Tarea de Opoides

TAREA DE OPOIDES
1. Que son los medicamentos denominados opiodes y opiáceos de donde

derivan cada uno
Los opioides son una clase de medicamentos utilizados para reducir el dolor.
Incluyen analgésicos disponibles legalmente a través de una receta médica, así
como drogas ilegales tales como la heroína. Los analgésicos recetados que son
opioides incluyen: Hidrocodona (Vicodin) y oxicodona (OxyContin,
Percocet).
Los opiáceos se derivan del opio o contienen opio. Los opiáceos se unen a los
receptores de opioides en el sistema nervioso central. La codeína, la heroína y
la morfina son ejemplos de opiáceos.
2. Para que utilizo estos medicamentos
los opioides se usan como medicamento porque contienen sustancias químicas
que relajan el cuerpo y pueden aliviar el dolor. Los opioides recetados se
emplean mayormente en el tratamiento de dolores moderados o intensos, si
bien algunos opioides se pueden usar para tratar la tos y la diarrea.
3. Los opoides, a que nivel actuan y cuales son sus receptores y donde
puedo encontrar estos receptores
Los opioides también actúan a nivel límbico y cortical no sólo reduciendo la
sensibilidad al estímulo doloroso, sino atenuando la percepción del dolor y el
tono desagradable o angustioso del mismo, sustituyéndolo incluso en
ocasiones por una sensación placentera que sigue a la administración de
opiáceos.
Existen cuatro tipos de receptores opioides; mu, kappa, delta y nociceptina.
Todos ellos pertenecen a la familia de receptores de membrana acoplados a
proteína G. Los opioides se clasifican según su afinidad y eficacia en
agonistas puros, agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antagonistas.
Los receptores opioides se localizan frecuentemente en la porción final del
axón presináptico de la célula nerviosa y modulan la liberación de los
neurotransmisores al inhibir la entrada en funcionamiento del potencial de
acción, con lo que disminuye la cantidad de sustancia transmisora liberada.
4. Clasificación de los opoides, en débiles y fuertes
Los opioides se pueden clasificar en:
 Débiles: Tramadol y Codeína.
 Fuertes: Morfina, Buprenorfina, Fentanilo, Metadona, Oxicodona
5. Que medicamentos puedo utilizar para los dolores leves, moderados y
severos respectivamente.
Opioides menores
Los opioides menores están indicados en el tratamiento del dolor moderado.
La codeína tiene una eficacia analgésica relativamente baja e impredecible, y
presenta, además, efecto techo. Puede provocar vómitos, estreñimiento,
vértigo y somnolencia, que se producen con más frecuencia en dosis altas. La
combinación con analgésicos no opioides mejora la eficacia analgésica. El
paracetamol de 600/650mg con codeína de 60mg tiene un NNT de 3,6 (IC del
95%: 2,9–4,5). Los autores concluyen que el agregado de codeína de 60mg al
paracetamol produce alivio del dolor adicional incluso en dosis únicas orales,
pero puede estar acompañado por un aumento del adormecimiento y vértigos
El tramadol tiene indicación en dolor moderado. Una sola dosis de 100mg por
vía oral en dolor postoperatorio tuvo un NNT de 4,6 (IC del 95%: 3,6–6,4). El
mareo, las náuseas y los vómitos son sus efectos adversos más frecuentes. La
eficacia y tolerabilidad de la combinación de paracetamol de 325mg y
tramadol de 37,5mg comparada con tramadol solo en la lumbalgia subaguda
obtuvo similar analgesia con menos efectos adversos.
Opioides mayores
La morfina es el opioide de elección para el alivio inmediato del dolor severo
o muy severo. Está indicada en infarto agudo de miocardio, ángor inestable
prolongado, síndromes traumáticos severos y dolores viscerales intensos.
La morfina puede producir un aumento de la presión intrabiliar por su acción
sobre el esfínter de Oddi, no estando recomendada en el alivio del dolor en los
cólicos biliares.
La oxicodona es un agonista opioide disponible por vía oral en comprimidos
de liberación rápida y controlada. La combinación de oxicodona de 10mg y
paracetamol de 650mg se ha evaluado en una revisión sistemática con más de
1.000 pacientes. El NNT fue de 2,7 (IC del 95%: 2,4–3,1)
6. Cita 5 efectos adversos de los opoides
Los opioides pueden causar efectos secundarios como:
a. somnolencia,
b. niebla mental,
c. náuseas
d. estreñimiento.
e. respiración lenta, lo que puede conducir a muertes por sobredosis.
7. Diferencia entre una endorfina y un narcotico
Las endorfinas son sustancias naturales sintetizadas por el cerebro que, entre
otras cosas, alivian el dolor como sólo pueden hacerlo los opiáceos que
incluyen a la morfina, la heroína y la codeína. Sin embargo, las endorfinas no
tienen los efectos secundarios que acarrean las drogas al sistema nervioso.
El narcotico en cambio es una sustancia o medicamento que, sin tener en
cuenta lo estimulante que pueda ser en alguna de sus fases de actividad,
finalmente produce un efecto depresivo en el sistema nervioso central.
8. Que es un agonista puro, agonista antagonista, antagonista puro y
agonista parcial.
Agonistas puros. Son los opiáceos que se comportan como agonistas muy
preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre los receptores u. Así mismo,
muestran la máxima actividad intrínseca. Ejemplo: Morfina heroína, petidina,
metadona, fentanilo y sufentanilo.
Agonista antagonista : el término agonista-antagonista o agonista/antagonista
mixto se utiliza para referirse a un fármaco, que en algunas condiciones se
comporta como un agonista mientras que en otras condiciones se comporta
como un antagonista. La pentazocina es el prototipo de este grupo: se
comporta como agonista * y como antagonista µ débil. Cuando se administra
un agonista-antagonista junto con un agonista, el efecto antagonista sobre los
receptores µ puede desencadenar un síndrome de abstinencia.
Antagonistas puros. Son opiáceos que muestran afinidad por los receptores
opioides pero carecen de actividad intrínsecaque por k y o. Ejemplo:
naloxona, naltrexona y diprenorfina.; su afinidad se extiende a los tres tipos
de receptores opiodes principales, si bien es mayor por u que por k y o.
Ejemplo: naloxona, naltrexona y diprenorfina.
Agonista parcial: A las drogas que tienen menos actividad intrínseca que el
agonista completo, es decir, las que tienen una eficacia menor, se las llama
“agonista parciales”.
9. Explico los siguientes términos muy relacionados con los opoides:
a. Tolerancia: La tolerancia por tanto se puede definir como la pérdida
de potencia analgésica durante el uso prolongado de opioides, que
conduciría a la necesidad de un aumento continuo de la dosis del
fármaco para obtener el mismo efecto farmacológico que al inicio
del tratamiento
b. Dependencia psíquica: la dependencia psicológica a los opioides
usualmente ocurre luego de tres semanas de uso diario. Una mayor
tolerancia se crea cuando el usuario disminuye el intervalo entre
cada uso y aumenta la dosis para alcanzar la euforia. No se
desarrolla tolerancia para los efectos mióticos o la constipación.
c. Dependencia física: Esto significa que la persona necesita tomar el
medicamento para prevenir los síntomas de la abstinencia. Con el
tiempo, se necesita más medicamento para producir el mismo efecto
d. Adicción: Hablamos de sinergia de suma o adición cuando el efecto
resultante es la suma de los efectos parciales. Se trata de la situación
en que dando dos drogas diferentes, pero a menos dosis de la
indicada para cada una de ellas, logramos, por efecto de la
combinación, la misma respuesta.
e. Síndrome de abstinencia: La abstinencia se manifiesta inicialmente
como ansiedad y compulsión por la droga, seguidas de aumento de
la frecuencia respiratoria, sudoración, bostezos, lagrimeo, rinorrea,
midriasis y calambres gástricos; más tarde aparecen piloerección,
temblores, espasmos musculares, taquicardia, hipertensión, fiebre,
escalofríos, anorexia, náuseas, vómitos y diarrea. El diagnóstico es
clínico y con pruebas de orina. La abstinencia puede tratarse
mediante sustitución con un opioide de acción prolongada (p. ej.,
metadona) o buprenorfina (un agonista-antagonista mixto de los
receptores opioides).

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