ANTIBIÓTICOS EN PEDIATRÍA

-MICROBIOLOGÍA-
 Gram positivos
-Color violeta en tinción de Gram
-Pared amplia -Color rosado en tinción de Gram
-Contienen ácido teicoico y lipoteicoico -Pared pequeña con 2 membranas
-Contienen lipoposacárido
(endotoxina)
 Gram negativos
BACTERIOSTÁ
ICO
Inhibe el
crecimiento de la

BACTERICIDA
Destruye a la
bacteria

-MECANISMO DE ACCIÓN-
Son un grupo de antimicrobianos que ejercen su acción sobre las bacterias. Inhiben la síntesis de:
 Pared: betalactámicos y glucopéptidos
 Ribosomas: aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, clindamicina
 DNA: quinolonas, trimetoprima

-FARMACOCINÉTICA-
-Lo que el cuerpo le hace al fármaco
-Los niños tienen metabolismo más rápido: filtran más rápido, por eso las dosis deben ser diferentes. Tien
tener menores efectos adversos.

-BETALACTÁMICOS-
-Son los antibióticos más usados en el mundo
-Empezaron a usarse en la segunda guerra mundial
-Familias nuevas aumentan espectro
 *PENICILINAS
 Mecanismo de acción
Inhiben a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), desestabilizan la pared celular ---> Es
bactericida
 Tipos de penicilinas
 Naturales  Sintéticas
-Penicilina acuosa (sódica cristalina)
-Bencilpenicilina -Ampicilina
 -Amoxicilina
Aminopenicilin
 Resistencia en general a beta-lactámicos as
-Inactivación de la molécula (betalactamasas)
-Modificación del sitio de acción (mutación de las PBP)
Muchos pueden tener
 Usos de penicilina y derivados actividad pero también
-Buena actividad contra cocos gram positivos tienen betalactamasas
-Neumococo Estafilococos aureus
-Penicilinas
desarrolló muy
-Espiroqueta (sífilis) rápido resistencia
antiestafilocócicas
(98%) ->
betalactamasas
-Pseudomonas -> piperacilina

 Efectos adversos
-9 de cada 10 personas en el mundo que creen ser alérgicos a la penicilina NO lo son
-Rara la anafilaxia, pero puede ser letal
-Alergia está asociado a mayor comorbilidad a largo plazo por uso de tratamiento alternativo

*CEFALOSPORINAS
-Betalactámicos derivados del hongo Acremon (previo Cephalosporium)
-Diferentes generaciones tratan de agrupar los espectros
-Las cefalosporinas no hacen efecto en: Listeria
microorganismos Atípicos: micoplasma, clamidia
Estafaurus Meticiloresistentes
Enterococus
Anaerobios

 Mecanismo de acción: igual que penicilina

 Cefalosporinas 1° generación
 Cefalotina IntraVenosa  Cefalexina vía
oral
 -Las cefalosporinas de 1° generación tienen buena actividad contra cocos gram positivos (se par
la
amoxicilina y ampicilina pero con clavulanato)
-Actúan contra infecciones de piel, tejidos blandos y algunas IVU causadas por E. coli y Klebsiel

 Cefalosporinas 2° generación
-Se siguen por una O, U
 Cefuroxime -> buena para OMA; Cubre Neumococo (su actividad no es mejor que dar
amoxicilina a altas dosis, pero tiene buena actividad), Haemophilus influenzae, M.
Catarrhalis
 Cefoxitina
-Actúan contra gram negativosdeCefotetan
cavidad nasal y ótica

 Cefalosporinas 3° generación
-Cef se sigue por D, T, P
 Ceftriaxona --> parenteral
 Cefixime --> enteral. No tiene espectro contra -->
 Cefotaxoma gram positivos
parenteral
 Ceftazidima --> prima hermana de la piperacilina, entonces actúa sobre
pseudomonas pero no cubre gram positivos Son pocas las
 Cefibuteno --> enteral indicaciones de
cefalosporinas de 3
-Se dividen en dos grupos: parenterales y vía oral --> no tienen mismo espectro
generación para
tratamiento
 Cefalosporinas 4° generación
 Cefepime --> actividad contra pseudomonas (es como ceftriaxona con actividad contra
pseudomonas)

 Cefalosporinas 5° generación
 Ceftarolina --> actividad solo contra S. aureus resistente a la meticilina
-No las usamos

 Efectos adversos
-Lodo biliar (20-46%) --> ceftriaxona -Dermatitis -Rash (1-3%)
-Poco riesgo de anafilaxia -Alergia a penicilinas cruzadas con cefalosporinas 2-3%

*CARBAPENÉMICOS
-Derivados de Streptomyces cattleya
-Espectro antimicrobiano muy amplio: cobertura contra gram +, gram -, anaerobios, cubren todo
-Resistencia a carbapenémicos será un problema de salud pública
 -Son los antibióticos contra infecciones graves y organismos resistentes
 Carbapenémicos aprobados en pediatría
 Imipenem -> mayor actividad contra Gram positivos
 Meropenem -> actividad alta contra pseudomonas y A. baumannii
 Ertapenem -> sin actividad contra gram negativos, psudomonas – no fermentadores,
-La diferencia es el espectro y su farmacocinética

Imipenem, meropenem, doripenem -> cubren todo bacilo gram negativo (E. coli, Klebsiella, Salmonella,
Enterobacter…),
varios anaerobios (98%)
Gram positivo (neumococo, Estafaurus metisilino sensible)

 Efectos adversos
-Puede asociarse a crisis convulsivas porque se parece al GABA y bloquea su receptor -> doble excitación
crisis c.
-Interacciones con el ácido valproico

-GLUCOPÉPTIDOS-
*VANCOMICINA
-Derivado de Amycolaptosis orientalis descubierto en 1950 - bactericida
-Actividad solo contra gram positivos --> buen fármaco contra cocos gram + resistentes a
betalactámicos
-No se absorbe vía oral
-Es una molécula muy grande -> no penetra la pared de los gram positivos -> se atora en el riñón, oído, n
llega bien
al pulmón

 Mecanismo de acción
Unión al enlace D-ala D-ala evitando el crecimiento de la pared bacteriana

 Espectro
 Staphylococcus
-S. aureus -Otros staphylococcus spp
 Staphylococcus spp
 Enterococcus
-E. faecalis -E. faecium
 Bacilos gram positivos
-Clostridioides difficile (vía oral) -Otros bacilos
  Usos
-Infección asociada a catéter venoso central
-Infección por C. difficile (VO)
-Infecciones sistema nervioso central
-Infecciones por microorganismos resistentes a betalactámicos
->S. aureus resistente a meticilina (MRSA)
->Enterococcus resistente a ampicilina
->S. pneumoniae resistente a cefalosporinas
-Infecciones graves con sospecha de MRSA, Enterococcus spp o S. pneumoniae resistente a cefalosporin
->Choque séptico ->Neumonía con empiema ->Endocarditis
->Meningitis bacteriana ->Infección de piel y tejidos blandos grave

 Efectos adversos
-Síndrome del hombre rojo -> síndrome de enrojecimiento por vancomicina/ de rash por vancomicina
Efecto por la infusión -> se pasa muy rápido -> se libera histamina -> se pone rojo el
-Rara la anafilaxia
-Tromboflebitis -> se irrita la vena local por pasar muy rápido el fármaco
-Nefrotoxicidad (10%) -Ototoxicidad -> asociado a terapias prolongadas y a altas dosis

-MACRÓLIDOS-
-Eritromicina primer macrólido descubierto y base de los demás -> ya no se usa
-Poco soluble en agua e inactivado por pH ácido -> mala absorción gastrointestinal en su forma pura
-Riesgo de efectos adversos en el neonato
-Claritromicina y azitromicina descubiertos en los 80s con mejor biodiversidad y menores efectos ad
-Contra microorganismos atípicos y gram positivos

 Mecanismo de acción
Llega a la subunidad 50S del ribosoma -> interrumpe la cadena peptídica -> bacteriostasis o irrumpe la sín
de
proteínas (depende el organismo) -> bacteriostático y en algunos casos bactericida

-LINCOSAMIDA-
-Ya no se usa, clindamicina sí
-Actividad importante contra
->Staphylococcus spp ->Streptococcus spp ->Anaerobios (fusobacterium, bacteroides, prevotel
 Macrólidos y Lincosamida

Fármaco Dato Uso terapéutico Efecto adverso Observaciones

farmacocinético
Eritromicina Mala absorción, + común : GI (píloro)
B. henselae, B. pertussis,
excelente estimulación motilina
Campylobacter,
distribución, (diarrea) No hay dosis IM
Chlamydia trachomatis,
excreción bilis, NO + grave: cardíaco
M. pneumoniae
SNC (prolongación QT)
Claritromicin Igual + C. pneumoniae, + común: GI
a Buena absorción,
H. pylori, M. avium, M. + grave: QT, menos
resto igual que eritro
fortuitum que eritro
Azitromicina Uso
Vida media de 72 h, Igual + H. ducreyi y Igual claritro, menos
inmunomodulado
dura hasta 21 días uretritis QT
FQ y EPOC
Clindamicina SBHGA, SBHGB, S. + común: GI
Buena absorción, no
(lincosamida) pneumoniae, MRSA, + imp: C. difficile (10 Actividad en hece
SNC, met. hígado
SST, anaerobios veces más)

 Frecuencia de resistencias
-S. aureus sensible a meticilina (40-65% resistencia a macrólidos
-S. aureus resistente a meticilina 50-90% resistencia a clindamicina
-S. penumoniae 60-70% resistencia a macrólidos niños < 5 años

-QUINOLONAS-
-Derivados iniciales del ácido nalidíxico (ya no se usa)
-Se derivan en familias o mal llamado “generaciones”
 A. nalidíxico
-Uso en pediatría limitado por aparente mayor riesgo deefectos
 Ciprofloxacino adversos sobre todo
Levofloxacino en el cartílago de
 Moxifloxacino
crecimiento
(pero solo está comprobado en perros)

 Mecanismo de acción
-Inhibe a la DNA Girasa y la DNA topoisomerasa IV bacteriana
-Fármaco bactericida
-Mutaciones en ambas enzimas acumulativas generan resistencia rápidamente
-México alto % de resistencia por sobre uso de
->Enterobacteriales 50-60%
->P. aeruginosa 20%
  Espectro
 Ciprofloxacin -> buena actividad contra gram negativos (Pseudomonas, e. coli, klebsiella)
-Único fármaco vía oral contra pseudomonas

 Levofloxacina Se les considera quinolonas respiratorias -> buena cobertura contra agen
que causan
 Moxifloxacin neumonía como micoplasma pneumoniae, chlamydia pneumoniae,
estreptococo pneumoniae

 Efectos adversos
-Aparente lesión del cartílago de crecimiento
-Tendinitis con riesgo del tendón de Aquiles y otras lesiones musculotendinosas
-Prolongación del QT e infarto
-Aprobados solo en caso de que no haya otra alternativa vía oral

-AMINOGLUCÓSIDOS-
-Derivados de Streptomyces desde los 40s
-Primeros antimicrobianos en usarse en combinación con penicilinas (reemplazado ahora por cefalosporina
-Uso limitado por toxicidad y vía de administración únicamente parenteral -> tóxico en riñón y oído
-No penetran abscesos (inactivación por pH ácido)
 Gentamicina
 Estreptomicina  Neomicina  Tobramicina  Amikacina
 Mecanismo de acción Se utiliza si se necesita
-Igual que un macrólido y lincosamida pero no en la subunidad 50S: un tiempo corto y un
tratamiento dirigido ->
Bloquea la síntesis de proteínas en la subunidad 30S
se ahorra el
betalactámico y bajo
 Usos costo
-Usos en combinación con betalactámicos: sinergia teórica, microorganismos multirresistentes (MDR)
-Espectro contra gram negativos -> pero nunca como primera línea
-Tuberculosis MDR (últimas líneas)

 Efectos adversos
-Nefrotoxicidad (5-15%) -Ototoxicidad (2-14%)

-SULFONAMIDAS-
-Primer antimicrobiano en usarse de forma masiva en los años 30s
 -Uso generalizado favoreció la rápida aparición de resistencia y limitaron su uso
-Combinación de  Trimetoprim (derivado de +  Sulfametoxazol
 Mecanismo de acción pirimidina)
-Inhibición de los pasos de la síntesis de ácido fólico (que este va directo a las purinas en el DNA)
-THPAS -> Sulfonamidas
-DHFR -> Trimetoprim

 Efectos adversos
tiempo prolongado -> suprimir la síntesis de células en médula ósea
-Reacción de hipersensibilidad -Neutropenia
-Anemia hemolítica (Def G6PD) -Trombocitopenia

 Espectro y resistencias
-Actividad contra S. aureus, bacilos Gram negativos -> no de primera línea
->México 50-60% resistencia de enterobacterias
->Resistencia S. aureus 5-10%
-Tratamiento de elección para P. jirovecii (hongo); profilaxis en pacientes con VIH y conteo celular bajo
-Combinación para tratamiento de microorganismos intracelulares

-METRONIDAZOL-
-Derivado de nitroimidazol con actividad anerobicida potente
-Atraviesa adecuadamente barrera hematoencefálica
-Resistencia en anaerobios rara

 Usos
-Tratamiento de elección para anaerobios
->C. difficile
->H. pylori (en combinación)
->y algunos Protozoarios

 Efectos adversos
-Efecto Antabus/Disulfiram: combinación de alcohol y metronidazol
->psicosis aguda y confusión en casos graves

-FOSFOMICINA-
Inhibe la pared, buena actividad contra algunos gram negativos (staphylococcus y enterococus) y funciona
cistitis
Clasi Resist
Subclasificación Antibiótico Espectro Mecanismo de acción
f e

Anaerobi
Gram + Gram - Pared Ribosoma DNA
o
Naturales
Aminopenicili
Penicilinas E.
nas
  aureus
Sintéticas Pseudomo
Neumococ  ->
o na
betalacta
Espiroquet
masas
a
BETALACTÁMICOS

1° Cefalotina
Cefalexina 
generación
2° Listeria
Cefuroxime  Atípicas
generación E.
Ceftriaxona Meticilo
Cefalosporin 3°
Cefixime   rr
as generación Ceftazidima Enteroc
ocos
4° Anaerob
Cefeprime 
generación ios
5°
Ceftarolina S. aureus
generación

Imipenem
  
Meropenem
Carbapenémicos 

Ertapenem

Glucopéptidos Vancomicina S. aureus 
Enterococo

Eritromicina S.
pneumo
Claritromicina  ni
Macrólidos Y atípicos
 S.
aureus
Azitromicina
sensible

S. aureus
Lincosamida Clindamicina   resistente

Ciprofloxacino 

Quinolonas Levofloxacino 
Quinolonas
Moxifloxacino respiratorias

Gentamicina
Aminoglucósidos Estreptomicin  
Amikacina
Trimetoprim 
Sulfonamidas Sulfametoxazol
S. aureus 
 
Metronidazol  

Staphylococcus
Fosfomicina Enterococus  