FARMACOCINÉTICA

MECANISMO DE REACCIONES
FARMACO CONTRAINDICACIONES
ACCIÓN Absorción Distribución Eliminación Metabolismo Excreción ADVERSAS

La dexametasona El tiempo La la semivida La La excreción Aunque la ➢ Hipersensibilidad ala

es un potente medio de dexametason terminal media dexametasona renal de dexametasona dexametasona o
glucocorticoide con dexametasona a se une en de la es dexametasona generalmente se paludismo cerebral.
muy poca o ninguna para alcanzar aproximada dexametasona metabolizada es inferior al tolera bien el efecto ➢ Administrar vacunas
actividad las mente un 77 es de 4 horas por CYP3A4. 10% del adverso vivas o atenuadas
mineralocorticoide, concentracion % a las (18 %) y el aclaramiento frecuentemente por durante el uso de
Hay es máximas proteínas aclaramiento corporal total. paciente es la dexametasona
concentraciones (Tmax) es de 1 plasmáticas oral es de 15,7 Menos del 10% presencia de ➢ En pacientes con
más altas de hora (rango: humanas in l/h después de de la insomnio posterior, cirrosis, diverticulitis,
compuestos de 0,5 a 4 horas). vitro. una dosis única dexametasona entre otros efectos se miastenia grave,
vitamina A en el Una dieta rica de se excreta en la incluyen acné, insuficiencia renal o
DEXAMETASONA

suero, en grasas y dexametasona. orina. indigestión, retención enfermedades

prostaglandina y calorías de líquidos, ulcerativas como la
algunas citocinas disminuyó la desequilibrio úlcera péptica o la
se inhiben. Cmax en un 23 electrolítico, aumento colitis ulcerosa
También se han % con una de peso, aumento del ➢ Se recomienda
demostrado niveles dosis única de apetito, anorexia, precaución en
elevados de 20 mg de náuseas, vómitos, pacientes con infarto
surfactante y dexametasona acné, agitación y de miocardio
circulación . depresión. reciente
pulmonar mejorada Existe informes de ➢ Es importante
con dexametasona, supresión aumentar y disminuir
el efecto de la suprarrenal, gradualmente
dexametasona en arritmias, cambios cualquier
el cuerpo ocurre de espermatogénicos, corticosteroide
varias maneras, glaucoma, debido a su efecto
actúa suprimiendo hipopotasemia, sobre el eje HPA
la migración de edema pulmonar, ➢ Puede inhibir la
neutrófilos y pseudoautor cerebral formación
disminuyendo la y aumento de la
proliferación de presión intracraneal.
colonias de
linfocitos
 REFERENCIAS

1.Bano G, Mir F, Beharry N, Wilson P, Hodgson S, Schey S. A Novel Medical Treatmentof Cushing's Due to Ectopic ACTH in a Patient With Neurofibromatosis Type 1. Int J Endocrinol Metab. 2013
Winter;11(1):52-
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23853621

2. Teachey DT, Pui CH. Comparative features and outcomes between paediatric T-cell and B-cell acute lymphoblastic leukaemia. Lancet Oncol. 2019 Mar;20(3): e142- e154.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30842058/

4. Agarwal A, Rochwerg B, Lamontagne F, Siemieniuk RA, Agoritsas T, et al. A living WHO guideline on drugs for covid-19. BMJ. 2020 Sep 04;370:m3379.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32887691

5. Brinks J, van Dijk EHC, Habeeb M, Nikolaou A, Tsonaka R, et al. The Effect of Corticosteroids on Human Choroidal Endothelial Cells: A Model to Study Central Serous Chorioretinopathy. Invest
Ophthalmol Vis Sci. 2018 Nov 01;59(13):5682- 5692. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30489628

6. Sharma A. Inferring molecular mechanisms of dexamethasone therapy in severe COVID-19 from existing transcriptomic data. Gene. 2021 jul 01; 788:145665.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/33887367

7. Horby P, Lim WS, Emberson JR, Mafham M, Bell JL, et al. Dexamethasone in Hospitalized Patients with Covid-19. N Engl J Med. 2021 feb 25;384(8):693-704.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32678530

8. Eckhard L, Jones T, Collins JE, Shrestha S, Fitz W. Increased postoperative dexamethasone and gabapentin reduces opioid consumption after total knee arthroplasty. Knee Surg Sports
Traumatol Arthrosc. 2019 jul;27(7):2167-2172. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30826856

9. Matheson EC, Thomas H, Case M, Blair H, Jackson RK, Masic D, Veal G, Halsey C, Newell DR, Vormoor J, Irving JAE. Glucocorticoids and selumetinib are highly synergistic in RAS pathway-mutated
childhood acute lymphoblastic leukemia through upregulation of BIM. Haematologica. 2019 Sep;104(9):1804-1811.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30655370
10.Orton S, Censani M. Iatrogenic Cushing's Syndrome Due to Intranasal Usage of Ophthalmic Dexamethasone: A Case Report. Pediatrics. 2016 May;137(5).
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27244810

11. Bhimraj A, Morgan RL, Shumaker AH, et al. Infectious Diseases Society of America Guidelines on the Treatment and Management of Patients with COVID-19 [published online ahead of
print, 2020 Apr 27]. Clin Infect Dis. 2020; 478. doi:10.1093/cid/ciaa478

12. Monreal JA, Duval F, Mokrani MC, Fattah S, Palao D. Differences in multihormonal responses to the dopamine agonist apomorphine between unipolar and bipolar depressed patients. J
Psychiatr Res. 2019 May;112:18-22.

13. Drugs and Lactation Database (LactMed) [Internet]. National Library of Medicine (US);Bethesda (MD): 2006. Dexamethasone.

14.Polderman JAW, Farhang-Razi V, van Dieren S, Kranke P, DeVries JH, Hollmann MW, Preckel B, Hermanides J. Adverse side-effects of dexamethasone in surgical patients - an abridged
Cochrane systematic review. Anaesthesia. 2019 jul;74(7):929-939.

15. Wu X, Sun W, Tan M. Noncoding RNAs in Steroid-Induced Osteonecrosis of the Femoral Head. Biomed Res Int. 2019; 2019:8140595.

16.LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; Bethesda (MD): May 7, 2021.
Corticosteroids. 17.

17. Kolias AG, Edlmann E, Thelin EP, Bulters D, Holton P, et al. British Neurosurgical Trainee Research Collaborative (BNTRC) and Dex-CSDH Trial Collaborators. Dexamethasone for adult
patients with a symptomatic chronic subdural haematoma (Dex-CSDH) trial: study protocol for a randomised controlled trial. Trials. 2018 Dec04;19(1):670.

18. Sun W, Wang D, Yu C, Huang X, Li X, Sun S. Strong synergism of dexamethasone in combination with fluconazole against resistant Candida

19.albicans mediated by inhibiting drug efflux and reducing virulence. Int J

Antimicrob Agents. 2017 Sep;50(3):399-405.

20.Briot K, Roux C. Glucocorticoid-induced osteoporosis. RMD Open. 2015;1(1): e00001

 FARMACOCINÉTICA
FARMACO MECANISMO DE REACCIONES CONTRAINDICACIONES
ACCIÓN ADVERSAS
Absorción Distribución Eliminación Metabolismo Excreción
La Codeína es un Tras su El fosfato de La semividade La Codeína es Los productos Mareos, ➢ Pacientes con
opiáceo débil, absorción, la codeína se eliminación de un opiáceo excretados por somnolencia, enfermedad
existente desde codeína alcanza absorbe a partir la codeína es débil, existente la orina convulsiones; pulmonar
años anteriores sus máximos de consisten en estreñimiento, obstructiva
del tracto desde años
cuando se realizaron niveles entre 1 y aproximadame codeína libre y náuseas, vómitos; crónica, en
las curvas dosis/ 2 horas gastrointestinal nte 3-4 horas anteriores en su derivado prurito; erupciones ataques agudos
eficacia, aquí se aproximadament de forma rápida La eliminación cuando se glucurónido- cutáneas en de asma, y en
observó que la e después de la y completa y de la codeína realizaron las conjugado pacientes alérgicos; pacientes con
codeína presentaba administración, desde los es, pues, curvas dosis/ (alrededor del confusión mental, depresión
un efecto de los cuales se espacios principalmente eficacia, aquíse 70%), euforia, disforia. respiratoria.
saturación a partir mantienen y intravasculares por vía renal y norcodeína libre A dosis elevadas: ➢ Pacientes conÍleo
observó que la
de los 60 mg por vía persisten de 4 a el 90% de la y conjugada trastornos paralítico o en
es rápidamente codeína
parenteral, a partir 6 horas. La dosis oral se (alrededor del respiratorios, riesgo.
CODEÍNA

de esta dosis, no se codeína distribuido a los excreta presentaba un 10%), morfina torácicos y ➢ Diarrea asociadaa
lograba disminuir el atraviesa la diversos tejidos durante las 24 efecto de 8 de 9 mediastínicos, colitis
umbral del dolor, así barrera del organismo, horas saturación a libre y depresión pseudomembrano
se le haya hematoencefálic con especial posteriores a partir de los 60 conjugada respiratoria. sa causada por
aumentado la dosis. a y se encuentra preferencia la mg por vía (alrededor del cefalosporinas,
Es un agonista en los tejidos hacia los administración 10%), lincomicinas o
parenteral, a
opiáceo débil en el fetales y en la . normorfina (4%) penicilinas, ni en
órganos partir de esta
SNC; los receptores leche materna. e hidrocodona diarrea causada
No se une, parenquimatoso dosis, no se (1%). El restode
de los opiáceos por intoxicación
están acoplados con prácticamente, a s como el lograba la dosis se hasta que se
la proteína G; las proteínas hígado, bazo, y disminuir el excreta haya eliminado el
funcionando como plasmáticas y no riñón.. umbral del por las heces. material tóxico del
moduladores tanto se acumula en dolor, así se le tracto
positivo como los tejidos gastrointestinal.
haya
negativo. Su corporales. La ➢ En todos los
actividad analgésica vida media aumentado la pacientes
es por la conversión plasmática es de dosis. pediátricos (0-18
a la morfina. 2,5 a 4 horas. Es un agonista años de edad)
Es un efecto opiáceo débil que se sometan a
antitusígeno central, en el SNC; los tonsilectomía y/o
moderado efecto receptores de adeinodectomía
analgésico y para el
los opiáceos
sedante; tratamiento del
antidiarreico. están síndrome de
acoplados con apnea obstructiva
la proteína G; del sueño, debido
funcionando a un mayor riesgo
como de desarrollar
moduladores reacciones
adversas graves
tanto positivo
con riesgo para la
como negativo. vida.
Su actividad ➢ En niños menores
analgésica es de 12 años para
por la el tratamiento
conversión a la sintomático de la
tos debido a un
morfina.
mayor riesgo de
Es un efecto sufrir reacciones
antitusígeno adversas graves
central, con riesgo para la
moderado vida. En mujeres
efecto durante la
analgésico y lactancia.
➢ En pacientes que
sedante;
se sepa que son
antidiarreico. metabolizadores
ultrarápidos de
CYP2D6.
 REFERENCIAS

• Vademécum.es. [citado el 17 de junio de 2022]. Disponible en: https://www.vademecum.es/https://www.vademecum.es/principios-activos-

codeina-r05da04-activos-codeina-r05da04

• Aemps.es. [citado el 17 de junio de 2022]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/1778/1778_ft.pdf

• FICHA TECNICA PARACETAMOL/CODEINA PENSA 500 MG/30 MG COMPRIMIDOS EFG [Internet]. Aemps.es. [citado el 17 de junio de 2022]. Disponible
en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/77781/FichaTecnica_77781.html

• FICHA TECNICA PARACETAMOL/CODEINA PENSA 500 MG/30 MG COMPRIMIDOS EFG [Internet]. Aemps.es. [citado el 17 de junio de 2022]. Disponible
en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/77781/FichaTecnica_77781.html
 TRAMADOL
potente analgésico de acción central, considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos. Tiene una afinidad fundamentalmente para
el receptor. Adicionalmente, activa sistemas descendientes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina.
Farmacocinética
BIODISPONIBILIDAD 100%
El metamizol se administra por vía oral como un profármaco,
que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-
METABOLISMO metilaminoantipirina, es fácilmente absorbido, necesitando
un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración
sistémica máxima (tmax de 1,2 a 2,0 horas). administrado
por v.o se absorbe casi de forma completa.

VIDA MEDIA La vida media t½ es de 6,0 ± 1,5 horas

Excretado por vía renal. Teniendo un tiempo de vida media

de 6 horas para el tramadol y 7.5 para sus metabolitos

ESCREXIÓN
FARMACODINAMIA
ABSORCIÓN Más del 90 % es absorbido después de la administración oral
independientemente de la ingestión concomitante de
alimentos.
DISTRIBUCCIÓN Es uniforme y amplia; su unión a proteínas plasmáticas es
mínima y depende de la concentración de sus metabolitos.
 POSOLOGIA La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor y a
la respuesta individual del paciente.

Adultos y niños mayores de 12 años:

De 50-100 mg cada 6 u 8 h. Si la analgesia requerida es

inadecuada después de media hora de la administración de
una tableta, se puede dar una segunda dosis o más, sin
sobrepasar la dosis total de 250 mg. No administrar una
cantidad mayor a 400 mg en el día.

INDICACIONES Tratamiento de dolores moderados a severos, de origen

agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del
miocardio, cáncer, etc.). También puede utilizarse como
analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia
quirúrgica, en el posoperatorio y procedimientos de
exploración diagnósticos dolorosos.

INTERACCIONES
No administrar concomitantemente con medicamentos
antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos).

REACCIONES ADVERSAS Frecuentes: náuseas, vómitos, somnolencia, vértigo,

estreñimiento, desorientación, sudoración, euforia.
Ocasionales: cefalea, sequedad de la boca, confusión,
mareo. Raras: palpitaciones, taquicardia, hipotensión
 No debe administrarse en pacientes hipersensibles al
tramadol, en intoxicación con alcohol, somníferos,
CONTRADICCIONES analgésicos y psicofármacos. Los pacientes con
antecedentes de estados convulsivos, deberán ser seguidos
de cerca durante el tratamiento.

No administrar en pacientes con antecedentes de alergia.

Debe usarse con cuidado en pacientes con depresión
respiratoria, enfermedad respiratoria obstructiva crónica,
presión intracraneal aumentada, lesión cerebral, asma
crónica, hipotensión, hipotiroidismo, taquicardia
supraventricular, hipertrofia prostática o estenosis uretral,
PRECAUCIONES enfermedad inflamatoria intestinal grave.
 Referencias
1. España VV. Sin título [Internet]. Vademécum.es. [citado el 17 de junio de 2022]. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-
activos-tramadol-n02ax02.

2. Tramadol, tabletas revestidas. Rev Cubana Farm [Internet]. 2010 Jun [citado 2022 Jun 17] ; 44( 2 ): 276-279. Disponible en:
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152010000200016&lng=es.

3. Tramadol [Internet]. Medlineplus.gov. [cited 2022 Jun 17]. Available from:

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a695011-es.html
 FARMACOCINÉTICA
FARMACO MECANISMO REACCIONES CONTRAINDICACI
DE Absorción Distribución Eliminación Metabolismo Excreción ADVERSAS ONES
ACCIÓN
Agonista La biodisponibili Se Se eliminan Se metaboliza en el Se Cuerpo en general: ➢ Depresión
opioid dad absoluta distribuye através de intestino y el hígado; excreta dolor abdominal, respiratori
e dela por todo el la orina y s n lesiones accidentales, a grave
puro y oxicodon organismo. las heces. e convierte principalment reacciones alérgicas, con
esrelativamente e por vía dolor de espalda, hipoxia,
a administrada Se une a Oxicodona en
selectivo para renal. escalofríos y fiebre, ➢ Niveles
el por vía oral las atraviesa la noroxicodona, Las fiebre, síndrome elevados
receptor eselevada, proteínas placenta y oximorfona cantidades gripal, infección, dolor de
mu, dehasta delplasma sedetecta y diversos medidas en de cuello, dolor, dióxido
aunque puede el 87%. en una en laleche conjugados la orina han reacción de decarbono
interactuar con proporcióna materna. glucurónidos. sido las fotosensibilidad, y la ensangre
otros receptores proximada La siguient sepsis. (hipercarbi
opioides con las de 45%. noroxicodona, es:oxicodona Sistema a),
➢
OXICODONA

dosis más altas. Oxicodona oximorfona libre: 19%; cardiovascular: Enfer

La acción atraviesa la y oxicodona tromboflebitis venosa medad
terapéutica conjugada: profunda, insuficiencia pulmo
placenta y noroximorfona
principal hasta cardiaca, hemorragia, nar
de oxicodona es se seproducen a travésdel 50%; hipotensión, migraña, obstru
la analgesia. puededetec sistema del citocromo oximorfona palpitaciones y ctiva
Como todos los t ar en la P45 libre:0%; taquicardia crónic
agonistas leche 0. y a
opioides puros, materna. La quinidina oximorfona grave,
no hay efecto conjugado: ➢ Asma
techo a la 14%. bronquial
analgesia. grave,
➢ Íleo
paralítico
reduce la
producción de
oximorfona en el
ser humano, sin
afectar
sensiblemente a
la
farmacodinamia
de la oxicodona.
La contribución
de los
metabolitos
al efecto
farmacodinámico
general es
insignificante.
 REFERENCIAS

REFERENCIAS

1. OXICODONA EN VADEMECUM IQB [Internet]. Iqb.es. [citado el 16 de junio de 2022]. Disponible en: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/o27.htm
2. Vademécum. Oxicodona [Internet]. Vademecum.es. 2019 [citado el 16 de junio de 2022]. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-activos-
oxicodona-n02aa05
3. Técnica FO, Nombre D. de 13 [Internet]. Aemps.es. [citado el 17 de junio de 2022]. Disponible en:
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/70687/FT_70687.pdfGomez-Aldaravi Gutiérrez JL. Chospab.es. [citado el 16 de junio de 2022]. Disponible en:
https://www.chospab.es/area_medica/farmacia_hospitalaria/profesional/informesFarmacoterapeuticos/20110502_OXICODONA_NALOXONA.pdf
4. Sanz J. Oxicodona. Revista de la sociedad española del dolor. [Internet]. 2005 [citado el 17 de junio del 2022]; 12(8): 525-531. Disponible en:
https://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1134-
80462005000800007#:~:text=Oxicodona%20es%20metabolizada%20en%20el,farmacodin%C3%A1micos%20de%20oxicodona%20(18)
5. Oxicodona [internet] Medline Plus: 2018 [citado el 16 de junio del 2022]. Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682132-es.html
•