Farmacología General

FARMACOLOGÍA
GENERAL
Prof. Pável Eber Bautista Portilla
Marzo, 2021
FARMACOLOGÍA GENERAL
DEFINICIONES,
CONCEPTOS Y
PRINCIPIOS.
Definiciones
• Fármaco
• Medicamento
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
 Farmacometría
• Toxicología
• Farmacología clínica
• Farmacognosia
• Farmacia
 Biofarmacia
• Droga
FORMAS
FARMACÉUTICAS
Estado físico
• SÓLIDAS:
 Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos. Sellos.
Tabletas. Supositorios. Óvulos. Implantes.
• SEMI-SÓLIDAS:
 Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.
• LÍQUIDAS:
 Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elíxires.
Lociones. Linimentos. Inyectables
En términos muy simplistas: “lo que el organismo hace

sobre el fármaco”.
FARMACOCINÉTICA
SISTEMA “L A D M E”
Rama de la farmacología que estudia los procesos a los

que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo (Dosis -Concentración).
Paso a través de membranas

biológicas (“traslocación”).
Factores dependientes
del fármaco:
• Tamaño y peso
molecular
• Liposolubilidad
• Ionización
Sistema
L A D M E
VÍAS
DE
ADMINISTRACIÓN
1. Liberación
• Proceso en donde el medicamento

entra al organismo y libera el
principio activo.
Liberación modificada
• Permiten alcanzar un perfil de concentración plasmática que garantiza la
persistencia de la acción terapéutica del fármaco
NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN Y RELEVANCIA Paredero-Domínguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara
2. Absorción
• Es el paso del principio activo del medicamento (la sustancia
que ejerce los efectos medicamentosos) al torrente sanguíneo a
través de las barreras celulares, como por ejemplo, la mucosa
intestinal
Tmax/Cmax:
Velocidad de la absorción.
Área Bajo la Curva:

Magnitud de la absorción
Curva de niveles plasmáticos después de la administración oral de un fármaco

Influencia de la vía de administración (A) y de la preparación farmacéutica (B)

sobre la curva de concentraciones plasmáticas de un fármaco
• Biodisponibilidad: Proporción del fármaco que se absorbe a la circulación general
después de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para hacerlo
• Bioequivalencia: Equivalentes farmacéuticos en los cuales no se observa diferencia

significativa en la velocidad y cantidad absorbida del fármaco, cuando son administrados
en dosis única o dosis múltiple bajo condiciones experimentales similares
3. Distribución
• Paso del fármaco a los diferentes compartimentos
celulares, intracelular o extracelular.
 Volumen aparente de Distribución (VaD): Permite calcular hasta dónde se

distribuye el fármaco en el organismo y a qué tejidos accede (ficticio).
 Unión a proteínas plasmáticas
 Flujo sanguíneo.
 Barreras especiales.
4. Metabolismo
(Biotransformación)
• Seriede reacciones que produce el organismo en
el fármaco administrado por medio de las enzimas.
 Principalmente por vía hepática:
 Reacciones de Fase I:
 Oxido-reducción e hidrólisis.
 Reacciones de Fase II:

 Conjugación (ácido glucorónico, glutatión).
5. Eliminación
(Excreción, depuración).
• Eliminación del fármaco inalterado o de sus
metabolitos desde el organismo hacia el exterior
 Principalmente renal.
 Filtración glomerular
 Secreción tubular
 *Reabsorción (no elimina el fármaco).
 Biliar
 Pulmonar
 Leche materna, saliva, lágrimas.

Farmacocinética lineal y no lineal

• Cinética lineal (Primer orden, Orden uno)
 Proporcionalidad directa concentración-velocidad de
eliminación.
 Los parámetros farmacocinéticos (T1/2, VaD y
eliminación) no cambian al modificar la dosis.
• Cinética no lineal (Orden cero)
 La concentración del fármaco a un tiempo dado no es
directamente proporcional a la variación de la dosis.
 Los parámetros farmacocinéticos varían de acurdo a la
dosis
• Michaelis-Menten (Orden mixto)
En contraposición con farmacocinética, “lo que el

fármaco hace en organismo”
FARMACODINAMIA
Rama de la farmacología que estudia la acción de los medicamentos
y sus efectos en el organismo vivo. (Concentración - Efecto).
Receptor farmacológico
• Macromolécula presente en la célula funcionalmente importante.
• Los fármacos interaccionan químicamente con esta diana.

 Membrana externa
 Citoplasma
 Núcleo
 *En células nerviosas: Pre / post sinápticos.
• Interacción fármaco-receptor:
 Afinidad.
 Eficacia.
• Regulación de receptores: • Receptores

 Ningún fármaco tiene
 Ascenso (Up regulation) una acción totalmente
 Descenso (Down regulation) específica, pueden
actuar sobre varias
dianas.*
Receptores farmacológicos
• Asociados a canales iónicos: (modifican su función).
 Muy rápidos (milisegundos)
• Acoplados a Proteínas G: (la mayoría).

 Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores
celulares (enzimas y/o canales iónicos)
• Con actividad enzimática propia:

 La misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa
el enzima (intracelular)
• Receptores intracelulares:
 Muy lentos (horas)
Receptores farmacológicos
Receptor nuclear
Receptor membranal
Mecanismos de acción no
mediados por receptores
• Efectos enzimáticos
 Inhibidores reversibles o irreversibles (efecto de mayor
duración)
 Falsos sustratos: análogos del sustrato de la reacción.
• Dependientes de sus Propiedades Físico-Químicas

(no específicas).
 Efectos osmóticos
 Radioisótopos
 Quelación
 Efectos indirectos
Curva dosis-respuesta gradual
Emax
↓
EFICACIA:
Capacidad intríseca para
producir el efecto
farmacológico.
DE50
↓
POTENCIA
Concentración de fármaco
necesaria para obtener un
efecto determinado.
Curva dosis-respuesta gradual, escala logarítmica

Curva dosis-respuesta cuantal
*Utlizada para
medir respuestas
todo o nada
Curva dosis-respuesta cuantal, escala logarítmica

Antagonismo farmacológico
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Mecanismos de interacción
• Interacciones químicas o farmacéuticas

 Inactivación química
• Interacciones farmacocinéticas
 Alteraciones del proceso LADME
 Absorción: Alteraciones de pH, adsorción, quelación, alteraciones del
peristaltismo
 Distribución: Desplazamiento de fármacos unidos a proteínas
 Metabolismo: Inhibición enzimática, inducción enzimática
 Eliminación: Alteración circulación enterohepática, reabsorción / secreción
tubular.
• Interacciones farmacodinámicas
 Alteraciones a nivel del mecanismo de acción

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FARMACOLOGÍA

En términos muy simplistas: “lo que el organismo hace

Rama de la farmacología que estudia los procesos a los

Paso a través de membranas

• Proceso en donde el medicamento

Área Bajo la Curva:

Curva de niveles plasmáticos después de la administración oral de un fármaco

Influencia de la vía de administración (A) y de la preparación farmacéutica (B)

• Bioequivalencia: Equivalentes farmacéuticos en los cuales no se observa diferencia

 Volumen aparente de Distribución (VaD): Permite calcular hasta dónde se

 Unión a proteínas plasmáticas

 Principalmente por vía hepática:

 Reacciones de Fase II:

 Leche materna, saliva, lágrimas.

Farmacocinética lineal y no lineal

En contraposición con farmacocinética, “lo que el

• Los fármacos interaccionan químicamente con esta diana.

• Regulación de receptores: • Receptores

• Acoplados a Proteínas G: (la mayoría).

• Con actividad enzimática propia:

• Dependientes de sus Propiedades Físico-Químicas

Curva dosis-respuesta gradual

Curva dosis-respuesta gradual, escala logarítmica

Curva dosis-respuesta cuantal

Curva dosis-respuesta cuantal, escala logarítmica

• Interacciones químicas o farmacéuticas

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