORTISOL
Incremento de la gluconeogénesis
Disminución de la síntesis y aumento del catabolismo
proteico
Aumento de la lipólisis
Inhibición de los linfocitos T
Disminución de la migración celular a sitios de
inflamación
Supresión de interleukinas, linfoquinas y
prostaglandinas
Disminución de la secreción de Gn-RH, STH, LH y FSH
Retención de sodio (acción mineralocorticoidea)
CLASIFICACION
CORTICOIDES POTENCIA Y EQUIVALENCIA
CORTICOIDES TOPICOS
USO DE CORTICOIDES

1) Estime cuan seria es la enfermedad a tratar y si


existen alternativas terapéuticas
2) Defina tipo de GC a utilizar, dosis y duración prevista
del tratamiento
3) Considere la presencia de contraindicaciones:
Diabetes, osteoporosis, hipertensión arterial,
trastornos psiquiátricos, tuberculosis, úlcera péptica.
4) Cambie, desde que sea posible, a una terapia en
dosis única matinal y en días alternados.
EFECTOS ADVERSOS DERIVADOS DEL TRATAMIENTO PROLONGADO A DOSIS ALTAS
CON GC
INDICACIONES
Insuficiencia suprarrenal aguda y crónica
Hiperplasia suprarrenal congénita (déficit en alguna enzima que interviene en la
síntesis de GC)
Enfermedades alérgicas: Edema angioneurótico, asma, picaduras, urticaria,
dermatitis de contacto, rinitis alérgica, anafilaxia.
Colagenopatías, enfermedades autoinmunes: AR, LES, vasculitis.
Enfermedades hematológicas: Anemia hemolítica autoinmune, PTI, LLA, linfomas.
Enfermedades gastrointestinales: Colitis ulcerosa, hepatitis autoinmune, hepatitis
crónica activa.
Enfermedades neurológicas: Traumatismo raquimedular, esclerosis múltiple, edema
cerebral vasogénico asociado a tumores o meningitis bacteriana aguda y tuberculosa
Enfermedades respiratorias: Asma, sarcoidosis, prevención del distrés respiratorio
del recién nacido.
Enfermedades renales: Síndrome nefrótico.
Enfermedades dermatológicas: Psoriasis, pénfigo, dermatitis seborreica, micosis
fungoide, dermatitis atópica.
J. Urquiza Z. M.C. F.C.
FARMACOLOGIA REPRODUCTIVA
EFECTOS DE LOS ESTRÓGENOS

SOBRE LOS ÓRGANOS SEXUALES FEMENINOS:


- Pubertad : ↑ estrógenos 20 veces
- Proliferación de células y tejidos
- ↑ tamaño: útero, trompas de falopio, ovarios, canal vaginal
- Ovario: maduración de folículos ováricos
- T. Falopio: ↑motilidad ↑tejido glandular ↑movimiento ciliar hacia útero

- Útero: ↑ estroma endometrial


↑ excitabilidad, P. Reposo de -50 mv → - 30 mV
“útero dominado por estrógenos”

-Vagina: Epitelio cúbico → poliestratificado

-Mamas: ↑ Sistema de conductos


↑ Estroma
↑ Depósito de grasa
EFECTOS DE LOS ESTRÓGENOS

SOBRE LOS CARACTERES SEXUALES FEMENINOS SECUNDARIOS:

- “Hormona Feminizante”
- ↑ depósito de grasa en los glúteos, cadera, muslos, mamas
- Hombros estrechos, caderas anchas, muslos convergentes
- Piel: Textura blanda, tersa
- Fluidificación de las glándulas sebáceas ( No acné)
- Voz de tonalidad aguda
- Pelo: Vello púbico triangular, base invertida
Vello axilar (andrógenos – gl. Suprarrenal)
- Libido ↑, efecto directo sobre el Hipotálamo ( N. supraquiasmático)
EFECTOS DE LOS ESTRÓGENOS

▪ Remodelación ósea: OPG. IL-1,6 TNF. TGF, proteína


morfogénica
▪ Tolerancia a glucosa
▪ Factores de coagulación: VII
▪ Aumento de HDL. LDL↓. Etinilestradiol: ↑VLDL
▪ Aumento de renina y secreción de aldosterona.
▪ Modulación SNC
▪ ↑ actividad osteoblástica de los huesos
▪ Fusión temprana de Epífisis - Diáfisis
▪ ↑↑ retención de Na+ y H2O (Gestación)
▪ Inhibe la aterogénesis vs ↑ trombosis
▪ Función cognitiva. Animo.
PROGESTERONA
SRC (steroid receptor coactivador) . CBP (CREB binding protein)
NC o R (nuclear correpresor). SMRT (silencing mediador of retinoid and thyroid hormona)
EFECTOS DE LA PROGESTERONA

MAMAS:
↑ el desarrollo de los lobulillos y alvéolos
Apoya la fase secretora durante la lactancia (Prolactina)
ÚTERO:
-Fase lútea: prepara al endometrio para la implantación del óvulo fecundado
- “Efecto Antiestrogénico” en células del miometrio
- ↓ el potencial de reposo : < de -50 mv
- ↓ su actividad eléctrica espontánea
- ↓ excitabilidad y su sensibilidad a la oxitocina
- Se evita la expulsión del óvulo implantado
TROMPAS DE FALOPIO:
↑ la secreción: nutrición del óvulo fecundado que se está dividiendo (mórula)

OTROS:
- Termógeno: ↑ temperatura corporal basal durante la ovulación
- Natriuresis: bloquea la acción de la Aldosterona
OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS
VASO
SANGUINEO

OXITOCINA

RO
Ergonovina
J. Urquiza Z. M.C. F.C.

ANTIDIABÉTICOS
INSULINA
EFICACIA
Farmacodinamia: Glut-4. Glucogénesis. Glucólisis. Lipogénesis. Proteínas.
Farmacocinética: Regular: I: 30’ M: 2-3 h D: 8-10 h
Lispro: I: 5-15’ M: 30-90’ D: 4-6 h
NPH: I: 2-4 h M: 4-10 h D: 12-18 h
Glargina: I: 2-4 h M: No tiene D: 20-24 h
E. Comparativa: Vía administración. Efecto sostenido.
SEGURIDAD
RAM: Hipoglicemia. Lipodistrofia. Hipersensibilidad.
Interacciones: ↑ Hipoglicemia: Sulfas, AINES, ß-bloqueadores.
Hiperglicemiantes: Corticoides, Levotiroxina, Adrenalina.
CI: Hipoglicemia. Hipersensibilidad. I Hepática severa. (C).
C/B: Bajo-Medio/Alto
DOSIS: DMID: Inicio: 0,5 a 1,2 UI/kg/d fraccionada
DMNID: Inicio: 5 a 10 UI/d fraccionada
Cetoacidosis: 0,15 UI/kg VE, seguida de 0,1 UI/kg/h infusión EV.
METFORMINA
EFICACIA
Farmacodinamia: ↓gluconeogénesis. ↑ utilización glucosa.
Farmacocinética: Max: 2-3 h D: 12 h. F: 25% Exc: 90% renal
E. Comparativa: = Sulfonilureas y glinidas. > tiazolidinedionas.

SEGURIDAD
RAM: Intolerancia. Cefalea. Pérdida de peso. Acidosis láctica.
Interacciones: Es ↑ furosemida, digoxina y trimetoprima.
CI: ICC. IMA, IRenal, alcoholismo, acidosis láctica (C).

C/B: Alto/Alto

DOSIS:
VO: 850 mg c/dia con desayuno. 850 mg c/8-12 horas con alimentos
GLIBENCLAMIDA
EFICACIA
Farmacodinamia: Bloqueo canal K.
Farmacocinética: I: 2 h Max: 4 h D: 24 h. F: 80% Exc: 50-50
E. Comparativa: = repaglinida y metformina. > tiazolidinedionas.

SEGURIDAD
RAM: Hipoglicemia. Aumento de peso. Intolerancia. Cefalea.
Interacciones: ↑hipoglicemia: IECA, ß-bloqueadores, ciprofloxacino
↓hipoglicemia: Rifampicina. Corticoides.
CI: Acidosis. Cetoacidosis. Coma hiperosmolar. Trauma severo (C).

C/B: Bajo/Alto

DOSIS:
VO: 2,5 a 5 mg c/dia antes del desayuno. D. Máx: 20 mg/d
LIRAGLUTIDA (GLP-1) - VILDAGLIPTINA (DPP-4)
LIRAGLUTIDA (GLP-1) - VILDAGLIPTINA (DPP-4)
GLIFLOZINAS

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