APUNTES DE FARMACOLOGÍA TERAPÉUTICA Y TOXICOLOGÍA Dr. Gerardo R.

Cancino Arroyo

APUNTES DE FARMACOLOGÍA, TERAPÉUTICA Y

TOXICOLOGÍA.
OBJETIVOS DE LA ASIGNATURA.
Generales.
a. Analizar los fundamentos farmacológicos de la terapéutica medicamentosa.
b. Relacionar las necesidades de investigación farmacológica con el avance de la
terapéutica médica.
c. Aplicar los conceptos y principios de la interacción entre un fármaco y un
sistema biológico a la solución de problemas.
d. Ejecutar ejercicios experimentales en el laboratorio aplicando la metodología
científica.
Intermedios.
1. Analizar los conceptos y principios de la interacción entre un fármaco y un
sistema biológico.
2. Ejemplificar los diversos criterios que se utilizan en la clasificación de los
diversos grupos de fármacos.
3. Ejemplificar los aspectos farmacodinámicos y farmacocinéticos más relevantes
de los diversos grupos de fármacos.
4. Analizar las relaciones causales entre las propiedades farmacológicas de los
medicamentos y las consecuencias benéficas y adversas que se producen los
seres vivos.
5. Evaluar la información sobre las indicaciones, contraindicaciones, reacciones
adversas y precauciones más importantes que resultan del empleo de los
diversos grupos de fármacos en los seres vivos.
6. Describir los conceptos generales y los aspectos básicos sobre las
intoxicaciones y la farmacodependencia.

SECCION FARMACOLOGIA GENERAL

UNIDAD I. INTRODUCCION
1. Conceptos generales
Objetivo:
Analizar los conceptos generales necesarios para el desarrollo del curso.
Contenido:
1. Concepto de fármaco (droga), medicamento, de acción y efecto farmacológicos.
A. Fármacos: cianuro, ácido sulfúrico, metronidazol, ác acetilsalicílico, penicilina.
B. Medicamentos: metronidazol, ácido acetilsalicílico, penicilina G.
C. Acción: interacción con receptores (colinérgicos). Aumento en la osmoloridad del
filtrado glomerular (diurético osmótico).
D. Efecto (respuesta): bradicardia, broncoconstricción, salivación, miosis, relajación
muscular, diuresis, estabilización de la membrana nuclear.
2. Aspectos generales de interacción de los fármacos con los sistemas biológicos.
A. La influencia del sistema biológico sobre el fármaco (farmacocinética).
B. La influencia del fármaco sobre el sistema biológico (farmacodinamia).

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C. La relación entre la estructura química y la actividad biológica (farmacología

molecular)
3. Consecuencias deseables e indeseables del uso de fármacos.
A. Deseables. B. Indeseables.
4. Desarrollo histórico de la farmacología.
A. Primeras civilizaciones, Grecia y Roma: Código de Hammurabi, Papiro de Ebers,
Hipócrates, Teofrasto de Efesos, Dioscórides, Galeno.
B. Edad Media: Razés, Avicena, Maimónides, Alejandro de Tralles.
C. Edad Moderna: Paracelso, Martín de la Cruz, Francisco Hernández; Withering.
D. Edad Contemporánea: Magandie, Bernad, Sertuner, Pasteur, Schniedeberg,
Langley, Lewis, Orfila, Ehrlich, Clark, Loewi. Domagk, Fleming, Florey, Abel.
2. Vías de administración
Objetivo:
Correlacionar las vías de administración de las formas farmacéuticas de los
medicamentos.
Contenido:
1. Vías de administración de fármacos y características de los lugares donde se
aplican.
A: Vías entérales. B. Vías parenterales.
2. Formas farmacéuticas y sus vías de administración.
A. Administración enteral: polvos, granulados, cápsulas, tabletas, grageas, pastillas,
trociscos, supositorios, soluciones, suspensiones, enemas y otras.
B. Administración parenteral: soluciones, suspensiones, pomadas, pastas, jaleas,
lociones, colirios, inhalaciones, aerosoles, gases, óvulos, cremas.
C. Características de las formas farmacéuticas.
3. Ventajas, desventajas, riesgos y contraindicaciones de las vías de administración.
A: Vías entérales. B. Vías parenterales.

3. Principios de prescripción
Objetivo:
Proponer una prescripción de medicamentos correcta (receta).
Contenido:
1. Parte de la receta.
A: Requisitos legales. D. Suscripción (instrucciones para el
B. Superscripción: Rx o Rp (recipe: farmacéutico).
tómese). E. Identificación del paciente. a.
C. Inscripción (cuerpo de la receta). Nombre, edad.
2. Aspectos técnicos de la receta.
A. Escritura clara y correcta de la receta.
B. Atención a las posibles interacciones medicamentosas.

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UNIDAD II. FARMACOCINETICA.

1. Transferencia de fármacos (Translocación)
Objetivo:
Aplicar los principios de los procesos de transferencia, así como la influencia de las
propiedades fisicoquímicas de los fármacos y de las características de las barreras
biológicas en la comprensión de otros procesos farmacocinéticos.
Contenido:
1. Concepto de barreras biológicas o interfases.
Estructuras que derivan de la organización morfológica y funcional de los sistemas
biológicos y que los separan a nivel:
A. Subcelular: membrana mitocondrial, membrana nuclear.
B. Celular: Membrana plasmática (citoplasma o celular), pared celular.
C. De tejidos: barreras multicelulares, barreras intracelulares.
D. De órganos y aparatos: serosas, barrera hematohencefálica.
E. Individual: Barrera placentaria, piel, mucosas.
2. Estructura general de las membranas celulares.
A. Matriz de lípidos dispuesta en doble capa.
B. Proteínas de membrana.
3. Concepto de transferencia (Translocación).
Desplazamiento de fármacos sin atravesar una interfase y a través de una o más
interfases.
4. Procesos generales de transferencia.
A. No mediados por transportadores: según la Ley de Fick, no requieren de energía
metabólica y no son saturables.
B. Mediados por transportadores: selectividad, competitividad entre fármacos y
saturabilidad del transportador.
C. Realizado por movimientos transitorios de la membrana celular.
5. Ejemplos de fármacos que modifican los procesos de transferencia de otros
fármacos.
A. Difusión simple. B. Transporte activo: Probencid-penicilina.
2. Absorción.
Objetivo:
Correlacionar el proceso de absorción con los factores que lo modifican.
Contenido:
1. Concepto de absorción.
Paso del fármaco desde el sitio de su administración hasta el espacio intravascular.
2. Características anatomo-fisiológicas de las barreras epiteliales y endoteliales de
absorción.
A. Epiteliales. B. Endoteliales.
3. Factores que influyen sobre la absorción.
A. Fisiológicos. B. Farmacológicos C. Patológicas.

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3. Distribución.
Objetivo:
Correlacionar el proceso de distribución con las características de los fármacos y otros
factores que lo modifican.
Contenido:
1. Concepto de distribución de los fármacos.
Reparto en la sangre y transferencia a otros tejidos y líquidos corporales.
2. Características y magnitud de los principales compartimientos corporales.
A. Extracelular. a. Plasmática. b. Intersticial.
B. Intracelular.
C. Agua corporal total.
3. Patrones básicos de distribución de fármacos.
A. Intravascular (dextrán). C. En el agua corporal total (alcohol
B. Extracelular (insulina, manitol). etílico).
4. Concepto de volumen aparente de distribución.
Volumen el que estaría disuelto un fármaco suponiendo una concentración uniforme
e igual a la del plasma.
A. Cálculo del volumen aparente de distribución de un fármaco.
B. Interpretación del volumen aparente de distribución en relación con el volumen
de agua corporal total.
5. Distribución del fármaco.
A. Unión reversible a proteínas plasmáticas.
B. Unión reversible a moléculas tisulares.
C. Distribución al sistema nervioso y al feto.
6. Factores que afectan la distribución. A. Fisiológicos.
4. Biotransformación.
Objetivo:
Correlacionar los principios del proceso de biotransformación de los fármacos con las
características cualitativas y cuantitativas de los efectos farmacológicos.
Contenido:
1. Concepto de biotransformación, metabolismo de fármacos, bioactivación,
bioinactivación y destoxificación.
A. Biotransformación Modificación de la estructura química de un fármaco en el
organismo (metabolismo de fármacos).
B. Bioactivación. Aumento o adquisición de actividad por medio de la
biotransformación.
C. Bioinactivación: Disminución o pérdida total de la actividad farmacológica por
medio de la biotransformación (destoxificación).
2. Sitios de biotransformación.
A. Órganos.
B. Localización celular: enzimas solubles, retículo endoplásmico liso (fracción
microsomal), mitocondrias, lisosomas.
C. Localización extracelular: enzimas solubles.
3. Principales tipos de biotransformación enzimática.

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A. Fase I (no sintético). B. Fase II (sintéticos).

4. Factores fisiológicos, farmacológicos y patológicos que influyen en la
biotransformación.
A. Fisiológicos: edad, sexo, embarazo, raza, nutrición, idiosincrasia, especie.
B. Farmacológicos: interacciones con medicamentos y alimentos, contaminantes
ambientales (derivados del petróleo, plomo, pesticidas clorados).
C. Patológicos: insuficiencia hepática y renal, estado febril, desnutrición.
5. Farmacocinética integral.
Objetivo:
Analizar la evolución temporal de las concentraciones sanguíneas de los fármacos
durante los procesos farmacocinéticos como fundamento de la posología.
Contenido:
1. Relación entre concentración sanguínea, tiempo de exposición y efecto
farmacológico.
A. Relación concentración-tiempo y C. Concentración máxima tolerable.
efecto. D. Ventana terapéutica.
B. Concentración máxima efectiva.
2. Tipos de cinética.
A. Cinético de orden cero. B. Cinética de primer orden.
3. Parámetros farmacocinéticos.
A. Tiempo de vida media. C. Constante de eliminación.
B. Volumen aparente de distribución. D. Depuración.
4. Farmacocinética de la administración única.
A. Farmacocinética de la absorción. B. Farmacocinética de la eliminación.
5. Modelos abiertos de compartimientos farmacocinéticos.
A. De un compartimiento. B. de dos compartimientos.
6. Farmacocinética de la administración repetida.
A. Dosis de carga. B- Intervalos entre las dosis. Dosis de mantenimiento.
C. Tiempo en que se llega a la concentración estable (estado de equilibrio) en
función de la vida media del fármaco. D. Coeficiente de acumulación.
7. Farmacocinética de la administración continúa.
A. Dosis inicial.
B. Tiempo en el que se llega a la concentración estable (estado de equilibrio) en
función de la vida media del fármaco.
C. Ajuste de dosis.
8. Formulaciones farmacéuticas.
UNIDAD III. FARMACODINAMIA
Objetivo:
Comprensión de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el
organismo.

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Contenido:
1. Mecanismo de acción
A. Acción primaria (sitio donde se lleva a cabo)
B. Tipo de interacción química entre el fármaco y la célula (especificidad)
C. Secuencia de cambios bioquímicos y fisiológicos producto de la interacción
D. Efecto (modificando la función celular) (respuesta).
2. Efectos mediados por receptores
A. Activación de receptores: → consecuencias
B. Síntesis de proteínas especificas
C. Apertura de canales iónicos
D. Estimulación o inhibición de la adenilatociclasa
E. Regulación de la entrada intracelular de calcio
F. Hidrólisis de fosfatidílinositol (IP3)
G. Activación de protein-cinasas.
3. Efectos mediados no por receptores
A. Antimetabolitos que compiten como elementos indispensables para la función
celular.
B. Agentes quelantes que forman complejos con iones no metálicos.
4. Aspectos cuantitativos de la acción farmacológica
A. Respuestas graduales
La cuantificación permite establecer las bases de la relación entre la dosis de un
medicamento y su efecto terapéutico (interacción fármaco-receptor)
Premisa:
La magnitud de la respuesta a un fármaco debe estar en relación con su concentración
en el sitio en que se desarrolla su acción.
La relación dosis-respuesta
Si se aplican concentraciones crecientes del fármaco y después de cada aplicación se
determina la respuesta máxima, se obtendrá una curva de dosis-respuesta
llamada gradual por estar constituida por respuestas de magnitud variable y cada
vez mayor, hasta llegar a una dosis con la que la respuesta ya no crece. En este
punto se alcanza la respuesta máxima del sistema con un fármaco, lo cual se
designa como E max. (Efecto máximo).
El punto de la curva que corresponde a la respuesta de magnitud igual a la mitad de E
máx la dosis se denomina DE50 (dosis efectiva 50).
E máx de un fármaco es igual a su eficiencia
DE50 de un fármaco es igual a su potencia
La eficiencia refleja la capacidad intrínseca de una sustancia para producir un efecto.
B. Respuestas cuantales
Si se toma como respuesta la presencia de un fenómeno predeterminado (analgesia,
hipnosis, convulsiones, normalización de la presión arterial, muerte), que solo
puede ocurrir o no ocurrir se esta ante una respuesta cuantal o de tipo todo o
nada.
Cada individuo requiere de una cantidad determinada de fármaco.
La dosis individual para que se presente la respuesta, no es la misma para diferentes
sujetos.

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Existe pues una variabilidad biológica en la susceptibilidad de un fármaco.

En una curva de dosis-respuesta cuantal la dosis que se necesita para producir el
efecto en 50% de os individuos se denomina dosis efectiva media o DE50
(parámetro para expresar en forma cuantitativa la potencia de un fármaco).
Para que una sustancia sea útil como agente terapéutico, su dosis efectiva para la
acción deseable debe ser inferior a la correspondiente a cualquiera de los
efectos indeseables. Así, un fármaco puede producir analgesia como efecto
deseable, pero a mayores dosis ataxia, convulsiones y muerte. Esto permite
calcular la dosis letal media o DL50.
La utilidad clínica de un medicamento dependerá entre otros factores, de que tan
separados se encuentran las dosis que producen el efecto deseable e
indeseable, es decir, la distancia horizontal entre las curvas de dosis-respuestas
correspondiente. Esta distancia se puede calcular con sólo dividir la DE50 para
el efecto indeseable entre la DE50 para el deseable. El cociente que resulta,
conocido como índice terapéutico o margen de seguridad será un indicador de la
capacidad del fármaco.

SECCION DE FARMACOLOGIA ESPECIAL.

En esta unidad los fármacos que aparecen escritos en MAYUSCULA son los que, por
sus características de eficiencia, seguridad y costo, se les considera prototipos, de
primera elección en la terapéutica o los más empleados y mejor conocidos. De estos
fármacos se analizarán los mecanismos de acción, los aspectos farmacocinéticos, las
aplicaciones clínicas y las reacciones adversas.

UNIDAD I. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO.

Objetivo:
Analizar los aspectos anatómicos y bioquímicos del sistema nervioso autónomo como
fundamento para la comprensión de las propiedades farmacológicas de los
compuestos que actúan sobre los sistemas colinérgicos y adrenérgicos.
Contenido:
1. Transmisión neurohumoral y su significado farmacológico
1. Organización anatomo-funcional del sistema nervioso autónomo.
A. Sistema nervioso simpático. C. Fibras autonómicas aferentes.
B. Sistema nervioso parasimpático. D. Papel funcional del sistema nervioso
autónomo.
2. Concepto de transmisión neurohumoral.
A. Demostración de la transmisión neurohumoral.
3. Etapas de la transmisión neurohumoral autonómica y su modificación
farmacológica.
A. Síntesis. D. Acción sobre receptores.
B. Almacenamiento. E. Antagonistas.
C. Liberación. F. Terminación de la acción del
neurotransmisor.

2. Transmisión colinérgica. Colinérgicos y anticolinérgicos.

1. Síntesis, almacenamiento, liberación e inactivación de la acetilcolina.
2. Receptores colinérgicos.

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A. Nicotínicos. B. Muscarínicos.
3. Fármacos Colinérgicos.
A. Agonistas colinérgicos. a. ACETILCOLINA. b. Pilocarpina
(miótico).
B. Anticolinesterásicos.
a. “Reversibles” - FISOSTIGMINA, - Neostigmina, - Piridostigmina
b. “Irreversibles” (importancia toxicológica). - Paration, . Malation.
4. Fármacos anticolinérgicos.
A. Antagonistas colinérgicos muscarínicos. a. Aminas terciarias: -ATROPINA.
b. Aminas cuaternarias: -Lipreatropio (broncodilatador). -Propantelina
(antiespasmódico). - Butilbromuro de escopolamina (antiespasmódico).
B. Antagonistas colinérgicos nicotínicos.
a. Competitivos: -Pancuronio, Atracuronio. b. Despolarizantes: -Succinilcolina.
C. Inhibidores de la síntesis de acetilcolina. a. Hemocolino.
D. Inhibidores de la liberación de la acetilcolina. a. Toxina botulínica.
E. Reactivadores de la colinesterasa. a. Pralidoxina.
3. Transmisión adrenérgica. Adrenérgicos y antiadrenérgicos.
1. Síntesis, almacenamiento, liberación, recaptura e inactivación de la noradrenalina.
2. Receptores adrenérgicos.
A. Alfa. B. Beta.
3. Fármacos adrenérgicos.
A. Agonistas adrenérgicos,
a. Alfa y beta. - NORADRENALINA, ADRENALINA.
b. Alfa - FENILEFRINA (1 )
c. Beta - ISOPRENALINA (1 2). - Salbutamol (2). (broncodilatador).
B. Liberadores de adrenalina. - Tiramina. - Efedrina. - Anfetamina
C. Inhibidores de la recaptura. - Imipramina (antidepresor). - Cocaína
(estimulante central de abuso).
D. Inhibidores de MAO. - Isocarboxazida (antidepresor).
4. Fármacos antiadrenérgicos
A. Antagonistas adrenérgicos.
a. Alfa y beta - Labetalol
b. Alfa - Fentolamina (1 y 2 ) - Prazosin (1 ) - Yombina (2)
c. Beta - PROPANOLOL (1 2) - Metroprolol (1) - Butoxamina (2)
B. Inhibidores de la síntesis de noradrenalina. - Afametilparatirosina.
C. Depletores de neurotransmisor. - Reserpina

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UNIDAD II HISTAMINA, SEROTONINA, SUS ANTAGONISTAS Y OTRAS

SUSTANCIAS ENDOGENAS.
Objetivo:
Analizar los aspectos anatómicos fisiológicos u bioquímicos de algunas sustancias
endógenas y sus antagonistas.
Contenido:
1. Histamina.
A. Biosíntesis, almacenamiento, liberación, degradación.
B. Papel funcional. a: Triple respuesta de Lewis, b. Función secretagoga gástrica.
C. 3- Participación en respuestas alérgicas.
D. Receptores.
E. 5. Antagonistas H1 - DIFENHIDRAMINA - Terfenadina y Astemizol
F. 6. Antagonistas H2 - CIMETIDINA - Ranitina
2. Serotonina.
A. 1. Biosíntesis, almacenamiento, liberación, degradación.
B. 2. Papel funcional. 3. Receptores.
4. Antagonistas. A. Ketaserina (antihipertensivo)
3. Derivados del ácido aranquidónico.
A. 1. Biosíntesis, y liberación.
B. 2. Papel funcional. a. Inflamación. b. Fiebre. c. Dolor.
C. 3. Inhibidores de la biosíntesis (ver ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y
ANTIPIRETICOS).

UNIDAD III FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y

PERIFERICO.
Objetivo:
Analizar los aspectos anatómicos, fisiológicos y bioquímicos del sistema nervioso
central y periférico como fundamento para la comprensión de las propiedades de los
fármacos de acción central y de acción periférica.
Contenido:
1. Transmisión neuro-humoral y su significado farmacológico.
1. La neurona.
A. Características morfológicas: Soma dendritas y axón.
B. Características bioeléctricas de la membrana.
a: Generación y propagación del potencial de acción
2. Organización funcional del sistema nervioso central.
A. Sistemas largos: Vías sensoriales y motoras.
B. Sistemas cortos: Circuitos corticales.
C. Sistemas regionales: Adrenérgicos y dopaminérgicos.
3. Sinapsis.
A. Estructura. B. Significado funcional.

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C. Eventos presinápticos. a. Síntesis del neurotransmisor. b. Almacenamiento.

c. Liberación. d. Interacción con receptores. e. Recaptura. f. Inactivación.
D. Eventos ínter-sinápticos (inactivación).
B. Criterios para considerar a una sustancia como neurotransmisor.
C. Neuromoduladores y neurohormonas.
E. Eventos postsinápticos,
4. Neurotransmisores centrales y receptores.
A. Concepto de neurotransmisor.
D. Neurotransmisores centrales.
5. Ejemplos de agentes terapéuticos que modifican la neuro-transmisión central.
A. Ansiolíticos. E. Antiepilepticos.
B. Antipsicóticos. F. Antihipertensivos.
C. Antidepresores. G. Analgésicos.
D. Antiparkinsonianos.

2. Analgésicos opioides.
1. Concepto de opioide.
Sustancia endógena o exógena que tiene alguna de las propiedades farmacológicas
de la morfina.
2. Opioides endógenos y receptores opioides.
A. Péptidos.
a. Precursores. c. Endorfinas: -endorfina, -endorfina.
b. Encefalinas: Met-encefalina, Leu- d. Dinorfinas: Dinorfinas A y B.
encefalina. Neoendorfinas.
B. Receptores opioides: Mu (), Kappa (), Delta (), Sigma ().
C. Antagonistas: a. Naloxona (antídoto en la intoxicaciòn aguda por
opioides).
3. Analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios no esteroidales.
1. Mecanismos de acción.
A. Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (ver histamina, serotonina, sus
antagonistas y otras sustancias endógenas).
2. Medicamentos.
A. Analgésicos-antipiréticos antiinflamatorios. - AC,ACETILSALICILICO
B-Analgésicos-antipiréticos. - Acetaminofen, Dipirona
(Metamizol).
C. antiinflamatorios. - Naproxén, Piraxicam, Indometacina,
Fenilbutazona.
4. Ansiolíticos y sedantes hipnóticos
1. Concepto de ansiedad y ansiolíticos.
A. Modelos experimentales de ansiedad.
B. Sistema inhibitorio GABAérgico.
2. Benzodiacepinas.
A, Acción prolongada. - DIAZEPAN, Clorodiazepóxido, Alprazolam.
B. Acción corta. - Flurazepam, Oxacepan, Triazolam.

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5. Anestésicos generales.
1. Conceptos generales.
A. Tensión del gas anestésico en el aire inspirado y en la sangre.
a. Coeficiente de partición sangre-gas y tejidos-sangre.
b. Transferencia alvéolos-sangre.
c. Transferencia sangre-tejidos.
d. Efecto de la concentración en el aire inspirado y del segundo gas.
B. Influencia de la acetilación pulmonar.
C. Eliminación de gases anestésicos.
D. Potencia anestésica.
a. Coeficiente de partición aceite-gas.
b. Concentración alveolar mínima.
2. Anestésicos generales inhalados.
A. Líquidos volátiles. - HALOTANO - Enfluorano. - Isoflurano.
B. Gas - Oxido nitroso (adyuvante)
3. Anestésicos generales inyectables.
A. Introducción. - TIOPENTAL - Diazepam. - Nalbufina.
B. Nueroleptoanalgesia. - Droperidol-fentanil.
C. Anestesia disociativa. - Ketamina.
6. Anestésicos locales.
1. Generación y propagación del impulso nervioso,
A. Potenciales de reposo y de acción
B. Flujos iónicos.
2. Características de la conducción del impulso nervioso.
A. Tipos de fibras nerviosas.
B. Tipos de nervios.
3. Medicamentos.
A. Por infiltración o aplicación superficial. - LIDOCAINA, Tetracaina, Cocaína.
B. Exclusivamente por infiltración. - Mepivacaína, Procaína.
C. Exclusivamente por aplicación superficial. - Propacaína.

UNIDAD IV. FARAMACOLOGIA CARDIOVASCULAR, RENAL, HEMATICO Y

LIQUIDOS CORPORALES.
Objetivo:
Analizar las propiedades farmacológicas de los agentes que actúan en los sistemas
cardiovascular y renal, en la sangre y en los líquidos del organismo.
Contenido:
1. Agentes usados en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
1. Contractilidad del músculo cardíaco y sus correlaciones.
A. Potencial de acción. C- Electrocardiograma.
B. Flujos iónicos.
2. Características hemodinámicas de la función cardiaca.

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A. Precarga y poscarga. B. Insuficiencia cardiaca.

3. Medicamentos.
A. Inotropicos positivos.
a. Digitálicos. - DIGOXINA (latencia y duración intermedia).
b. Otros. - Dobutamina, Dopamina (estimulación de receptores
beta).
B. Vasodilatadores.
a. Principalmente arteriales. - Enalapril. - Hidralazina.
b. Principalmente venosos. - Isosorbide.
c. Mixtos. - Prazosin.
C. Diuréticos (Ver diuréticos).
2. Diuréticos
1. Introducción.
A. Factores que determinan el volumen y la composición de la orina.
B. Concepto de depuración renal.
2. Diuréticos.
A. Inhibidores del transporte de iones.
a. En el tubulo distal: - HIDROCLOROTIAZIDA.
b. En la Asa de Henle. - FLUROSEMIDA.
B. Conservadores de potasio.
a. Espirolactona (antagonista de la aldosterona).
b. Amilorida (inhibidor del transporte electrogénico del Na+ )
C. Osmótico.
a. Manitol (profilaxis y tratamiento de la insuficiencia renal aguda).
3. Anticoagulantes y sus antagonistas.
1. Vías de la coagulación y pruebas de la coagulación.
A. Intrínseca. C. Interpretación de las pruebas de
B. Extrínseca. coagulación (TTPA y TTP)
2. Sistemas fibrinolíticos.
3. Acciones de los anticoagulantes.
A. Activación de la antitrombina III. B. Antagonismo de la vitamina K.
4. Anticoagulantes.
A. Endógeno. - HEPARINA.
B. Antagonista de la Vitamina K. - WARFARINA.
C. Antitrombogénicos. - ACIDO ACETILSALICILICO, Dipiridamol.
D. Fibrinolíticos. - Estreptocinasa.
5. Antagonistas de los anticoagulantes.
A. Promotores de la síntesis de los factores II, VII, IX, y X. - VITAMINA K.
B. Antagonista de la heparina. - Protamina.
4. Agentes hematopoyéticos.
1. Concepto de hematopoyesis y hematopoyéticos.
A. Metabolismo del hierro. a. Requerimientos de hierro.

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B. Vías metabólicas y funciones de la vitamina B12 y el ác. fólico.

2. Factores del crecimiento hematopoyéticos. - Eritropoyetina.
3. Agentes empleados en el tratamiento de la deficiencia de hierro.
- Hierro (hierro dextrán, hierro reducido). - Sales de hierro (sulfato y
fumarato).
4. Agentes empleados en el tratamiento de la anemia megaloblástica.
- Cianocobalamina. - Acido fólico - Acido folínico.
5. Agentes que corrigen el volumen y la composición de los líquidos corporales.
A. Líquidos corporales. E. Sustitutos del volumen.
a. Distribución en compartimientos a. Dextranes: Dextrán 40, Dextrán 70,
corporales. Dextrán 75.
b. Composición. a. Soluciones electrolíticas: Solución
c. Requerimientos básales de agua. salina, solución de dextrosa.
d. Equilibrio del agua. c. Sangre y plasma.
B. Electrolitos. F. Acidificantes: A. Cloruro de amonio.
a. Requerimientos básales. G. Alcalinizantes.
b. Equilibrio ácido-base. a. Bicarbonato de sodio.
C. Trastornos del volumen t la b. Citrato de sodio.
osmolaridad. c. Lactato de sodio.
D. Trastornos ácido-base.

SECCION DE QUIMIOTERAPIA.
En esta Unidad los fármacos que aparecen escritos en MAYUSCULAS son los que,
por sus características de eficiencia, seguridad y costo se consideran prototipo, de
primera elección en la terapéutica o los más empleados y mejor conocidos. De estos
fármacos se analizarán el mecanismo de acción, los aspectos farmacocinéticos, las
aplicaciones clínicas y las reacciones adversas. Los que aparecen en minúsculas son
fármacos menos empleados, de segunda o tercera elección en la terapéutica.

UNIDAD I. QUIMIOTERAPIA ANTIMICROBIANA.

Objetivo:
Analizar algunos aspectos de la interacción huésped-parásito como fundamento para
la comprensión de las propiedades farmacológicas de los agentes antimicrobianos.
Contenido:
1. Aspectos generales de quimioterapia antibacteriana.
1. Conceptos de antibacteriano, antibiótico, bacteriostático, bactericida.
2. Características de las infecciones bacterianas.
A. Frecuencia de las enfermedades C. Curso temporal.
infecciosas. D. Resistencia bacteriana natural y
B. Etiología. adquirida.
E. Infecciones múltiples y Superinfecciones.
3. Mecanismos de resistencia.
A. Mutación. C. Transformación.
B. Transducción. D. Conjugación.

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4. Selectividad de la acción antimicrobiana.

A. Concepto de toxicidad selectiva (bala mágica
5. Criterios de clasificación.
A. Mecanismos de acción. C. Características cinéticas.
B. Espectro antibacteriano. D. Grupo químico.
E. Generacional (cefalosporinas).
6. Criterios de selección.
A. Diagnóstico clínico. C. Sensibilidad (antibiogramas)
B. Diagnóstico bacteriológico. D. Grupo químico.
7. Empleo simultáneo de dos o más medicamentos.
A. Criterios de selección. C. Ejemplo de combinaciones
B. Ejemplo de combinaciones indicadas. contraindicadas.
8. Usos profilácticos.
A. Criterios para establecer químioprofilaxis.
a. Relacionados con el fármaco: eficiencia, reacciones adversas, costo y
disponibilidad.
b. Relacionados con la enfermedad y el agente causal: gravedad, duración de la
exposición al agente y resistencia.
c. Relacionados con la inmunocompetencia del huésped.
B. Ejemplos: Fiebre reumática, endocarditis, sífilis, gonorrea, tuberculosis,
infecciones por neumococos, haemophilus influenzae B.
C. Quimioprofilaxis en el paciente quirúrgico.
2. Sulfonamidas y quinolonas.
1. Mecanismos de acción de las B. Asociadas con otros antifólicos.
sulfonamidas y el trimetropin. - SULFAMETOXAZOL-TRIMETROPIN.
A. Inhibición competitiva de la 4. Sulfonamidas locales.
dehidroteroato sintetasa.
A. Sulfasalazina (intestinal).
B. Inhibición de la dehidrofolato sintetasa.
B. Sulfacetamida (oftalmica).
2. Mecanismos de acción de las quinolonas.
C. Sulfadiazina argéntica (cutánea).
A. Inhibición de la DNAgirasa bacteriana.
5. Quinolonas.
3. Sulfonamidas sistémica.
- NORFLOXACINA.
A. Simples. SULFADIAZINA,
- Cipropflloxacina.
Sulfametoxasol, Sulfisoxazl

3. Antibióticos batalactamicos
1. Mecanismos de acción de los B. Resistencia a la penicilinasa.
betalactamicos. a. DICLOXACILINA (oral, im),
A. Inhibición de la biosíntesis del Meticilina (iv,im).
peptoglicano. 3. Cefalosporinas.
B. Transpetidasas y proteínas de unión de las A. 1a. gen: Cefalotina (im),
penicilinas (PBP). Cefalexina (oral)
C. Mecanismos de resistencia. B. 2a. gen: Cefamandol (iv, im),
2. Penicilinas. Cefaclor (oral)
A. susceptibles a la penicilinasa. C. 3a. gen: Cefotaxima (iv, im),
Ceftriaxona (iv, im).

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a. Por la duración de su acción. 4. Otros.

- Corta: PENICILINA G CRISTALINA (im, - Imipenem, ác. clavulámico.
iv), Penicilina V (oral).
- Intermedia: PENICILINA G PROCAINA
(im).
- Prolongada: PENICILINA G BENZATINA
im

4. Antibióticos diversos.
1. Mecanismos de acción. b. De vida media larga:
A. Inhibición de la síntesis de proteínas. DOXICIICLINA, Minociclina,
Desmeclociclina.
B. Inhibición de la síntesis de la pared celular.
C. Macrólidos: ERITROMICINA.
C. Modificación de la permeabilidad de la
membrana. D. Otros: Cloranfenicol, Clinamicina.
2. Inhibidores de la síntesis proteica. 3. Inhibidores de la síntesis de la pared
celular.
A. Aminoglucósidos: AMIKACINA,
METILMICINA, Gentamicina, A. Bacitracina, Vancomicina
Estreptomicina, Trombamicina, Neomicina, 4. Modificadores de la permeabilidad
Espectomicina. de la membrana.
B. Tetraciclinas. A. Polimixina B, Colistina (polimixina
a. De vida media corta: E)
OXITETRACICLINA, Tetraciclina.

5. Antimicóticos.
1. Mecanismos de acción. Nistatina, Tolnaftato, Ketoconazol,
A. Interacción con los esteroles de la Griseofulvina, Yodo.
membrana 3. Micosis profundas.
B. Interrupción del uso micótico. KETACONAZOL, ANFOTERICINA B,
2. Micosis superficiales. Fluocitosina, Yoduro de potasio.
MICONAZOL, CLORTROMASOL,

6. Antivirales.
1. Mecanismo de acción. B. Inhibición de la replicación viral.
A. Inhibición de la DNA polimerasa
RNA dependiente del virus. 2. Antivirales.
A. Zidovudina (AZT) Aciclovir, Amantadina.

UNIDAD II QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA.

Objetivo:
Analizar algunos aspectos de la relación huésped-parásito como fundamento para la
comprensión de las propiedades farmacológicas de los agentes antiparasitarios.
Contenido:
1. Antiprotozoarios.
1. Biología de los protozoarios. B. Extraintestinal: METRONIDAZOL,
A. Ciclos vitales. Cloroquina, deshidrometina.

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B. Mecanismos de transmisión. 4. Giardiasis y tricomoniasis.

2. Mecanismos de acción de los - METRONIDAZOL.
antiprotozoarios. 5. Tripanosomiasis (Tripanosoma cruzi).
3. Amibiasis. - NIFURTOMIX
A. Intestinal: METRONIDAZOL, 6. Leishmaniasis.
Diyodohidroxiquina,
- ESTIBOGLUTONATO DE SODIO.
Deshidroemetina, Emetina,
Eetofamida.

2. Antihelminticos.
1. Biología de los helmintos C. Uncinariasis y tricocefalosis.
(platelmintos y nematelmintos). - MEBENDAZOL, Aalbendazol, Pirantel,
A. Ciclos vitales. Tiabendazol.
B. Mecanismos de transmisión. D. Triquinosis y estrongiloidosis.
2. Mecanismos de acción de los - Tiabendazol
antihelmínticos. E. Oncocercosis. DIETILCARBAMAZINA.
3. Parasitosis por nematelmintos. 4. Parasitosis por platelmintos.
A. Ascariasis. A. Teniasis y cisticercosis.
- MEBENDAZOL, Aalbendazol, - PRAZICUANTEL, MEBENDAZOL,
Pirantel, Piperazina. Albendazol.
B. Enterobiasis (oxiuriasis). B. Fasciolasis.
- MEBENDAZOL, Albendazol, Pirantel. - Deshidroemetina, Prazicuantel.

SECCION DE TOXICOLOGIA Y FARMACODEPENDENCIA

UNIDAD I. CONCEPTOS GENERALES DE TOXICOLOGIA
Objetivo:
Analizar los aspectos generales de las intoxicaciones y las propiedades
farmacológicas de algunos de los antídotos como fundamento para la comprensión de
su utilidad.
Contenido:
1. Aspectos generales de las intoxicaciones
1. Conceptos de toxicología.
A. Toxicología. Estudio de los efectos tóxicos o peligrosos de los compuestos
químicos y los mecanismos y condiciones en que ocurren.
B. Toxicidad. Capacidad de una sustancia para producir daño en condiciones
definidas.
C. Riesgo. Probabilidad de que ocurra toxicidad. Factores de riesgo.
2. Criterios de clasificación de los tóxicos y sus efectos.
A. Tóxicos. B. Efectos.

2. Medidas generales en el tratamiento de las intoxicaciones.

1. Evaluación del paciente.
A. Identificación: sexo edad, peso, función zootecnica.

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B. Antecedentes inmediatos: identificación del o los agentes tóxicos probables, vía

de entrada del tóxico, estimación de la magnitud de la exposición (intensidad y
duración).
C. Evaluación del estado general: registro de signos vitales y de otras
manifestaciones clínicas.
2. Caracterización de las manifestaciones de la intoxicación.
A. Diagnóstico de un síndrome toxicológico.
B. Diagnostico diferencial.
C. Detección cuantitativa y cualitativa del tóxico en saliva, contenido gástrico, orina,
heces, suero
D. Uso de un antídoto.
3 Caracterización de las manifestaciones de la intoxicación.
A. Respiración: vías aéreas permeables, respiración artificial o ambas.
B. Cardiovascular: soluciones intravenosas, tratamiento antiarrítmico.
C. Tratamiento sintomático de las manifestaciones más graves del síndrome.
D. Mantenimiento de la homeostasis y de la temperatura corporal.
4. Medidas generales para impedir la absorción del tóxico.
A. Inducción del vómito. B. Lavado.
5. Medidas generales para acelerar la eliminación del tóxico.
A. Aumento de la diuresis. B. Diálisis peritoneal o hemodiálisis.

3. Medidas específicas en el tratamiento de las intoxicaciones.

1. Concepto de antídoto.
Compuesto que selectivamente contrarresta los efectos de un tóxico.
2. Algunos tóxicos y sus antídotos.
A. Metales pesados: Edetato Disódico de calcio (EDTA), Dimercaprol (BAL),
Penicilamina, Desferroxiamina.
B. Opioides: Naloxona. E. Colinérgicos: Atropina.
C. Anticolinérgicos: Fisostigmina. F. Gases asfixiantes: Oxígeno.
D. Anticolinesterásicoa: Pralidoxina. G. Otros antídotos: Vitamina K,
Protamina, Yoduros.
3. Mecanismos de acción antídoto-tóxico.
A. Formación de quelatos con metales E. Conversión metabólica a un
pesados. compuesto menos tóxico.
B. Formación de complejos inertes. F. Inhibisión conpetitiva de la formación
C. Reactivación enzimática de un metabolito tóxico.
D. Promoción del mecanismo de G. Competencia por receptores
destoxificación. específicos.
H. Inmunidad pasiva.
I. Promoviendo la síntesis de factores de
la coagulación

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