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    Cuestionario Histamina

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    Paola Serrano Campos
    Este documento describe las funciones fisiológicas de la histamina asociadas con los receptores H1, H2 y H3. Incluye tablas comparativas de las características de estos receptores, la clasificación química de los antihistamínicos de primera y segunda generación, y sus ventajas y desventajas. También explica el mecanismo de producción de HCl en el estómago y el papel de la histamina, describiendo cómo la ranitidina y el omeprazol inhiben la secreción ácida actu

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    Este documento describe las funciones fisiológicas de la histamina asociadas con los receptores H1, H2 y H3. Incluye tablas comparativas de las características de estos receptores, la clasificación química de los antihistamínicos de primera y segunda generación, y sus ventajas y desventajas. También explica el mecanismo de producción de HCl en el estómago y el papel de la histamina, describiendo cómo la ranitidina y el omeprazol inhiben la secreción ácida actu

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    Este documento describe las funciones fisiológicas de la histamina asociadas con los receptores H1, H2 y H3. Incluye tablas comparativas de las características de estos receptores, la clasificación química de los antihistamínicos de primera y segunda generación, y sus ventajas y desventajas. También explica el mecanismo de producción de HCl en el estómago y el papel de la histamina, describiendo cómo la ranitidina y el omeprazol inhiben la secreción ácida actu

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    Este documento describe las funciones fisiológicas de la histamina asociadas con los receptores H1, H2 y H3. Incluye tablas comparativas de las características de estos receptores, la clasificación química de los antihistamínicos de primera y segunda generación, y sus ventajas y desventajas. También explica el mecanismo de producción de HCl en el estómago y el papel de la histamina, describiendo cómo la ranitidina y el omeprazol inhiben la secreción ácida actu

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    de 6

    Paola Ibeth Serrano Campos

    1. Elabore un cuadro en el cual se describan las diferentes funciones fisiológicas que desempeña la Histamina en el organismo asociadas con la
    estimulación de receptores H1, H2 y H3

    H1 H2 H3
    • Provoca vigilia y efectos excitadores sobre • Procesos de memoria y aprendizaje • Autorreceptor y heterorreceptor
    múltiples sistemas de neurotransmisión. • Vasodilatación en determinadas áreas cerebrales.
    • Prurito y dolor • Broncodilatación • Participa en la regulación de la
    • Liberación de NO y provoca relajación de la • Efectos inotrópicos y cronotrópicos liberación de neurotransmisores
    musculatura lisa vascular a través de positivos (noradrenalina, glutamato,
    aumentos en el GMPc • Estimulante de la secreción ácida acetilcolina y GABA)
    • Vasodilatador gástrica • Inhibe la secreción ácida gástrica
    • Enlentece la conducción del nódulo
    auriculoventricular
    • Contracción de la musculatura lisa intestinal
    • Disminución de la presión arterial y aumento
    de la frecuencia cardíaca
    • Broncoconstricción
    • Respuesta inmunológica e inflamatoria (activación: H1 y H4; inhibición: H2)
    2. Elabore una tabla comparativa de las características que presentan los diferentes receptores de Histamina (H1, H2 y H3)

    H1 H2 H3
    • Se localiza en el SNC, sistemas • Se localiza en el • Actúa como un autorreceptor presináptico
    gastrointestinal, respiratorio, cardiovascular cerebro, las células • Se expresa en el sistema nervioso
    y genitourinario y médula suprarrenal parietales o el tejido • Participa en la neurotransmisión central como
    • Al unirse a este receptor, la histamina cardíaco y células del en la periférica
    establece uniones cruzadas con los dominios sistema inmunitario. • Actúan a través de proteínas Gα 1/O
    transmembrana III y IV. • se acoplan a la proteína • Inhiben la AC y la síntesis de AMPc
    • Acoplado a proteínas Gα q/11 G alfa y Gα q • Aumentan la movilización de calcio de depósitos
    • Aumento en los niveles de AMPc, GMPc y la • Aumento intracelular de intracelulares
    producción de óxido nítrico. AMPc • Liberación de ácido araquidónico por PLA2
    • Aumentar constitutivamente los niveles de • Aumento de IP3 • Activan las MAPK y la PI3K
    IP3 y activar el factor nuclear kappa B (NF- • Presentan actividad • Forma heterooligómeros con los receptores
    KB), implicado en la generación de constitutiva. dopaminérgicos D1 o D2 en la terminación
    mediadores inflamatorios. postsináptica de determinadas áreas cerebrales

    Fuente: Bruton, L., et al. (2012)


    3. Describa como se clasifican los agentes antihistamínicos desde el punto de vista químico

    Antihistamínicos H1 Los antihistamínicos se clasifican en primera y segunda generación


    La mayoría de los antagonistas de H1 contienen una fracción Primera generación:
    etilamínica sustituida: Presentan un grupo etilamino en su estructura. Según su estructura química se
    diferencian en: etanol aminas (difenhidramina), etilendiaminas (mepiramina),
    alquilaminas (clorfeniramina, doxilamina), piperazinas (hidroxizina, meclozina,
    oxatomida), fenotiazinas (tietilperazina, promerazina) y piperidinas
    (ciproheptadina).
    Sin embargo, a diferencia de la histamina que tiene un grupo amino
    primario y un solo anillo aromático, los antagonistas de H1 poseen un
    grupo amino terciario unido por medio de una cadena de dos a tres
    átomos a dos sustitutos aromáticos y conforman la siguiente fórmula
    general:

    Segunda generación
    Según su estructura química se subdividen en: alquilaminas (acrivastina), piperazinas
    (cetirizina, levocetirizina), fenotiazinas (mequitazina) y piperidinas (azatadina, ,
    loratadina, fexofenadina, olopatadina)
    Donde Ar es arilo y X es un átomo de nitrógeno o de carbono o un
    enlace —C—O— éter a la cadena lateral βaminoetilo.
    4. Elabore un cuadro comparativo en el cual se muestren las ventajas y desventajas, efectos adversos, farmacocinética, etc., que presentan los agentes
    antihistamínicos de 1° y 2° generación

    Primera generación Segunda generación

    Ventajas Desventajas Ventajas Desventajas


    *Buena *Acción no selectiva (inhiben receptores * Selectividad por el *La ingestión de alimentos puede aumentar o
    absorción por vía de ACh, noradrenalina, serotonina y receptor H 1 enlentecer su absorción
    oral dopamina). * Buena absorción por vía * Elevada unión a proteínas plasmáticas
    *Cpmax: 3 *Atraviesan la BHE oral * Escasa penetración en el SNC
    primeras hr de su *Efectos adversos: somnolencia, * Acción se produce en las *Efectos adversos: Sopor y somnolencia.
    administración. sedación, sopor, fatiga y reducen la 2 primeras horas tras su * Al bloquear la corriente de potasio IK, prolongan
    concentración y la rnemoria. administración el intervalo QT en el electrocardiograma, lo que
    *Duración del efecto más causa arritmias ventriculares
    *Efectos antimuscarínicos: mídriasis, prolongada
    sequedad de boca, nariz y ocular,
    estreñimiento, retención urinaria, disuria
    y polaquiuria.
    *Efectos antiserotoninérgicos: aumento
    de apetito y ganancia de peso,

    *Efectos bloquean tes alfa-adrenérgicos:


    hipotensión ortostática y mareos.
    5. Elabore un diagrama en el cual explique cómo se lleva a cabo la producción de HCl en el estómago y el papel que desempeña la Histamina en este
    proceso, tomando como base el diagrama elaborado describa el mecanismo de acción de compuestos como Ranitidina y Omeprazol.
    Mecanismo de acción

    Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las células parietales del estómago. Inhibe la secreción estimulada y basal de ác. gástrico y
    reduce la producción de pepsina.

    Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se une a la bomba de protones en la célula


    parietal gástrica, inhibiendo el transporte final de H + al lumen gástrico.

    Referencias:

    • Criado, P., et al. (2010). Histamine. histamine receptors and antihistamines: new concepts. An Bras Dermatol. Vol 85 (2). Pp195-
    210
    • Bruton, L., et al. (2012). Goodman and Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. México: Mc Graw Hill. pp.911-919
    • Lorenzo, P., et al. (2017). Velázquez: Farmacología básica y clínica. España: Editorial médica panamericana. pp.471-482.
    • VADECUM. (s.f). Ranitidina. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-activos-ranitidina-a02ba02.[Consultado el 18
    de Abril de 2022]
    • VADECUM. (s.f). Omeprazol. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-activos-omeprazol-a02bc01 .[Consultado el 18 de Abril de 2022]

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