Dioxaflex®B12 Rapid

Granulado
DESCRIPCIÓN
Cada sobre de Dioxaflex® B12 Rapid contiene:
Diclofenac epolamina 65 mg
Betametasona 0,3 mg
Vitamina B12 (Cianocobalamina) 5 mg
Excipientes c.s

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Diclofenac actúa por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, por su acción a nivel de la ciclooxigenasa.
Dicha acción es potente. También actúa por inhibición de la quimiotaxis y migración leucocitarias. Tiene gran
potencia antiinflamatoria y analgésica. Además, tiene propiedad antitérmica.
Diclofenac se absorbe bien y rápidamente por todas las vías aunque por vía intramuscular la concentración
plasmática se alcanza más rápidamente que por vía oral. Dioxaflex® B12 Rapid muestra una diferencia
significativa en la cinética de absorción comparada con el diclofenac sódico oral en tabletas recubiertas, dado
que la base de hidroxietilpirrolidina mejora su solubilidad en agua y en los solventes lipídicos, ya que puede
comportarse como un electrolito o como un no-electrolito por poseer propiedades hidrofílicas e hidrofóbicas.
Una concentración plasmática relevante de diclofenac fue detectada ya a los 15 minutos luego de la
administración de diclofenac epolamina, mientras que el diclofenac sódico obtenía una concentración medible
en el plasma luego de 0.5 a 1 hora de ingerido. Las concentraciones máximas y la vida media de eliminación
fueron comparables entre ambos productos. La comparación de las 2 áreas bajo la curva mostró que diclofenac
epolamina era bioequivalente en relación al diclofenac sódico. Llega rápidamente al líquido sinovial inflamatorio
donde alcanza una concentración elevada. Se metaboliza en el hígado y se elimina fundamentalmente por vía
renal y en menor grado por vía biliar y fecal.
Betametasona es un corticosteroide sintético fluorado (9 alfa-fluoro 16 beta-metilprednisolona). La fluoración
de la prednisolona le confiere potente acción glucocorticoidea y pobre (o casi nula) acción mineralocorticoidea.
Participa, por lo tanto, de todas las propiedades antiinflamatorias y antirreumáticas e inmunosupresoras de este
tipo de fármacos , así como de sus contraindicaciones , precauciones, reacciones adversas e interacciones
medicamentosas. La actividad antiinflamatoria de los corticoides es casi paralela a la glucocorticoidea.
Comparada con la hidrocortisona (actividad glucorticoidea=1), la betametasona es aproximadamente 35 veces
más potente. Su absorción por vía oral es rápida y completa, por lo que las dosis por vía oral y parenteral son
similares. Al igual que otros corticosteroides, debe emplearse bajo estrecha vigilancia médica.
Vitamina B12 (cianocobalamina,“Factor extrínseco de Castle”) resulta indispensable para el desarrollo de
numerosas reacciones enzimáticas. Interviene en la síntesis de las proteínas, de las pirimidinas y
secundariamente del ADN. Tiene participación en la hematopoyesis. Además, tiene acción en la homeostasis
de la vaina de mielina por su papel en la síntesis de los fosfolípidos. Se absorbe a nivel intestinal en la extensión
del 70%, en presencia del “Factor intríseco de Castle” (presente en el jugo gástrico normal, con quien forma un
complejo químico factor intrínseco-B12). Se almacena en diversas vísceras, pero especialmente en el hígado
(60-90%) y epitelio intestinal; se metaboliza en diferentes tejidos, sobre todo a nivel hepático en las co-enzimas
metilcobalamina y desoxiadenosilcobalamina. Se elimina por vía biliar y se reabsorben en el íleon (ciclo
enterohepático). Su vida media de eliminación es de alrededor de 5 días. Se excreta en forma libre
principalmente por el riñón (filtración glomerular) , ocurriendo la máxima eliminación dentro de las 24 horas y
solo una parte de la dosis administrada es excretada, debido al almacenamiento en el organismo. El mismo no
puede lograrse con una sola dosis por más alta que sea, sino con varias dosis repetidas. Carece de toxicidad y
no se ha descrito la hipervitaminosis B12 ni reacciones adversas con su uso.

INDICACIONES Y USOS
Procesos inflamatorios agudos de origen diverso, traumáticos o reumáticos, con participación osteomuscular u
osteoneuromuscular (lumbalgias; lumbociatalgias, artritis o artrosis).

PRECAUCIONES
Debe prestarse especial atención en pacientes ancianos o con insuficiencia renal o hepática, porfiria,
antecedentes de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardíaca, uso
concomitante de corticoides orales y antidepresivos ISRS. En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional,
inflamación de la mucosa nasal (pólipos nasales), enfermedad pulmonar obstructiva crónica o infecciones
crónicas del tracto respiratorio (rinitis alérgica) son más frecuentes exacerbaciones de asma, edema de
Quincke o urticaria. En pacientes con factores de riesgo cardiovascular (diabetes mellitus, HTA,
hipercolesterolemia, hábito tabáquico), valorar relación riesgo/beneficio antes del inicio de tratamientos
potencialmente prolongados dado que diclofenac puede determinar un aumento del riesgo de acontecimientos
aterotrombóticos (IAM o ictus). El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor a dosis
crecientes de AINE.
Los pacientes con insuficiencia hepática que se les ponga en tratamiento con diclofenac deberán monitorizarse
porque podría empeorar su situación. En pacientes con porfiria, diclofenac puede desencadenar un episodio
agudo. Los AINEs, incluido el diclofenac, pueden producir una elevación de las enzimas hepáticos.
Debido a que se han comunicado casos de retención de líquidos y edema asociado al tratamiento con AINEs,
incluido el diclofenac, se deberá tener especial precaución en los pacientes con función cardíaca o renal
alteradas, antecedentes de hipertensión, en personas de edad avanzada, en los pacientes que están siendo
tratados concomitantemente con diuréticos o con otros medicamentos que puedan afectar la función renal de
forma significativa y en aquellos con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, p.ej. en
la fase pre o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por lo tanto, como medida cautelar, se
recomienda controlar la función renal cuando se administre diclofenac en tales casos. El cese del tratamiento,
suele ir seguido de la recuperación hasta el estado previo al mismo.
La acción antitermoanalgésica de diclofenac puede enmascarar signos y síntomas de una infección. Evitar uso
concomitante con otros AINE. Utilizar la dosis más baja posible y el tratamiento más corto posible para controlar
los síntomas de acuerdo al objetivo terapéutico establecido. Seguridad y eficacia no comprobadas en niños, no
se recomienda su administración en niños y adolescentes menores de 14 años.

CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
Pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos
anteriores con AINEs o que cuyas crisis asmáticas, de urticaria o rinitis alérgica sean intensificadas por aspirina
u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Gastritis o úlcera gastrointestinal en actividad; insuficiencia
renal o hepática severas; insuficiencia cardíaca descompensada; hipertensión arterial grave. Pacientes con
desórdenes de la coagulación. Glomerulonefritis aguda; infecciones graves de cualquier etiología; psicosis
aguda; glaucoma; miastenia gravis; psoriasis; porfiria hepática; osteoporosis severa sin tratamiento
farmacológico.
Patología cardiovascular severa, insuficiencia cardíaca (clasificación II-IV de New York Heart Association-
NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular.
Fertilidad: Como con otros AINEs, el uso de diclofenac puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda
en mujeres que estén intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que estén siendo
sometidas a un estudio de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.
Embarazo: Contraindicado.
Lactancia: Diclofenac pasa a la leche materna resultando potencialmente riesgoso a dosis habituales.

EFECTOS ADVERSOS
Poco frecuentes y de escasa importancia que en general no obligan a interrumpir el tratamiento.
Las reacciones adversas que se observan con más frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. En pacientes
susceptibles, pueden producirse trastornos leves especialmente al inicio del tratamiento: Epigastralgia,
náuseas, dolor abdominal, úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal (en algunos casos
mortales) especialmente en los ancianos, constipación, diarrea, cefalea y mareos.
Raramente se ha reportado astenia, insomnio, irritabilidad, vértigo, mareos, disturbios visuales, obnubilación;
en casos aislados, convulsiones. Reacciones cutáneas, incremento del riesgo de reacciones cutáneas graves
(erupción, eczema), dermatosis (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell), reacciones de
fotosensibilidad y alopecia.
Muy raramente, hepatitis tóxica o daño renal severo. Manifestaciones de hipersensibilidad: Exantema leve,
rash, eccema, broncospasmo. Reacciones anafilácticas, elevación de transaminasas, leucopenia,
trombocitopenia, anemia aplástica.
Tras su administración prolongada pueden manifestarse efectos generados por el consumo crónico de
corticoides, incluyendo agravamiento de diabetes mellitus (obligando a incrementar la dosis de insulina o
hipoglucemiantes orales) o precipitar las manifestaciones de una diabetes latente.

INTERACCIONES
Diclofenac puede aumentar el efecto de los anticoagulantes orales y la heparina, la toxicidad hematológica del
metotrexato, el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas, la concentración plasmática de digoxina y litio, la
nefrotoxicidad de la ciclosporina. El uso simultáneo con ácido acetilsalicílico reduce la biodisponibilidad
recíprocamente. Alcohol, misoprostol potencian la toxicidad de los AINEs. Puede disminuir la acción
antihipertensiva de diuréticos, betabloqueantes, calcioantagonistas, IECAs, ARA II.
Existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y
AINEs. Podría incrementar la eliminación de ceftriaxona.
Colestiramina y colestipol podrían disminuir la absorción de diclofenac.
Vitamina B12 (cianocobalamina): Su absorción puede verse disminuida por antibióticos aminoglucósidos,
colchicina, preparaciones de liberación prolongada de potasio, ácido aminosalicílico y sus sales,
anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, primidona), irradiación de cobalto del intestino delgado y consumo
intenso y prolongado de alcohol. Cloranfenicol puede disminuir el efecto terapéutico de la Vitamina B12. El
ácido ascórbico (vitamina C) puede destruir cantidades importantes de vitamina B12 por lo cual se sugiere
distanciar al menos una hora la administración oral de estas vitaminas.
Betametasona: Antiácidos pueden disminuir su absorción oral. Los corticoides pueden diminuir el efecto
terapéutico de los hipoglucemiantes orales e insulina. Los antimicóticos azólicos pueden incrementar la
concentración plasmática de corticoesteroides en tanto que el fenobarbital disminuirla.

SOBREDOSIS
No se conoce un cuadro típico resultado de una sobredosis con diclofenac. En caso de sobredosificación, se
pueden observar: Vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareos, tinnitus o convulsiones. En casos
severos puede determinar fallo renal agudo y daño hepático.
Al igual que con el resto de los AINE en caso de sobredosis aguda administrar medidas de soporte vital y
tratamiento sintomático. Las medidas especiales como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son
probablemente poco útiles para eliminar los AINEs, incluido el diclofenac, debido a su elevada tasa de fijación a
proteínas plasmáticas y a su extenso metabolismo.
En caso de sobredosis aguda con corticosteroides incluyendo betametasona, no es de esperar que aparezcan
problemas que amenacen la vida. Excepto a dosis extremas, unos días a dosis excesivas de corticosteroides no
parece causar resultados peligrosos, siempre que no existan contraindicaciones específicas tales como
diabetes mellitus, glaucoma o úlcera péptica activa o en pacientes bajo tratamiento con digoxina, warfarina o
diuréticos que causen eliminación excesiva de potasio.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN
Posología orientativa sujeta a criterio médico. La dosis se ajustará según criterio médico a las características
del cuadro clínico, utilizando la dosis más baja y la duración del tratamiento más corta posible para controlar los
síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido. Se recomienda no prolongar el tratamiento con
Dioxaflex® B12 Rapid por más de 1 semana, en casos excepcionales 12 días.
Por vía oral, dosis de inicio: Adultos y adolescentes mayores de 14 años: 1 sobre 3 veces por día, dosis de
mantenimiento: 1 sobre 2 veces por día.
Dosis máxima en base a diclofenac 150 mg/día.
Modo de empleo: Verter el contenido de un sobre en un vaso que contenga aproximadamente 100 a 130 mL de
agua. Agitar hasta obtener una mezcla homogénea y beber inmediatamente. Añadir más agua, agitar y beber
inmediatamente el remanente del producto.
Adulto mayor: No se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración.
Insuficiencia renal: Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada,
contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática: Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática leve a moderada,
contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

PRESENTACIÓN
Dioxaflex® B12 Rapid: Envase conteniendo 10 sobres.

No deje ningún medicamento al alcance de los niños.

En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de

www.gramonbago.com.uy
E-mail: [email protected]
Gramón Bagó de Uruguay S.A. Servicio de atención al consumidor:
Av. J. Suárez 3359 - Montevideo 0800 1856