UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE ESTOMATOLOGÍA Y ENFERMERÍA

FARMACOLOGÍA GENERAL

“Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta.”

INTEGRANTES:

● CORDOVA ALVARADO JERRY

● GAMBOA QUIÑONES CHRISTIAN
● HUAMAN ALCANTARA YOSELYN

DOCENTE:

● MARCO ANTONIO ZARATE ARCE

Fecha de Presentación: 19/05/2022

TRUJILLO – PERÚ

2022
INTRODUCCIÓN:

En el presente informe se evidencian los principios de la farmacocinética, así como el

efecto que tienen las diferentes dosis en las distintas vías de administración, ya sea la
enteral o la parenteral. Así mismo será de vital importancia interpretar las diferencias
entre las gráficas de los diferentes casos presentados en el simulador y analizar los
motivos por los que se presentan variaciones en el periodo de latencia de la curva, la
aceleración de la absorción y las distintas variantes que pueden alterar el caso.

El intestino delgado se puede dividir en tres partes: duodeno, yeyuno y yeyuno.

lámina. Este último está formado por diferentes capas de células: suero, músculo,
plexo nervioso, submucosa y mucosa. En todos ellos nos centraremos en los músculos,
porque estas son las células del músculo liso del íleon que se contraen
responde a diferentes estímulos y por lo tanto es responsable de la respuesta
Nos registramos. Entre los diversos neurotransmisores capaces de
hace que el íleon se contraiga, que es ACh, histamina, debido al íleon
receptores para estos mediadores. Específicamente, AH es la propiedad del destinatario
Maskarinica y Nicotenik. La nicotina es un receptor de pregglion y no lo sé
Encontrado en el intestino de la bobina, pero en los giros que aparecen las células nerviosas
intestino. Esto significa hasta un órgano aislado (sin órgano)
responde a la estimulación de los receptores nicotínicos en ambos animales
estímulo provocará una respuesta. Para esta práctica, agregaremos un baño.
órganos de ACh, interactúa con los receptores muscarínicos en el baño,
concretamente el M3. Tras su activación, se lanzan una serie de procesos que:
conducen a un aumento de [Ca] 2 intracelular, lo que provoca la contracción
músculos lisos. Recuerde que el receptor M3 está relacionado con la proteína G,
La activación estimula la actividad de la fosfolipasa C (PLC). En el diagrama vemos
mensajeros secundarios y mecanismos implicados en la contracción.
 A. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS

I. RESULTADOS
1. Sinergias de Fármacos
a) Sinergia Aditiva

Basal

Acetilcolina Clorhidrato SOL. 1%000, DOSIS 5M

Acetilcolina Clorhidrato SOL. 1%000, DOSIS 5M PILOCARPINA: SOL. 0,5%, DOSIS 5M

2. ANTAGONISMO DE FÁRMACOS:
BASAL
Acetilcolina Clorhidrato: Sol. 1°/ooo, dosis de 5 gamas/ml.

Atropina Sulfato: Sol. 0.5%, dosis de 8M

 3. CURVAS DE DOSIS EFECTO
BASAL

ACETILCOLINA:

1° Dosis: 0.025 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces

2° Dosis: 0.050 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

3° Dosis: 0.100 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

4° Dosis: 0.200 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

5° Dosis: 0.400 gamas/ml. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

Determinar la Dosis Efectiva 50, empleando el método de Trevan.

Dosis Dosis peso Dosis Respuesta Respuesta

ensayada volumen observadas Observada
(mm) (%)

Basal 0 0 14.6 384%

0.025 1 0.1 12.5 328%

gamas/ml

0.050 2 0.2 9.8 257%

gamas/ml

0.100 4 0.4 7.8 205%

gamas/ml

0.200 8 0.8 5.7 150 %

gamas/ml

0.400 16 1.6 3.8 100%

gamas/ml

El alumno asesorado por su docente tutor de práctica elabora la gráfica e interpreta la curva de dosis
efecto.
Resultados Interacciones in vitro:
CONTROL BASAL INTERACCIÓN IN VITRO:
Grafica dosis-respuesta con agonistas: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Yeyuno -
íleon.
Análisis e interpretación de la gráfica
En esta gráfica se usa la vía enteral, al usar dosis múltiples con carga el objetivo principales llegar a la
concentración media efectiva en un menor tiempo, es común que esto se a usado en casos de
emergencia, pero no siempre ya que en casos de que el fármaco que tienen un estrecho margen
terapéutico y esto haría que se sobrepase la concentración mínima de toxicidad

Grafica dosis-respuesta con antagonistas: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno íleon

Análisis e interpretación de la gráfica

En este caso también usamos la vía enteral, sin embargo como su nombre lo indica los medicamentos
se liberan de manera lenta, esto normalmente se dan por cubiertas como las cápsulas, esto
se evidencia tanto en el proceso de absorción como la meseta que se forma en su punto de
biodisponibilidad máxima, sin embargo esta apenas roza la concentración mínima efectiva, luego de
esto se administra una segunda dosis que ayuda a que la concentración plasmática del
medicamento entre en la ventana terapéutica y que se acerque a la concentración media efectiva

V. DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA

1. Mencione cuatro ejemplos de interacciones in vitro de tipo sinergismo y antagonismo.

SINERGISMO ANTAGONISMO
Acetilcolina y Pilocarpina Acetilcolina y Atropina
Ach y Betanecol Acetilcolina y Propantelina
Ach y Carbacol Ach y Escopolamina
Ach y Vecuronio Ach y Homatropina

2. Defina Índice terapéutico, indique cómo se calcula y mencione 4 ejemplos

El índice terapéutico sirve para determinar la eficacia y la seguridad de un fármaco. El
incremento de la dosis de un fármaco que posee un índice terapéutico pequeño aumenta la
probabilidad de toxicidad o de ineficacia del fármaco. 
Se calcula mediante la fórmula farmacocinética VT = Fracción α/ Fracción α predicha x
concentración usual; luego por diferencia de la CmE y CME se obtuvo el margen terapéutico. 
EJEMPLOS: 
● Los sedantes e hipnóticos 
● Aspirina 
● beta -bloqueadores
●  ibuprofeno

3. Mencione las características de la transducción de señales y mencione 4 ejemplos

La transducción de señales hace referencia a los mecanismos mediante los cuales las señales
transmitidas entre células, a través de neurotransmisores, hormonas, factores de crecimiento y
citoquinas, se transforman en señales bioquímicas en el interior celular.

4. Indique cual es la importancia clínica de la especificidad de los fármacos mencione 4

ejemplos

Su importancia será, por ejemplo:

● Detectar su localización en un tejido.
● Cuantificar su densidad en dicho tejido.
● Precisar la afinidad y actividad de diversos agonistas y antagonistas.
● Intentar su aislamiento, purificación y cristalización.

5. Indique las características de la activación constitutiva del receptor y agonistas inversos

mencione 4 ejemplos

Agonista inverso
● Cuando un fármaco tiene afinidad mayor por el estado inactivo del receptor, y provoca una
estabilidad mayor del complejo Ri- D, disminuirá incluso cualquier actividad constitutiva

EJEMPLO:
Un agonista inverso hace lo contrario que el agonista. Supongamos que tenemos un receptor que constituye un
canal de cloro (como por ejemplo el receptor GABA-A). El agonista abre mucho este canal y deja que entren
muchos iones cloro a la neurona.
Activación constitutiva del receptor
● Los receptores farmacológicos son macromoléculas celulares encargadas directa y
específicamente de la señalización química entre células y dentro de las células. Dicho de otra
manera, macromoléculas específicas de células u organismos que interactúan selectivamente
 con moléculas de fármacos, e inician como consecuencia, una cadena de fenómenos
bioquímicos y biofísicos, que se traducen en efectos fisiológicos
EJEMPLOS:
- Receptor de TSH activado por TSI, receptores B2 de bradicinina - Receptores benzodiazepínicos
(GABA)
- Receptores dopaminérgicos
- Receptor B2R (clásico y constitutivo) de Bradicinina

6. Mencione 3 ejemplos de alteraciones de los receptores y pérdida de receptores

ALTERACIONES DE LOS RECEPTORES

● Alteraciones en los receptores de la adenosina son cruciales en la esquizofrenia

● Trastornos de espectro autista
● Transtornos convulsivos
PÉRDIDA DE RECEPTORES

● Alzheimer
● Tejido cerebral de personas diagnosticadas con DCM.
● El Síndrome del cromosoma X frágil