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Farma AINES-1

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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CHIHUAHUA

FÁRMACOS PROTOTIPOS
PARA DIFERENTES
CASOS CLÍNICOS
AINES usados en odontología

-Nora Duarte 356594


-Andrea Gonzalez 357375
-Kathia Liddiard 352375

FARMACOLOGÍA
DRA LILIANA ALTES SOSA
AINES
Celecoxib
INTRO

Acetaminofen Rofecoxib

Valdecoxib
Ibuprofeno

Opioides
Ketoprofeno

Flurbiprofeno
Tramadol

Ketorolaco Combinación de analgésicos para el


tratamiento de dolor postoperatorio dental.
Inhibidores selectivos COX-2

CONCLUSIÓN
Introduccion
Los AINEs son fármacos usados para el manejo del dolor agudo
dental, así como para el tratamiento de dolor crónico-orofacial, siendo
los fármacos con mayor incidencia de prescripción en la población
para el tratamiento del dolor, la inflamación y fiebre.
Es importante que nosotros conozcamos el mecanismo de acción de
los AINEs ya que permite comprender su acción farmacológica, tanto
como el origen de los efectos adversos como la importancia de estos
al momento de prescribirlos o consumirlos para evitar efectos no
deseados.

combinar analgésicos con diferentes


mecanismos de acción es usar dosis bajas
de cada uno de los fármacos utilizados,
mejorando el nivel de analgesia, al mismo
tiempo que se reducen los efectos
adversos.

Esto logrando bloquear las vías del dolor a


diferentes niveles de manera simultánea e incrementando el
rango de acción,
POR EJEMPLO:
combinando analgésicos de inicio rápido y
acción corta (acetaminofen) con analgésicos de inicio lento
y duración prolongada (codeína, tramadol).
Para el manejo del dolor dental
se han reportado numerosos
estudios clínicos usando
combinaciones de acetaminofen
o AINEs con opioides o tramadol
para el alivio del dolor de origen
odontológico.
Interacciones medicamentosas
importantes de los AINEs
Fármaco Interactuando con EFECTO

AINEs IECA, diuréticos y BB Disminuye el efecto hipotensor

Litio Toxicidad por exceso de litio en sangre

Anticoagulantes orales y alcohol Hemorragia gastrointestinal

Digoxina Toxicidad

Metotrexato Agrunolocitis

Ciclosporina y otros AINEs Nefrotoxicidad


Acetaminofen
NO OPIOIDE

-Posiblemente inhibe la vía del óxido nítrico o sustancia P


-Acetaminofen 500 mg tuvo eficacia mayor para el tratamiento de dolor


dental asociado con extracción de tercer molar

-Un meta-análisis examino la eficacia analgésica de acetaminofen 600 y


650 mg mostrando eficacia superior en procedimientos de cirugía oral.
Acetaminofen
-En otro estudio, acetaminofen 1,000 mg produjo más alivio de dolor,
evaluado 5 horas después del procedimiento quirúrgico.

-Resultados de otro meta-análisis evaluando acetaminofen en dosis de


1,000 mg encontraron un máximo alivio del dolor 4 horas después de su
administración

Con estos datos se puede concluir que acetaminofen es un analgésico con


uso para el alivio de dolor de leve a moderado.
·Dosis de carga: 300 a 600 mg
VÍA ORAL
c/4-6 h

·Dosis de carga: 300 a 600 mg


DOSIS
VÍA RECTAL c/4-6 h

La dosis máxima debe ser inferior a 2.6 g en24 h


•No prolongar el tratamiento por más de 10 días
Acetaminofen
PRESENTACIONES

Tabletas
ACETAFÉN MEJORAL

Cada tableta contiene 500 o 750 mg de paracetamol. Cada tableta contiene 500 mg de paracetamol.
Caja con 12 tabletas de 500 o 750 mg. Caja con 20 tabletas.
Ibuprofeno
Este fármaco ha sido usado en enfermedades reumáticas, dismenorrea y para
dolor agudo y crónico en diferentes dosis (200, 400, 600 y 800 mg).

-Ibuprofeno 400 mg se ha encontrado ser superior a 650 mg de


aspirina y 600-1,000 mg de acetaminofen

-Dosis de 400 y 600 mg ha demostrado ser superior a placebo en


cirugía periodontal

-Dosis de 400 mg ha sido superior a 650 mg de aspirina y placebo


en pacientes ortodónticos.

Contraindicado en: casos de hipersensibilidad al ibuprofeno o al ácido acetilsalicílico, en pacientes


con hemorragia gastrointestinal, insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia.
·Como antirreumático: 400 a 600 mg

VÍA ORAL
3-4 veces al día
·Como analgésico: 400 mg c/4-6 hrs DOSIS
·Dismenorrea: 400 mg c/4-6 hrs
•DMR: 2,400mg/día

PRESENTACIONES
TABALON
ACTRON

Cada cápsula contiene 200, 400 o 600 mg de Cada tableta contiene 400 mg de ibuprofeno.
ibuprofeno. Caja con 10 o 20 tabletas
Caja con 10, 20 o 30 cápsulas.
Ketoprofeno
Es un AINE, con propiedades analgésicas y antipiréticas.
Es un analgésico efectivo para el alivio del dolor de leve a moderado en dosis de 25 a 150 mg

-25 mg de ketoprofeno han mostrado ser equivalentes a 400 mg de


ibuprofeno en un modelo de cirugía oral.

-Ha sido evaluado para probar su eficacia terapéutica, en administración


local en el sitio del daño como estrategia para disminuir la exposición
sistémica del fármaco

-La administración de este en el sitio del daño, resulta en una buena


analgesia comparado con la administración oral y menos toxicidad por los
bajos niveles del fármaco.

·Dolor leve:
DC: 25mg - DM: 12.5 mg c/4-6 h

VÍA ORAL
*DMR 75mg al día durante no más de 10
días
·Dolor de moderado a intenso:
DOSIS
Dismenorrea de 25 a 50 mg c/6-8 h
*DMR 300mg al día durante no más de 10
días
PRESENTACIONES
Capsulas
KETOFLEX PROFENID

Cada cápsula contiene 100 mg de ketoprofeno. Cada cápsula contiene 100 mg de ketoprofeno.
Caja con 15 o 20 cápsulas. Caja con 20 cápsulas.
Flurbiprofeno
Actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética en
modelos de dolor e inflamación en humanos y animales

-Dosis de 50 y 100 mg han mostrado buena eficacia analgésica en


comparación con placebo, acetaminofen (650 mg) más codeína (60
mg) para el alivio de dolor postoperatorio en un modelo de cirugía de
extracción de terceros molares.

-El edema postoperatorio a 48 y 72 horas es reducido por la


administración de flurbiprofeno antes de la cirugía oral.

La administración de flurbiprofeno (100 mg) disminuye el dolor


posterior a pulpectomía en pacientes sintomáticos y asintomáticos.
·Osteoartritis: DC: 200 a 300 mg al

VÍA ORAL
día
*Ajustar la dosis de acuerdo a la gravedad de la
enfermedad y la respuesta del paciente.
DOSIS
·Como antiinflamatorio: 50mg c/4-6 h
·Dismenorrea: 50mg 4 veces al dia

PRESENTACIONES
ANSAID

Caja con 10, 15, 30 o 100 grageas de 100 mg c/u Contraindicaciones:


·Hipersensibilidad al
ibuprofeno o AINES
·Px con hemorragia
gastrointestinal
·Embarazo y lactancia Indicaciones:
·Dismenorrea
·Artritis reumatoide
·Lesion de tejidos
blandos
•INHIBE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA
en contraste con el ÁCIDO SALICÍLICO, su efecto es
transitorio y la función plaquetaria se recupera 1 o 2 días

Ketorolaco después de suspender la administración.

•ACCIÓN A CORTO PLAZO


AINE que inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, por lo control de dolor LEVE, MODERADO y SEVERO.
que impide la formación de prostaglandina y tromoxanos
a partir del ácido araquidonico. •TIENE EFECTO ANTIPIRÉTICO
detiene la producción de una sustancia que causa dolor,
fiebre e inflamación.

•EFECTO SIMILAR A NARCÓTICOS


la administración inmediata del KETEROLACO disminuye
el dolor tanto como la administración de 10mg de
MORFINA, su efecto es comparable pero sin
experimentar los efectos adversos de la ultima.
DOSIS
Dosis Carga: 20mg
VÍA ORAL Dosis Mantenimiento: 10mg c/6hrs
*Máximo 40mg/día por no mas de 5 días Dosis Maxima al Día:
90mg/día
Dosis Carga: 30mg
Dosis Mantenimiento: 30mg c/6hrs El 50% del fármaco se metaboliza
VÍA SUBLINGUAL *Sin exceder 120mg/día
*En caso de DOLOR SEVERO parcialmente en el HÍGADO, el 90% se
excreta por la ORINA.

Dosis Carga: 60mg


VÍA Dosis Mantenimiento: 30mg c/6-8hrs
*Máximo 40mg/día por no mas de 5 días
INTRAMUSCULAR *En caso de DOLOR MODERADO a GRAVE 50%

Dosis Carga: 60mg px pediátrico:dosis 90%


única 0,5 mg/kg (máx. 15 mg)
Dosis Mantenimiento: 30mg c/6-8hrs Vida Media: 5 horas
VÍA INTRAVENOSA *Máximo 40mg/día por no mas de 5 dias
*La administración intravenosa ha sido exitosamente
utilizada en pacientes pediátricos.
IMPORTANTE:
Antecedentes de reacción alérgica asociadas a fármacos de tipo ácido acetilsalicílico, ya que
si se administra KETOROLACO se induce a una reacción anafilactica grave.

EFECTOS ADVERSOS: dolor abdominal, alteraciones digetsivas, somnolencia, ardo en sitio de administración, diarrea,
sudaración, aumento de peso, estomatitis, hipersensibilidades, anafilaxis.

Indicaciones:
Contraindicaciones:
-Pulpotomia --> administración local de
Casos de hipersensibilidad/alergia al keterolaco
keterolaco inyectable
o AINES, hepatitis activa, tabaquismo intenso,
-Dolor Postoperatorio y tx de corta duración.
alcoholismo activo, embarazo, sangrado
-La inyección de ketorolaco no produjo irritación
gastrointestinal.
local, sugiriendo que la administración intraoral
de ketorolaco puede ser un adyuvante en el
Categoría de riesgo C en
manejo de dolor endodóntico, especialmente en embarazo, en el tercer
casos donde la administración del anestésico trimestre categoría D
local no es efectivo debido a la presencia de
inflamación.
presentaciones
SYNTEX
DOLAC
Tabletas contiene 10 mg de ketorolaco trometamina.
Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.
Tabletas sublinguales contiene 30 mg de ketorolaco
trometamina. Caja con dos tabletas en envase de
burbuja.
Solución inyectable. Cada mililitro de solución
inyectable contiene 03 mg de ketorolaco trometamina.
Caja con tres ampolletas con 30 mg/ml.

Inhibidores Cuando AINEs son prescritos continuamente por varias

Selectivos de la semanas o meses, los riesgos gastrointestinales,


ulceraciones, sangrado y toxicidad renal se incrementan.
COX-2 Este riesgo de toxicidad aumenta en la población geriátrica.

se espera que puedan proveer eficacia terapéutica


La administración de aspirina a pacientes con artritis
comparada con AINEs, pero evitando la toxicidad
renal y gastrointestinal
reumatoide resulta en una disminución de la agregación
plaquetaria, mientras que los inhibidores selectivos COX-2,
no producen este efecto.
La eficacia terapéutica ha
sido evaluada en diferentes •Celecoxib
modelos, incluyendo •Rofecoxib
cirugía oral y dolor •Meloxicam
endodóntico; •Nimesulide
utilizando diferentes •Parecoxib
fármacos, a diferentes •Valdecoxib
dosis, con •Etoricoxib
resultados variables.
Celecoxib
Inhibidor de la COX-2, indicado en el manejo del dolor severo.

Al igual que otros AINE, su sitio


de acción principal es periférico
y sus propiedades
farmacológicas dependen de su
capacidad para inhibir la
actividad de la enzima
ciclooxigenasa (COX) Alivio del dolor agudo de baja a moderada intensidad
después extracción complicada o cirugía del tercer
molar, post-quirúrgico y alveolitis
Derivado pirazólico
estructuralmente relacionado con
las sulfonamidas por lo que tiene
propiedades analgésicas,
antiinflamatorias y antipiréticas

Actúa selectivamente en la disminución de la


síntesis de prostaglandinas por vía de la
inhibición de la COX-2. A dosis terapéutica no
inhibe la COX-1.
Farmacocientica
Absorción
MUCOSA GASTROINTESTINAL y
union a PROTEÍNAS PLASMATICAS
(90%)
Metabolismo
57%
HIGADO
Vida Media 27%
11 HORAS
Excreción
27% ORINA Y 57% HECES
Dosis Carga: 400mg

DOSIS
Dosis Mantenimiento: 100-200mg al
VÍA ORAL día
*En caso de DOLOR AGUDO

A dosis de 200 mg ---> CELECOXIB produce analgesia


superior a placebo, pero menos que el IBUPROFENO
en dosis de 400 mg o la dosis estándar de
NAPROXENO. Dosis Maxima al Día:
400mg/día

Son necesarios estudios que evalúen la eficacia analgésica de celecoxib y


probar su utilidad en el manejo de dolor agudo postoperatorio. El odontólogo
debe evitar el uso de este fármaco hasta que se acumule más experiencia
clínica en modelos de cirugía oral, ya que no se conoce su seguridad relativa a
largo plazo.
Efecto analgésico después de su administración es de 45 a 60 min persiste 4 a 8 hrs.

REACCIONES ADVERSAS
INDICACIONES
1. Diarrea
1. Dolor agudo de baja a moderada intensidad.
2. Dolor abdominal
3. Cefalea
4. Edema
5. Sinusitis
CONTRAINDICACIONES
6. Anemia
1. Pacientes hipersensibles a la formula o bien a
7. Trombosis
cualquier AINE y Sulfamidas.
8. Manifestaciones cutaneas de tipo alergico.
2. Pacientes asmáticos
3. Administrado con acido acetilsalicilico
Categoría de riesgo C en
aumenta riesgo de ulceración gastrointestinal.
4. Insuficiencia renal o hepática grave. embarazo, en el tercer
trimestre categoría D
PRESENTACIÓNES
PFIZER.
CÁPSULAS.
Cada cápsula contiene 10 o 20 mg de celecoxib. Caja
con 30 cápsulas de 10 mg en envase de burbuja e
instructivo.

*Cajas con 10, 20 o 30 cápsulas de 20 mg en envase


de burbuja e instructivo.

El inhibidor de Cox-2 (celebrex) tuvo un efecto analgésico superior eficacia en comparación con el
AINE tradicional (ibuprofeno). Además, el inhibidor Cox-2 (celebrex) informó mejoría insignificante en el
edema y el trismo que AINE (ibuprofeno)
Opioides
Se usan para el dolor dental moderado-severo cuando el
Acetaminofén (Paracetamol) o los AINEs no son suficientes,
aunque no es muy común su uso.

Efectos adversos:
-náuseas *Solo deben ser prescritos si el paciente ya ha
-vómito tomado AINEs o Acetaminofén, primero Codeína y si
-mareo es insuficiente, Oxicodona después.
-sedación

Por ejemplo: La Codeína en dosis de 60mg dio un alivio similar al


Acetaminofén de 600mg e Ibuprofeno de 400mg
Dosis

Tramadol Adultos: Inicial 25mg en la


mañana e incrementar 25mg
cada 3 días hasta la dosis de
Indicado para dolor de moderado a severo, en:
25mg 4 veces al día.
-Extracción de tercer molar inferior
DMR: 400 mg al día
-Extracciones múltiples en niños
-Periodontitis crónica, pulpitis y alveolitis
Niños: No se ha establecido su
eficacia ni seguridad en
*Tiene dos mecanismos de acción complementarios: se une a
menores de 16 años.
receptores μ opioides y por otro lado inhibe la recaptura de
Ancianos: 25-50mg cada 4-6h
noradrenalina y serotanina.
DMR: 300mg al día

*Se reportó recientemente un efecto a nivel periférico similar a los


anestésicos locales.
Efectos adversos :
mareo, náuseas y vómito
*Solo puede usarse con receta médica.
(generalmente leves y
Vía de administración: Oral transitorios)
Presentaciones
TRALIC. Andrómaco.
Cápsulas
Caja con 10 cápsulas de 50mg de clorhidrato de
tramadol.

PRONTOFORT. Medix.
Cápsulas de liberación prolongada
Caja con 10 cápsulas de 100 mg de clorhidrato
de tramadol.
La combinación de analgésicos
para el tratamiento de dolor
posoperatorio dental

*Se usa cuando no es eficaz el uso de un *Se logra combinando analgésicos de


solo medicamento para el dolor dental inicio rápido y acción corta
(Acetaminofén) con analgésicos de
*Su objetivo es usar dosis bajas de cada inicio lento y duración prolongada
uno de los fármacos, mejorando el nivel (Codeína ó Tramadol)
analgesia y reduciendo los efectos
adversos, al mismo tiempo. *Para el alivio del dolor dental, se han
reportado estudios usando
combinaciones de Acetaminofén o
AINEs y Opioides o Tramadol
Conclusión
El objetivo es el empleo óptimo de los fármacos para
aliviar el dolor, las guías generales son:
a) Eliminar el origen del dolor

b) Individualizar el tratamiento de cada paciente,


basado en la intensidad del dolor y su experiencia

c) Minimizar el uso de opioides hasta donde sea


posible

d) Considerar la dosis, vías de administración y


estrategias de utilización de los analgésicos

e) Evitar el uso crónico de cualquier fármaco


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