BIGUANIDAS INHIBIDORES DE LA

ALFAGLOCOSIDASA: TIAZOLIDINEDIONA
METFORMINA
ACARBOSA PIOGLITAZON
MIGLITOL ROSIGLITAZONA
VOGLIBOSA

Montserrat Ramos Malagon 3489340

Jorge Aquiles Sanchez Moreno 3495784
Oscar Liahut Vazquez 3496922
Fernanda Geraldine Bautista Cabrera 3493590
Carlos Francisco Guerra Marcano 3457341
Gael Banos Carrillo 3495225
 PRESENTACIÓN

BIGUANIDAS:
METFORMINA

METFORMINA

Mecanismo de acción:
Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal.
Actúa por tres mecanismos:
1. Reduce la producción hepática de glucosa por inhibición de
gluconeogénesis y glucogenólisis.
2. En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora la
captación de glucosa periférica y su utilización.
3. Retrasa la absorción intestinal de glucosa.
No estimula la secreción de la insulina por lo que no provoca
hipoglicemia.

Dosis:
Recomendadas: 500 mg dos veces al día.
METFORMINA

Farmacocinética:
Después de 1 dosis, las concentraciones máximas se
consiguen a las 7 hrs, se distribuye rápidamente a los tejidos y
fluidos periféricos, las concentraciones más alta del fármaco
se encuentran en los riñones, hígado, y glándulas salivales,
esta no es metabolizada en el hígado, ni se une a las proteínas
plasmáticas o hepáticas.

Eliminación:
Vía renal

Indicaiones terapéuticas:
Pacientes con DMII, para reducir los niveles de glucosa post-prandial
METFORMINA

Contraindicaciones:
Insuficiencia renal y/o transtornos de la función renal
Enfermedades hepáticas
Pacientes con antecedentes de acidosis láctica
Daño cardiaco
EPOC
Acidosis metabólica, incluyendo cetoacidosis diabética con o sin coma
Hipoglucemia
Hipersensibilidad a la fórmula

Reacciones adversas:
Intolerancia digestiva, náuseas, vómitos , diarrea.


INHIBIDORES DE LA
ALFAGLOCOSIDASA:
Los inhibidores de la alfa-glocosidasa disminuyen la
absorción de carbohidratos desde el tracto
digestivo, reduciendo así los niveles de glucosa
después de las comidas.
 ACARBOSA
Presentación
Acarbosa TecniGen 50 mg comprimidos
Acarbosa TecniGen 100 mg comprimidos

Mecanismo de acción Pseudotetrasacárido de origen microbiano. Inhibe alfa-

glocosidasas intestinales, retrasa de modo dosis dependiente la digestión de disacáridos,
oligosacáridos y polisacáridos. La glucosa derivada se libera y pasa a sangre más
lentamente, reduciéndose y retrasando el aumento postprandial de glucosa.

Vida media y Eliminación Posee una vida media de 2hrs, se metaboliza por tracto GI y
se elimina por via renal (menos del 2%), heces (51%)
 ACARBOSA
Indicaciones terapeuticas Tto. diabetes mellitus no insulino-dependiente en ads. cuando
dieta y ejercicio no controlan la glucemia. Puede administrarse con sulfonilureas,
metformina o insulina.

Modo de administracion Ingerir con un poco de agua al principio de una comida, o bien
se pueden masticar con los primeros bocados de la comida. En caso de hipoglucemia,
utilizar glucosa en lugar de sacarosa.

Posologia Oral. Se inicia en dosis de 50 mg dos veces al día con incremento gradual de
la dosis a 100 mg tres veces al día. Reduce las concentraciones posprandiales de glucosa
en 30 a 50%.
 ACARBOSA
Contraindicaciones Hipersensibilidad. I.H. grave. I.R. grave (Clcr < 25
ml/min). Colon irritable, úlcera colónica, obstrucción intestinal parcial o
predispuestos a obstrucción intestinal.

Efectos adversos Flatulencia, dolor gastrointestinal y abdominal, diarrea.

Embarazo y Lactancia No debe administrarse durante el embarazo puesto

que no se dispone de información procedente de estudios clínicos en
mujeres embarazadas. No se recomienda la prescripción de acarbosa
durante la lactancia materna.
 MIGLITOL
Indicaciones terapeuticas: Suplemento de la dieta o dieta combinada con sulfonilureas
en tto. de diabetes mellitus no insulinodependiente en los que el tto. dietético solo, o
combinado con sulfonilureas, resulta insuficiente.

Mecanismo de Acción: inhibidores de la glucoamilasa, la amilasa α y la sacarasa, pero

tienen menos efecto sobre la isomaltasa y apenas sobre la trehalasa y la lactasa

Posologia Oral: se inicia con una dosis de 25 mg tres veces al día. La dosis de
mantenimiento habitual es de 50 mg tres veces al día, pero algunos pacientes pueden
necesitar 100 mg tres veces al día
 MIGLITOL
Contraindicaciones: No debe usarse en la insuficiencia renal.

Efectos adversos: Flatulencia, dolor gastrointestinal y abdominal, diarrea.

Eliminación: El medicamento no se metaboliza y se elimina por el riñón

PRESENTACIÓN :
50 MG
1OO MG
VOGLIBOSA INDICACIONES
MECANISMO DE Voglibosaestá indicado para el
ACCION
Retrasa a digestión y la

tratamiento de la hiperglucemia
postprandial en la diabetes mellitus
absorción de los disacáridos.
VOGLIBOSA
PRESENTACION VIA DE ELIMINACION

Tabletas - comprimidos

El 90 % se habrá eliminado en orina,
Voglibosa 0.3 mg + Metformina por filtración glomerular y secreción
500mg tubular.
VOGLIBOSA

DOSIS 0.3 mg de voglibosa, 3 veces al día

VOGLIBOSA

Cetosis severa
Coma diabético o pre coma
CONTRAINDICACIONES Infección severa antes o
después de la operación o
con traumatismo grave.
Insuficiencia hepática
VOGLIBOSA EMBARAZO Y LACTANCIA
REACCIONES
ADVERSAS
Náuseas, vómitos

No es factible el uso de
voglibosa en el embarazo
Diarreas
Si seindica voglibosa durante la
Dolor abdominal
lactancia, está tentra que ser
Pérdida de apetito
suspendida
Alteración del gusto
Reacciones cutáneas


TIAZOLIDINEDIONA:

 TIAZOLIDINEDIONA
Grupo de fármacos que ayudan a que la insulina trabaje mejor en el sitio de la célula. En
esencia, incrementan la sensibilidad (respuesta) celular a la insulina.

Actúan para disminuir la resistencia a la insulina; son ligandos del PPAR-y.

Se encuentran en músculos, grasa e hígado.
Modular expresión de genes
Transducción
Diferenciación
Efectos:
expresion de GLUT 1 y 4
Acidps grasos libres
Glucosa hepática

Actualmente hay dos tiazolidinedionas: pioglitazona y rosiglitazona

 PIOGLITAZONA
Indicaciones:
Antidiabético oral
Adjunto a la dieta y ejercicio
Con monoterapia o combinada con insulina
Farmacocinética y farmacodinamia:
Biodisponibilidad 80%
Estabilidad despues de 4 a 7 días
Alimentos retrasan la Tmax y Cmax 3 y 4hrs (ayuno 2hrs)
Metabolismo hepático
Eliminacion renal minima
Vida media de eliminacion 3-7hrs
Contraindicaciones:
PIOGLITAZONA
Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula, en
personas con diabetes mellitus tipo 1, con cetoacidosis diabética, hematuria macroscópica
no diagnosticada. Falla cardiaca clase II o IV según la New York Heart Association
(NYHA)
Embarazo: No debe emplearse durante el embarazo a menos que los beneficios
justifiquen el riesgo potencial
Lactancia: Si se considera indispensable su uso, la paciente deberá suspender la
alimentación del seno materno.
Reacciones adversas:
Efectos cardiovasculares: IC congestiva, edema.
El riesgo de cáncer de vejiga por uso mayor a 12 meses
Hipoglucemia en combinación con insulina
Posología:
PIOGLITAZONA
Antes de comenzar su uso se debe de evaluar la función hepática.
Monoterapia: dosis inicial 15 a 30mg VO al dia. Puede incrementar 45mg/d
Terapia combinada: 15 a 30mg VO al dia. Si se presenta hipoglucemia o si la
concentración plasmática de glucosa es menor a 100 mg/dl, la dosis de insulina puede
disminuirse en 10% a 25%.
 ROSIGLITAZONA
Indicaciones terapeuticas:
Px con diabetes mellitus tipo 2
Terapia de doble combinación (biguanida o sulfonilurea)
Combinación cuádruple (biguanida, sulfonilurea e insulina)

Mecanismo de Acción:
Sensibilizan los tejidos periféricos a la acción de la insulina.
Disminuyen la producción hepática de glucosa.
Ocasionan mayor expresión del transportador de glucosa (GLUT1 y GLUT4) y aumentan
la captación de la misma.
 ROSIGLITAZONA
Vida media:
4-6 hrs
Metabolismo:
Hepático
Eliminación:
65% orina
25% bilis
Contraindicaciones : Insuficiencia cardiaca congestiva e insuficiencia hepática.
Efectos adversos : Daño hepático. La ganancia de peso es muy rara, sólo cuando se
combinan con una sulfonilurea o.
Posologia Oral:
Una o dos veces al día; 2-8 mg es la dosis total habitual.
 ROSIGLITAZONA
Presentación:
Tabletas de 4 y 8 mg.

$892.00

$696.00


REFERENCIAS
Katzung. BASIC AND CLINICAL PHARMACOLOGY (int’l ed). 13a ed.
Maidenhead, Inglaterra: McGraw Hill Higher Education; 2015.
Spain VV. ★ Vademecum.es - Su fuente de conocimiento farmacológico
[Internet]. Vademecum.es. [citado el 10 de marzo de 2023]. Disponible en:
https://www.vademecum.es
Chéry, P. M. A., & Mitchel, P. (2013). Manual de farmacología básica y
clínica. McGraw-Hill Education.
Masharani U, & Kroon L (2021). Hormonas pancreáticas y fármacos
hipoglucemiantes. Katzung B.G., & Vanderah T.W.(Eds.), Farmacología
básica y clínica, 15e. McGraw Hill.
https://ezproxy.upaep.mx:2056/content.aspx?
bookid=3038&sectionid=256841045