FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Parte I PDF

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“Farmacología del

sistema nervioso central”


(parte I)

Farmacología Paramédicos
Prof. Romero Christian
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ANSIOLÍTICOS
Los ansiolíticos son un tipo de fármacos psicotrópicos que se utilizan para reducir la ansiedad y, en combinación con
la psicoterapia, ayudan a aprender a afrontar las situaciones temidas.
Específicamente estos fármacos deprimen la actividad del sistema nervioso central, disminuyen las frecuencias
cardíaca y respiratoria a la vez que reducen sentimientos de nerviosismo y tensión.

BETABLOQUEANTES BENZODIACEPINAS (BZD)

 Propanolol 1) Semivida larga (más de 30 hs)


 Metoprolol
 Diazepam (*)
 Flurazepam

AGONISTAS DEL AUTO RECEPTOR 5HT-1A: 2) Semivida intermedia

 Buspirona (entre 25-30 hs)


 Gepirona
 Clonazepam
 Isapirona
 Bromazepam

3) Semivida corta (6-24 hs)

 Alprazolam
 Lorazepam (*)

4) Semivida ultracorta

 Midazolam (*)
 Tiazolam

Antagonistas de benzodiacepinas

 Flumazenilo

BENZODIAZEPINAS (BZD)

Vías: VO, IM, EV

Distribución: UP: 70-99%. BD: 78-99%

Metabolismo: Hepático

Eliminación: renal, intestinal, leche materna

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MAC: Se unen al receptor GABA,
aumentando la apertura de canales de
cloro (Cl-), produciendo
hiperpolarizacion de la membrana
plasmática (la hace más negativa) y
frenando la conducción de los impulsos
nerviosos

Efectos:

 Ansiolítico
 Miorrelajante
 Hipnótico
 Anticonvulsivo

Indicaciones:

 Trastornos de ansiedad
 Insomnio
 Epilepsia
 Abstinencia alcohólica
 Espasticidad muscular
 Anestesia en cirugías menores
 Preanestesia

RAMs:
o Labio leporino, hendidura palatina
o Sedación excesiva o Agitación
o Somnolencia o Ansiedad
o Hipotonía muscular o Tolerancia
o Arreflexia o Dependencia
o Ataxia o Intoxicación por benzodiacepinas:
o Confusión
Manifestaciones clínicas:
o Desorientación
o Desinhibición conductual  Depresión respiratoria
o Depresión  Hipotensión
o Amnesia retrógrada  Paro
o Efecto rebote cardiorespiratorio
o Depresión respiratoria
Tratamiento
o Hipotensión arterial
o Paro cardiorrespiratorio  Flumazenilo

Interacciones:

 Alcohol
 Barbitúrico
 Sedante
 Anticonvulsivos
 Anticonceptivos hormonales
 Antidepresivo

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Contraindicaciones:

Trabajos de riesgo
Conducción de automóviles o maquinaria peligrosa
Miastenia gravis
Enfermedad respiratoria grave
Deterioro cognitivo en geronte
Primer trimestre de embarazo
Parto

Diazepam

El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de acción prolongada. El diazepam se usa por vía oral para el
tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del
músculo esquelético. Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo,
sedante, inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.
Adicionalmente, ha demostrado ser eficaz en la prevención de la recurrencia de las convulsiones febriles. Aunque el
diazepam ha sido la benzodiazepina de elección para el estado de mal epiléptico, la evidencia reciente indica que el
lorazepam puede ser más beneficioso, ya que proporciona un control más duradero de las convulsiones y produce
menos depresión cardiorrespiratoria.

Lorazepam

El lorazepam es una benzodiazepina activa por vía oral y parenteral utilizada en el tratamiento de la ansiedad y de
las convulsiones epilépticas. También se utiliza en la sedación preoperatoria y en la amnesia anterograda. En el
alcoholismo crónico, algunos autores prefieren el lorazepam al diazepam o al clordiazepóxido por no ser
metabolizado a metabolitos activos, lo que permite un mejor control de la condición.

Midazolam

El midazolam es una benzodiazepina de acción muy corta que se utiliza para la sedación consciente, ansiólisis y
amnesia durante procedimientos quirúrgicos menores o procedimientos de diagnóstico, o como inductor anestésico
o como adyuvante a la anestesia general. El midazolam tiene un tiempo de inducción más lento y un tiempo de
recuperación más largo que el tiopental. El midazolam es preferible a otras benzodiazepinas para la sedación
consciente debido a su potencia y su corta duración del efecto, aunque algunos estudios han puesto de manifiesto
que no posee ventajas clínicas sustanciales con respecto a otras benzodiazepinas de efecto más prolongado como
por ejemplo el diazepam.

El midazolam inyectable se utiliza terapeúticamente para el tratamiento de la agitación en los pacientes bajo
ventilación asistida en las unidades de cuidados intensivos y para tratar el estado epiléptico refractario. El midazolam
oral es útil para reducir la ansiedad e inducir una sedación en niños que necesitarían de otra manera una sedación
intravenosa o una anestesia general y también puede ser una alternativa al diazepam rectal que se utiliza para el
tratamiento del estado epiléptico.

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AGONISTAS DEL AUTO RECEPTOR 5HT-1A

MAC:

Agonizan los receptores 5HT-1A para serotonina, disminuyendo su liberación

Indicaciones:

 No son de primera elección ya que su eficacia aparece 4 semanas después de


iniciado el tratamiento (TOC, ansiedad crónica,ETC)
 Tratamiento de adicción a sustancias de abuso

Ventajas:

 No interaccionan con otros fármacos


 No son teratogénicos
 No producen tolerancia

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ANTICONVULSIVOS
Son un grupo de fármacos que tiene como objetivo disminuir la actividad neuronal, lo cual se puede lograr
potenciando la acción del receptor GABA o inhibiendo la actividad de glutamato

Clasificación

1) Clásicos 2) Nuevos
 Diazepam (*)  Pregabalina
 Fenobarbital  Oxcarbazepina
 Fenitoína (*)  Gabapentina
 Carbamazepina  Lamotrigina
 Valproato

FENITOÍNA

Vías: VO, EV

Distribución: UP: 90%

Metabolismo: hepático (CYP-450)

Eliminación: renal

MAC: Bloqueo de canales de Na+

Efectos: Anticonvulsivo

Indicaciones:

 Convulsiones tónico-clónicas
generalizadas

RAMs:

o Ataxia
o Somnolencia
o Intolerancia gastrointestinal
o Hiperglucemia
o Hipercalcemia
o Anemia
o Trombocitopenia
o Teratogenia

Interacciones:

 Otros anticonvulsivos
 Fármacos que utilizan el CYP-450

Contraindicaciones:

Embarazo (Categoria D)
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