LA FARMACOCINÉTICA DE CADA FORMA FARMACÉUTICA

LAS FORMAS FARMACÉUTICAS ENTERALES Y PARENTERALES

MYRIAM ELSA CASTIBLANCO MARTÍNEZ

TRABAJO DE SUSTENTACIÓN

UNIVERSIDAD DEL TOLIMA

TECNOLOGÍA EN FARMACIA I

TECNOLOGÍA EN REGENCIA DE FARMACIA

IDEAD KENNEDY

ENERO, 8 DE 2022
 FARMACOCINÉTICA DE CADA FORMA FARMACÉUTICA

Farmacocinética:

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los

que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de

dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminación del cuerpo.

Pasos del medicamento en el organismo:

La absorción: Depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación y su

vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas,

soluciones) están compuestas por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan

de manera que puedan ser administradas por diversas vías (p. ej., oral, bucal,

sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria). Cualquiera sea la vía de

administración, en primer lugar, los fármacos deben disolverse para ser

absorbidos. Por ello, las formas sólidas (p. ej., comprimidos) deben ser capaces

de desintegrarse y desagregarse.

La biodisponibilidad: Es el grado y la velocidad con que una forma activa (el

fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta

manera su lugar de acción; depende en gran medida de las propiedades de la

forma farmacéutica, que a su vez dependen en parte de su diseño y fabricación.

Las diferencias de biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo

fármaco pueden tener importancia clínica; por ello, es esencial saber si distintas

formulaciones de un fármaco son o no equivalentes.

La distribución: Una vez que un fármaco penetra en la circulación sistémica, se

distribuye entre los tejidos corporales. Esta distribución no suele ser uniforme,

debido a diferencias en la perfusión sanguínea, la fijación a los tejidos (p. ej.,

debido a su contenido graso), el pH regional y la permeabilidad de las membranas

celulares. La velocidad de acceso de un fármaco a un tejido depende de la

velocidad del flujo sanguíneo hacia dicho tejido, de la masa tisular y de los

coeficientes de partición entre la sangre y el tejido. El equilibrio de distribución

entre la sangre y un tejido se alcanza más rápidamente en las regiones más

vascularizadas, excepto cuando el paso limitante de la velocidad es la difusión a

través de las membranas celulares. Una vez que se alcanza el equilibrio, las

concentraciones del fármaco en los tejidos y en los líquidos extracelulares vienen

dadas por su concentración plasmática. Al mismo tiempo que se produce la

distribución, se están llevando a cabo también los procesos de metabolismo y

excreción, por lo que se trata de un proceso dinámico y complejo. Una vez que un
fármaco ingresa en los tejidos, la velocidad de distribución en el líquido intersticial

depende fundamentalmente de la perfusión. En los tejidos poco perfundidos (p. ej.,

muscular, adiposo), la distribución es muy lenta, en especial si el tejido presenta

una alta afinidad por el fármaco.

El metabolismo: El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado.

Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados pueden ser

metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación, conjugación,

condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar

su excreción. Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son

especialmente abundantes en el hígado. La velocidad del metabolismo de los

fármacos no es igual en todos los individuos. En algunos, el metabolismo puede

ser tan rápido como para impedir que se alcancen concentraciones sanguíneas y

tisulares terapéuticamente eficaces; en otros puede ser muy lento, con lo cual

dosis normales pueden provocar efectos tóxicos. La velocidad del metabolismo de

los fármacos en los distintos individuos depende de factores genéticos,

enfermedades e interacciones farmacológicas.

La excreción: Los riñones son los órganos principales para la excreción de

sustancias hidrosolubles. El sistema biliar colabora también en la excreción

siempre y cuando el fármaco no sea reabsorbido a partir del tubo digestivo. En

general, la contribución del intestino, la saliva, el sudor, la leche materna y los

pulmones a la excreción es pequeña, excepto en el caso de la exhalación de los

anestésicos volátiles. La excreción a través de la leche materna puede afectar al

lactante que es amamantado. El metabolismo hepático a menudo incrementa la

polaridad de los fármacos y su hidrosolubilidad. De esta forma, los metabolitos

resultantes suelen excretarse más fácilmente.

Farmacocinética según vías de administración

De acuerdo con estos, los pasos que atraviesa el fármaco en el organismo:

-Liberación que es el proceso por el cual el medicamento entra al organismo y

libera el principio activo.

-Absorción que es el trayecto del principio activo del medicamento al torrente

sanguíneo a través de las membranas celulares.

-Distribución que es el paso del fármaco a los distintos compartimentos celulares.

-Metabolismo que son las reacciones que produce el organismo en el fármaco

administrado sirviéndose de las enzimas.

-Excreción o eliminación del fármaco fuera del organismo. Esto sucede

habitualmente a través del riñón. Aunque también puede ocurrir a través de la bilis,

o sea el hígado; y la materia fecal.

Formas farmacéuticas enterales:

1.Vía de administración Oral: El medicamento se introduce en el organismo a

través de la boca y se absorbe en algún tramo del tracto digestivo. Es una vía fácil

de utilizar y muy cómoda. Cuando se toma un medicamento, siempre se debe

hacer con un vaso de agua lleno. La vía sublingual y la vía bucal son dos

variedades de la vía oral. En vía sublingual, el fármaco se coloca debajo de la

lengua, para que se absorba rápidamente. En la vía bucal, el medicamento se

coloca entre las encías y se disuelve por la acción de la saliva; generalmente se

usa para antisépticos o antinfecciosos de la mucosa bucal. Presentan una mayor

estabilidad química debido a la ausencia de agua. Evitan posibles problemas de

incompatibilidad entre principios activos, enmascaran sabores desagradables y se

puede regular la liberación de los principios activos.

Hay diferentes formas farmacéuticas que se emplean por vía oral.

- Preparados sólidos:

* Cápsulas: El medicamento está contenido dentro de una cubierta de gelatina

que tiene una función de protección del medicamento y también de

enmascaramiento de las características organolépticas desagradables (mal olor o

sabor).
* Comprimidos: El medicamento y los excipientes que le dan cohesión son

sometidos a un proceso de compresión que les da la forma. Hay comprimidos de

muchos tipos: algunos están recubiertos por una película que rodea el comprimido

para proteger el medicamento y evitar su mal gusto, otros son de liberación

sostenida y hacen que el medicamento se libere dentro del organismo lentamente

y otros son efervescentes y se deben disolver en agua antes de tomarlos.

* Grageas: El medicamento está rodeado de una cubierta dura o compacta,

generalmente de azúcar, que protege el medicamento.

* Polvos: Cada dosis se administra previa preparación de una solución

extemporánea en agua u otra bebida. Dosis unitarias (bolsas y papelillos).

* Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos,

azucares y coadyuvantes. Se puede administrar esta forma o puede servir como

intermedio para la obtención de comprimidos o relleno de cápsulas.

* Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido

desplazados por las cápsulas duras.

* Liofilizados: Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en

agua.

- Preparados líquidos

Jarabes: El medicamento está disuelto en una solución azucarada que

enmascara el sabor del medicamento y que, por su alto contenido en azúcar,

impide que crezcan las bacterias. Muchos jarabes, dada su estabilidad, deben

prepararse inmediatamente antes de hacer uso y, en algunos casos, después se

almacenarán en la nevera.

*Elixir: La solución que acompaña al medicamento tiene un contenido variable de

alcohol.

* Suspensión: Es una preparación en la que el medicamento es insoluble en el

líquido que lo contiene. Si se deja en reposo, el polvo (el medicamento) se

deposita en el fondo. Antes de tomar una dosis, se debe agitar vigorosamente,

dando lugar a un líquido turbio, no transparente. Muchas veces se deben preparar

antes de hacer uso añadiendo el polvo al líquido excipiente. Siempre se deben

agitar antes de tomar la dosis, para que esta sea aquella que le corresponde.

* Emulsiones fluidas (principios activos liposolubles: vitaminas liposolubles)

*Tisanas: baja concentración de principios activos.

2.Vía de administración sublingual:

La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción. Son

medicamentos que tienen mayor absorción a través de la mucosa. Llegan

directamente a la circulación cardiovascular y de allí a la circulación sistémica. No

pasan al hígado.

*Nitratos anginosos: tratamiento en crisis angina de pecho.

*Antagonista Ca: tratamiento en crisis hipertensivas.

*Opiáceos: tratamiento de dolor intenso.

*Benzodiacepinas: tratamiento de ataque de ansiedad.

3.Vía de administración rectal:

Absorción más lenta que la gastrointestinal. Es útil cuando no es posible

administrarlo por vía oral. Evita la destrucción del medicamento por las enzimas

digestivas.

*Formas farmacéuticas:

–Supositorios: Tienen efecto de primer paso parcial (venas hemorroidales

superiores). Baja velocidad, forma farmacológica segura. forma farmacológica

sólida, forma cónica u ovoide, que al fundirse en el recto libera los medicamentos

que contiene.

•Utilidad:
–Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad para deglutir

(especialmente útiles en niños).

–Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa gástrica.

-Intolerancia por olor o sabor.

–Medicamentos de acción local.

–Medicamentos con marcado metabolismo hepático.

–Enemas: Forma farmacéutica líquida con elevada en velocidad, tiene efecto local

para evacuar el intestino.

•Usos:

–Laxantes-evacuantes. Ej.: Enema Casen.

–Medicamentosos:

•Acción local: tratamiento de enfermedad de Crohn.

•Absorción colónica: tratamiento de estatus epilepticus en niños.

*Tres tipos de acciones:

–Mecánica: efecto laxante.

–Tópica localizada: antihemorroidales.

–Sistémica: antitérmicos.

-Vía de administración vaginal:

•Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.

•La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal, composición del fluido
y pH.
-Formas farmacéuticas:

–Soluciones
–Comprimidos
–Óvulos (“supositorios vaginales”)
–Gel
–Espumas
–Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).

Formas farmacéuticas parenterales:

La vía parenteral constituye una de las formas de administración de

fármacos más utilizadas, para aplicar un fármaco por vía parenteral será necesario
atravesar la piel, de forma que la medicación pase al torrente sanguíneo
directamente o a través de los diferentes tejidos donde se administra. Es
necesario el uso de dispositivos y agujas de distintas longitudes y calibres, en
función de la zona de administración y las características del fármaco.
Características y clasificación de la vía parenteral:
Esta vía de administración de medicamentos se caracteriza por ofrecer una
absorción muy regular, lo que evita pérdidas presistémicas del fármaco, puede
dividirse en función de su forma de absorción en:
Vías parenterales indirectas: son aquellas que precisan absorción. En este caso
como la administración no se realiza directamente en la sangre, el fármaco
necesitará un tiempo para alcanzar la circulación sistémica, que dependerá
fundamentalmente de la irrigación de la zona de inyección. En este grupo se
incluyen las vías intradérmica, subcutánea, intramuscular, intralingual e
intraarticular.
Vías parenterales directas: la administración se realiza en el torrente sanguíneo,
por lo que no precisan absorción. Incluyen las vías intravenosa e intraarterial.
- Vía Intravenosa:
Intravenoso significa "dentro de una vena" y con frecuencia hace referencia a la
administración de medicamentos o líquidos a través de una aguja o sonda
insertada dentro de una vena. Esto permite el acceso inmediato del medicamento
o líquido al torrente sanguíneo.

- Vía Arterial:
El propósito de una vía arterial periférica es permitir la vigilancia continua de la
presión arterial y, cuando sea necesario, permitir la toma de muestras de
sangre frecuentes para su análisis sin necesidad de punzar al paciente en
forma repetitiva.

- Vía intramuscular:
La administración de medicamentos por vía intramuscular consiste en la
administración sobre un músculo estriado, que al estar éste muy vascularizado
hace que el fármaco se absorba con rapidez, pudiéndose administrar mayor
volumen que por vía subcutánea. La absorción depende de la vascularización
de la zona y del flujo sanguíneo. Suele variar entre 10 y 30 minutos. En
situaciones de shock o insuficiencia cardiaca la absorción por esta vía puede
estar limitada, igual ocurre en prematuros, en el embarazo y en lactantes. Es
útil en pacientes inconscientes o cuando no se tolera la vía oral. Los lugares
más habituales de inyección son la región glútea y deltoidea y en niños el vasto
externo, la técnica de punción debe ser aséptica, el material empleado estéril y
es necesario limpiar la piel previamente a la inyección. El pinchazo debe
efectuarse en un ángulo de 90º respecto al músculo. El movimiento debe ser
rápido y de una sola vez. Antes de inyectar el medicamento, tenemos que
aspirar tirando del émbolo para comprobar la ubicación y descartar que
hayamos pinchado un vaso, si aparece sangre nos indica que la aguja ha
penetrado en un vaso con lo que debemos retirarla y sustituirla por otra. El
medicamento se debe inyectar de forma lenta para disminuir el dolor y
favorecer una distribución regular. Una vez finalizada la inyección, retiramos la
aguja con un movimiento rápido, no se masajeará la zona.

- Vía Intraarticular:
La vía de administración intraarticular o inyección intraarticular, se refiere al
ingreso de un fármaco, radiofármaco, sustancia de diagnóstico, medio de
contraste, etc., al interior de una articulación. En ocasiones se le conoce como
vía artícular.

- Vía Intraarterial:
La punción se realiza en una arteria, preferentemente en la radial, humeral y
femoral. Se emplea para administrar sustancias radiopacas, vasodilatadores,
para la quimioterapia o bien para el control cruento de la tensión arterial.

- Vía intracardiaca:

Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una

aguja de 10 centímetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el
borde izquierdo del esternón. Se utiliza de manera exclusiva para la
administración de adrenalina para estimular un corazón detenido.
 - Vía Intratecal:
Es el espacio lleno de líquido entre las capas
delgadas de tejidos que cubren el cerebro y
la médula espinal. Se pueden inyectar
medicamentos dentro del líquido o se puede
extraer una muestra del líquido para
someterla a prueba.

- Vía epidural:

Es una inyección de medicamentos dentro del espacio que se encuentra

alrededor de la médula espinal, también conocido como el espacio epidural,
para proporcionar alivio temporal o prolongado del dolor o la inflamación. El
espacio epidural es la parte más externa del canal vertebral. Los esteroides,
anestésicos y medicaciones antiinflamatorias habitualmente se administran por
inyección epidural. La inyección puede reducir el dolor, la hinchazón en y
alrededor de las raíces de los nervios de la columna, y alrededor de nervios
lesionados que con el tiempo quizás se sanen.
- Vía Intraventricular:
La administración de fármacos consiste en inyectar un medicamento
directamente en uno de los ventrículos del cerebro, unos espacios llenos de
líquido cefalorraquídeo. Se utiliza para enfermedades o intervenciones de
neurocirugía.

- Vía Intraósea:
Es un acceso vascular de urgencia para la infusión de fármacos y líquidos. Su
utilización se basa en el hecho de que la cavidad medular de los huesos largos
está ocupada por una rica red de capilares sinusoides que drenan a un gran
seno venoso central, que no se colapsa ni siquiera en situación de paro
cardiorrespiratorio, pasando los fármacos y líquidos a la circulación general con
una rapidez similar a como lo harían por cualquier otra vena periférica.

- Vía Intradérmica:
Es una de las cuatro vías parenterales que existen para la administración de
fármacos, generalmente anestésicos locales. Es también el acceso que se
emplea para la realización de algunas pruebas diagnósticas o pruebas
cutáneas para definir si se es alérgico o no a determinadas sustancias. Se
debe ubicar la aguja a 30°.

- Vía Subcutánea:

(SC o subQ) significa que se aplica en el tejido adiposo, justo bajo la piel. Una
inyección subcutánea es la mejor manera de administrarse ciertos
medicamentos, como: Insulina. La aguja se debe colocar a 45°