FÁRMACOS CONTRA LA EPILEPSIA, PARKINSON Y VÉRTIGO

Farmacocinética y farmacodinámica Categorí

Nombre del Mecanismo de Recciones Interacciones a de
Indicaciones Dosis
fármaco acción A D M E adversas farmacológicas embaraz
o
E P I L E P S I A S
➢ Estimula a CYP3A4 y
CYP2B6:
➢ Mareo autorreducción,
➢ Visión borrosa también de primidona,
➢ Diplopía fenitoína, etosuximida,
➢ Ataxia acido valproico,
➢ Leucopenia clonazepam, tramadol,
benigna warfarina, tiagabalina,
➢ Hiponatremia rifampicina,
➢ Crisis tónico
➢ Sx de Stevens- ➢ Inhiben la eliminación:
clónicas
Johnson acido valproico,
focales
➢ Cefalea claritromicina,
➢ Crisis tónico
➢ Biodisponibilidad: ➢ Somnolencia disulfiram, eritromicina,
clónicas
100% ➢ Ataxia fluconazol, isoniazida,
generalizadas ➢ VO ➢ ½e: 36hrs

D
➢ Cmax: 6-8hrs ➢ Confusión azoles, niacina,
recién ➢ Adultos: 800- ➢ Lenta ➢ 5% sin
Carbamazepin ➢ Los alimentos no ➢ Nistagmos omeprazol, ritonavir
diagnosticad 1200mg/día ➢ 70-80% unión ➢ Hígado cambios
a alteran la ➢ Depresión ➢ Aumenta la toxicidad:
as ➢ Niños: 15- a proteínas ➢ 72% orina
absorción ➢ Parestesias levetiracetam
➢ Neuralgias del 25mg/kg/día ➢ 28% heces
➢ Atraviesa la BHE ➢ Tinnitus ➢ Aumenta
trigémino
y placentaria ➢ Hiperacusia hepatotoxicidad:
Bloqueador de los ➢ Neuropatía
➢ Dolor abdominal isoniazida, riluzol
canales de Na diabética
➢ Anorexia ➢ Aumenta neuralgias:
activados por ➢ Manía
➢ Diarrea litio y metoclopramida
voltaje (Nav1) depresiva
➢ Xerostomía ➢ Tolerancia: alcohol
➢ Glositis ➢ Aumenta las
➢ Estomatitis concentraciones
➢ Bloqueo AV plasmáticas: jugo de
➢ Arritmias toronja
➢ Edema ➢ No se debe administrar
➢ Sincope con IMAOs: crisis
hipertensiva,
convulsiones, coma
➢ 90% unión a ➢ Nistagmos ➢ Principal inductor de
➢ Crisis focales
➢ IV (inicial) proteínas ➢ Perdida de los metabolismo de: acido
➢ Crisis tónico ➢ Tracto ➢ Hígado:
➢ Adultos y niños: ➢ Competidore movimientos de valproico, tiagabalina,
clónicas gastrointestinal CYP2C9 Y
15-20mg/kg s: acido búsqueda etosuximida,

D
generalizadas ➢ 90-100% CYP2C19
➢ VO valproico, ➢ Principalment extraoculares zonisamida, felbamato,
➢ Crisis biodisponibilidad ➢ La fiebre
Fenitoína (mantenimiento fenilbutazona e en orina suaves benzodiacepinas,
parciales ➢ Cmax: 3-12 hrs acelera el
) , ➢ ½e: 12-36hrs ➢ Diplopía perampanel
complejas ➢ Los alimentos metabolismo
➢ Adultos: 4- sulfonamidas ➢ Ataxia ➢ Autoinducción
➢ Epilepsias afectan la y su
7mg/kg/día/8- ➢ Bajo volumen ➢ Sedación insignificante
agudas biodisponibilidad eliminación
12hrs de ➢ Hiperplasia ➢ Inducen el metabolismo
➢ Arritmias
distribución gingival de fenitoína: rifabutina,
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 ➢ Profilaxis de ➢ Niños: ➢ Atraviesa la ➢ Hirsutismo la rifampina y la
migraña 5mg/kg/día/12h BHE y ➢ Osteomalacia rifapentina
rs placentaria ➢ Sx ➢ Aumenta las
➢ Todas se deben hipersensibilidad concentraciones:
ajustar a la ➢ Déficit de folatos tizanidina
respuesta ➢ Fibrilación ➢ Puede ocasionar
clínica ventricular osteomalacia
➢ Vértigo
➢ Insomnio
➢ Nerviosísimo
➢ Cefalea
➢ Nauseas/
➢ Crisis de
vómitos
ausencia
➢ Inhiben las ➢ Dolor abdominal
➢ Crisis
enzimas que ➢ Acidez
mioclónicas ➢ VO
catabolizan estomacal
➢ Crisis ➢ Adultos y niños: ➢ Inhiben el metabolismo:
GABA ➢ Biodisponibilidad ➢ Temblor fino
parciales ➢ 10- fenobarbital,

D
➢ Bloquea la 80% ➢ 90% unión a ➢ Aumento de
complejas 15mg/kg/día/8- etosuximida
Acido recaptación ➢ Cmax: 2-4hrs proteínas ➢ ½e: 5-16hrs peso
➢ Crisis tónico 12hrs ➢ Hígado ➢ Aumentan las
valproico de GABA en el ➢ Los alimentos ➢ Distribución ➢ Orina ➢ Incremento de
clónicas ➢ Todas se deben concentraciones de
SNC afectan la vel. amplia apetito
generalizadas ajustar a la fenobarbital: valproato
➢ Inhibe los absorción ➢ Perdida de
➢ Crisis atónicas respuesta ➢
canales de Na cabello
➢ Desorden clínica
voltaje- ➢ Raro:
bipolar
dependientes hepatotoxicidad
➢ Profilaxis
idiosincrática,
migraña
trombocitopenia
➢ Erupción
cutánea
➢ Sx de Steven-
➢ Disminuyen las
Johnson o de
concentraciones:
Lyell
fenitoína, fenobarbital
➢ Ataxia
➢ Aumenta
➢ Bloquea los ➢ Crisis de ➢ Incoordinación
concentraciones de
canales de Na ausencia ➢ VO ➢ Visión borrosa
carbamazepina
voltaje- ➢ Crisis ➢ Adultos: iniliales: ➢ Biodisponibilidad ➢ Diplopía
➢ Reduce el

C
dependientes mioclónicas 50mg/dX2sem 98% ➢ 55% unión a ➢ Hígado ➢ Cefaleas
➢ 98% orina aclaramiento:
➢ Inhibe la ➢ Crisis ➢ 100mg/dX2 sem ➢ Cmax: 1-4 hrs proteínas ➢ UDP ➢ Amnesia
Lamotrigina ➢ 2% heces valproato
liberación de generalizadas ➢ Dosis de ➢ Los alimentos ➢ No se sabe su glucuronil- ➢ Angioedema
➢ ½e: 24hrs ➢ Aumentan
glutamato del Sx de mantenimiento: retrasan su distribución transferasas ➢ Eosinofilia
concentraciones:
➢ Modula los Lennox- 100- absorción ➢ Leucopenia
rifampicina,
receptores de Gastaut 400mg/d/12hrs ➢ Trombocitopeni
Carbamazepina,fenitoí
NMDA ➢ Bipolaridad a
na – Fosfenitoína,
➢ Nauseas/ vomito
Primidona,
➢ Necrosis o falla
Fenobarbital,
hepática
Etinilestradiol
➢ Inhibe el
dihidrofolato
reductasa

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 ➢ Somnolencia
➢ Mareos
➢ Astenia
➢ Cefalea
➢ VO ➢ Amnesia
➢ Se une a SV2A ➢ Crisis focales ➢ Adultos ➢ Depresión
➢ Biodisponibilidad

C
(vesícula ➢ Crisis tónico 250mg/12hrs ➢ Labilidad ➢ Casi no interactúa por
➢ Cmax: 1.3hrs
sináptica) clónicas ➢ Se debe ajustar ➢ <10% unión a ➢ Principalment emocional su baja unión a
Levetiracetam ➢ Alimento ➢ Sangre
➢ Reduce la generalizadas a la respuesta proteínas e orina ➢ Insomnio proteínas y su
disminuye la
liberación de ➢ Crisis clínica ➢ Nerviosismo metabolismo en sangre
absorción
glutamato mioclónicas ➢ Dosis max:1500 ➢ Temblor
mg ➢ Vértigo
➢ Diplopía
➢ Síntomas
neuropsiquiátric
os pediátricas
➢ Concentraciones
plasmáticas
disminuidas:
carbamazepina,
primidona,
➢ Inhibe canales fenobarbital, fenitoína,
de CaT voltaje- isoniazida.
dependientes ➢ Efecto
➢ Dolor abdominal
en las anticonvulsivante
➢ Nauseas/
neuronas antagonizado: IMAO,
➢ VO vómitos
talamocortical ➢ Biodisponibilidad antidepresivos

C
➢ Adultos y niños ➢ Letargia
es ➢ Crisis de ➢ Cmax: 3-7hrs ➢ No se une a ➢ Orina 20% sin tricíclicos,
➢ 250mg/12hrs/d ➢ Hígado transitoria
Etosuximida ➢ Inhibe los ausencia ➢ De preferencia proteínas cambios ➢ Concentraciones
➢ Se debe ajustar ➢ CYP3A ➢ Fatiga
canales de Na generalizada después de los ➢ ➢ ½e: 40hrs plasmáticas
a la respuesta ➢ Cefalea
voltaje- alimentos aumentadas: ritonavir.
clínica ➢ Hipo
dependientes ➢ Riesgo de toxicidad
➢ Euforia
➢ Inhibe los aumentado:á.valproic
➢
canales de K o
Ca- ➢ Riesgo de convulsiones:
dependientes hidroxicloroquina.
➢ Efectos depresores
centrales: alcohol.
➢ Efectos sedantes:
antihistamínicos
sedantes.
➢ Sedación aumentada:
➢ Crisis de alcohol.
➢ Modulador
ausencia ➢ Efecto depresor
alostérico (+)
➢ crisis ➢ IV potenciado:

D
de receptores
generalizadas ➢ Adultos: 4mg ➢ Biodisponibilida ➢ Hiperactividad neurolépticos,
GABAa ➢ 95-98% unión a ➢ ½e: 100%
Lorazepam tónico- durante 2-5min d >90% ➢ Hígado ➢ Sedación hipnóticos,
➢ Reduce las proteínas ➢ Orina
clónicas ➢ Dosis max: ➢ Cmax:1-1.5hrs ➢ Ataxia ansiolíticos/sedantes,
respuestas
➢ Insomnio 8mg/12hrs antidepresivos,
sinápticas
➢ Ansiedad analgésicos narcóticos,
excitatorias
➢ antiepilépticos,
anestésicos,
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 antihistamínicos
sedantes y barbitúricos.
➢ Actividad potenciada:
inhibidores del
citocromo P450.
➢ Concentraciones
plasmáticas
aumentadas y
aclaramiento total
disminuido: valproato,
probenecid (50%)
➢ Potenciación del
efecto depresor:
neurolépticos,
hipnóticos, ansiolíticos,
antidepresivos,
anestésicos,
antihistamínicos
sedantes.
➢ Sedación aumentada:
alcohol, cisaprida,
cimetidina, etanol.
➢ Estado
➢ Acción aumentada:
epiléptico
inhibidores del
➢ Modulador ➢ Crisis en
citocromo P450, la
alostérico (+) racimos ➢ IV
proteasa, antifúngicos

D
de receptores ➢ Sedación ➢ Adultos: 5-10mg
➢ Biodisponibilida ➢ Hiperactividad azólicos, isoniazida.
GABAa ➢ Ansiedad durante 10- ➢ 95-98% unión a ➢ ½e: 100%
Diazepam d >90% ➢ Hígado ➢ Sedación ➢ Efecto aditivo:
➢ Reduce las ➢ Relajación 15min proteínas ➢ Orina
➢ Cmax:1-1.5hrs ➢ Ataxia barbitúricos, relajantes
respuestas muscular ➢ Dosis max:
musculares de acción
sinápticas ➢ Abstinencia 30mg
central.
excitatorias aguda de
➢ Toxicidad aumentada:
alcohol
fluoxetina, omeprazol,
➢ Ansiedad
ketoconazol,
fluvoxamina, ác.
valproico.
➢ Efecto disminuido por:
fenobarbital,
carbamazepina,
fenitoína, rifampicina.
➢ Aumenta acción de:
digoxina.
➢ Altera acción de:
fenitoína.
➢ Modulador ➢ Crisis focales ➢ Somnolencia ➢ Potencia
alostérico (+) ➢ Crisis tónico ➢ Agitación neurotoxicidad de:

D
de receptores clónicas ➢ Confusión ifosfamida.
➢ VO o VP ➢ Biodisponibilidad ➢ Orina 20-25%
GABAa generalizadas ➢ 55% unión a ➢ Ataxia ➢ Hematotoxicidad:
Fenobarbital ➢ Adultos: 50- 90% ➢ Hígado sin cambios
➢ Reduce las ➢ Crisis proteínas ➢ Pesadillas metotrexato.
100mg/8-12hrs ➢ Cmax: 0.5-4hrs ➢ ½e:72-140hrs
respuestas mioclónicas ➢ Hipoventilación ➢ Reduce la eficacia de:
sinápticas ➢ Crisis ➢ Bradicardia saquinavir,
excitatorias neonatales ➢ Nauseas/vomito progestágenos,ritonavi
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 ➢ Sedación ➢ Fotosensibilidad r, anticoagulantes
orales, estrógenos
➢ Disminuye
concentraciones:
quinidina, lidocaína,
dihidropiridinas,
doxiciclina, teofilina,
aminofilina,
itraconazol,
metadona,
carbamazepina,
➢ Efecto sedante
aumentado por:
alcohol.
➢ Concentraciones
plasmáticas
aumentadas por:
valproato sódico,
ácido valproico,
progabida.
➢ Concentraciones
disminuidas: folatos.
P A R K I N S O N
➢ Anorexia
➢ Nauseas/Vomito
➢ Arritmias
➢ Taquicardia
➢ Depresión
➢ Ansiedad
➢ Intestino delgado
➢ Insomnio
➢ Depende de la
➢ Somnolencia ➢ Aumenta el

C
tasa de vaciado
➢ Precursor ➢ Adultos: 0.5- ➢ 1-3% ➢ Alucinaciones metabolismo extra
Enfermedad de gástrico y pH
Levodopa metabólico de 1g/d/12hrs atraviesa la ➢ Hígado ➢ Orina 60% ➢ Euforia cerebral: piridoxina
Parkinson ➢ Los alimentos
dopamina BHE ➢ Sx de ➢ NO debe administrarse
idiopática, retrasan la
desregulación con IMAOs: hipertensión
postencefalítico absorción
de dopamina
o subsiguiente a ➢ Cmax: 1-2 hrs
➢ Discinesias
una lesión por la
➢ Fenómeno on-
intoxicación por
off
monóxido de
➢ Sx
carbono o
extrapiramidal
manganeso
➢ Sofocos
➢ NO presenta
efectos ➢ Discinesias: levodopa

C
adversos, solo ➢ Desaparecen al
➢ No cruza la
➢ Inhibidor de la ➢ Adultos: ➢ Biodisponibilidad ➢ Orina 30% sin los que se continuar el tx con
Carbidopa BHE, pero si a ➢ Hígado, poco
descarboxilasa 25mg/6-8hrs 40-70% cambios asocian a a levodopa, o con
otros tejidos
administración menores dosis de
conjunta con levodopa
levodopa

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 ➢ Insomnio
➢ Ansiedad
➢ Inhibe la CYP2A6:
➢ Nauseas
aumenta los afectos de
➢ Dolor abdominal
la nicotina
➢ Anorexia
➢ No debe utilizarse con
➢ Estreñimiento
otros IMAOs:
➢ Diarrea
isocarboxazida,
➢ Disfagia
tranilcipromina o
➢ Pirosis
fenelzina
➢ Sangrado rectal
➢ Sx serotoninérgico:
➢ xerostomía
fluoxetina, sumatriptán
➢ Alucinaciones
➢ Biodisponibilidad ➢ Respuesta adrenérgica
➢ Inhibidor ➢ Confusión
90% severa:
irreversible a ➢ Depresión

C
➢ VO ➢ Sufre ➢ Metabolitos: dextrometorfano
IMAOa ➢ Pérdida del
➢ Parkinson ➢ 5- metabolismo de anfetamina y ➢ Orina ➢ Bloquea la recaptación
Selegilina ➢ Retrasa la ➢ Hígado equilibrio
idiopático 10mg/dia/12hrs 1° paso metanfetamin ➢ ½e: 39 hrs de serotonina:
descomposició ➢ Insomnio
o mas ➢ Los alimentos a meperidina
n de ➢ Hipotensión
favorecen la ➢ No administrarse con
dopamina ortostática
absorción alimentos que contiene
➢ Aumento de los
tiamina, cafeína o
movimientos
etanol, hierba de san
involuntarios
juan
➢ Agitación,
➢ Puede aumentar la
➢ Arritmias
norepinefrina en el sitio
➢ Bradiquinesia
de almacenamiento
➢ Corea
neuronal
➢ Delirio
➢ Los anticonceptivos
➢ Hipertensión,
pueden aumentar la
➢ Angina de
concentración
pecho
➢ Síncope
➢ Incrementa las
concentraciones de
levodopa
➢ Efectos adictivos:
etanol, otros
medicamentos para el
➢ Nauseas/ vomito Parkinson, ansiolíticos,
➢ Parkinson ➢ Mareos sedantes, hipnóticos
➢ Estimula los ➢ Cmax: 2hrs

C
leve- ➢ 15% unión a ➢ Somnolencia ➢ Es afectados por los
receptores ➢ Biodisponibilidad
avanzada ➢ VO proteínas ➢ Insomnio agonistas de
Pramipexol dopaminérgico 90% ➢ Hígado >10% ➢ Orina
➢ Sx de piernas ➢ 0.2-3.3g/d/8hrs ➢ Buena ➢ Constipación dopamina:
s en el cuerpo ➢ Los alimentos no
inquietas distribución ➢ Astenia (fenotiazinas,
estriado. afectan
➢ ➢ Alucinaciones haloperidol, o tiotixeno)
➢ ➢ Disminuyen el
aclaramiento:
cimetidina, diltiazem,
quinidina, quinina,
ranitidina, triamterene y
verapamil

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 V E R T I G O
➢ Somnolencia
➢ Cansancio
➢ Letargia
➢ Cefalea
➢ Visión borrosa
➢ Tinnitus
➢ Sequedad de ➢ Causa falsa elevación
boca de teofilina
➢ Antagonista ➢ Mareos ➢ Efectos anticolinérgicos:
del receptor H1 ➢ Efectos
➢ Hiperémesis ➢ Ataxia atropina, escopolamina

B
➢ Antihistamínico ➢ VO: 15-30mn
gravídica ➢ VO ➢ Por todo el ➢ Orina: ➢ Alucinaciones ➢ Efectos depresores:
➢ Anticolinérgico ➢ IM:20-30mn
Dimenhidrinato ➢ Nausea ➢ Adultos: 50- cuerpo, ➢ Hígado metabolitos ➢ Delirio alcohol, los barbitúricos,
➢ IV: casi
➢ Antimuscarínico ➢ Vómitos 100mg/6-8hrs incluido SNC ➢ ½e: 3.5 hrs ➢ Exceso de dosis: los sedantes,
inmediatamente
➢ Antiemético ➢ Vértigo psicosis ansiolíticos, agonistas
➢ Cmax: 2-6hrs
➢ Anestésico local ➢ Xerostomía opiáceos, hipnóticos y
➢ Anorexia otros antihistamínicos
➢ Constipación H1.
➢ Dolor
epigástrico
➢ Diarrea
➢ Disuria
➢ Dolor localizado
(VP)
➢ Somnolencia
➢ Cefalea
➢ Sequedad
bucal
➢ Aumento de

C
➢ Antagonista H1 peso ➢ Potencia los efectos:
➢ VO ➢ 30% orina
➢ Bloqueador de ➢ Mareos ➢ 91%union a ➢ Síntomas como alcohol, depresores de
Cinarizina ➢ Adultos:12.3- ➢ Cmax: 2-3hrs ➢ Hígado ➢ 70% heces
canales de ➢ Sx de Menière proteínas lupus SNC, antidepresivos
25mg/8-12hrs ➢ ½e: 4-6hrs
Ca2+ eritematoso y tricíclicos
liquen plano
➢ Sx
extrapiramidal
➢ Depresión
➢

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