Universidad Anáhuac México

Facultad de Ciencias de la Salud

Licenciatura en Médico Cirujano

_____________________________________

Terapéutica Farmacológica

Práctica 1 Farmacología

NRC:11936

Docente: Sergio Adán Ocampo Ortega

Equipo 1:

María Belén Fregoso Chouza

Dharma Julieta Ramírez Córdova
José Alberto Trejo Santiago
Diego Melchor Martínez Peña

Fecha de realización: 12 de agosto del 2023

Introducción
 Los fármacos son sustancias que tienen un principio activo, efectos
terapéuticos y adversos, una dosis definida, una vía de administración y un receptor,
del mismo modo, están involucrados en una serie de procesos dentro del organismo.
La farmacocinética es la ciencia que estudia las consecuencias de los fármacos
cuando uno de estos alcanza su concentración en su lugar de acción, por lo que los
procesos que ocurren posterior a ello, son la absorción, distribución y eliminación
(por metabolismo o excreción). Es por esto, que en la farmacología se tienen que
tener en cuenta factores como la farmacocinética (en la que se incluye también el
transporte de los fármacos por las membranas), la farmacodinamia, su eficacia y
potencia a partir del tipo de fármaco que sea, etc. Esto con la finalidad de poder
indicar al paciente qué tipo de fármaco es el mejor conforme a su caso, procurando
que siempre haya más efectos terapéuticos que adversos.

Los objetivos de esta práctica son entender las distintas características de los
fármacos al momento de ser administrado a un organismo y, a través de un caso
clínico, determinar el porcentaje de eficacia y potencia de una lista de fármacos para
así encontrar cuál fármaco es el mejor acorde al caso y que a su vez, se puedan
clasificar cada uno de ellos, diferenciando entre agonista (especificando si es
completo, parcial o inverso) y antagonista.

Marco Teórico

La mayor parte de los fármacos están compuestos por una molécula que
interactúa con objetivos farmacológicos, los cuales pueden ser, receptores para
factores endocrinos y paracrinos, enzimas, conductos iónicos, transportadores de
membrana, etc. Por su parte el receptor es una proteína que reconoce una molécula
de señalización y traduce esto en una respuesta celular, por tanto los fármacos
ocupan a los receptores como un objetivo farmacológico con el fin de desempeñar su
función. A aquella molécula que es capaz de unirse y activar al receptor se le llama
ligando. Los fármacos pueden ser ligandos ortostéricos, es decir se unen en el mismo
sitio que lo hace la molécula endógena que activa al receptor; ó puede ser alostérico,
porque se une a un sitio de unión distinto. Los ligandos así mismo pueden
calcificarse en agonistas, que son aquellos capaces de activar al receptor. Los
ligandos que son capaces de generar una respuesta máxima son conocidos como
agonistas plenos o completos, mientras que los que son capaces de activar al receptor
pero sin llegar a la respuesta máxima se les conoce como agonistas parciales. Para
hacer esta clasificación se usa como medio de referencia la respuesta generada y no
solo la activación del receptor. Por su parte un ligando antagonista, mayormente de
naturaleza exógena y ortostática, es aquel que tiene la capacidad de unirse al receptor
en el mismo sitio que lo hace la molécula agonista endógena y así impedir la
activación del receptor. Existen otros tipos de antagonistas que no actúan a nivel del
receptor, como los antagonistas químicos, que son aquellos que son capaces de
neutralizar al agonista mediante su introducción a complejos físicos; los antagonistas
funcionales son capaces de inhibir la acción de un agonista distal al receptor; por
último los antagonistas farmacocinéticos tiene la capacidad de impedir la absorción,
distribución o eliminación de un fármaco. Además existen los agonistas inversos, los
cuales tienen la capacidad de inhibir la actividad de respuesta constitutiva de los
receptores.

Otros conceptos y respuestas que se analizan de los fármacos son la eficacia y

la potencia. La potencia es definida como la concentración del fármaco necesaria
para producir una respuesta definida, entre menos concentración necesite será más
potente y al contrario cuando necesite más concentración. Por su parte la eficacia es
la capacidad del ligando de unirse al receptor y favorecer la activación de su
respuesta medida. En el caso de los fármacos se puede valorar su eficacia según su
respuesta máxima, por ejemplo, un agonista será capaz de realizar el 100% de la
respuesta, mientras que un agonista parcial, pese a alcanzar su respuesta máxima, no
será capaz de alcanzar el 100% de la respuesta o efecto. Por su parte un antagonista
tendrá 0% de eficacia y un agonista inverso podrá tener una eficacia negativa.

Para definir la naturaleza de un fármaco es posible realizar una gráfica, en

donde las ordenadas representan el grado de eficacia, y el eje de las ordenadas
corresponderá a la concentración del fármaco. Dicha gráfica permitirá evaluar el
comportamiento de un fármaco y poder clasificarlo como agonista pleno, agonista
parcial, agonista inverso o antagonista, según las características de cada uno.

Metodología
 Se realizó un estudio donde se probó distintos medicamentos en un paciente
masculino que cursaba con hipertensión PA:210. El resultado ideal del medicamento
era bajar la PA de 210 a 120 sistólica, en el paciente hipertenso. El 100% utilizado
para la regla de 3 fue la diferencia de 210 a 120, 90 puntos idealmente; esto para
conocer el porcentaje del efecto de acuerdo a la dosis y obtener un resultado más
preciso sobre la acción del medicamento. Posteriormente, según los números y
variaciones de la PA de distintos medicamentos con la dosis, se identificó el tipo de
medicamento (antagonista, agonista parcial completo o inverso) y si ha o no
disminuido la presión sistólica en el paciente. Asimismo, se buscó identificar el
medicamento más eficaz y con más potencia entre 5 medicamentos planteados.

Análisis de resultados:

F A F B F C F D F E
Dosis TA Dosis TA Dosis TA Dosis Ta Dosis TA
(mg) (mmHg) (mg) (mmHg) (mg) (mmHg) (mg) (mmHg) (mg) (mmHg)

5 210 5 210 5 210 5 210 5 210

10 200 10 205 10 200 10 205 10 205

15 180 15 203 15 180 15 203 15 200

20 170 20 200 20 130 20 200 20 205

25 150 25 180 25 120 25 205 15 220

30 120 30 170 30 120 30 210 30 225

35 120 35 150 35 120 35 210 35 230

Tabla 1. Dosis administrada del medicamento vs tensión arterial.

F A F B F C F D F E
Dosis % Dosis % Dosis % Dosis % Dosis %
(mg) (mg) (mg) (mg) (mg)

5 0 5 0 5 0 5 0 5 0
 10 11.11 10 5.5 10 11.1 10 5.5 10 5.5

15 33.33 15 7.7 15 33.3 15 7.7 15 11.1

20 44.4 20 11.1 20 66.6 20 11.1 20 5.5

25 66.6 25 33.3 25 100 25 5.5 15 -11.1

30 100 30 44.4 30 100 30 0 30 -16.6

35 100 35 66.6 35 100 35 0 35 -22.2

Tabla 2. Dosis del medicamento vs porcentaje de efecto.

Gráfica 1. Comparación del porcentaje de efecto de los fármacos.

El análisis de los resultados obtenidos mediante el cálculo del porcentaje de efecto de

cada fármaco (Tabla 2 y Gráfica 1), considerando que el efecto deseado es disminuir
la tensión arterial del paciente de 210 mmHg a 120 mmHg, junto con los conceptos
revisados en clase y presentados en el marco teórico, nos llevaron a la conclusión de
que el fármaco A y el fármaco C, al haber generado el 100% del efecto esperado a los
30 mg. y 25 mg. respectivamente, son agonistas completos y los fármacos más
eficaces; así mismo, el fármaco C es el más potente, pues dió el 100% del efecto
esperado a una dosis menor (25 mg.).

Por otro lado, el fármaco B, al solo haber llegado al 66% del efecto deseado, es decir,
que disminuyó la tensión arterial del paciente de 210 mmHg a 150 mmHg, es un
agonista parcial. El fármaco E, es un agonista inverso, ya que contrario a lo deseado y
como se muestra en la gráfica 1, su efecto fue aumentar la tensión arterial del
paciente de 210 mmHg a 230 mmHg, por lo que su eficacia fue negativa. Por último,
el fármaco D noo tuvo efecto sobre la tensión arterial del paciente, por lo que es un
antagonista.

Conclusiones

Los fármacos pueden clasificarse según el efecto que tengan en sus receptores
y en la respuesta subsecuente, generada por el receptor. Así como por la eficacia con
la que cumplen esta función. La principal clasificación de los fármacos los divide en
agonistas completos, parciales e inversos y antagonistas. Mediante una gráfica, en la
que se establezca en el eje de las ordenadas la eficacia y en el eje de las abscisas la
concentración del medicamento, es posible generar curvas de comportamiento del
medicamento y con ayuda de estas definir el tipo de fármaco al que corresponde.
Dicha gráfica nos permitirá conocer la dosis necesaria para que un fármaco realice su
respuesta máxima, y si esta alcanza el 100% de eficacia necesaria para el tratamiento.
Al mismo tiempo nos permitirá establecer la potencia del fármaco, para conocer el
funcionamiento respecto a otros fármacos. Lo anterior es de suma importancia para
establecer los mejores tratamientos para los pacientes en diferentes condiciones, así
como establecer un intervalo de dosis seguro que garantice la función del fármaco.

Perspectiva clínicamente

Si bien el fármaco va a tener un lugar de acción dentro del organismo, es

importante estudiar, aparte de la farmacocinética, potencia y eficacia del mismo,
también las concentraciones plasmáticas que necesita tener el fármaco para que
pueda realizar su efecto terapéutico o para evitar que llegue a su efecto tóxico, y para
ello es esencial conocer la biodisponibilidad, siendo esta vital para determinar si un
fármaco pudiera funcionar o no, porque esta es la velocidad y cantidad de un fármaco
que llega a la circulación sistémica. A partir de esto, otros conceptos como la
concentración mínima eficaz, la concentración mínima tóxica, el período de latencia,
la intensidad del efecto y la duración de la acción podrán monitorizarse o conocerse,
esto para tener un control total de los fármacos que se le administran a un paciente y
prever posibles consecuencias o efectos (terapéuticos y adversos).

Otra importancia clínica, es el factor de la variabilidad individual, el cual tiene que

tenerse en cuenta en todo momento, ya que es posible que a la mayoría de las
personas se les pueda administrar cualquier tipo de fármaco (dependiendo también
del estado de salud de cada uno), pero hay personas que puede que un fármaco sea
ineficaz en su organismo, o les provoque algún tipo de reacción alérgica que pudiera
ser mínima o hasta mortal. Los factores que determinan esto son el patrón genético,
ambiente (incluyendo hábitos de la persona), factores fisiológicas (edad, embarazo,
etc), factores patológicos (pacientes que tengan alteraciones en funciones renal,
hepática, cardíaca, entre otras) y los factores iatrogénicos, siendo estos últimos las
interacciones entre fármacos administrados de manera simultánea que puedan
alterar la respuesta de los otros, ya fuera haciéndolo menos eficaz, provocando una
reacción de alto riesgo para el paciente o efectos adversos que no se tienen en cuenta
porque los médicos indican si se pueden administrar con o sin otros fármacos.

Bibliografía
Manning DR, Blumenthal DK. Farmacodinámica: mecanismos moleculares de la
acción farmacológica. In: Brunton LL, Knollman BC. eds. Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. McGraw Hill; 2022.
Accessed agosto 12, 2023.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=3218&sectionid=271852195