Práctica 1 - Pruebas de Preformulación

UNIVERSIDAD DEL ATLANTICO
FACULTAD DE QUIMICA Y FARMACIA

DISEÑO Y FORMULACIÓN DE MEDICAMENTOS
Y PRODUCTOS SANITARIOS
PRACTICA I _ 2017-I
PREFORMULACIÓN DE MEDICAMENTOS:
Desarrollo de formulaciones líquidas de complejo B y posibles incompatibilidades
farmacéuticas.
Resumen
La Preformulación es el primer paso en el diseño racional de medicamentos. Es la investigación
de las propiedades fisicoquímicas del fármaco solo y en diferentes ambientes en los cuales
podría estar expuesto, su interacción con estos últimos y en combinación con diferentes
auxiliares de formulación. Los datos que se generan durante estos estudios son fundamentales
para un adecuado desarrollo de las diferentes formas farmacéuticas.
1. Introducción
Las siguientes vitaminas son consideradas como pertenecientes al complejo de la vitamina B:
Tiamina, Riboflavina, Niacina, Ácido Pantoténico, Piridoxina, Cianobalamina y Ácido Fólico. No
todos los productos comerciales contienen todas estas vitaminas. Esto particularmente aplica al
Ácido Fólico y/o Ácido Pantoténico.
La formulación de este tipo de producto resulta entonces desafiante para el Químico

Farmacéutico que lo desarrolla debido al número de reacciones y condiciones que necesita
cada vitamina de manera particular. Entre estas, encontramos aquellas asociadas al pH de
estabilidad y solubilidad de cada sustancia como en el caso de la tiamina clorhidrato y la
riboflavina sodio fosfato.
2. Objetivos
• Comprender la importancia de los estudios de Preformulación como primer paso para el

diseño racional de medicamentos.
• Diseñar y ensayar Preformulaciones de diferentes combinaciones de complejo B con el fin de

determinar la combinación más adecuada para estas sustancias.
Diseño y Formulación de Medicamentos_2017 1

PRACTICA I _ 2017-I
3. Materiales y métodos
• Riboflavina sodio fosfato • EDTA

• Tiamina Clorhidrato • Metil-propilparabeno
• Piridoxina Clorhidrato • pH-metro
• Cianocobalamina • Beaker de 50 mL
• Ácido Cítrico • Propilenglicol
• Ácido ascórbico • Agua purificada
• Hidróxido de sodio
3.1 Preparación de las Preformulaciones de complejo B
3.1.1 Teniendo en cuenta las siguientes concentraciones individuales indicadas para las
vitaminas, proponer 3 diferentes combinaciones que proporcionen estabilidad y solubilidad
adecuada al producto final.
Sustancia Concentración (2mL) pH óptimo

Cianocobalamina 10 –100 mg 4.0 – 5.0
Tiamina 100 – 200 mg 2.0 – 3.5
Riboflavina 10 – 50 mg 3.0 – 4.0
Piridoxina 100 – 200 mg 3.0 – 5.0
Utilizar los diferentes auxiliares de formulación para proporcionar las condiciones de estabilidad
y solubilidad en cada formulación:
• Metilparabeno: 0.18 % w/v

• Propilparabeno: 0.02 % w/v
• Ácido cítrico: csp para pH
• Hidróxido de sodio: sol. 1.0 M csp para pH
• Propilenglicol: 10 – 60 %.
3.1.2 Cianocobalamina spray nasal( 500mcg/ 0,1mL)

Componentes: Metilcelulosa, Citrato de Sodio, Ácido Cítrico, Glicerina, Cloruro de Benzalconio,
Agua Purificada.
pH : 4,5 – 5,5

PRACTICA I _ 2017-I
3.2 Descripción de resultados

3.2.1 De las soluciones obtenidas en el paso 3.1.1 y 3.1.2 reportar el pH obtenido en cada
formulación, descripción de la solución y realizar una observación del producto durante 8 días
en diferentes envases vidrio ámbar y transparente.
3.2.2 Proponer una Preformulación final ajustada de acuerdo con los resultados obtenidos.
4. Actividades de aprendizaje y profundización de conocimientos
4.1 Definir la etapa de Preformulación de medicamentos e investigar cuales son las principales
técnicas analíticas de laboratorio en las cuales se puede apoyaría este proceso investigativo
para verificar la estabilidad de las formulaciones desarrolladas.
4.2 De acuerdo a lo observado en la práctica cual es el pH que más favorece la estabilidad de

la solución resultante para las vitaminas incluidas en el producto. Justifique su respuesta de
manera técnico-científica.
4.3 Cuáles son las principales incompatibilidades reportadas en la literatura científica en este
tipo de producto y como las superaría en su desarrollo farmacéutico.
4.4 Sugiera usted un diseño de forma farmacéutica y formula cualitativa que permita brindar
estabilidad a las vitaminas propuestas para este producto.
5. Bibliografía
• Gibson, M. Pharmaceutical Preformulation and Formulation. A practical guide from candidate

Drug selection to comercial dosage form. Editorial Informa Healthcare, 2009.
• Rowe, R; Sheskey, P; Quinn, M. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Sexta edición.

Pharmaceutical Press Editorial, 2009.
• Sinko, Patrick. J; Singh, Yashveer. Martin’s Physical Pharmacy and Pharmaceutical Sciences.
Sexta edición. Phar Wolter Kluwer/ Lippincont Willians & Wilkins Editores. New York, 2011.
• Yoshioka, S; Stella, V. Stability of Drugs and Dosage Forms. Kluwer Academic Publishers, New
York, 2002.

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• Comprender la importancia de los estudios de Preformulación como primer paso para el

• Diseñar y ensayar Preformulaciones de diferentes combinaciones de complejo B con el fin de

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Sustancia Concentración (2mL) pH óptimo

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4.2 De acuerdo a lo observado en la práctica cual es el pH que más favorece la estabilidad de

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• Rowe, R; Sheskey, P; Quinn, M. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Sexta edición.

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