Penicilina

6. De las cephalosporin’s.
En 1948, Brotzu aisló al hongo Cephalosporium acremonium de las aguas

negras en las costas de Cerdeña, y de su núcleo activo, el ácido 7
aminocefalosporánico, se obtuvo la cefalosporina, fármaco que al agregársele
cadenas laterales, dio como resultado compuestos semisintéticos con
importante actividad antibacteriana similar a la de las penicilinas. Se encontró
que este tipo de antibióticos son menos sensibles a la acción de las
betalactamasas. Las cefalosporinas se introdujeron a la medicina clínica en
1969.
a. Diferencias entre cefalosporinas y penicilinas.
Las cefalosporinas son antibióticos similares a las penicilinas pero resultan más
efectivas porque han mostrado tener una mejor resistencia contra las B-
lactamasas.
b. Mencione cuáles son sus generaciones.
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones. Esta jerarquización se basa
en las características generales de acción antimicrobiana de cada una de ellas.
Primera generación: Cefazolina, cefalotina, cefalexina, cefadroxilo. La
cefalotina es una de las más resistentes a la acción de las β-lactamasas.
Actúan sobre bacterias grampositivas y moderadamente sobre gramnegativas.
Muchos de los anaerobios de la cavidad bucal son sensibles. El grupo
Bacteroides fragilis es resistente.
Segunda generación: Cefuroxima, cefoxitina, cefaclor, cefamandol,
cefmetazol, cefonicid. Ligeramente mejor acción sobre gramnegativos que las
de tercera generación.
Tercera generación. Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefdinir. Menos
activas sobre cocos grampositivos que las de primera generación. Más activas
sobre β-lactamasas.
Cuarta generación: Cefepima. Espectro más amplio que las de tercera
generación y mejor actividad sobre β-lactamasa
c. Describa las cefalosporinas usadas en odontología.
La utilidad de las cefalosporinas en odontología es limitada; son más caras y
más tóxicas que las penicilinas, sin embargo resisten más la acción de las β-
lactamasas por lo que su empleo puede ser de utilidad en el tratamiento de
infecciones causadas por microorganismos resistentes.
El cefadroxilo algunas veces también se utiliza para determinados pacientes
alérgicos a la penicilina que tengan una condición del corazón y que tendrán un
procedimiento dental o del tracto respiratorio superior (nariz, boca, garganta,
caja de voz), con el fin de evitar que presenten una infección en la válvula del
corazón.
De los distintos tipos de penicilinas mencione: espectro antibacteriano,
farmacocinética, indicaciones, (énfasis en infecciones odontogénicas),
RAM, pautas de administración (niños y adultos), indicaciones en
odontología y presentación farmacológica.
DEBERA VERSE LA IMPORTANCIA SOBRE EL USO RACIONAL DE LOS
ANTIBIOTICOS.
Espectro antibacteriano
Farmacocinética
Indicaciones
Presentación farmacológica
Reacciones adversas
Dosificación
AMOXICILINA: Es la más usada para en infecciones orales.

Espectro antibacteriano: Los gérmenes grampositivos como Enterococcus,
Staphylococcus, Streptococcus, incluido S. pneumoniae, y algunos
gramnegativos (Neisseria, E. coli, H. influenzae, H. pylori, Proteus). Su eficacia
ha disminuido contra H. influenzae, gramnegativos entéricos y demás
gérmenes productores de betalactamasa.
La amoxicilina se absorbe casi totalmente (70-95%) después de la absorción se
reduce al 40%. La fracción no reabsorbida de administración oral, mientras que
en el caso de la ampicilina, la que permanece en la luz intestinal, daña la flora
intestinal. Por lo tanto, el tratamiento con ampicilina se asocia a menudo a
trastornos gastrointestinales. Éste es el motivo por el que se recomienda
cambiar a amoxicilina, al menos para el tratamiento oral.
Farmacocinética:
Ambas se distribuyen ampliamente en: Hígado, pulmones, orina, próstata,
vejiga, vesícula biliar, oído medio y secreciones bronquiales.
- Atraviesan la barrera hematoencefálica
- Se metabolizan en el hígado
- Excreción renal.
Indicada en: Absceso periapical, gingivitis, pericoronaritis, periimplantitis,
periodontitis crónica
Presentaciones:
Capsulas 250 y 500 mg y Suspensión 125 y 250 mg/ 5 ml Dosis máxima de 12
mg al día, por 7 días.
En caso de absceso periapical se puede usar en combinación con
Metronidazol.
Reacciones adversas: Candidiasis, diarrea, náuseas, dispepsia, reacciones
de hipersensibilidad
Dosificación: Adultos: 500 mg/8 h, niños: 40mg/kg/día, en tres dosis.
DICLOXACILINA: Perteneciente del grupo de penicilinas antiestafilocóccicas
que son resistente a la degradación de las betalactamasas que producen los
estafilococos.
 Se une de manera importante a proteínas plasmáticas 95 -98%.
 Presenta riego de hepatotoxicidad.
 Se debe administrar con el estómago vacío, 1 hora antes de las
comidas.
 Se adsorbe hasta un 50% de la dosis, alcanzándose su mayor
concentración a la hora.
Espectro antibacteriano:
Aerobios Gram (+):
Staphylococcus aureus: Este microorganismo puede producir
infecciones en casi cualquier parte del organismo siendo la piel sus sitios
predilectos (forunculosis). Es resistente en un altísimo porcentaje a la
penicilina G.
Otros Gram (+):
Son activos contra especies de streptococcus, pero estos siguen siendo
más sensibles a la acción de las penicilinas naturales.
Farmacocinética: se absorbe rápidamente, pero en forma incompleta en el
tracto intestinal (del 30 al 80%), la absorción de la droga es más efectiva en
ayuno o 2 horas después de comer, se excreta a través de los riñones.
Indicaciones: La principal indicación es el tratamiento de infecciones por
estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo
hemolítico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible.
Presentación farmacológica: Caja con 20 cápsulas de 250 mg. Caja con 12 y
20 cápsulas de 500 mg
Reacciones adversas: Reacciones de Hipersensibilidad, infecciones
oportunistas, erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo,
vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-
Johnson y anafilaxia.
Dosificación: De 1 a 2 g al día cada 6 horas, fraccionar en 4 tomas según la
gravedad del caso. Se recomienda su administración en ayunas o 3 horas
después de la ingesta de alimentos.
Usos odontológicos:
Las infecciones stafilococicas son raras en la cavidad bucal: queilitis
angular, algunas infecciones endodonticas, parotiditis y mucositis oral. Se
observan en personas mayores, pacientes dependientes de nutrición
parenteral, niños inmunocomprometidos y pacientes con enfermedades
sistémicas, como artritis reumatoide, diabetes mellitus y malignidades
hematológicas.
CEFADROXILO:
Espectro antibacteriano: es reducido, siendo similar al del resto de
cefalosporinas de primera generación, especialmente frente a
Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes, con menos actividad
frente a algunas enterobacterias como Escherichia coli, Proteus mirabilis y
Klebsiella pneumoniae.
Farmacocinética: tiene una buena penetración en los tejidos incluso en los
del alveolo dental, ejerce una acción sostenida en el sitio de infección y
puede administrarse cada 12 horas, aunque tenga una semivida de 1h. Se
excreta sin cambios por la orina.
Indicaciones: Empleada como alternativa para la amoxicilina en absceso
periapical, gingivitis, pericoronaritis, periimplantitis, pero no da buenos
resultados en casos de periodontitis
Presentación farmacológica: se presenta en cápsulas, tabletas y en
suspensión (líquido) para administración oral
Reacciones adversas: dificultad para respirar o tragar. sibilancia.
inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios y los ojos. retorno del
dolor de garganta, escalofríos u otros síntomas de infección
Dosificación: Adultos: En infecciones orofaciales 250 a 500 mg c/8 horas
por 5-7 días. Con un máximo de 4 g al día. Niños: 30mg/kg/día dividido en 2
dosis.
AMPICILINA:
Espectro antibacteriano: Es activa contra todos los microorganismos
sensibles a la penicilina G; además inhibe muchos bacilos gramnegativos
como, H.influenzae, E.coli, Proteus, Salmonela y Shigella.
Farmacocinética: La ampicilina no se degrada por el ácido gástrico su
absorción oral es incompleta pero adecuada. Los alimentos interfieren con su
absorción. Se excreta parcialmente en la bilis y se reabsorbe por el circuito
heterotópico, pero su vía principal de excreción es el riñón.
Indicaciones: Dado su amplio espectro de acción que cubre anaerobios
grampositivos y gramnegativos, es de gran utilidad en odontología para tratar
enfermedad periodontal, abscesos periapicales, sialoadenitis y infecciones
pulpares.
Presentación farmacológica: caja con frasco ámpula con polvo conteniendo
250 mg y ampolleta con agua inyectable como diluyente con 2 ml.
Caja con frasco ámpula con polvo conteniendo 500 mg y ampolleta con agua
inyectable como diluyente con 2 ml.
Caja con frasco ámpula con polvo conteniendo 1 g y ampolleta con agua
inyectable como diluyente con 5 ml.
Reacciones adversas: diarrea, erupciones cutáneas, eritema, trastornos
hematológicos, nefritis intersticial aguda.
Dosificación: 0,5 a 2g por vía oral, intramuscular o intravenosa, según la
gravedad de la infección, cada 6 horas, en niños, 25 a 50mg/kg/día.
Penicilina G:
Espectro antibacteriano: Es de espectro estrecho su actividad se limita
principalmente a las bacterias grampositivas como cocos y bacilos.
Farmacocinética: Es ampliamente distribuida por todos los tejidos, atraviesa
la barrera placentaria y hematoencefálica si está inflamada y la placentaria.
Se metaboliza el 25%, eliminándose por vía renal en un 75%. La semivida de
eliminación es de 45 minutos (20 horas en pacientes con insuficiencia renal
grave)
Indicaciones: Es de utilidad en la gran mayoría de infecciones
Odontológicas, particularmente las que surgen como secuela a caries y son
causadas por bacterias aerobias y anaerobias, es decir se indica en
infecciones secuenciales a caries dental.
Presentación farmacológica: vial con 2 Millones de Unidades de Penicilina "
G " sódica en polvo + ampolla con 5 ml de agua para inyección. * Vial con 5
Millones de Unidades de Penicilina " G " sódica en polvo + ampolla con 10 ml
de agua para inyección.
Reacciones adversas: Irritación local y toxicidad directa, Hipersensibilidad,
náusea. Vómitos, dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el
área en donde se inyectó el medicamento.
Dosificación: Adultos: 1.000.000 a 4.000.000 de U.I. cada 4 o 6 horas, en
casos severos se pueden administrar dosis cada2 o 3 horas.
Niños: la dosis recomendada es de 50 000 UI/kg /día IM en dosis única hasta
un máximo de 2 400 000 UI.
CARBENICILINA:
Espectro antibacteriano: gracias a su grupo carboxilo, es capaz de
atravesar las porinas de las bacterias Gram negativas como, por ejemplo, las
de las enterobacterias Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae y
Enterobacter spp.
Farmacocinética: La carbenicilina presenta una buena absorción por vía im,
alcanzando la concentración plasmática máxima en 1 hora.
Indicaciones: Indicada en odontología en infecciones por quemaduras
químicas graves laceraciones o abscesos.
Presentación farmacológica: Preparado para soluciones inyectables
Reacciones adversas: Alteraciones inmunológicas: enfermedad del suero,
ocasionalmente, y reacciones anafilácticas (0.01-0.05%). Alteraciones
sanguíneas: Eosinofilina (2-8%) y, raramente, aumento del tiempo de
protrombina, hemorragias, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia,
trombocitopenia, púrpura.
Dosificación: Pacientes adultos y adolescentes
La dosis habitual es de 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam administrados
cada 8 horas.
En niños: Dosis habitual: 20-30 g/días administrados en un goteo de 1 h cada
4-6 h. Dosis ponderal: 400-500mg/kg/día.
OXACILINA:
Espectro antibacteriano: espectro reducido del grupo de las penicilinas, por
lo que se indica en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
Gram positivas, en particular las especies de estafilococos que suelen ser
resistentes a otras penicilinas.
Farmacocinética: no es completamente absorbida en el tracto
gastrointestinal (30 33 %). Los alimentos disminuyen su absorción.
Indicaciones: No es comúnmente usado en odontología.
Presentación farmacológica: Preparados para inyección.
Reacciones adversas: Náusea y vómitos. Diarrea, a menudo por supresión
de la flora bacteriana en el tracto digestivo, lo que puede conllevar a una
seria sobreinfección con la bacteria Clostridium difficile, Dolor abdominal,
Infecciones por hongos incluyendo la Candidiasis que puede afectar a la
boca, lengua y vagina, Sensación de frío y temblor (tiritar), Cefalea.
Dosificación: Niños de 3 meses a 12 años: 15 mg/kg/dosis cada 12 h
(máximo 1 g al día). Adultos y adolescentes ≥13 años: 1 g/24 horas.
adultos: 0,5-1 g c/4-6 h que puede llegar a 2 g en infecciones severas. Niños:
50-100 mg/kg/día, dividido en 4-6 dosis.

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En 1948, Brotzu aisló al hongo Cephalosporium acremonium de las aguas

AMOXICILINA: Es la más usada para en infecciones orales.

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