Este documento presenta dos problemas de farmacocinética. El primer problema describe tres formas farmacéuticas de un medicamento con diferentes constantes de absorción y concentraciones iniciales. Se pide determinar cuál mantiene la concentración mínima eficaz por más tiempo y calcular el tiempo requerido. También se pide mantener una concentración plasmática constante y calcular la dosis y constante requeridas. El segundo problema describe un estudio farmacocinético con constantes cinéticas y pregunta por la cantidad de fármaco en compartimentos después de 2
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Este documento presenta dos problemas de farmacocinética. El primer problema describe tres formas farmacéuticas de un medicamento con diferentes constantes de absorción y concentraciones iniciales. Se pide determinar cuál mantiene la concentración mínima eficaz por más tiempo y calcular el tiempo requerido. También se pide mantener una concentración plasmática constante y calcular la dosis y constante requeridas. El segundo problema describe un estudio farmacocinético con constantes cinéticas y pregunta por la cantidad de fármaco en compartimentos después de 2
Este documento presenta dos problemas de farmacocinética. El primer problema describe tres formas farmacéuticas de un medicamento con diferentes constantes de absorción y concentraciones iniciales. Se pide determinar cuál mantiene la concentración mínima eficaz por más tiempo y calcular el tiempo requerido. También se pide mantener una concentración plasmática constante y calcular la dosis y constante requeridas. El segundo problema describe un estudio farmacocinético con constantes cinéticas y pregunta por la cantidad de fármaco en compartimentos después de 2
Este documento presenta dos problemas de farmacocinética. El primer problema describe tres formas farmacéuticas de un medicamento con diferentes constantes de absorción y concentraciones iniciales. Se pide determinar cuál mantiene la concentración mínima eficaz por más tiempo y calcular el tiempo requerido. También se pide mantener una concentración plasmática constante y calcular la dosis y constante requeridas. El segundo problema describe un estudio farmacocinético con constantes cinéticas y pregunta por la cantidad de fármaco en compartimentos después de 2
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UNIVERSIDAD NACIONAL SAN CRISTOBAL DE HUAMANGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
E.P. DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA (CF-544) PRIMER EXAMEN NOTA NOMBRE: ……………………………………………………..CODIGO: ………………… FECHA: …………………... PROBLEMA Nº 01: Un determinado medicamento, cuya 𝒌𝒆𝒍 = 𝟎. 𝟐𝟎 𝒉−𝟏 , existen en el mercado en tres formas farmacéuticas diferentes, cuyas constantes de absorción y 𝐶0 son: 𝑺𝒐𝒍𝒖𝒄𝒊ó𝒏: 𝒌𝒂 = 𝟎. 𝟗𝟓 𝒉−𝟏 𝑪á𝒑𝒔𝒖𝒍𝒂𝒔: 𝒌𝒂 = 𝟎. 𝟔𝟓 𝒉−𝟏 𝒄𝒐𝒎𝒑𝒓𝒊𝒎𝒊𝒅𝒐: 𝒌𝒂 = 𝟎. 𝟓𝟎 𝒉−𝟏 Sabiendo que administrada la misma dosis (250 mg) intravenosamente la 𝐶0 es de 8 ug/mL. Responder a las siguientes preguntas: a) ¿Que forma de administración es la más adecuada para mantener el mayor tiempo posible una concentración mínima eficaz de 2,0 ug/mL ¿Determinar el tiempo? (2.5 puntos) b) Para poder mantener un nivel plasmático constante de 4 ug/mL. ¿Cómo debería administrarse este medicamento y cuál debería ser el valor de la constante? El tiempo que se tardará en alcanzar la meseta terapéutica. La dosis que habría que administrar en forma de inyección IV rápida para que la concentración plasmática de 4 μg/mL se obtuviese desde el primer momento (2.5 puntos) c) ¿Cuál fue la cantidad total de fármaco eliminado, para cada forma farmacéutica? Calcula el periodo de “lavado” y la fracción de fármaco excretada inalterada por orina. (2.5 puntos) d) ¿Por qué procesos se realiza el aclaramiento? Calcular el aclaramiento plasmático, renal y metabólico. (1.0 punto) e) Se podrá determinar la Biodisponibilidad de este fármaco. Cuál será su valor, fundamente su respuesta. (1.5 puntos) (1.5 puntos)
PROBLEMA Nº 02: Se realizó un estudio farmacocinético de un nuevo medicamento a una dosis de 100 mg, cuyas constantes farmacocinéticas obtenidas por el método de los residuales fueron los siguientes: 𝒂𝒍𝒇𝒂 (𝜶) = 𝟏. 𝟓 𝒉−𝟏 𝒃𝒆𝒕𝒂 (𝜷) = 𝟎. 𝟕𝟓 𝒉−𝟏 𝒌𝒂 = 𝟐. 𝟎 𝒉−𝟏 −𝟏 −𝟏 𝒌𝟏𝟑 = 𝟏. 𝟐𝟓 𝒉 𝒌𝟏𝟐 = 𝟏. 𝟎𝟎 𝒉 𝒌𝟐𝟏 = 𝟎. 𝟗𝟎 𝒉−𝟏 Preguntas: a) Se administró 100 mg del mismo fármaco por vía intravenosa y el Vp = 1.111 L. Calcular la cantidad de fármaco en el compartimento central, en el compartimento periférico y eliminada a las 2 horas tras la administración. (3.5 puntos) b) Determinar la velocidad de perfusión a la que se debe de administrar el fármaco, si la concentración plasmática óptima para ejercer su efecto terapéutico es de 10 μg/ml. El tiempo aproximado que se tardaría en alcanzar la meseta terapéutica y la dosis que habría que administrar en forma de inyección IV rápida para que la concentración plasmática de 10 μg/mL se obtuviese desde el primer momento (2.5 puntos) c) Si la CMT es de 85 µg/mL, ¿pueden aparecer síntomas de toxicidad?. ¿Cuánto tiempo tardará en eliminarse el 99.9 % del fármaco? (2.5 puntos) d) Se podrá determinar la Biodisponibilidad de este fármaco. Cuál será su valor, fundamente su respuesta. (1.5 puntos)
