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    07 Farmacodinamia

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    César Rubio
    Este documento describe diferentes blancos farmacológicos como receptores, enzimas y ácidos nucleicos. Explica los diferentes tipos de interacciones entre fármacos y sus blancos como enlaces covalentes, iónicos, de hidrógeno y fuerzas débiles. También describe modelos de unión de fármacos a receptores y enzimas, así como los diferentes tipos de receptores como ionotrópicos y acoplados a proteínas G.

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    07_Farmacodinamia

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    Este documento describe diferentes blancos farmacológicos como receptores, enzimas y ácidos nucleicos. Explica los diferentes tipos de interacciones entre fármacos y sus blancos como enlaces covalentes, iónicos, de hidrógeno y fuerzas débiles. También describe modelos de unión de fármacos a receptores y enzimas, así como los diferentes tipos de receptores como ionotrópicos y acoplados a proteínas G.

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    Este documento describe diferentes blancos farmacológicos como receptores, enzimas y ácidos nucleicos. Explica los diferentes tipos de interacciones entre fármacos y sus blancos como enlaces covalentes, iónicos, de hidrógeno y fuerzas débiles. También describe modelos de unión de fármacos a receptores y enzimas, así como los diferentes tipos de receptores como ionotrópicos y acoplados a proteínas G.

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    Farmacodinamia
    Materia Farmacología

    Parcial Parcial 1

    Fecha @February 17, 2023 7:00 AM

    Blancos farmacológicos
    Fármacos y moléculas diana (blanco)

    🎯 Concepto de Receptor: Macromolécula con la cual interacciona un fármaco


    para producir una actividad biológica. Molécula que al (recibir) entrar en
    contacto con su ligando produce un efecto receptor-ligando

    Ejemplos de blancos farmacológicos


    Lípidos:

    Antisépticos (acción detergente)

    Proteínas:

    Enzimas (proteínas con actividad catalítica)

    Sitio de unión de sustrato = sitio de unión de fármaco

    Hacer que la enzima “consuma” un falso sustrato

    Inmovilizar a la enzima por otro lado

    Receptores de membrana

    Proteínas que al contacto con ligando cambian de conformación e inician


    transducción de señales

    Farmacodinamia 1
    Fármaco + Receptor → [FR] → Fármaco + Receptor + Respuesta química (No se
    consumen, es más común)

    Sustrato + Enzima → [SE] → Enzima + Producto(s) de reacción (Sí se consumen,


    es menos común)

    Ácidos Nucleicos
    Bloques de construcción de los genes, su destrucción, modificación o
    suplantación conlleva efectos nocivos para la célula

    Antivirales

    Antineoplásicos (análogos del ácido fólico)

    Bases de interacción
    Tipo de enlaces que se forman entre el ligando y el receptor

    Enlaces covalentes son los más fuertes y sus efectos suelen ser prolongados o
    permanentes

    Enlaces iónicos(+), polares(+ -) o fuerzas débiles son temporales y reversibles

    Fuerza de enlace
    Tipo de enlace
    (kcal/mol)
    Covalente 40-140

    Iónico 5-10

    Hidrógeno 1-7

    Ion Dipolo 1-7

    Dipolo-Dipolo 1-7

    Transferencias de carga 1-7

    Hidrófobo 1

    Van der Waals 0.5-1

    Disposición y tridimensionalidad de las moléculas

    Quiralidad y enantiómeros

    Farmacodinamia 2
    Disposición 3D
    Al azar, no determinístico.

    Quiralidad
    Átomos de carbono quirales (que tienen cuatro radicales distintos)

    Formas R más activas que forma S

    Formas farmacéuticas polarizadas (1 solo tipo)

    O racémicos (50% R, 50% S)

    Cuando el radical está orientado hacia el lado derecho se llama R (Right)


    (enantiómero)

    Cuando el radical está orientado hacia el lado izquierdo se llama S (Sinister)


    (enantiómero)

    Formas R/S no modifican el ADME, solo modifican la afinidad con el receptor.

    Modelo Easson-Stedman
    Para que se dé una interacción (fármaco-receptor) estable entre dos moléculas tiene
    que haber al menos tres puntos de interacción.

    Farmacodinamia 3
    Modelos enzimaticos
    Modelo llave-cerradura (Fischer 1894):

    Sólo toma en consideración el sitio de unión del ligando (ignorando el resto de la


    estructura)

    Modelo del ajuste inducido (Koshland 1958):


    Adicionalmente, considera la enzima como una molécula flexible y deformable (ignora
    el resto de la estructura)

    Sitios de unión a fármacos


    Sitio Activo: Sitio de unión del ligando natural también llamado sitio ortostático

    Sitio Alostérico: Sitio donde NO se une ligando pero es susceptible de ser regulado
    por otra molécula o fármaco

    Farmacodinamia 4
    Traducción de señales
    Receptores:

    Intracelulares

    Extracelulares

    Blancos farmacológicos:

    Intracelulares

    Extracelulares

    Transmembranales

    Receptores pueden estar en dos estados:

    Inactivo

    Activo

    Farmacodinamia 5
    (Mayor complejidad en la realidad con estados intermedios, inactivo vacio, inactivo
    ocupado, activo ocupado, desocupado)

    Tipos de receptores

    Farmacodinamia 6
    Receptores ionotrópicos (canales)
    Unión a ligando abre o cierra canales cambiando la conductividad y el potencial de
    membrana

    Receptores a acetilcolina (entrada de Na+ y salida de K+)

    Receptores a GABA (entrada de Cl-)

    Receptores 7TM-Proteinas G
    Familia de receptores más extendidos en la naturaleza. Modulación por múltiples vías.

    Mismos receptores puede desencadenar efectos diferentes (e incluso opuestos, según


    su acople a proteínas G

    Farmacodinamia 7
    Tipos de proteínas G y enzimas que regulan (Efector) (Pendiente)
    Ga activa la adenil ciclasa

    Gi Inhibidora de la adenilciclasa

    G Activa la fosfolipasa C-Beta

    G Activa la fosfolipasa C-beta

    G Activa la fosfodiesterasa GMPc

    Farmacodinamia 8
    G Activa la adenilciclasa en bulbo olfatorio

    Farmacodinamia 9

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