Teoria Dan
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ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA BASICA
Tema:
TEMA N°2
Farmacodinamia: estudia las acciones y los mecanismos de
acción de los fármacos en el organismo
agonista
agonista antagonista
receptor
señalización señalización
Canales iónicos
- Receptores ionotrópicos- canales activados por ligando
- Canales voltaje-dependientes
- Otros
Antagonistas histaminérgicos:
- Anti H1: clorfeniramina alergias(rinitis..), anticinetósico
- Anti H2: ranitidina antiulceroso
extracelular
intracelular
AFINIDAD-UNION
Cambio conformacional Desactivación-desunión
ABIERTO
100
EFECTO
MÁXIMO
75
50
CE50
25 DE50
0
Log [F]
Log DOSIS
Concepto de Potencia (DE50) y eficacia (Emax)
Emax Emax
100
A B
75
50
25
0
CE50 CE50 Log [F]
100
AGONISTA
COMPLET
O
75
50
AGONISTA
PARCIAL
25
0
Log [F]
Ocupación
AFINIDAD 100
75
k1
F + R FR 50
k2
25
0
Log [F]
Hay que aumentar la dosis del fámaco para mantener efecto inicial
b) causas farmacocinéticas:
Tipos de interacciones
› Medicamento-medicamento
› Medicamento-alimento
› Medicamento-plantas medicinales
2. Importancia de las interacciones farmacológicas
Importantes desde el punto de vista clínico: Beneficio ↑ esperanza de Vida (Usadas para Trtamientos)
↓Eficacia terapéutica
Generalmente las interacciones son indeseables.
Farmacopatología
b) Tener en cuenta las interacciones que dan origen a situaciones más graves (Crisis hipertensivas, caídas bruscas
de la presión arterial, hemorragias, convulsiones, arritmias, hipoglucemia)
d) Considerar la situación de órganos cuya enfermedad puede originar más frecuentemente una interacción
(Insuficiencia renal, insuficiencia hepática)
h) Medir los niveles de fármaco cuando se sospeche interacción (Antiepilépticos, antiarrítmicos, inmunosupresores)
i) Sustituir el fármaco desencadenante por otro del mismo grupo, pero con menos potencial interactivo
4. Mecanismos de interacciones farmacológicas
a) INTERACCIONES FARMACÉUTICAS
b) INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS: L A D M E
Suma
SINERGIA Protección
Potenciación
c) INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS:
Competitivo
ANTAGONISMO
Función
4. Mecanismos de interacciones farmacológicas
a) INTERACCIONES FARMACÉUTICAS
Ejem:
Iones polivalentes (Ca2+, Mg2+, Al3+) + tetraciclinas: Formación de complejos no absorbibles
Los fármacos compiten entre ellos por la unión a proteínas plasmáticas (un fármaco A
sustituye a otro B aumentando así las concentraciones libres de fármaco B)
INHIBIDORES INDUCTORES
Inducción enzimática:
Ácido valproico Rifampicina (CYP3a4)
Verapamilo
Diltiacem
4. Mecanismos de interacciones farmacológicas
Ejem:
Hidroclorotiazida + Enalapril: Aplicación terapéutica en hipertensión
Aminoglucósidos + furosemida: ↑ riesgo ototoxicidad
4. Mecanismos de interacciones farmacológicas
Ejem:
Utilización de naloxona tras la sobredosis por opioides
INTERACCIONES : FÁRMACO-ALIMENTO
Absorción:
Ingestión de alimento Vaciamiento gástrico, motilidad gastrointestinal, estimulación de las secreciones
gastrointestinales Cambio en la Velocidad de absorción y Concentración del fármaco absorbido
Distribución
Desplazamiento o falta de las proteínas plasmáticas (por malnutrición) Mayor efecto de los fármacos
Interacciones farmacológicas con alimentos, alcohol y plantas medicinales
INTERACCIONES : FÁRMACO-ALIMENTO
Eliminación:
Cambio del pH de la orina Cambio en la ionización del fármaco
Alimentos basificadores: Leche, verduras y legumbres
Alimentos acidificantes: Carne, queso y dulce
Interacciones farmacológicas con alimentos, alcohol y plantas medicinales
INTERACCIONES : FÁRMACO-ALIMENTO
Algunos alimentos:
Tienen el mismo efecto que algunos fármacos: Ejem: Arroz (astringente), ciruelas (laxante)
Aumentan los efectos adversos del fármaco: Ejem: Vitamina D aumenta los efectos tóxicos de la digoxina
K+ y diuréticos (ahorradores de potasio) hiperpotasemia riesgo de arritmia
Potencian el efecto terapéutico del fármaco: Ejem: Cebolla en gran cantidad (60-70 g) potencia el efecto anticoagulante
El regaliz (ac. Glicirretinico) es similar a la aldosterona y a la desoxicortisona
puede producir un aumento del efecto de digitálicos y diuréticos
Interacciones farmacológicas con alimentos, alcohol y plantas medicinales
Muchos pacientes creen que las plantas medicinales, al ser productos naturales, son inocuos.
Ejem: