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Antihipertensivos

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Contenido

Clonidina ......................................................................................................................................................6
Metildopa .....................................................................................................................................................7
Candesartan .................................................................................................................................................8
Eprosartan ....................................................................................................................................................9
Irbesartan ...................................................................................................................................................10
Losartan .....................................................................................................................................................11
Olmesartan .................................................................................................................................................12
Telmisartan ................................................................................................................................................13
Valsartan ....................................................................................................................................................14
Diltiazem ....................................................................................................................................................15
Amlodipino .................................................................................................................................................16
Felodipino ..................................................................................................................................................17
Lercanidipino ..............................................................................................................................................18
Nifedipino...................................................................................................................................................19
Nimodipino.................................................................................................................................................20
Verapamil ...................................................................................................................................................21
Prazosina ....................................................................................................................................................22
Atenolol ......................................................................................................................................................23
Bisoprolol ...................................................................................................................................................24
Carvedilol ...................................................................................................................................................25
Esmolol.......................................................................................................................................................26
Labetalol .....................................................................................................................................................27
Metoprolol .................................................................................................................................................28
Propranolol ................................................................................................................................................29
Sotalol ........................................................................................................................................................30
Captopril.....................................................................................................................................................31
Enalapril .....................................................................................................................................................32
Fosinopril....................................................................................................................................................33
Lisinopril .....................................................................................................................................................34
Diazóxido....................................................................................................................................................35
Hidralazina .................................................................................................................................................36
Nitroprusiato de sodio ...............................................................................................................................37
Nitroglicerina..............................................................................................................................................38

Apunte creado por @enfermerygram


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Antihipertensivos

Clasificación Bloqueadores de la enzima convertidora


Actualmente se clasifican de acuerdo a su de la angiotensina
mecanismo de acción en: bloqueadores Los bloqueadores de la enzima convertidora de
adrenérgicos beta, bloqueadores de los canales la angiotensina, como su nombre indica,
del calcio, bloqueadores de la enzima interfieren en la producción de angiotensina, una
convertidora de la angiotensina, bloqueadores hormona vasoconstrictora, a través del bloqueo
de los receptores de la angiotensina, inhibidores de la enzima que la produce. Tal efecto no sólo
adrenérgicos centrales y periféricos y en reduce la presión arterial, sino que disminuye el
diuréticos. daño vascular provocado por la hipertensión, lo
Bloqueadores adrenérgicos alfa que a su vez disminuye la incidencia de
Los bloqueadores adrenérgicos alfa de acción complicaciones o la velocidad a la que éstas se
directa, tal como su nombre indica, son fármacos desarrollan, especialmente la insuficiencia renal
antagonistas competitivos que bloquean el o la insuficiencia cardíaca.
receptor alfa (α₁) postsináptico, impidiendo que
el neurotransmisor (Noradrenalina) llegue a Sus efectos secundarios serios son raros, pero
dicho receptor y haga su acción vasoconstrictora. alrededor de la tercera parte de los pacientes
que lo usan, presentan tos persistente y molesta
Su mecanismo de acción ofrece beneficios extra que obliga en ocasiones a suspender el
para aquellos pacientes que sufren de tratamiento.
hipertensión y sufren o tienen riesgo de sufrir
alguna enfermedad de componente vascular o Bloqueadores de los receptores de la
cardiaco (tales como angina de pecho, infarto
angiotensina
agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca),
aunque trae consigo algunos efectos secundarios Antagonista de los receptores de angiotensina II
como hipotensión ortostática o síncope. Los bloqueadores de los receptores de la
angiotensina son fármacos que se desarrollaron
más recientemente, en gran parte buscando
Bloqueadores de los canales del calcio
obtener los beneficios que los bloqueadores de
Los bloqueadores de los canales del calcio son la ECA ofrecen, sin sus efectos secundarios.
fármacos que bloquean la contracción del Logran esto al bloquear la acción de la hormona
músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, angiotensina II en receptores de los vasos
controlada por el ion calcio, disminuyendo la sanguíneos, llamados receptores AT1.
resistencia vascular en forma similar a los
bloqueadores adrenérgicos beta. No han sido tan extensa y largamente estudiados
como los otros grupos, pero hasta el momento
Se caracterizan por el inicio de acción más rápido han demostrado ofrecer beneficios equivalentes
entre todos los antihipertensivos, aunque esto a los demás fármacos enfocados.
solía representar más un problema que un
Diuréticos
posible beneficio, ya que la rápida reducción de
la presión arterial podía dar síntomas de Los diuréticos actúan esencialmente
hipotensión en personas vulnerables, disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que
especialmente ancianos. Por ello actualmente disminuye a su vez la tensión sobre las paredes
estos fármacos se prescriben generalmente en arteriales. Existen cuatro clases distintas en la
presentaciones de liberación prolongada. actualidad, de las cuales sólo los derivados
tiazídicos son recomendados, por evidencia
médica, para el tratamiento de la hipertensión.

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Hay que tener en cuenta que el uso de estos la resistencia a la insulina, que deben ser
incrementa el desarrollo de hiperkalemia, así controlados rutinariamente por el médico
como también han demostrado un aumento en tratante durante los controles.

Mecanismo de regulación de la presión arterial

Nuestro organismo de forma fisiológica tiene 4 Si yo tengo una disminución de la PA de forma


mecanismos para regular la presión arterial, la fisiológica voy a tener una medida de aumento
cual puede ser alta o baja. de la PA que es RAPIDA y una LENTA.

Primer mecanismo Activación rápida

La activación del sistema nervioso autónomo en La activación RAPIDA es la activación del


la rama simpática va aumentar la PA *Recordar simpático y una activación de este lo primero que
que el SN en la rama simpática es de lucha o va a producir es un aumento en la secreción de
huida*, por tanto necesito aumentar la adrenalina y noradrenalina, también podría
frecuencia cardiaca y por ende va aumentar la producir aumento en la secreción de Renina,
PA, se debe redistribuir la sangre y que ya no esté actuando los receptores adecuados la Adrenalina
en los órganos internos y más bien este en la /Noradrenalina van aumentar la PA y estos
musculatura. receptores adrenérgicos son α1 (vasos
sanguíneos), α2 (receptores pre sinápticos a nivel
Segundo mecanismo
de SNC), β1(corazón) y β2 (músculo liso), si actuó
Mediante el Sistema Renina Angiotensina en alfa 1 aumento la PA con vasoconstricción
Aldosterona, este eje va aumentar la PA por una *Recordar PA= GC x RVP*
acción de la Angiotensina que va a tener 5
la vasoconstricción aumenta la RVP (resistencia
efectos y también por acción de la aldosterona
vascular periférica), los receptores alfa 2 a
que su principal acción es retener sodio y agua
diferencia de los otros al ser pre sinápticos no
por lo tanto si aumenta la volemia voy a tener
van a tener efecto en la PA sino más bien van a
más cantidad de sangre para eyectar y distribuir
disminuir la cantidad de Noradrenalina, beta 1
al organismo por tanto va aumentar la PA.
aumento de la contractibilidad y aumento la FC,
Tercer mecanismo aumento el fasto y por tanto la PA y en el caso de
Beta 2 solo hay relajación de la musculatura lisa.
Mediante sensores que existen a nivel central y
periférico que lo que hacen es medir la presión Una persona un HTA puede tener el tono
de 02 y CO2, si yo tengo una baja presión de O2 simpático aumentado, existen tres familias que
a nivel cerebral se envía inmediatamente una actúan disminuyendo el tono simpático:
señal para aumentar la irrigación sanguínea y por Antagonistas alfa 1 como la Prazosina,
lo tanto producir una vasoconstricción. antagonistas alfa 2 Clonidina y Metildopa y beta
bloqueadores.
Cuarto mecanismo
Activación lenta
El ultimo sistema que está relacionado con el
corazón son los vasos arteriales que pueden Mediada por el riñón, el riñón detecta la
detectar una baja en el flujo sanguíneo y secretar disminución del flujo sanguíneo. Activa al
péptido natriurético. Los sistemas que vemos aparato yuxtaglomerular para que aumente la
alterados en la HTA son el primero y el segundo. secreción de renina lo que hace la renina es
transformar angiotensinógeno en angiotensina 1
esta angiotensina no tiene ningún poder la que

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tiene el poder en la angiotensina 2, la 1 es 5. Activa la secreción de aldosterona por la
transformada a 2 por una enzima que se llama glándula suprarrenal.
ECA que se expresa en pulmón y riñón y la
Tenemos una disminución del flujo renal, si
angiotensina 2 tiene 5 funciones:
disminuye este va a disminuir la filtración
1. Aumenta el tono simpático. glomerular por ende nuestro organismo
2. Aumenta la secreción de ADH por lo entiende que tiene que aumentar la retención de
tanto al paciente le da más sed. Na+ y H2O con el consecuente aumento de
3. Aumenta el volumen de eyección volumen de eyección y hace exactamente lo
4. Aumenta la retención de Na+ y H2O, mismo que la aldosterona ya que aumenta la
produciendo vasoconstricción. retención de Sodio y agua y el volumen de
eyección.

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De acción central

Clonidina
Familia Antihipertensivo de acción central.
Nombre comercial Catapresan.
Presentación Comprimido 100 mcg.
Mecanismo de Actúa sobre el SNC, es un agonista alfa-2 adrenérgico, actúa reduciendo la descarga
acción simpática periférica, disminuye la liberación de Noradrenalina, con el resultado de una
reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica,
resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.
Indicaciones HTA, déficit de atención, dolor neuropático, síndrome de Tourette, tic nervioso y
profilaxis de migraña.
Dosis Neonatos 1 - 6 mcg/kg/día repartidos en 4-6 dosis.
Niños 5 - 25 mcg/kg/día repartidos en 2-4 dosis. Máx.: 0,9 mg/día.
Adultos 0,2 - 1,2 mg/día repartidos en 2-4 dosis. Máx.: 2,4 mg/día.
Administración Oral. Dosis media: 0,150 mg/12 h. Empezar con 0,150 mg por la noche y a los 10-15 días
0,150 mg/12 h.
Si es necesario, después de 2-4 sem, se puede aumentar la dosis hasta respuesta
deseada.
Farmacocinética Vida media 6 - 16 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 20 - 40%
Biodisponibilidad 75 - 85%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Depresión, trastornos del sueño, mareo, sedación, cefalea, hipotensión ortostática;
sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos.
Contraindicaciones Contraindicado en pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome
del nódulo sinusal o de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
Interacciones e Hipotensión potenciada por: otros hipotensores. Puede ser de utilidad terapéutica
incompatibilidad concomitante con diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores beta, antagonistas del
calcio e IECA, pero no en el caso de bloqueadores alfa 1.
Efecto hipotensor reducido por: neurolépticos con propiedades bloqueadores alfa
adrenérgicos, antidepresivos tricíclicos, AINE
Potencia efecto de: alcohol, depresores del SN.
Cuidados de Monitorizar presión arterial, frecuencia cardíaca, ECG, glicemia.
enfermería No suspender el tto. de forma brusca, debe reducir gradualmente la dosis en el plazo
de 2-4 días. En caso de tener que interrumpir un tto. a largo plazo con un beta
bloqueante, este último deberá suprimirse gradualmente primero y luego la clonidina.

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Metildopa
Familia Antihipertensivo
Presentación Comprimidos 250 mg. - 500 mg.
Mecanismo de Es un profármaco metabolizado a alfa metilnoradrenalina y almacenada en las vesículas
acción secretoras de las neuronas adrenérgicas en sustitución de la Noradrenalina, la cual
actúa a nivel del SNC inhibiendo la corriente neuronal adrenérgica que proviene del
tronco encefálico, además actúa como agonista de los receptores alfa adrenérgicos
presinápticos, disminuyendo así la liberación de Norepinefrina y con esto disminuyen
las señales adrenérgicas vasoconstrictoras.
Indicaciones Tratamiento de la hipertensión moderada a severa cuando las terapias de primera línea
farmacológica y no farmacológica han fallado o resultado insuficientes.
Dosis y Adultos: 250 mg VO 2 – 3 veces al día.
administración Una única dosis en el momento de acostarse puede ser eficiente en algunos pacientes.

Farmacocinética Vida media: 2 horas.


RAMS Sedación, mareos, aturdimiento y síntomas de insuficiencia cerebrovascular,
hipotensión ortostática, edema, náuseas, fatiga, impotencia, disminución de libido,
sequedad de boca.
Contraindicaciones Hepatitis aguda, cirrosis activa, feocromocitoma, hipersensibilidad a metildopa.

Interacciones e Acción potenciada por: otros antihipertensivos.


incompatibilidad Lab: falsos + en test de Coombs directo.

Cuidados de  Cuando existan síntomas que indican la posibilidad de anemia, efectuar


enfermería determinaciones de hemoglobina y hematocrito.
 Si se confirma la anemia, suspender tto.
 Control de exámenes de función hepática como fosfatasa alcalina sérica, SGOT,
SGPT, bilirrubina, floculación de cefalincolesterol, tiempo de protrombina y
retención de bromosulftaleina.
 Si existen alteraciones, suspender el tto.

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Antagonistas de los receptores de angiotensina II

Candesartan
Familia Antihipertensivo, antagonista de los receptores de angiotensina II.
Presentación Comprimidos 8 mg, 16 mg.

Mecanismo de Antagonista de receptores angiotensina II, selectivo para AT 1 , se une fuertemente y se


acción disocia lentamente.
Indicaciones HTA esencial. Tto. de insuficiencia cardiaca y reducción de función sistólica ventricular
izda.

Dosis y Oral.
administración - HTA: inicial y mantenimiento: 8 mg/día, aumentando a 16 mg/día, máx. 32 mg/día.
El efecto máx. se alcanza a las 4 sem.
- Insuf. cardiaca: inicial: 4 mg/día, titulación según respuesta y tolerancia doblando la
dosis a intervalos de 2 sem; máx. 32 mg/día.
RAMS Hipotensión, Infección respiratoria, mareo/vértigo, cefalea, hiperpotasemia, alteración
renal (incluyendo I.R. en pacientes susceptibles).
Contraindicaciones Hipersensibilidad, 2º y 3 er de embarazo, I.H. grave y/o colestasis. Niños < 1 año. Uso
concomitante aliskireno en I.R. moderada-grave o diabetes mellitus.
Interacciones e Efecto antihipertensivo aumentado por: otros antihipertensivos.
incompatibilidad Incremento de niveles de potasio con: diuréticos ahorradores de K, suplementos de K,
sustitutos de la sal que contengan K y heparina.
Aumenta toxicidad de: litio.
Efecto antihipertensivo disminuido por: AINE (como inhibidores selectivos de la COX-2,
AAS (>3 g/día) y AINE no selectivos).
Cuidados de Monitorizar niveles séricos de K y creatinina.
enfermería Riesgo de hipotensión sintomática en pacientes con disminución de Na y/o de
volumen.

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8
Eprosartan
Familia Bloqueadores de receptores angiotensina II.
Presentación Comprimidos 600 mg.
Mecanismo de La angiotensina II desempeña una función muy importante en la fisiopatología de la
acción hipertensión. La angiotensina II se une selectivamente al receptor AT1 en numerosos
tejidos (p. ej., la musculatura lisa vascular, las suprarrenales, riñón y corazón) y tiene
importantes efectos biológicos, como vasoconstricción, retención de sodio y liberación
de aldosterona.
El eprosartán antagonizó el efecto de la angiotensina II sobre la presión arterial, el flujo
sanguíneo renal y la secreción de aldosterona.
Indicaciones Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.
Dosis y Oral: 600 mg/día.
administración En la mayoría de los pacientes, la reducción máxima de la presión arterial se consigue
al cabo de 2 ó 3 semanas de tratamiento.

Farmacocinética La biodisponibilidad absoluta después de una dosis oral única de 300 mg de eprosartán
es de aproximadamente un 13% debido a que la absorción por vía oral es limitada.
Las concentraciones plasmáticas máximas de eprosartán se alcanzan 1 ó 2 horas
después de una dosis oral en ayunas. Las concentraciones plasmáticas son
proporcionales a la dosis entre 100 y 200 mg y menos proporcionales con dosis de 400
y 800 mg.
La semivida terminal de eliminación del eprosartán después de la administración oral
es normalmente de 5 a 9 horas. Si se emplea de forma prolongada, el eprosartán no se
acumula significativamente.
La administración de este medicamento con las comidas retrasa la absorción y produce
cambios poco importantes (< 25%) en Cmáx y AUC, que carecen de repercusión clínica.
RAMS Cefalea, mareos, reacciones alérgicas cutáneas; molestias gastrointestinales
inespecíficas, astenia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a eprosartán, I.H. grave, 2º y tercer trimestre de embarazo, enf.
renovascular bilateral hemodinámicamente significativa o estenosis severa de un único
riñon funcionante. Uso concomitante con aliskireno pacientes con I.R. moderada-grave
o diabetes.
Interacciones e Aumenta concentración de K sérico con: diuréticos ahorradores de K, suplementos de
incompatibilidad K, sales sustitutivas que contengan K y heparina.
Hipotensión potenciada por: otros antihipertensivos.
Cuidados de Monitorizar niveles séricos de K, ya que existe riesgo de hiperpotasemia en pacientes
enfermería con I.R. y/o cardiaca, concomitancia con diuréticos ahorradores de K, suplementos de
K y sustitutos de la sal que contengan K).

Apunte creado por @enfermerygram


9
Irbesartan
Familia Antihipertensivo. IECA
Presentación Comprimidos 150 mg.
Mecanismo de Irbesartán es un antagonista específico de los receptores de angiotensina II (subtipo
acción AT1). La angiotensina II es un componente importante del sistema renina-angiotensina
y está involucrada en la fisiopatología de la hipertensión y la homeostasis del sodio.
Irbesartán bloquea los potentes efectos vasoconstrictores y de secreción de
aldosterona de la angiotensina II, mediante antagonismo selectivo de los receptores de
angiotensina II (AT1), localizados en las células musculares lisas vasculares y la corteza
suprarrenal.
El antagonismo selectivo de los receptores de la angiotensina-II (AT1) por irbesartán
produce incrementos de los niveles plasmáticos de renina y de angiotensina-II y
disminución en la concentración plasmática de aldosterona debida a la interrupción de
la retroalimentación al interior del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Indicaciones Tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la nefropatía en pacientes con
diabetes tipo 2 e hipertensión como parte de su tratamiento antihipertensivo.
Dosis y Vía oral: 150 mg/día, con o sin alimentos, máx. 300 mg/día.
administración Ancianos > 75 años y pacientes en hemodiálisis: 75 mg/día.
Farmacocinética Absorción: La biodisponibilidad oral absoluta de irbesartán es de 60-80%.
Distribución: La fijación a las proteínas plasmáticas de irbesartán es aproximadamente
del 96%, y tiene una fijación despreciable a los componentes celulares de la sangre. El
volumen de distribución es de 53-93 litros
Metabolismo: hepático.
Eliminación: biliar y renal.
RAMS Hipotensión ortostática, mareos, náuseas, vómitos, fatiga.
Contraindicaciones  No coadministrar con medicamentos que contengan aliskiren, en pacientes con
diabetes o con disfunción renal moderada a severa.
 No administrar con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs),
en pacientes con nefropatía diabética.
Interacciones e Hipotensión potenciada por: diuréticos y otros agentes antihipertensivos.
incompatibilidad Incremento de concentraciones séricas de potasio: con suplementos de K, diuréticos
ahorradores de K, sustitutos de la sal que contengan K, heparina.
Efecto antihipertensivo atenuado con: inhibidores COX-2, AAS (> 3 g/día) y AINE no
selectivos.
Cuidados de Monitorizar presión arterial, electrolitos plasmáticos, función renal.
enfermería

Apunte creado por @enfermerygram


10
Losartan
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 50 mg. 100 mg.
Mecanismo de Losartán es un antagonista oral sintético del receptor de la angiotensina II (tipo AT1).
acción Bloquea selectivamente el receptor AT1. La angiotensina II, un potente vasoconstrictor,
es la principal hormona activa del sistema renina-angiotensina y un determinante
importante de la fisiopatología de la hipertensión. La angiotensina II se une al receptor
AT1 que se encuentra en muchos tejidos (p. ej., músculo vascular liso, glándula
suprarrenal, riñones y corazón) y produce varias e importantes acciones biológicas,
incluyendo vasoconstricción y liberación de aldosterona. La angiotensina II también
estimula la proliferación de las células musculares lisas.
Indicaciones  Hipertensión arterial esencial leve a moderada.
 Insuficiencia cardíaca.
 Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes
hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.
 Protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con proteinuria
Dosis y La dosis media aconsejada es de 50 mg en una toma única diaria.
administración En sujetos de edad avanzada (>75 años) o con deterioro de la función hepática se
aconseja iniciar el tratamiento con 25 mg/día.
En sujetos hipertensos refractarios o que no responden a la dosis habitual se puede
llegar a 100mg diarios, pero dosis superiores no tienen mayor efecto.
Farmacocinética Biodisponibilidad: 33%
Concentraciones máximas: entre 1 a 3 – 4 horas.
Distribución: se une a proteínas plasmáticas.
Volumen de distribución: 34 litros.
Eliminación: renal.
RAMS Dolor abdominal, náuseas, diarrea, fatiga, dolor en el pecho, calambre muscular,
mialgia; cefalea, mareos; insomnio; disfunción renal, hiperpotasemia, leve reducción
del hematocrito y la hemoglobina, hipoglucemia.
Contraindicaciones Contraindicado en I.H. grave, colestasis y trastornos biliares obstructivos.
El uso concomitante de losartán con medicamentos con aliskirén está contraindicado
en pacientescon diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG<60 ml/min/1,73 m2)
Interacciones e El bloqueo dual del sistema renina-angiotensina- aldosterona (SRAA) mediante el uso
incompatibilidad combinado IECAs, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskirén, se
asocia con una mayor frecuencia de acontecimientos adversos tales como hipotensión,
hiperpotasemia y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda)
en comparación con el uso de un solo agente con efecto sobre el SRAA.
Cuidados de Monitorizar función renal y K sérico.
enfermería Monitorizar presión arterial.

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11
Olmesartan
Familia Antihipertensivo. Bloqueador receptor angiotensina II.
Presentación Comprimidos 20 mg. 40 mg.
Mecanismo de Antagonista selectivo de receptores de angiotensina II (AT1 ) activo vía oral, produce
acción un aumento de los niveles plasmáticos de renina y de las concentraciones de
angiotensina I y II, así como disminución de las concentraciones plasmáticas de
aldosterona.
Indicaciones Olmesartán se indica para el tratamiento de la hipertensión como medicación única o
en combinación con otros agentes hipertensivos.
Dosis Inicial: 10 mg/día,
Dosis óptima: 20 mg/día;
Máx. 40 mg/día.
Administración Vía oral. Administrar con o sin alimentos, a la misma hora cada día (desayuno). No
masticar.
Farmacocinética La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 26%. Las concentraciones
plasmáticas máximas de olmesartán se observan alrededor de 1 a 2 horas después de
la administración oral. El olmesartán se una a las proteínas plasmáticas al menos en un
99%. Se excreta por la orina y la bilis como olmesartán; cerca del 35 al 50% de la dosis
absorbida se excreta por la orina y el resto por la bilis. La semivida de eliminación
terminal es de 10 a 15 horas.
RAMS Dolor, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, síntomas gripales; aumento de enzimas
hepáticas, aumento de urea en sangre, aumento de CPK.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a olmesartán, 2º y 3 er trimestre del embarazo, obstrucción biliar.
Uso concomitante aliskireno en I.R. moderada-grave o diabetes mellitus.
Interacciones e Mayor frecuencia de acontecimientos adversos como hipotensión, hiperpotasemia y
incompatibilidad disminución de la función renal con: IECA, antagonistas de los receptores de
angiotensina II o aliskireno.
Aumenta el potasio sérico con: diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de
potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, heparina, IECA.
Efecto antihipertensivo reducido y riesgo de insuf. renal aguda con: AINE (incluyendo
AAS a dosis > 3 g/día e inhibidores COX-2).
Cuidados de Monitorizar niveles séricos de K y creatinina.
enfermería Monitorizar presión arterial.

Apunte creado por @enfermerygram


12
Telmisartan
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 40 mg.
Mecanismo de Antagonista específico de receptores angiotensina II (AT1 ), eficaz por vía oral, produce
acción un aumento de los niveles plasmáticos de renina y de las concentraciones de
angiotensina I y II, así como disminución de las concentraciones plasmáticas de
aldosterona.
Indicaciones Tratamiento de hipertensión esencial.
Prevención de la movilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes de 55 años de
edad y más, con alto riesgo de enfermedad cardiovascular.
Dosis y Vía oral.
administración - HTA esencial: 40 mg/día. Ajustar dosis: 20-80 mg/día; máx. 80 mg/día. Efecto máx. se
alcanza a las 4-8 sem.
- Prevención cardiovascular: 80 mg/día. Dosis inferiores se desconoce si son eficaces.
Farmacocinética Biodisponibilidad: 50%
Distribución: se une de forma elevada a las proteínas plasmáticas (>99,5 %),
principalmente a la albúmina y a la glucoproteína alfa-1 ácida.
Eliminación:
Telmisartán se caracteriza por una farmacocinética de biotransformación biexponencial
con una vida media de eliminación terminal >20 horas.
RAMS Trombocitopenia, ansiedad, trastornos visuales, taquicardia, sequedad de boca,
eritema, angioedema, dermatosis, eccema, artralgia, enf. Pseudogripal, aumento de:
ác. úrico, enzimas hepáticas, creatinina y disminución de Hb.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, 2º y 3 er trimestre embarazo, trastornos obstructivos biliares, I.H.
grave. Uso concomitante aliskireno en I.R. moderada-grave o diabetes.
Interacciones e Riesgo hiperpotasemia con: IECA, diuréticos ahorradores de K, suplementos de K,
incompatibilidad sustitutos de la sal conteniendo K, ciclosporina o tacrolimús, heparina, trimetoprima.
Precaución uso concomitante con: AINE (incluyendo inhibidores selectivos de COX-2).
Aumenta concentración plasmática de: digoxina.
Aumenta hipotensión de: otros antihipertensivos.
Hipotensión potenciada por: baclofeno, amifostina.
Hipotensión ortostática potenciada por: alcohol, barbitúricos, narcóticos,
antidepresivos.
Cuidados de Monitorizar niveles séricos de K, creatinina, ácido úrico, enzimas hepáticas,
enfermería hemoglobina.
Monitorizar presión arterial, frecuencia cardiaca, frecuencia respiratoria.

Apunte creado por @enfermerygram


13
Valsartan
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 80 mg. 160 mg. 320 mg.
Mecanismo de Valsartán es un antagonista potente y específico de los receptores de angiotensina II,
acción actúa selectivamente sobre el receptor subtipo AT1, responsable de las acciones de la
angiotensina II (vasoconstricción, liberación de aldosterona, reabsorción renal de sodio
e hipertrofia vascular).
Indicaciones HTA, insuficiencia cardiaca, post IAM, indicado para reducir la mortalidad
cardiovascular.
Dosis y La dosis inicial recomendada de valsartán es de 80 mg o 160 mg 1 vez al día. Valsartán
administración puede ser usado en un rango de dosis que va de 80 a 320 mg/día, administrado en 1
sola toma al día.
El efecto antihipertensivo se manifiesta sustancialmente dentro de las 2 primeras
semanas de tratamiento y la reducción máxima de la presión se obtiene generalmente
después de 4 semanas.
Farmacocinética Absorción: La biodisponibilidad oral es del 23 a 25%. Cuando valsartán se administra
con alimentos, el área bajo la curva y los niveles plasmáticos máximos se reducen en
aproximadamente un 45%, sin embargo, los niveles plasmáticos a las 8 horas después
de la administración del medicamento son similares a los alcanzados con la misma dosis
en ayunas.
Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es del 95%.
Volumen de distribución: de 17 l/kg.
Metabolismo: hepático
Vida media: 6 a 9 horas.
Excreción: El clearance renal de valsartán (intravenoso) es de 0.6 l/hr. El 13% de una
dosis oral se excreta en la orina, el 10% aparece sin cambios y el 1% como metabolito.
Cerca del 85% de una dosis oral de valsartán es excretado por las heces (como droga
inalterada + metabolitos), un 71% aparece inalterado y alrededor del 8% como
metabolito. El clearance total de valsartán (intravenoso) es de 2.2 l/h
RAMS Mareos, mareo postural, hipotensión, hipotensión ortostática, insuf. y deterioro renal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar, colestasis; 2º y 3 er
trimestre de embarazo.
Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. (TFG <60
ml/min/1,73m 2 ).
Interacciones e Incrementa toxicidad de: litio.
incompatibilidad Efecto antihipertensivo aumentado por: otros antihipertensivos.
Efecto antihipertensivo atenuado por: AINE (p.ej. inhibidores COX-2 selectivos, AAS a
dosis > a 3 g/día y AINE no selectivos).
Aumenta el riesgo de deterioro de la función renal la administración concomitante con
AINE, monitorizar función renal y adecuada hidratación.
Cuidados de Monitorizar niveles séricos de K y función renal.
enfermería

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Bloqueadores canales de calcio

Diltiazem
Familia Bloqueantes del canal de calcio. Antiarrítmico clase IV.
Presentación Comprimidos 60 mg. FA: 25mg/5ml.
Mecanismo de Diltiazem limita selectivamente la entrada de calcio a través de los canales lentos de
acción calcio del músculo liso vascular y de las fibras musculares miocárdicas de un modo
voltaje-dependiente. Por medio de este mecanismo, diltiazem reduce la concentración
de calcio intracelular.
Indicaciones Angina de pecho, HTA, Arritmias.
Dosis Tratamiento y prevención de la angina de pecho: inicio: 60 mg/12 h, mantenimiento:
180-360 mg/día en una o varias tomas según el preparado.
En angina inestable la dosis máx.: 480 mg/día.
HTA: inicio 120-240 mg/día, mantenimiento: 180-360 mg/día en una o varias tomas
según el preparado.
El efecto antihipertensivo máximo se observa normalmente a los 14 días de
tratamiento.
Administración Vía oral.
- Comprimidos de liberación inmediata: administrar antes de las principales comidas.
- Comprimidos de liberación prolongada: administrar con o sin alimentos. Se aconseja
que se tome siempre a la misma hora. Ingerir entero, sin masticar y con ayuda de un
vaso de agua.
- Cápsulas de liberación prolongada: administrar a la misma hora en cualquier momento
del día, con o sin comida, ingerir enteras con ayuda de un poco de agua.
RAMS Cefalea, mareos, bloqueo auriculoventricular (puede ser de primer, segundo o tercer
grado, puede ocurrir bloqueo de rama del haz), palpitaciones, rubor, estreñimiento,
dispepsia, dolor gástrico, náuseas, eritema, rash.
Contraindicaciones Enf. del nodo sinusal y bloqueo aurículo-ventricular de 2º ó 3 er grado, bradicardia
grave, insuf. ventricular izda. con congestión pulmonar, hipotensión (presión arterial
sistólica < 90 mmHg), IAM complicado, shock, fibrilación o flutter auricular con s. de
Wolff-Parkinson-White, embarazo y lactancia.
Interacciones e Asociación contraindicada con: administración IV con dantroleno, ivabradina.
incompatibilidad Potenciación del efecto hipotensor con: antagonistas alfa, nitrato derivados.
Trastornos del ritmo, alteraciones en conducción e insuf. cardiaca con: ß-bloqueantes.
Incrementa riesgo de bradicardia con: amiodarona, digoxina.
Efecto aditivo con: antiarrítmicos.
Cuidados de Monitorizar presión arterial, frecuencia cardíaca, ECG.
enfermería

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Amlodipino
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 5 mg. 10 mg.
Mecanismo de Antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada de iones Ca al interior del músculo liso
acción vascular y cardiaco. Reduce la presión arterial mediante 2 mecanismos.
1. Dilata las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total
(postcarga), frente a la que trabaja el corazón. Como la frecuencia cardiaca
permanece estable, este desahogo del corazón reduce el consumo de energía
del miocardio, así como sus necesidades de oxígeno.
2. Dilata las grandes arterias coronarias, así como las arteriolas, tanto en las zonas
normales, como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el aporte de
oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias
(angina variante o de Prinzmetal), y contrarresta la vasoconstricción coronaria
inducida por el tabaco.
Indicaciones HTA esencial, angina de pecho vasoespástica y estable crónica.
Dosis Adultos: iniciar con 5 mg/día; aumentar hasta un máx. 10 mg/día (como única dosis)
según respuesta individual.
Niños y adolescentes con hipertensión (> de 6 a 17 años): inicial 2,5 mg/día, elevándola
hasta 5 mg una vez/día si no se alcanza el objetivo de presión arterial después de 4
semanas.
Administración Vía oral. Administrar en una única toma diaria, pueden tomarse con o sin alimentos.
Farmacocinética Concentraciones máximas: a las 6-12 horas de la administración.
Biodisponibilidad absoluta: 64 y el 80%.
El volumen de distribución: 21 l/kg.
Biotransformación/eliminación: la semivida plasmática de eliminación final es de unas
35-50 horas, y permite la administración de una vez al día.
Después de la administración continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas
estables: a los 7-8 días.
Metabolización: hígado.
Excreción: Renal.
RAMS Cefalea, somnolencia, mareos, debilidad, palpitaciones, náuseas, dolor abdominal,
edema, fatiga.
Contraindicaciones Hipotensión grave, shock, (incluyendo shock cardiogénico), insuf. cardiaca tras un IAM
(durante los primeros 28 días), obstrucción del conducto arterial del ventrículo
izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica grave), insuf. cardiaca hemodinámicamente
inestable tras infarto agudo de miocardio.
Interacciones e Potencia efecto antihipertensor de: agentes bloqueantes del receptor ß-adrenérgico,
incompatibilidad inhibidores de la ECA, alfa-1-bloqueantes y diuréticos.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: tacrolimús, ciclosporina, simvastatina.
Cuidados de No administrar en niños menores de 6 años.
enfermería Educar sobre efectos adversos.

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Felodipino
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 5 mg.
Mecanismo de Felodipino es un antagonista selectivo del calcio vascular, que disminuye la presión
acción arterial mediante reducción de la resistencia vascular sistémica. Debido a su elevado
grado de selectividad sobre la musculatura lisa arteriolar, felodipino, a dosis
terapéuticas, no tiene efectos directos sobre la contractilidad o la conducción cardíacas.
Debido a que carece de efectos sobre el músculo liso venoso o sobre el control
vasomotor adrenérgico, felodipino no se asocia con hipotensión ortostática.
Indicaciones HTA, angina de pecho estable.
Dosis y Vía oral. Administrar por las mañanas, en ayunas o tras una comida ligera que no sea
administración rica en grasas o hidratos de carbono, con la ayuda de un poco de agua (nunca zumo de
pomelo). Los comprimidos no deben ser divididos, triturados ni masticados.
____________________________________________________________________
- HTA: inicial: 5 mg/1 vez al día. Dependiendo de la respuesta, si procede, la dosis se
puede disminuir a 2,5 mg o aumentar a 10 mg al día. Si es necesario, se puede añadir
antihipertensivo. Incrementos a intervalos de al menos 2 sem. Mantenimiento: 5
mg/día (toma única); máx.10 mg/día.
- Angina de pecho: 5 mg/1 vez día. Si es necesario aumentar a 10 mg /1 vez al día.
Farmacocinética Disponibilidad sistémica: 15%.
Los niveles plasmáticos sanguíneos máximo: de 3 a 5 horas post administración.
La unión a proteínas plasmáticas: 99%.
El volumen de distribución en el estado de equilibrio es de 10 l/kg.
La vida media: 25 horas y el estado de equilibrio se alcanza después de 5 días. No existe
riesgo de acumulación durante el tratamiento a largo plazo.
Excreción: renal
RAMS Cefaleas, tinnitus, rubefacción, edema periférico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a felodipino o a otras dihidropiridinas, insuf. cardiaca
descompensada, IAM, angina de pecho inestable, obstrucción de las válvulas cardíacas
hemodinámicamente significativa, obstrucción del flujo cardiaco dinámico, shock
cardiogénico, insuficiencia hepática grave, embarazo.
Interacciones e Efecto hipotensor aumentado por: antihipertensivos y antidepresivos tricíclicos.
incompatibilidad Niveles plasmáticos aumentados por: cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol
e inhibidores de proteasa de VIH, ciertos flavonoides presentes en el zumo de pomelo.
Niveles plasmáticos reducidos por: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, barbitúricos,
efavirenz, nevirapino, Hypericum perforatum.
Altera niveles plasmáticos de: digoxina.
Cuidados de Monitorizar presión arterial y frecuencia cardiaca ya que puede originar hipotensión
enfermería significativa con taquicardia secundaria que, en individuos susceptibles, puede
precipitar en isquemia cardiaca.

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Lercanidipino
Familia Antihipertensivo. Bloqueador canal de calcio. Antianginoso.
Presentación Comprimidos 10 mg - 20 mg.
Mecanismo de Bloquea la entrada de iones calcio a través de receptores de calcio situados
acción preferentemente sobre la membrana del músculo liso vascular y cardiaco, actuando
como vasodilatador de las arteriolas periféricas (disminuyendo así la presión arterial) y
reduciendo el consumo cardíaco de oxígeno.
Indicaciones HTA leve a moderada.
Dosis La dosis diaria inicial recomendada es de 1 comprimido de Lercanidipina de 10mg, 15
minutos antes del desayuno.
El máximo efecto antihipertensivo se obtiene al cabo de 2 semanas de haber
comenzado el tratamiento. En caso de no observarse respuesta satisfactoria luego de
las 2 primeras semanas de tratamiento, la dosis podrá aumentarse 20mg/día. En
pacientes con hipertensión más severa o refractaria, se podrá asociar con otro agente
antihipertensivo (diurético, beta-bloqueante o inhibidor de la enzima convertidora)
Administración Los comprimidos deben tomarse por vía oral con un vaso de agua al menos 15
minutos antes de las comidas.
Farmacocinética Inicio del efecto: Entre 1,5 y 3 horas.
Duración de la acción: 24 horas.
RAMS Cefalea, vértigos, edema periférico, taquicardia, palpitaciones, rubor.
Contraindicaciones Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izdo., ICC no tratada, angina de pecho
inestable, I.R. o I.H. grave. Durante el 1 er mes tras IAM.
No coadministración con: inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol,
ritonavir, eritromicina, troleandomicina), ciclosporina, zumo de pomelo.
Interacciones e Precaución con: terfenadina, astemizol, amiodarona, quinidina.
incompatibilidad Efecto antihipertensivo reducido por: fenitoína, carbamazepina y rifampicina.
Acción potenciada por: alcohol.

Cuidados de  Al igual que con otros antagonistas cálcicos Dihidropiridinicos Lercanidipina, se


enfermería debe administrar con precaución a pacientes con enfermedad del nódulo
sinusal o deterioro de la función sistólica del ventrículo izquierdo.
 Educar al usuario, no debe ingerir el medicamento con jugo de pomelo y debe
evitarse el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
 Educar sobre el manejo de vehículos dado que pueden manifestarse episodios
de vértigo, astenia, sensación de fatiga y muy raramente, somnolencia.

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Nifedipino
Familia Antianginoso.
Nombre comercial Adalat, Angiodisten, Cardicon, Nicaloc, Sulotil.
Presentación Comprimidos 10 mg. 20 mg.
Mecanismo de Actúa bloqueando los canales de Ca2+, inhibiendo el proceso contráctil de la
acción musculatura lisa vascular, lo que se traduce en una vasodilatación.
Indicaciones HTA, angina de pecho, enfermedad de Raynaud.
Dosis Niños 0,25 - 0,5 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis. Máx.: 120 mg/día.
Adultos 30 - 120 mg/día repartidos en 2-4 dosis. Máx.: 180 mg/día.

Administración Vía oral. Administrar independientemente de las comidas, no deben partirse, deben
tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de líquido.
La ingesta de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorción. Evitar tomar zumo de
pomelo.
Farmacocinética Vida media 2 - 7 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 92 - 98%
Biodisponibilidad 40 - 89%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Cefalea, mareos, edema, vasodilatación, estreñimiento, sensación de malestar.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dihidropiridinas, shock cardiogénico, IAM.
Interacciones e Concentración plasmática incrementada por: inhibidores del citocromo P4503A4
incompatibilidad (eritromicina, ritonavir, ketoconazol, fluoxetina y nefazodona,
quinupristina/dalfopristina, ác. valproico, cimetidina, zumo de pomelo), cisaprida.
Concentración plasmática reducida por: inductores de citocromo P4503A4
(fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina).
Aumenta efecto hipotensor de: diuréticos, ß-bloqueantes, IECA, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II, otros antagonistas del calcio, bloqueantes alfa-
adrenérgicos, inhibidores del PDE5, alfa-metildopa.
Aumenta toxicidad de: digoxina.
Disminuye niveles plasmáticos de: quinidina.
Cuidados de Monitorizar hemograma, plaquetas, enzimas hepáticas, presión sanguínea, frecuencia
enfermería cardíaca, edema periférico.

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Nimodipino
Familia Antihipertensivo. Bloqueador del canal de calcio.
Presentación FA: 10 mg/50 mL.
Mecanismo de Bloquea los canales lentos de Ca dependientes del voltaje de tipo L y, como
acción consecuencia, protege a la neurona de la sobrecarga de Ca que se observa en
situaciones de isquemia y en procesos degenerativos neuronales.
Indicaciones Prevención del deterioro neurológico por vasoespasmo cerebral secundario a
hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma.
Dosis Iniciar cuanto antes y como máx. 4 días después de la hemorragia.
- Infus. IV: iniciar con infus. IV continua (a través de un catéter central conectado a una
bomba de infus. con llave de 3 vías junto con sol. de glucosa al 5%, ClNa 0,9%, Ringer
lactato y Ringer lactato con magnesio, dextrano 40 o almidón 6% en relación 1:4
nimodipino: coinfusión) 1 mg/h durante 2 h (si se tolera bien, al cabo de 2 h se puede
aumentar a 2 mg/h) de 5-14 días, continuar con 60 mg/4 h (oral), 5-14 días. Cuando la
presión arterial es inestable y p.c.< 70 Kg iniciar con 0,5 mg/h.
- Instilación intracisternal: durante la cirugía se puede instilar una solución diluida de
nimodipino (1 ml nimodipino +19 ml de sol. Ringer), calentada a Tª corporal.
Administracion El nimodipino, solución para infusión, se administra en infusión I.V. continua con una
bomba a través de un catéter venoso central. Se aplica a través de una llave de 3 pasos
junto con una solución de glucosa al 5%, de cloruro sódico al 0.9 %, de Ringer lactato,
de Ringer lactato con magnesio, de dextrano 40 o de (poli(O-2-hidroxietil) almidón
HAES® al 6%, en una relación aproximada de 1:4 (nimodipino:coinfusión).
 El manitol, la albúmina humana y la sangre también resultan idóneos para la
coinfusión. La llave de 3 pasos se empleará para conectar el tubo de polietileno
con el nimodipino a la vía de coinfusión y al catéter central.
 El nimodipino en solución no debe añadirse a ninguna bolsa o frasco de infusión
ni mezclarse con otros medicamentos. La administración del nimodipino se
continuará durante la anestesia, la cirugía y la angiografía.
RAMS Hipotensión grave, edema periférico, diarrea, dispepsia, calambres abdominales,
cefalea, dermatitis, erupciones exantemáticas, acné, calambres musculares.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Insuficiencia hepática grave, uso concomitante con rifampicina o
antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) vía oral.
Interacciones e Concentración plasmática aumentada por: zumo de pomelo, antibióticos (eritromicina,
incompatibilidad quinupristina, dalfopristina), ritonavir, ketoconazol, antidepresivos (nefazodona y
fluoxetina), cimetidina, ác. valproico.
Aumenta efecto hipotensor de: diuréticos, ß-bloqueantes, IECA, antagonistas A1, otros
agonistas del calcio, alfa-bloqueantes adrenérgicos, inhibidores PDE5, alfa-metildopa.
Aumenta toxicidad renal con: aminoglucósidos, cefalosporinas, furosemida.
Cuidados de Monitorización clínica y ECG.
enfermería Control función renal y presión arterial.

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20
Verapamil
Familia Antagonista del calcio y antiarrítmico de clase IV.
Presentación FA: 5 mg/2 ml. Comprimidos: 40 mg/ 80mg/ 120mg.
Mecanismo de Inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células del
acción miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles y del sistema de
conducción del corazón. Los niveles plasmáticos de calcio permanecen sin alterar. El
verapamilo se fija a los canales lentos de calcio deformándoles, lo que impide la entrada
de calcio, con lo que actúa sobre los mecanismos iónicos que regulan el automatismo.
En el interior de las células, el verapamilo interfiere con la liberación del calcio
intracelular que se almacena en el retículo sarcoplásmico. La reducción de los niveles
de calcio intracelular afecta el mecanismo contráctil del tejido del miocardio
produciendo una dilatación. El mismo efecto en las células del músculo liso vascular,
con la consiguiente vasodilatación, reduce las resistencias periféricas y, por tanto la
postcarga.
Indicaciones Profilaxis y tto. de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica angina inestable
Hipertensión arterial, profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística,
prevención 2ª postinfarto de miocardio en pacientes sin insuficiencia cardiaca durante
la fase aguda.
Dosis y  Dosis: En taquiarritmias y crisis hipertensiva, administrar 5 a 10mg (0.075 a
administración 0.15mg/kg) lentamente sobre 2 minutos (en incrementos de 2.5mg). Repetir si
fuese necesario después de 5 a 10 minutos.
 Infusión continua: 5 a 10μg por hora.
 Administración: IV (Bolo, Infusión continua, Infusión intermitente).
Dilución Bolo: 5mg por 10ml.
Infusión intermitente: 50mg en 100ml (0.5mg por 1ml).
Farmacocinética Biodisponibilidad 35%
Unión proteica 90%
Metabolismo Hepático
Vida media 2.8-7.4 horas
Excreción Renal 70%, heces 15%
RAMS Bradicardia, bloqueo auriculoventricular, agravación de la insuficiencia renal y asistolia
transitoria, estreñimiento, náuseas, hipotensión, mareos, sofocos, cefaleas, fatiga,
disnea y edema periférico.
Contraindicaciones AV de 2º ó 3 er grado (excepto si existe un marcapasos implantado), flutter ó fibrilación
auricular que tengan un tracto AV accesorio de conducción (s. de Wolff-Parkinson-
White, s. de Lown-Ganong-Levine), en insuficiencia cardiaca izquierda, hipotensión
(sistólica < 90 mm Hg).
Interacciones e β‐ bloqueadores: Hipotensión y falla cardiaca.
incompatibilidad Glucósidos cardiacos: Aumenta bloqueo AV y bradicardia.
Anestésicos: Aumentan el efecto hipotensivo.
Antiarrítmicos: Inducen bradicardia, produce depresión miocardial y bloqueo auriculo‐
ventricular.
Cuidados de Monitorización en distrofia muscular de Duchenne y con tumores supratentoriales (vía
enfermería parenteral).

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21
Bloqueadores de receptores a-adrenérgicos

Prazosina
Familia Antihipertensivo. Bloqueador alfa adrenérgico.
Presentación Comprimidos 1 mg. 2 mg. 5 mg.
Mecanismo de Es un bloqueador selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos que produce
acción vasodilatación vascular que lleva a disminuir la resistencia vascular periférica y la
presión arterial.
Indicaciones -Tratamiento de la hipertensión arterial esencial y secundaria como monoterapia o
asociado a otros medicamentos antihipertensivos.
-Tratamiento sintomático de la enfermedad/fenómeno de Raynaud.
-Tratamiento de los síntomas asociados a la obstrucción al flujo urinario secundaria a la
hiperplasia benigna de próstata (HBP).
Dosis y Vía oral.
administración - HTA. Monoterapia: inicial: 0,5 mg/2 veces al día (1ª dosis junto la cena), durante 4
días, aumentar a 1 mg/2 veces al día los 4 días siguientes, monitorizar presión arterial
y ajustar dosis; mantenimiento: 3-20 mg/día (repartido en 2 tomas con las comidas).
- Enf./fenómeno de Raynaud: inicial 0,5 mg al acostarse, después 0,5 mg (mañana) y
0,5 mg (tarde) durante 1 sem; mantenimiento: 4-6 mg/2 veces al día.
- Hiperplasia benigna de próstata: inicial 0,5 mg/2 veces al día, durante 3-7 días;
mantenimiento: 2 mg/2 veces al día.
Farmacocinética Prazosina se absorbe rápidamente, alcanzándose la máxima concentración plasmática
en 1 ó 2 horas, siendo su biodisponibilidad del 40-70% y su semivida plasmática de 2-3
hora.
Eliminación: bilis y heces- en un 70%.
RAMS Depresión, nerviosismo, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la
consciencia, visión borrosa, vértigo, palpitaciones, disnea, congestión nasal,
constipación, diarrea, náuseas, vómitos, sequedad bucal, erupciones; polaquiuria,
edemas, astenia, debilidad, falta de energía.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las quinazolinas, al principio activo o a alguno de los excipientes
incluidos en la sección.
Interacciones e Aunque no se han realizado estudios con prazosina, la administración concomitante de
incompatibilidad antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos con inhibidores de la fosfodiesterasa
tipo 5 puede causar hipotensión sintomática.
La adición de diuréticos u otro agente antihipertensivo al tto. con prazosina puede
causar un efecto antihipertensivo aditivo, reajustar la dosis de prazosina en función de
la respuesta clínica del paciente.
Cuidados de Monitorización de la presión arterial.
enfermería Educar sobre hipotensión ortostática.

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22
Bloqueadores de los receptores b- adrenérgicos

Atenolol
Familia Antihipertensivo. Antiarrítmico clase II. Betabloqueante.
Presentación FA: 5mg/10 ml. Comprimidos 50 mg y 100 mg.
Mecanismo de Bloque selectivamente los receptores B1 por lo que disminuye la corriente de calcio y
acción aumenta la velocidad de su desactivación, disminuye las corrientes repolarizantes de
K+ y cloro. Todo esto genera un efecto cardioprotector pues disminuye la FC y la
sobrecarga de calcio intracelular e inhibe la automaticidad post despolarización.
También disminuye el tiempo de conducción en el nodo AV (provocando aumento del
intervalo PR) y prolongando el tiempo refractario.
Indicaciones Hipertensión arterial, angina de pecho, post-infarto de miocardio, arritmia cardiaca,
fibrilación auricular, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, extrasístole.

Dosis y Niños 0,5 - 2 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis. Máx.: 100 mg/día.
administración
Adultos 25 - 100 mg/día repartidos en 1 dosis. Máx.: 100 mg/día.

Dilución Diluir la dosis a administrar en 50 - 100 ml de solución de ClNa al 0,9% o Glucosa al 5%.
Administrar en 20 minutos .

Farmacocinética Vida media 4 - 16 hrs.


Unión a proteínas plasmáticas 6 - 16%
Biodisponibilidad 0,5
Metabolismo Hepático
Excreción Biliar y renal
RAMS Bradicardia, extremidades frías, trastornos gastrointestinales, fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a beta-bloqueadores, bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado,
bradicardia, shock cardiogénico, feocromocitoma, acidosis metabólica, hipotensión,
asma grave, EPOC.
Interacciones e Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: verapamilo y diltiazem.
incompatibilidad Aumenta riesgo de hipotensión con: dihidropiridinas.
Tiempo de conducción auriculoventricular aumentado con: glucósidos digitálicos.
Aumenta hipertensión arterial de rebote de: clonidina.
Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona.
Efecto contrarrestado por: adrenalina.
Cuidados de Monitorizar Presión sanguínea, frecuencia cardíaca, ECG, frecuencia respiratoria, peso.
enfermería

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23
Bisoprolol
Familia Antihipertensivo. Betabloqueador selectivo.
Presentación Comprimidos 5 mg.
Mecanismo de Bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos altamente selectivo, potente, sin actividad
acción simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.
Indicaciones Hipertensión, angina de pecho crónica estable, tratmiento de insuficiencia cardiaca
crónica estable, con función ventricular sistólica izquierda reducida junto con
inhibidores de la ECA y diuréticos, y con glucósidos cardiacos.
Dosis - HTA y angina de pecho crónica estable: inicial: 5 mg/día. Si es necesario, aumentar a
10 mg/día. Máx. 20 mg/día.
- Tto. de la insuf. cardiaca crónica estable: inicialmente 1,25 mg/día, ir aumentando
gradualmente (2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg) cada sem, según tolerancia y
vigilar signos vitales y síntomas de empeoramiento de insuficiencia cardiaca. Máx. 10
mg/día.
Administración Vía oral. Administrar por la mañana y pueden ser ingeridos con alimentos. Deben
tragarse con líquido y no se deben masticar.
RAMS Bradicardia, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, mareos, cefalea, náuseas,
vómitos, diarrea, estreñimiento, sensación de frío o entumecimiento en las
extremidades, hipotensión, cansancio, agotamiento, fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bisoprolol, insuf. cardiaca aguda o durante los episodios de
descompensación de la insuf. cardiaca que requieran tto. inotrópico IV, shock
cardiogénico, bloqueo AV de 2º ó 3 er grado (sin marcapasos), síndrome del nodo
sinusal, bloqueo sinoauricular, bradicardia < 50 lpm (en insuf. cardiaca crónica < 60
lpm), hipotensión sintomática, asma bronquial grave, formas graves de oclusión arterial
periférica avanzada y de síndrome de Raynaud, feocromocitoma no tratado, acidosis
metabólica.
No recomendado combinación con verapamilo o diltiazem, antiarrítmicos de Clase I y
con antihipertensivos de acción central.
Interacciones e Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
incompatibilidad Efecto hipotensor aumentado por: IMAO (excepto IMAO-B).
Potencia efecto de: disopiramida, quinidina, amiodarona.
Puede aumentar tiempo de conducción auriculoventricular con: tacrina.
Efecto aditivo con: otros ß-bloqueantes, incluyendo gotas oculares.
Atenuación de taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión con: anestésicos.
Disminución de frecuencia, aumento del tiempo de conducción auriculoventricular con:
glucósidos digitálicos.
Efecto hipotensor disminuido por: AINE y corticosteroides.
Efecto hipotensor aumentado por: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas
y otros antihipertensivos.
Reducción de efecto de ambos con: simpaticomiméticos.
Empeoramiento de trastornos circulatorios periféricos con: derivados de ergotamina.
Riesgo incrementado de bradicardia con: mefloquina.
Cuidados de Monitorizar frecuencia cardiaca y presión arterial.
enfermería

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24
Carvedilol
Familia Antihipertensivos
Nombre comercial Betaplex, Blocar, Carvitol, Cilokare, Dilatrend, Dualten, Filten, Lodipres, Off-Ten
Presentación Comprimido 12,5 mg
Mecanismo de Antagonista adrenérgico alfa y beta no selectivo, bloquea acciones cardiotóxicas de las
acción catecolaminas e inhibe la activación neurohumoral.
Tiene además propiedades estabilizantes de membrana.
Indicaciones HTA, cardiopatía isquémica, angina, IC
Dosis Niños 0,4 - 1 mg/kg/día repartidos en 2 dosis. Máx.: 50 mg/día.
Adultos 6,25 - 100 mg/día repartidos en 2 dosis. Máx.: 50 mg/día.
Administración Vía oral. Administrar con o sin comida. En caso de insuficiencia cardíaca administrar con
alimentos para reducir el riesgo de hipotensión ortostática.
Farmacocinética Vida media 2 - 11 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,98
Biodisponibilidad 25 - 85%
Metabolismo Hepático
Excreción Biliar
RAMS Cefaleas, mareos, fatiga y astenia, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de
fluidos, hipotensión, hipotensión postural, trastornos de la circulación periférica
(extremidades frías).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia hepática severa, IC descompensada,
EPOC, bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, shock cardiogénico, síndrome de
taquicardia-bradicardia, asma.
Interacciones e Riesgo de prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular con: digoxina.
incompatibilidad Aumenta presión sanguínea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Riesgo de hipotensión y/o bradicardia severa con: reserpina, IMAO.
Aumenta concentración de: ciclosporina.
Sinergia de efectos inotrópico negativo e hipotensor con: anestésicos.
Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina.
Niveles plasmáticos incrementados por: ISRS, fluoxetina, paroxetina, quinidina,
propafenona, cimetidina.
Aumenta presión sanguínea con: AINE.
Cuidados de Monitorizar Frecuencia cardíaca, presión sanguínea, función renal y hepática, BUN,
enfermería glicemia.

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Esmolol
Familia Betabloqueante selectivo.
Presentación FA: 100 mg/10 mL
Mecanismo de Es un ß-bloqueante ß1 -adrenérgico, cardioselectivo con propiedades cronotropas e
acción inótropras negativas por lo que reduce la frecuencia cardiaca y contractilidad.
Indicaciones Fibrilación auricular, aleteo auricular, taquicardia sinusal.
También se puede usar para taquicardia e hipertensión que puede aparecer en la
intubación traqueal.
Dosis y - Taquicardias e HTA perioperatorias:
administración Preoperatorio durante anestesia cuando se requiere control inmediato.
Carga: iny. IV en 15 a 30 seg de 80 mg; mantenimiento: perfus.: 150 mcg/kg/min,
puede aumentarse a 300 mcg/kg/min.
Al despertar de la anestesia, en previsión de descarga adrenérgica.
Carga: iny. IV 500 mcg/kg/min cada min durante 4 y mantenimiento: perfus.: 300
mcg/kg/min.
Postoperatorio:
Carga: iny. IV 500 mcg/kg/min. Mantenimiento: perfus.: 50 mcg/kg/min. Hasta obtener
efecto deseado repetir secuencia de 5 min: misma dosis carga 500 mcg/kg/min durante
1 min y después aumento de dosis de mantenimiento en escalones de 50, 100, 150,
200, 250 y 300 mcg/kg/min durante 4 min en cada secuencia sin sobrepasar los 300
mcg/kg/min.
Dilución Concentración para infusión: 2500 mg/10 ml se tiene que diluir antes de su uso.
Farmacocinética Vida media: 9 minutos.
RAMS Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea, agitación, fatiga, parestesias, astenia,
depresión, dificultad de concentración, ansiedad, anorexia, hipotensión, sudoración,
náuseas, vómitos, reacciones en el lugar de la iny. (inflamación e induración).
Contraindicaciones Bradicardia severa (< de 50 pulsaciones por minuto).
Síndrome de disfunción sinusal.
Bloqueo grave auriculoventricular (sin marcapasos)
Bloqueo AV de 2º o 3 er grado.
Shock cardiogénico.
Hipotensión severa.
Interacciones e Reducción de frecuencia y/o disminución excitabilidad cardiaca potenciada por:
incompatibilidad reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, glucósidos cardiacos o fentanilo.
Potencia acción hipotensora de: anestésicos volátiles.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Potencia toxicidad de: digoxina.
Concentración plasmática aumentada por: morfina IV, warfarina.
Cuidados de Monitorizar presión arterial y ECG.
enfermería En caso de hipotensión ajustar dosis.

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Labetalol
Familia Antihipertensivo. Betabloqueantes, bloqueantes alfa y beta.
Nombre comercial Biascor, Labebloc, Trandate, Zeverotens
Presentación Comprimidos 200 mg. FA: 100mg/20mL.
Mecanismo de Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales
acción periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos.
Indicaciones Oral: HTA, HTA embarazo, angina de pecho con HTA coexistente.
IV: HTA grave, episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio, anestesia
cuando esté indicado técnica hipotensora.
Dosis Niños 1 - 3 mg/kg/día repartidos en 2 dosis. Máx.: 1,2 gr/día.
Adultos 200 - 800 mg/día repartidos en 2 dosis. Máx.: 2,4 gr/día.

Administración Bolo: Administrar lentamente, 10 ml (50 mg) de la ampolla, durante 1 minuto por lo
menos a intervalos de 5 minutos se puede repetir la dosis, pero sin sobrepasar los 200
mg.
Vía: IV (Bolo, Infusión intermitente).
Dilución Bolo: 50 mg en 10 ml.
Infusión intermitente: 200 mg en 200 ml de GS ó SG5%.Conc de 1 mg/ml.
Farmacocinética Vida media 5 - 8 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,5
Biodisponibilidad 0,25
Metabolismo Hepático
Excreción Renal y biliar
RAMS Cefalea, vértigo, depresión, letargia, congestión nasal, sudoración, hipotensión
postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si se incrementan las dosis muy
rápidamente.
IV: hipotensión postural, congestión nasal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad beta-bloqueadores, asma, bloqueo cardíaco de segundo y tercer
grado, bradicardia, shock cardiogénico.
Interacciones e Incrementan el efecto y toxicidad de betabloaqueadores: bloqueadores de Calcio,
incompatibilidad anticonceptivos, antagonistas H2, Ciprofloxacino, Nitroglicerina y Halotano.
Incompatibilidades: Bicarbonato de Sodio, soluciones alcalinas.
Cuidados de Monitorizar Presión sanguínea, frecuencia cardíaca, ECG, pulso.
enfermería Evitar colocar al paciente en posición vertical dentro de las 3 horas siguientes a la
administración por posible hipotensión ortostática.
Riesgo de lesión hepatocelular grave, realizar pruebas analíticas al primer signo o
síntoma.
Si existiera o presentara ictericia, suspender tratamiento.

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Metoprolol
Familia Antihipertensivo. Betabloqueante selectivo.
Presentación Comprimidos 50 mg. 100 mg. 200 mg.
Mecanismo de Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Disminuye el efecto de las
acción catecolaminas en el músculo cardíaco, con efecto de reducción de contractilidad y
frecuencia cardiaca.
Indicaciones Oral: HTA, angina de pecho, taquicardia supraventricular, tto. de mantenimiento
después del infarto de miocardio, profilaxis de la migraña.
IV: Arritmias (taquicardia supraventricular), infarto de miocardio confirmado o
sospechado.
Dosis y IV.
administración - Arritmias (taquicardia supraventricular): inicial: 5 mg a razón 1-2 mg/min. Repetir si
es necesario hasta 10-15 mg/5 min. Máx. 20 mg/día.
- Infarto de miocardio confirmado o sospechado: 12 h después del infarto 3 bolos de 5
mg/2 min. A los 15 min 50 mg oral/6 h (2 días).
Oral:
- HTA: 50-100 mg/12 h ó 100-200 mg/día.
- Angina de pecho: 50-100 mg/12 h.
Administración Vía oral.
- Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis debe ser ajustada individualmente a
cada paciente.
- Comprimidos de liberación prolongada: administrar de una sola dosis diaria, puede
ser tomado con o sin alimento, ser ingeridos con ayuda de líquidos. Los comprimidos
o sus mitades no deben ser masticados ni triturados.
Farmacocinética Biodisponibilidad: 40 – 50%.
Pick de acción: 1 – 2 horas post administración.
Metabolización: hepática.
Vida plasmática: 3 – 5 horas.
Excreción: renal.
RAMS Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones, cansancio, cefalea,
náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, disnea de esfuerzo.
Contraindicaciones Bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado, insuficiencia cardiaca descompensada
(edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión). En tratamiento inotrópico continuo o
intermitente que actúe por antagonismo con receptores ß, bradicardia sinusal,
síndrome del seno enfermo (a menos que tenga implantado un marcapasos
permanente) y shock cardiogénico.
Interacciones e Potencia efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de: quinidina y
incompatibilidad amiodarona.
Efecto cardiopresor aumentado con: anestésicos inhalados.
Efecto reducido por: indometacina.
Modifica concentración de glucosa en diabéticos tratados con: hipoglucemiantes.
Aumenta toxicidad de: lidocaína.
No deben administrarse antagonistas del calcio del tipo verapamilo por vía IV con
betabloqueantes.
Cuidados de Monitorización cardíaca, control presión arterial y frecuencia cardiaca.
enfermería

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Propranolol
Familia Antianginoso. Antiarritmico clase II. Bloqueante b-adrenérgico.
Presentación Comprimidos 10 mg.
FA: 1mg/1ml
Mecanismo de Inhibición competitiva y reversible la actividad de catecolaminas por acción sobre el
acción receptor beta-adrenérgico. Reduce el gasto cardíaco, inhibe secreción de renina,
disminuye la conducción y prolonga el periodo refractario del nodo AV.
Indicaciones HTA, hipertensión renal, angina de pecho, arritmia cardíaca, migraña, temblor,
miocardiopatía hipertrófica obstructiva, feocromocitoma, ansiedad, varices esofágicas,
post-infarto, hipertiroidismo.
Dosis y Neonatos 0,45 - 6 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis.
administración
Niños 0,5 - 4 mg/kg/día repartidos en 1-4 dosis.
Adultos 30 - 240 mg/día repartidos en 2-4 dosis
Formulación liberación inmediata: Administrar en ayunas. Formulación
VO liberación prolongada: su puede administrar indistintamente con o sin
alimentos.
Dilución Bolo: No diluido o diluido: 1mg por 10ml.
Infusión intermitente: 1 a 10mg en 50ml.
Farmacocinética Vida media 3,5 - 10 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 60 - 93%
Biodisponibilidad 25 - 50%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Hipotensión, náuseas, bradicardia, bloqueo cardíaco, broncoespasmo, hipoglicemia,
trombocitopenia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad beta-bloqueadores, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado,
bradicardia, shock cardiogénico, acidosis metabólica, hipotensión, asma grave.
Interacciones e Potencia el efecto de: insulina.
incompatibilidad Aumenta tiempo de conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos.
Potenciación de efectos inotrópicos: disopiramida y amiodarona.
Potenciación de toxicidad con: verapamilo, diltiazem y bepridil.
Aumenta riesgo de hipotensión con: nifedipino. Efecto antagonizado por: adrenalina.
Cuidados de  Monitorizar ECG, presión sanguínea, frecuencia cardíaca.
enfermería  En el caso de que se produzca bradicardia excesiva, puede ser contrarrestada
con 1 ‐ 2 mg de Atropina IV.
 No inyectar si las ampollas presentan coloración o turbidez.
 En infección respiratoria inferior asociada a disnea y sibilancias, suspender
temporalmente el tto.
 En caso de broncoespasmo aislado, suspender permanentemente.

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Sotalol
Familia Betabloqueante no selectivo.
Presentación Comprimidos 40mg. 80 mg. 160 mg.
Mecanismo de Es un bloqueador de los receptores beta adrenérgicos que prolonga la duracion del
acción potencial de acción en el tejido cardiaco retrasando la repolarización y prolongando los
periodos refractarios. Esto disminuye la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción.
Efecto inotrópico y cronotrópico negativo.
Indicaciones  Tto. de taquiarritmias ventriculares amenazantes para la vida y de las no
sostenidas sintomáticas.
 Arritmias supraventriculares: profilaxis de la taquicardia auricular paroxística,
fibrilación auricular paroxística, taquicardia de reentrada nodal A-V paroxística,
taquicardia de reentrada A-V paroxística incorporando vías accesorias y
taquicardia supraventricular paroxística tras cirugía cardíaca.
 Mantenimiento del ritmo sinusal tras la conversión de fibrilación auricular o flutter
auricular.
Dosis y Vía oral.
administración Inicial: 80 mg/día dosis única o en 2 dosis. Ajustar gradualmente a intervalos de 2-3 días
hasta 160-360 mg/12 h.
RAMS Bradicardia, dolor torácico, palpitaciones, anomalías en el ECG, arritmia, síncope.
Contraindicaciones Enfermedad del seno (incluyendo bloqueo sino-auricular) sin marcapasos.
Bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado (excepto con marcapasos funcionante).
Torsades de pointes, bradicardia sinusal sintomática, ICC no controlada, shock
cardiogénico.
Interacciones e Alteraciones de la contractibilidad, automatismo y conducción (inhibición de los
incompatibilidad mecanismos simpaticomiméticos compensatorios) con: propafenona.
Potencia la acción y toxicidad de: insulina, sulfonamidas hipoglucemiantes
Aumento del efecto antihipertensivo con: baclofeno.
Aumenta los niveles plasmátivos de: lidocaína (IV).
Efecto antihipertensivo disminuido por: AINEs.
Efecto antihipertensivo aumentado por: antidepresivos tricíclicos, neurolépticos
fenotiazínicos, amifostina
Lab: niveles elevados falsos de metanefrina urinaria medida por métodos fotométricos.
Cuidados de  No interrumpir de manera repentina ya que puede desenmascarar una
enfermería insuficiencia coronaria latente y puede desarrollarse HTA.
 No administrar en hipocalemia, hipomagnesemia, antes de corregir el
desequilibrio, estas alteraciones pueden incrementar el grado de prolongación del
QT y hay riesgo de torsades de pointes.

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Inhibidores Enzima Convertidora de Angiotensina

Captopril
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 25 mg.
Mecanismo de Actúa inhibiendo a la enzima convertidora de angiotensina, lo que genera una
acción disminución en los niveles de angiotensina II, disminuyendo la presión arterial por
vasodilatación arteriovenosa y disminución de la producción de aldosterona.
Indicaciones HTA, IC, post-infarto de miocardio, nefropatía diabética.
Dosis Neonatos 0,02 - 2 mg/kg/día repartidos en 1-4 dosis.
Niños 2,5 - 6 mg/kg/día repartidos en 1-4 dosis.
Adultos 25 - 100 mg/día repartidos en 2-3 dosis. Máx.: 450 mg/día.
Administración Vía oral: administrar en ayunas, 1 hora antes o 2 horas después de comidas.

Farmacocinética Vida media 1,5 - 3,3 hrs.


Unión a proteínas plasmáticas 25 - 30%
Biodisponibilidad 60 - 70%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Trastornos del sueño, alteración del gusto, mareos, tos seca, irritativa, disnea, náuseas,
vómito, irritación gástrica, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca,
prurito (con o sin erupción cutánea), erupción cutánea y alopecia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a IECA, angioedema, porfiria, segundo y tercer trimestre embarazo.
Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada
a grave.
Interacciones e Efecto antihipertensivo aumentado por: alfabloqueantes.
incompatibilidad Hipotensión aumentada por: nitroglicerina y nitratos (precaución).
Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos/antipsicóticos.
Riesgo de leucopenia aumentado por: alopurinol, procainamida, agentes citostáticos o
inmunosupresores.
Efecto antihipertensivo reducido por: AINE (administración crónica),
simpaticomiméticos.
Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.
Lob: falsos + en el test de acetona en orina.
Cuidados de Monitorizar Presión sanguínea, BUN, Creatinina sérica, función renal, potasio sérico,
enfermería recuento hemático completo, angioedema, hipovolemia e hipotensión postural.

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Enalapril
Familia Antihipertensivo, inhibidores enzima convertidora de angiotensina.
Presentación Comprimidos 5 mg , 10 mg , 20 mg.
Mecanismo de Actúa inhibiendo a la enzima convertidora de angiotensina, lo que genera una
acción disminución en los niveles de angiotensina II, disminuyendo la presión arterial por
vasodilatación arteriovenosa y disminución de la producción de aldosterona.
Indicaciones Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca.
Dosis y Neonatos 0,04 - 0,1 mg/kg/día repartidos en 1 dosis. Máx.: 0,27 mg/kg/día.
administración
Niños 0,08 - 0,6 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis. Máx.: 20 mg/día.
Adultos 2,5 - 40 mg/día repartidos en 1-2 dosis.
Farmacocinética Vida media 2 - 11 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 50 - 60%
Biodisponibilidad 0,6
Metabolismo Hepático
Excreción Renal y biliar
RAMS Cefalea, visión borrosa, mareos, hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática),
síncope, IAM o ACV, dolor torácico, trastornos del ritmo cardíaco, angina de pecho,
taquicardia, tos, disnea, nauseas, diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto,
erupción cutánea, hipersensibilidad/edema angioneurótico (edema angioneurótico de
la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe), astenia, fatiga, hiperpotasemia,
aumentos en la creatinina sérica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a IECA, angioedema, trasplante de riñón reciente, segundo y tercer
trimestre de embarazo.
Interacciones e Hipotensión aumentada por: diuréticos tiazídicos o del asa, otros antihipertensivos,
incompatibilidad nitroglicerina, nitratos.
Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos,
estupefacientes, alcohol.
Efecto antihipertensivo reducido por: AINE (tto. crónico), simpaticomiméticos.
Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.
Riesgo de reacciones nitritoides con: oro inyectable.
Cuidados de Monitorizar Presión sanguínea, función renal, recuento hemático completo, potasio
enfermería sérico, glicemia, angioedema.

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Fosinopril
Familia Antihipertensivo. IECA.
Presentación Comprimidos 20 mg.
Mecanismo de Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce
acción a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona.
Indicaciones Tratamiento de la hipertensión.
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática.
Dosis Oral: 10-40 mg/día (a la misma hora)
Máx. 40 mg/día.
Administración Vía oral. Administrar en una dosis única diaria, a la misma hora, con o sin comida.
Farmacocinética Absorción: 30% a 40%.
Concentración máxima: a las 3 horas de administrado.
Distribución: Alto grado de fijación a proteínas plasmáticas.
Eliminación: Hepática y renal.
RAMS Mareo, cefalea, taquicardia, hipotensión, hipotensión ortostática, tos, náuseas,
vómitos, diarrea, rash, angioedema, dermatitis, dolor de pecho (no cardiaco), debilidad.
Aumento de: fosfatasa alcalina, bilirrubina, HDL, transaminasas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fosinopril o a otros IECA; antecedentes de angioedema asociado a
tto. previo con IECA; angioedema hereditario o idiopático; 2º y 3 er trimestre del
embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de
moderada a grave.
Interacciones e Efecto aditivo con: diuréticos y otros antihipertensivos (ß-bloqueantes, metildopa,
incompatibilidad antagonistas del Ca), nitratos y nitroglicerina, anestésicos, alcohol, antidepresivos
tricíclicos y antipsicóticos.
Aumento de toxicidad de: litio.
Efecto antihipertensivo reducido por: indometacina y otros AINE, simpaticomiméticos.
Potencia efecto hipoglucemiante con: antidiabéticos.
Evitar combinación con: inmunosupresores, citostáticos, corticosteroides sistémicos o
procainamida, alopurinol.
Efecto inhibido por: antiácidos, distanciar la toma 2 h.
Lab: falsos niveles de digoxina sérica por método de absorción con carbón activo.
Interrumpir tto. para realizar pruebas de función paratiroidea.
Cuidados de Vigilar función pulmonar ya que puede producir tos persistente.
enfermería Vigilar presión arterial.
Control de exámenes fosfatasa alcalina, bilirrubina, HDL, transaminasas.

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Lisinopril
Familia Antihipertensivo. Inhibidores ECA.
Presentación Comprimidos 5 mg.
Mecanismo de El lisinopril compite con la angiotensina I, sustrato de la enzima de conversión de la
acción angiotensina, bloqueando su conversión a angiotensina II. La angiotensina II es un
potente vasoconstrictor y mediador de la actividad de la renina, la reducción de los
niveles plasmáticos de angiotensina ocasiona una reducción de la presión arterial y un
aumento de la renina plasmática. También se cree que los inhibidores de la ECA
bloquean la producción de la kininasa II, con una estructura parecida. Dado que la
kininasa II degrada la bradikinina, un potente vasodilator, su inhibición aumenta los
niveles plasmáticos de bradikinina, con la correspondiente reducción de la presión
arterial.
Indicaciones HTA, Insuficiencia cardiaca, tto a corto plazo de IAM, tto de complicaciones renales de
la DMII en pctes con tensión arterial elevada.
Dosis y En aquellos pacientes que no están recibiendo un diurético, la dosis inicial normal es de
administración 5 a 10 mg una vez al día.
La dosis debe ser ajustada de acuerdo con la tolerancia y respuesta de la presión
sanguínea en el paciente. En adultos, la dosis de mantenimiento usual es de 20 a 40 mg
de LISINOPRIL diariamente en una dosis al día.
Farmacocinética El lisinopril se absorbe mal después de su administración oral (sólo el 25%). Después de
una dosis oral, se observan los primeros efectos al cabo de una hora, siendo estos
máximos a las 6 horas. El fármaco se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo
cruza la barrera hematoencefálica en cantidades mínimas. El lisinopril no se metaboliza
y la mayor parte de la dosis absorbida se elimina en la orina, y por lo tanto la semivida
plasmática depende de la función renal. En los pacientes con la función renal normal,
la semi-vida de eliminaciòn es de 12 horas.
RAMS Mareo, cefalea, tos, diarrea, vómitos, disfunción renal, efectos ortostáticos (incluida
hipotensión).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lisinopril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a tto.
previo con IECA, angioedema hereditario o idiopático, 2º y 3 er trimestre del embarazo.
Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada
a grave.
Interacciones e Hipotensión aumentada por: diuréticos, otros antihipertensivos, nitroglicerina,
incompatibilidad nitratos.
Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos.
Efecto antihipertensivo reducido por: AINE incluido AAS ≥3 g/día, simpaticomiméticos.
Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.
Riesgo de reacciones nitritoides con: oro inyectable.
Cuidados de Vigilar 1ª dosis puede sufrir hipotensión.
enfermería Monitorizar función renal, concentración sérica de K y hemograma.

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Vasodilatadores de acción directa

Diazóxido
Familia Antihipertensivo. Vasodilatador.
Presentación Comprimidos 25 mg. FA: 300mg/20mL.
Mecanismo de Provoca un descenso de la presión arterial por disminución de la resistencia vascular
acción periférica, debido a la vasodilatación arteriola directa por depresión de la musculatura
lisa, mientras que la cardioestimulación es secundaria y de naturaleza refleja, y también
atribuida a la liberación de catecolaminas desde la medula adrenal, que es activada.
Indicaciones Hipertensión arterial maligna, toxemia gravídica, emergencias hipertensivas.
Dosis y Para el control de la HTA grave en ads y niños se recomienda que se administre en dosis
administración de 1 a 3 mg/kg de peso (hasta un máx. de 150 mg) cada 5 a 15 min hasta que se logre
la reducción adecuada de la presión sanguínea.
Dilución Para el manejo de la HTA severa se aplica sin diluir por vía IV rápida, en un periodo de
30 seg. o menos en una vena periférica; debido a la alta alcalinidad de la solución, debe
evitarse la extravasación durante la administración y no debe ser aplicada por vía IM,
SC o en cavidades del cuerpo. Se recomienda que al aplicar el diazóxido por vía IV, se
mantenga a los pacientes en posición supina durante la inyec. y de preferencia 1h
después de su aplicación. La presión sanguínea debe ser estrechamente monitoreada
hasta que se estabilice y posteriormente cada h.
Farmacocinética Diazóxido se une a proteínas séricas (> 90%). La vida media en plasma es de 2.8 ± 8.3
horas, sin embargo, la duración de este efecto antihipertensivo es variable,
generalmente, tarda menos de 12 horas.
Se elimina por vía urinaria 1/3 de la dosis. Se metaboliza en el hígado a derivados
inactivos del diazóxido.
RAMS Hipotensión, náuseas, vómitos, mareos, debilidad, erupciones, leucopenia; fiebre;
opresión en el pecho, cambios electrocardiográficos, IAM, hiperglucemia, retención de
sodio, taquicardia refleja.
Contraindicaciones En pacientes hipersensibles al fármaco o a otros derivados de las tiazidas, a menos que
los beneficios potenciales para el paciente sean más importantes que los posibles
riesgos; por vía IV está contraindicado para el control de la HTA asociada con la
coartación aórtica o desviación arteriovenosa, IC, arteriosclerosis grave o DM no
compensada.
Interacciones e Puede incrementarse el riesgo de hiperglucemia en algunos pacientes que reciben
incompatibilidad concomitantemente diazóxido y fenitoína.
El diazóxido puede potenciar los efectos hipotensivos de otros antihipertensivos; este
efecto generalmente se usa como una ventaja terapéutica, pero se debe tener cuidado
de ajustar la dosis en caso necesario cuando se administren estos medicamentos
concomitantemente.
Cuidados de Sólo debe aplicarse en una vena periférica, debiendo evitarse la inyec. extravascular;
enfermería como cualquier antihipertensivo potente debe usarse con Advertencias y precauciones
en pacientes con insuf. en la circulación cerebral o cardiaca debido a los riesgos que en
estos pacientes tiene una caída brusca de la presión arterial; debido a que provoca
retención de sodio, es recomendable el uso de diuréticos no tiazídicos.

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35
Hidralazina
Familia Antihipertensivo.
Presentación Comprimidos 50 mg. FA: 20 mg/ 1mL.
Mecanismo de Vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias
acción causando una relajación directa del músculo liso arteriolar.
Indicaciones Tratamiento HTA moderada o severa. Insuficiencia cardiaca congestiva.
Dosis y Vía IM, IV:
administración HTA severa, cuando no sea posible vía oral o se precise urgentemente reducirla.
10-40 mg IM, IV lenta o perfusión intermitente, repetir si es necesario.
- Oral:
ICC: Inicial: 12,5 mg /6-12 h. Dosis máx.: 225-300 mg/día.
HTA: iniciar 12,5 mg/6-12 h durante los 2-4 primeros días, aumentando a 25 mg /6 h en
la primera semana, y a 50 mg/6 h a continuación. Dosis máx.: 200 mg/día.
Dilución Oral. Administrar con agua antes de las comidas.
Parenteral. Disolver el contenido de la ampolla en 1 ml de agua para inyección y aplicar
inmediatamente. No se recomienda la administración en soluciones que contengan
glucosa, fructosa, lactosa y maltosa.
RAMS Hipotensión, taquicardia, diarrea vómitos, rash cutáneo, cefalea, palpitaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidralazina, taquicardia, enf. reumática de válvula mitral; insuf.
cardiaca derecha aislada, insuf. miocárdica debida a obstrucción mecánica (como
estenosis mitral o aórtica o pericarditis constrictiva), lupus eritomatoso sistémico
idiopático y desórdenes relacionados, porfiria, antecedentes de enf. coronaria, primer
y segundo trimestre del embarazo.
Interacciones e Potenciación del efecto hipotensor con: amifostina, asociación contraindicada.
incompatibilidad Efecto hipotensor potenciado por: agentes hipertensivos, diazóxido, pentoxifilina,
análogos de la prostaciclina, baclofeno, tizonidina, alcohol.
Efectos adversos y/o tóxicos potenciados por: agentes hipotensores.
Potenciación de la hipotensión ortostática con: IMAO.
Efecto antihipertensivo disminuido por: metilfenidato, AINEs, corticosteroides.
Aumenta biodisponibilidad de: betabloqueantes (metoprolol, oxpenolol, propanolol)
Cuidados de Debido a que la hidralazina reacciona con metales, el inyectable debe prepararse con
enfermería filtro no metálico y utilizarse rápidamente una vez preparado tras extraerse con aguja
a una jeringa.
Es compatible con los líquidos convencionales para perfusión venosa, pero no se
recomienda la administración intravenosa de hidralazina en suero glucosado.
No se recomienda la perfusión continua. Se debe monitorizar la presión durante el
tratamiento.

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Nitroprusiato de sodio
Familia Antihipertensivo de acción corta.
Presentación Frasco ampolla 50 mg en 2 ml.
Frasco ampolla 50 mg + FA 5 ml de disolvente especial.
Mecanismo de Potente vasodilatador venoso y arterial. Reduce la resistencia vascular periférica (post
acción carga) y el retorno venoso (precarga). Como consecuencia produce hipotensión severa.
Indicaciones Indicado en insuficiencia cardiaca congestiva, emergencia hipertensiva, disfunción
ventricular sistólica izquierda severa (asociado con inotrópicos).
En intoxicación grave por ergotamina.
Dosis Se administra mediante infusión iv continua de una solución que contiene de 50 a 200
μg/ml.
Crisis hipertensiva: 0,3 a 0,5 μg/kg/min
Insuficiencia cardiaca: 10 a 15 5μg/kg/min
Reconstitución Reconstituir el FA de 50 mg con los 5 ml del disolvente especial. (No debe emplearse
otro disolvente)
Dilución Se diluyen 50 mg en 250 cc SG5%
Vías de IV (infusión intermitente, infusión continua)
administración
Farmacocinética Vida media 2 - 7 días
Unión a proteínas plasmáticas Información no disponible
Biodisponibilidad No Aplica
Metabolismo Plasmático y hepático
Excreción Renal
RAMS Hipotensión excesiva, náuseas, vómitos, aprensión, cefalea, mareo, inquietud,
sudoración, palpitaciones, dolor retroesternal, dolor abdominal y espasmos
musculares.
Contraindicaciones Atrofia óptica de leber, ambliopía. Contraindicación relativa en la insuficiencia renal y
hepática por el aumento de la toxicidad por Tiocianatos y Cianatos respectivamente.
Interacciones e Con otros fármacos antihipertensivos o fármacos que producen hipotensión.
incompatibilidad
Cuidados de  Nitroprusiato debe administrarse mediante sistemas de infusión controlada
enfermería (bombas de infusión u otros dispositivos reguladores de flujo) y líneas de
infusión opacas. Evitar extravasación. El tratamiento no debe continuar por
más de 72 hrs.
 Los pacientes que reciben dosis altas de Nitroprusiato pueden presentar signos
de intoxicación por Cianuro: como antídoto se dispone del preparado especial
Tiosulfato Sódico 10% AM de 5 ml (100 mg /ml).
 Monitorizar Presión sanguínea, frecuencia cardíaca, toxicidad por cianuro y
tiocianato, saturación O2 venosa, equilibrio ácido-base, niveles de cianuro y
tiocianato.

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Nitroglicerina
Familia Antianginoso del grupo de los nitritos.
Presentación Comprimido sublingual 0,6 mg. FA: 50 mg/10 mL
Mecanismo de Nitrato orgánico que al ser captado por las células de la musculatura lisa vascular, se
acción transforma a óxido nítrico. Este aumenta la producción de GMPc, lo que da lugar a la
relajación de la fibra lisa vascular. Disminuye el consumo de oxigeno del miocardio.
Disminuye la pre y post carga del ventrículo izquierdo.
Indicaciones Angina de pecho, post-infarto de miocardio, insuficiencia ventricular izquierda, fase
aguda IAM, estenosis coronaria, edema pulmonar, cirugía cardíaca, HTA, IC.

Dosis Endovenoso 5 – 15 mcg/min aumentando cada 5 minutos hasta lograr objetivo.


Infusión continua: 15 mg en 50 ml.
Infusión: 50 mg en 500 ml.
Vía de Sublingual o endovenoso.
administración
Dilución 50 mg en 250 ml de SG 5% (200 mcg/ml)
Diluir a 0,01% para ello tomar 1 ml de la ampolla de 1mg/ml con una jeringa y completar
el volumen hasta 10 ml con SF. Inyectar de 1 a 3 mg (10 a 30 ml de la dilución preparada)
en un periodo de 30 segundos. 1 AM de 50 mg en 250 ml de SG5% 200 μg/ml.
Farmacocinética Vida media 1 - 4 min.
Unión a proteínas plasmáticas 0,6
Biodisponibilidad No Aplica
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Hipotensión arterial, taquicardia, cefalea, sincope, rubor, náuseas, vómitos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nitratos, IAM, shock cardiogénico, anemia grave, hipertensión
intracraneal, hipotensión severa, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis
obstructiva, estenosis aortica, estenosis mitral.
Interacciones e Interacciones con fenitoína, levofloxacino, sildenafil.
incompatibilidad
Cuidados de  Control Presión sanguínea, frecuencia cardíaca.
enfermería  Control de hematocrito.
 No administrar en pacientes con hipotensión grave, hipovolemia, marcada
anemia, insuficiencia cardíaca debida a obstrucción (incluida la pericarditis
constrictiva), o presión intracraneal aumentada debida a un trauma en la
cabeza o hemorragia cerebral.

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