Portafolio de Farmacologia
Portafolio de Farmacologia
Portafolio de Farmacologia
Ácido Bloquea la producción de 1. Cefalea y dolor leve: Alucinaciones, coma, - reduce las concentraciones 1. 325-650 mg cada 4
acetilsalicílico TxA2 al acetilar un 2. Artritis reumatoide y náuseas, malestar GI, de indometacina, naproxeno, horas. Algunas
residuo de serina cerca otras condiciones sangre oculta en heces, ketoprofeno y fenoprofeno. presentaciones sugieren
del sitio activo de la reumáticas. hemorragia, úlcera y - antagonismo de la 500 mg c/3 horas o 1 000
ciclooxigenasa 1 (COX-1, 3. Fiebre reumática aguda. perforación GI. natriuresis inducida por mg c/6 horas.
cyclooxygenase-1) 4. Ataque isquémico Leucopenia, espironolactona y el bloqueo 2. 3.2-6 g/día, dividido en
plaquetaria. Las transitorio y alteraciones trombocitopenia, ↑ del del transporte activo de varias dosis. Iniciar en
plaquetas no sintetizan tromboembólicas. tiempo de sangrado. penicilina desde el CSF hasta dosis bajas. Mantener
nuevas proteínas y por 5. Profilaxis en el infarto Alteración en pruebas de la sangre. niveles sanguíneos de
ello es permanente la del miocardio o angina función hepática, - Aumenta el efecto de: salicilatos de 150-300
acción del ácido inestable. hepatitis. Rash, urticaria, insulina y sulfonilureas. mcg/ml.
acetilsalicílico en la COX-1 6. Enfermedad de angioedema, tinnitus, ↓ - Disminuye el efecto de: 3. iniciar 5-8 g/día.
plaquetaria, que se Kawasaki. audición, sordera, interferón alfa, 4. 650 mg bid, o 325 mg
conserva toda la vida de 7. Prevención primaria de nefrotoxicidad, síndrome antihipertensivos qid.
la plaqueta Enfermedad de Reye, hipersensibilidad. betabloqueantes, uricosúricos 5. 160-325 mg al día.
La inactivación completa Cardiovascular (probenecid y sulfinpirazona), 6. Adultos: 80-100
de COX-1 plaquetaria se Ateroesclerótica (adultos IECA, ARA II. mg/kg/día dividido en 4
obtiene con una dosis de 40-70 años) - Aumenta riesgo de dosis .
diaria de 75 mg de ácido ototoxicidad de: vancomicina. 7. 75-100 mg/dia VO
acetilsalicílico. - Potencia la acción y
toxicicidad de: acetazolamida.
- Eliminación renal
aumentada por: antiácidos
Dipiridamol Inhibe la agregación - prevención secundaria Mialgia; mareos, cefalea; - Aumenta los niveles de VO: 300-400 mg/día, en
plaquetaria aumentando de la apoplejía junto a náuseas, diarrea, vómitos; adenosina. varias tomas; máx. 600
los niveles de AMPc AAS. angina de pecho; - Aumenta intolerancia y mg/día.
plaquetario. - Prevención del exantema. riesgo con: anticoagulantes,
tromboembolismo en antiagregantes.
pacientes con implantes - Aumenta el efecto de:
de válvulas cardíacas antihipertensivos.
mecánicas (junto a - Disminuye el efecto de:
warfarina) inhibidores de la
colinesterasa.
Clopidogrel Profármaco Prevención secundaria de - Riesgo de hemorragia No recomendado con: VO:
tienopiridínico. Inhibidor eventos aterotrombótico - púrpura inhibidores del CYP2C19 1. 75 mg/24 h.
irreversible de los (solo o combinado con trombocitopénica (omeprazol, esomeprazol, 2.1. Combinado con AAS:
receptores P2Y12 AAS): trombótica (poco común) fluvoxamina, fluoxetina, dosis de carga, 300 mg;
plaquetarios. La 1. Prevención de ictus, trombocitopenia y fluconazol, ticlopidina, seguir con 75 mg/24 h (+
inhibición de la activación infarto del miocardio y leucopenia (raro) carbamazepina) ya que 75-325 mg/24 h de AAS);
plaquetaria se observa 2 muerte en individuos con - Hematoma; epistaxis; pueden dar lugar a una máx. 12 meses.
h después de ingerir una infarto del miocardio o hemorragia reducción de los niveles del 2.2. Combinado con AAS:
dosis de impregnación de ictus reciente, arteriopatía gastrointestinal, diarrea, metabolito activo de comenzar con dosis de
clopidogrel y las periférica establecida dolor abdominal, clopidogrel, disminuyendo la carga, 300 mg + AAS, con o
plaquetas quedan 2. Síndrome coronario dispepsia; eficacia sin trombolíticos; seguir
afectadas por el resto de agudo: Se desaconseja el uso con 75 mg/24 h, mín. 4
su vida. 2.1. Síndrome coronario concomitante de clopidogrel sem.
agudo sin elevación del con potenciadores
segmento ST farmacocinéticos del
2.2. Infarto de miocardio tratamiento antirretroviral.
agudo con elevación del El uso con anticoagulantes,
segmento ST, que son AINES y antidepresivos
candidatos a terapia aumenta el riesgo de
trombolítica hemorragia
Prasugrel Es un inhibidor de la Está indicado para la Anemia; hematoma; - Administrado ORAL: Adultos: iniciar con
agregación y la activación prevención de eventos epistaxis; hemorragia concomitantemente con AAS. dosis única de carga, 60
plaquetaria a través de la aterotrombóticos en gastrointestinal; erupción, - La administración mg; seguir con 10 mg una
unión irreversible de su pacientes adultos con equimosis; hematuria; concomitante de prasugrel y vez al día + AAS (75
metabolito activo a la síndrome coronario agudo hematoma y hemorragia anticoagulantes, mg/día-325 mg/día).
clase P2Y12 de los (p. ej. angina inestable, en lugar de punción; antidepresivos como los Adultos ≥ 75 años: no
receptores ADP de las infarto de miocardio contusión. inhibidores selectivos de la recomendado su uso; en
plaquetas. con/sin elevación del recaptación de serotonina o caso necesario, iniciar con
segmento ST sometidos a AINEs aumenta el riesgo dosis de carga, 60 mg;
intervención coronaria hemorrágico. continuar con 5 mg/día
percutánea (ICP) primaria - Eficacia disminuida en (faltan datos de seguridad).
o aplazada. pacientes por: morfina y otros Adultos con p.c. < 60 kg:
opioides. dosis única de carga, 60
- Disminuye la mg; seguir con 5 mg/día.
biodisponibilidad de
medicamentos metabolizados
por CYP2B6
Ticagrelor Adrian Reducir el riesgo de La disnea, A menudo es El ácido acetilsalicílico Oral, adultos: síndromes
El ticagrelor es un muerte cardiovascular, transitoria y no está concomitante a una dosis coronarios agudos: iniciar
inhibidor reversible, infarto de miocardio y asociada con enfermedad mayor a 100 mg al día puede con dosis única de carga:
oralmente activo de accidente cerebrovascular, pulmonar, se asocia con reducir la efectividad del 180 mg, continuar con 90
mg 2 veces/día + AAS
P2Y12. El ticagrelor es en pacientes con síndrome un mayor riesgo de ticagrelor. Los inhibidores
(75-150 mg/día), 12
metabolizado por el coronario agudo o hemorragia intracraneal potentes de CYP3A (como meses.
CYP3A4 hepático antecedentes de infarto que el clopidogrel y está ketoconazol, itraconazol, Antecedentes de infarto
de miocardio contraindicado en voriconazol, claritromicina, de miocardio: 60 mg 2
pacientes con nefazodona, ritonavir, veces/día.
antecedentes de sangrado saquinavir, nelfinavir,
intracraneal previo, La indinavir, atazanavir y
transfusión de plaquetas telitromicina) e inductores
es inefectiva en pacientes potentes de CYP3A (como
que toman ticagrelor y rifampicina, fenitoína,
presentan una hemorragia carbamazepina y fenobarbital)
grave, y se está deberían ser evitados.
investigando un
anticuerpo neutralizante
para la reversión urgente.
Cangrelor El cangrelor es un infarto miocárdico en el El riesgo hemorrágico con prasugrel o clopidogrel (60 y Un bolo IV de 30 µg/kg,
inhibidor reversible periodo cercano al cangrelor es mayor que 600 mg, respectivamente) seguido inmediatamente
parenteral de los procedimiento, con clopidogrel durante la sólo deben administrarse de una perfusión IV de 4
receptores P2Y12. revascularización intervención coronaria. después de suspender el µg/kg/minuto.
coronaria repetida y cangrelor porque éste
trombosis de endoprótesis bloquea la interacción de sus
metabolitos activos con los
receptores P2Y12.
Vorapaxar Inhibidor selectivo y Prevención de epistaxis, hematomas, Vorapaxar Interactuando con Una vez por día por vía
reversible de los aterotrombosis en hematuria, confusión, Acenocumarol, oral. 2 mg comenzando a
receptores PAR-1 de las pacientes adultos con equimosis, hemorragia Anticoagulantes, Warfarina los 15 días de sufrir el
plaquetas que se activan antecedentes de infarto conjuntival. Aumento del riesgo de infarto y seguido durante
por la trombina pero no de miocardio (IAM). sangrado. No indicar 12 meses. Los pacientes
en la inducida por deben tomar
adenosín difosfato (ADP), conjuntamente aspirina
colágeno o análogo del con o sin clopidogrel.
tromboxano. inhibe la
agregación plaquetaria
inducida por el péptido
activador del receptor de
trombina (TRAP) sin
afectar otros parámetros
de la coagulación.
Abciximab carlos Las reacciones adversas El riesgo o la gravedad del IV:Adultos: la dosis
(Inhibidores Abciximab se une al Abciximab está indicado más frecuentes fueron sangrado y la recomendada de
de receptor GPIIb/IIIa como complemento de la dolor lumbar, hipotensión, trombocitopenia pueden abciximab es de 0,25
glucoproteína plaquetario intacto, que intervención coronaria náuseas, dolor torácico, aumentar cuando Abciximab mg/kg en el bolo
IIb/IIIa) es un miembro de la percutánea para la vómitos, cefalea, se combina con Abrocitinib. intravenoso,
familia de integrinas de prevención de bradicardia, fiebre, dolor inmediatamente seguido
los receptores de complicaciones en el lugar de punción y El ácido acetilsalicílico puede de una infusión
adhesión y el principal isquémicas cardíacas en trombocitopenia. En raras aumentar la actividad intravenosa continua de
receptor de la superficie pacientes que se someten ocasiones se ha notificado antiplaquetaria de Abciximab 0,125 mg/kg/min. (hasta
plaquetaria implicado en a una intervención taponamiento cardiaco y un máximo de 10
la agregación plaquetaria. coronaria percutánea y en síndrome de distrés En presencia de abciximab, la mg/min.).
Se cree que esta unión pacientes con angina respiratorio en adultos. heparina se asocia a un
implica un impedimento inestable que no incremento en la frecuencia
estérico y/o alteraciones responden al tratamiento de hemorragias. La limitada
conformacionales que médico convencional experiencia con abciximab en
bloquean el acceso de cuando la intervención pacientes tratados con
moléculas grandes al coronaria percutánea está agentes trombolíticos sugiere
receptor en lugar de una planificada dentro de las un aumento del riesgo de
interacción directa con el 24 horas. hemorragia.
sitio de unión RGD
(arginina-glicina-ácido
aspártico) de GPIIb/IIIa.
Al unirse al receptor de
vitronectina (también
conocido como integrina
αvβ3), el abciximab
bloquea los efectos
mediados por esta
integrina, que incluyen la
adhesión celular.
Eptifibatida Inhibe la agregación Asociado a AAS y heparina Hemorragias; parada El riesgo o la gravedad del -Eptifibatida:180 mcg/kg
(Inhibidores plaquetaria. Antagonista no fraccionada, para: cardiaca, fibrilación sangrado y la en bolo IV + perfus.
de del receptor GPIIb/IIIa de prevención del infarto de ventricular, taquicardia trombocitopenia pueden continua de 2 mcg/kg/min
glucoproteína la superficie de las miocardio precoz en ads. ventricular, ICC, bloqueo aumentar cuando Abciximab durante un período hasta
IIb/IIIa) plaquetas. con angina inestable o auriculoventricular, se combina con Abrocitinib. 72 h.
infarto de miocardio sin fibrilación auricular; Se administra con:
onda Q con último Hipotensión, shock, El ácido acetilsalicílico puede -Heparina: angina/infarto:
episodio de dolor torácico flebitis. aumentar la actividad > 70 kg: 5.000 U en bolo IV
dentro de las 24 h y con antiplaquetaria de Abciximab + perfus. IV de 1.000 U/h;
cambios en ECG y/o con < 70 kg: 60 U/kg en bolo IV
las enzimas cardiacas En presencia de abciximab, la + perfus. de 12 U/kg/h.
elevadas. heparina se asocia a un AAS: 75-325 mg/24 h.
incremento en la frecuencia
de hemorragias. La limitada
experiencia con abciximab en
pacientes tratados con
agentes trombolíticos sugiere
un aumento del riesgo de
hemorragia.
Tirofibán Inhibe la agregación Administrado - Hemorragia (principal) - Mayor riesgo de hemorragia Se administra en un bolo
(Inhibidores plaquetaria. Antagonista concomitantemente con - Trombocitopenia con: anticoagulantes orales intravenoso de 25 μg/kg
de del receptor GPIIb/IIIa de AAS, está indicado para la (warfarina), clopidogrel, AINE seguido por una infusión
glucoproteína la superficie de las prevención de eventos y fibrinolíticos. de 0.15 μg/kg/min hasta
IIb/IIIa) plaquetas.Inhibe la aterotrombóticos en - Eficacia disminuida con: por 18 h. La dosis de la
agregación plaquetaria. pacientes adultos con morfina y otros opioides. infusión se reduce a la
Antagonista del receptor síndrome coronario - Disminuye la mitad en pacientes con
GPIIb/IIIa de la superficie agudo. biodisponibilidad de depuración de creatinina
de las plaquetas. medicamentos metabolizados menor de 60 mL/min.
por CYP2B6 (ciclofosfamida,
efavirenz).
ANTICOAGULANTES
Heparina Ariel 1. Profilaxis/tratamiento Dermatitis por contacto, Precaución con otras 1. IV: 5 000 unidades o un
Carece de actividad de tromboembolia venosa irritación local, fenómenos sustancias que afectan la bolo ajustado al peso,
anticoagulante intrínseca; 2. Síndrome coronario alérgicos locales y prurito. función plaquetaria: AINEs, seguido de 800 a 1 600
más bien se unen a la agudo dextrano, dipiridamol, etc. unidades/h
antitrombina y aceleran la 3. Intervención coronaria pueden aumentar el riesgo
tasa con la cual inhiben a percutánea de hemorragias.
diversas proteasas de la 4. Cirugía con circulación El efecto anticoagulante de la
coagulación. extracorporal heparina puede interferir con
5. Coagulación otros compuestos como
intravascular diseminada nitroglicerina, glucósidos
cardíacos, nicotina, quinina y
tetraciclinas.
fondaparinux Axel 1.-Prevención de eventos Hemorragia No asociar, por aumento de 1.-2,5 mg/24 h, mín. 5-9
Antitrombótico inhibidor tromboembólicos venosos postoperatoria, anemia, riesgo hemorrágico, con: días
selectivo del factor Xa, por 2.-Tto. de la trombosis hemorragia (hematoma, desirudina, fibrinolíticos, 2.- 7,5 mg/24 h
su unión selectiva a la venosa profunda aguda y hematuria, hemoptisis, antagonistas de receptores 3.-2,5 mg/24 h, máx. 8 días
ATIII. del embolismo pulmonar hemorragia gingival); GP IIb/IIIa, heparina, o hasta el alta hospitalaria
agudo en ads reacciones alérgicas. heparinoides o HBPM. 4.- 2,5 mg/24 h, 1ª dosis
3.-Tto. de la angina Precaución, por aumento de por vía IV y siguientes SC;
inestable o del infarto de riesgo hemorrágico, con: máx. 8 días o hasta el alta
miocardio sin elevación antagonistas de vit. K, hospitalaria
del segmento ST antiagregantes plaquetarios 5.- 2,5 mg/24 h, 30 días,
4.-Tto. del infarto de (AAS, dipiridamol, máx. 45 días
miocardio con elevación sulfinpirazona, ticlopidina,
del segmento ST clopidogrel) y AINE; realizar
5.-Tto. de trombosis seguimiento estricto.
venosa superficial
espontánea sintomática
aguda de los miembros
inferiores
Enoxaparina Carece de actividad 1. Tto. de la trombosis - Hemorragia No asociar, salvo indicación 1. SC: 150 UI/kg/24 h (1,5
(LMWH) anticoagulante intrínseca; venosa profunda con o sin - Anemia hemorrágica estricta, por riesgo mg/kg/24 h), o bien 100
heparina de más bien se unen a la embolia pulmonar - Trombocitopenia aumentado de hemorragias, UI/kg/12 h (1 mg/kg/12 h).
bajo peso antitrombina y aceleran la 2. Profilaxis de la - Trombocitosis con: salicilatos sistémicos, 2. SC: riesgo moderado:
molecular tasa con la cual inhiben a enfermedad - Reacción alérgica AAS a dosis antiinflamatorias, 2.000 UI (20 mg)/24 h,
diversas proteasas de la tromboembólica venosa - Dolor de cabeza AINE (incluyendo ketorolaco), 7-10 días; riesgo alto:
coagulación. en pacientes quirúrgicos - Aumento de enzimas otros trombolíticos (por ej. 4.000 UI (40 mg)/24 h,
con riesgo moderado o hepáticas (principalmente alteplasa, reteplasa, administrar 1ª inyección 12
Inhibe la coagulación alto, transaminasas, niveles > 3 estreptoquinasa, h antes de la intervención
potenciando el efecto 3. Profilaxis de la enf. veces LSN) tenecteplasa y uroquinasa), 3. SC: 4.000 UI (40 mg)/24
inhibitorio de la tromboembólica en - Urticaria, prurito, anticoagulantes. h, 6-14 días.
antitrombina III sobre los pacientes no quirúrgicos eritema, hematoma, dolor 4. 100 UI/kg (1 mg/kg)
factores IIa y Xa. 4. Prevención de la y otras reacciones en el Precaución con: inhibidores 5. 100 UI/kg (1 mg/kg)/12
formación de coágulos punto de iny. de la agregación plaquetaria h SC, con tto.
durante la hemodiálisis - Trombocitopenia incluyendo AAS a dosis antiplaquetario (AAS)
5. Sindrome coronario reversible no inmune (tipo antiagregante Duración del tto.: 2-8 días.
agudo 1) (cardioprotección),
Dalteparina 1. SC: 200 UI/kg/24 h (máx.
clopidogrel, ticlopidina,
(LMWH) 18.000 UI/día)
antagonistas de la
heparina de 2. día de la intervención:
bajo peso
glucoproteína Iib/IIIa
2.500 UI (anti-Xa), 2 a 4 h
molecular indicados en síndromes
antes de la misma. Los días
agudos coronarios debido al
siguientes, 2.500 UI
riesgo de sangrado, dextrano
(anti-Xa), una vez al día en
40, glucocorticoides
cirugía general y, en cirugía
sistémicos, medicamentos
oncológica y ortopédica,
que aumentan los niveles de
12 h después 2500 UI
potasio.
(anti-Xa). Los días sig.
5.000 UI una vez/día
3. riesgo moderado: 2.500
UI/24 h; riesgo elevado,
5.000 UI/24h.
4. bolo IV de 30-40 UI/kg +
infus. IV de 10-15 UI/kg/h.
5. SC: 120 UI/kg/12 h,
(máx. 10.000 UI/12 h), 6-8
días, con dosis bajas de
AAS.
Desirudina y Formas recombinantes de La desirudina está - Anemia o caída en Riesgo de hemorragia en Desidurina:
lepirudina hirudina. Antitrombóticos. indicada en la profilaxis de valores de Hb sin una combinación con SC, adultos. y edad
Se unen a la trombina, Trombosis venosa fuente clara de hemorragia anticoagulantes, avanzada: 15 mg/12 h,
bloqueando su actividad. profunda en personas - hematoma antiagregantes plaquetarios o 9-12 días. Administrar 1ª
sometidas a reemplazo de - hemorragia en punto de AINE. iny. 5-15 min antes de la
cadera. Tanto la desirudina iny. intervención
como la lepirudina se usan - epistaxis Lepirudina:
para tratar la trombosis en - hematuria Inicial: 0,4 mg/kg en bolo
caso de trombocitopenia - hemorragia IV + 0,15 mg/kg/h en
inducida por heparina gastrointestinal, vaginal, perfus. IV continua durante
rectal, pulmonar e 2-10 día
intracraneal
- hemotórax
postoperatorio
- hemopericardio.
Bivalirudina Inhibidor directo y Tto. de ads. con síndrome - Disminución de Hb Aumenta riesgo de Síndrome coronario agudo.
específico de la trombina, coronario agudo (angina - hemorragia mayor y hemorragia con: heparina, Bolo IV de 0,1 mg/kg
que se une tanto a la zona inestable/infarto de menor warfarina, trombolíticos, seguido de perfus. de 0,25
catalítica como al lugar miocardio sin elevación - equimosis antiplaquetarios; determinar mg/kg/h.
exterior de fijación de del segmento ST) que van - hemorragia en el lugar de periódicamente parámetros ICP. 0,75 mg/kg en bolo IV
aniones de la trombina a ser sometidos a una acceso clínicos y biológicos de la seguido de perfus. IV de
que se encuentra en fase intervención de forma - hematoma en el lugar de hemostasia. 1,75 mg/kg/h durante el
líquida y de la unida al urgente o temprana. punción. tiempo que dure la
coágulo. Anticoagulante en ads. intervención
sometidos a ICP, incluidos
los pacientes con infarto
de miocardio con
elevación del segmento ST
sometidos a ICP primaria.
Administrar con AAS y
clopidogrel.
Argatrobán Argatroban es un El efecto adverso más El riesgo o la gravedad del IV:Argatroban está
compuesto sintético 1. Como anticoagulante común de argatroban, al sangrado puede aumentar disponible como una
basado en la estructura de durante la circulación igual que con otros cuando Abciximab se solución intravenosa de 1
la L-arginina. Es un extracorpórea en TIH. anticoagulantes, es el combina con Argatroban. mg/ml.
inhibidor directo de la 2. Como anticoagulante sangrado, que puede
trombina que se une de durante la terapia de manifestarse como El ácido acetilsalicílico puede
forma reversible al sitio reemplazo renal con o sin sangrado gastrointestinal, aumentar la actividad
activo de la trombina e HIT genitourinario, anticoagulante de
inhibe su acción aguas intracraneal, Argatroban.
abajo. Por el contrario, los 3. Como anticoagulante retroperitoneal,
inhibidores indirectos de alternativo en casos de hemoptisis y otros
la trombina como la resistencia a la heparina, sangrados menores.
heparina ejercen su efecto especialmente en
anticoagulante mediante pacientes críticos
la activación de la
antitrombina
Warfarina Inhibe a la enzima Para evitar la evolución o - Hemorragia (principal) Efecto inhibido por: Para el adulto es de 2 a 5
vitamina K reaparición de Trombosis - Alteraciones congenitas inductores enzimáticos mg/día durante dos a
epoxidorreductasa. Venosa Profunda aguda o para el feto (embarazo) (aminoglutetimida, cuatro días, que se
embolia pulmonar - Necrosis cutánea (rara) carbamazepina, fenazona, continúan con 1 a 10
después de un ciclo inicial - manchas azulosas, griseofulvina, fenobarbital, mg/día de acuerdo con la
con heparina, LMWH o algunas veces dolorosas y secobarbital, rifampicina, H. medición del INR
fondaparinux. reversibles, de las perforatum), fármacos que
También son efectivos superficies plantares y las reducen su absorción
para prevenir accidentes caras laterales de los (sucralfato, ác. ascórbico), vit.
cerebrovasculares y la dedos del pie. K, ginseng, alimentos ricos en
embolización sistémica en - calcifilaxia letal vit. K
pacientes con fibrilación (acumulación de calcio en
auricular, válvulas vasos sanguíneos
cardiacas mecánicas o pequeños) o arteriolopatía
dispositivos de asistencia urémica por calcio.
ventricular. - Otras reacciones poco
frecuentes comprenden
alopecia, urticaria,
dermatitis, fiebre, náusea,
diarrea, cólicos
abdominales y anorexia.
Dabigatrán bloquea de manera tratamiento de la La hemorragia es el El verapamilo, dronedarona, 220 mg una vez al día
competitiva e irreversible tromboembolia venosa principal efecto adverso quinidina, ketoconazol y administrados en 2 dosis
el sitio activo de la aguda después de al claritromicina pueden de 110 mg. El tratamiento
trombina libre y unida al menos cinco días de aumentar la concentración de debe iniciarse por vía oral
coágulo, lo que inhibe la anticoagulación parenteral dabigatrán, mientras que la dentro de las 1-4 horas.
conversión del con heparina rifampicina puede reducirla. posteriores a la realización
fibrinógeno a fibrina la prevención secundaria de la cirugía con 110 mg yy
mediada por la trombina, de la tromboembolia debe continuarse
la activación de la venosa y para prevenir el posteriormente con 220
coagulación por accidente vascular mg una vez al día durante
retroalimentación y la cerebral en pacientes con 10 días en total.
activación de las fibrilación auricular no
plaquetas. valvular
Inhibidores Inhiben el factor Xa libre y 1. Prevención de ictus y - Hemorragia (principal) - los inhibidores o inductores 1. rivaroxabán 20 mg/día,
directos unido al coágulo, lo que embolia sistémica en Anemia; mareos, cefalea; potentes de la glucoproteína apixabán 5 mg 2 veces/día.
orales del disminuye la generación pacientes con fibrilación epistaxis; dolor abdominal, P aumentan o disminuyen las 2. rivaroxaban 15 mg 2
factor Xa de trombina. A su vez, se auricular hemorragia concentraciones veces/día durante 3 sem.
(Rivaroxabán suprimen la agregación 2. Tratamiento de gastrointestinal, farmacológicas, apixabán 10 mg 2
, apixabán y plaquetaria y la formación trombosis venosa hemorragia bucal/faríngea, respectivamente. veces/día los 71ros días,
edoxabán) de fibrina. profunda o embolia náuseas; aumento de - Las concentraciones seguido de 5 mg 2
pulmonar. bilirrubina y de GGT en plasmáticas de rivaroxabán y veces/día. Mín. 3 meses de
3. El rivaroxabán y el sangre; hemorragia apixabán descienden con los duración.
apixabán también están cutánea de tejidos inductores potentes de la adoxabán 60 mg/día tras
autorizados para la blandos, exantema, glucoproteína P y de CYP3A4, tto. previo de
tromboprofilaxis prurito; hematuria como carbamazepina, anticoagulante parenteral
posoperatoria en macroscópica/hemorragia fenitoína, rifampicina y durante 5 días.
pacientes que se someten uretral; hemorragia hierba de San Juan y se 3. rivaroxabán 10 mg c/24
a artroplastia de cadera o vaginal; hemorragia en la elevan con los inhibidores h y el apixabán 2.5 mg c/12
rodilla zona de punción; potentes como la h
resultados anómalos en las dronedarona, ketoconazol,
pruebas de la función itraconazol, ritonavir,
hepática. claritromicina, eritromicina y
Trombocitopenia. ciclosporina.
ESTATINAS
Atorvastatina Inhibe de forma Hipercolesterolemia: Nasofaringitis; dolor Niveles plasmáticos Adultos.: inicial: 10
competitiva la HMG-CoA - Tratamiento adicional a la faringolaríngeo, epistaxis; aumentados por: inhibidores mg/día; máx. 80 mg/día.
reductasa, enzima que dieta en la reducción del estreñimiento, flatulencia, potentes de la CYP3A4 (p. ej., Ajuste de dosis a
limita la velocidad de colesterol total, colesterol dispepsia, náuseas, diarrea; ciclosporina, telitromicina, intervalos de 4 o más
biosíntesis del LDL, apoproteína B y reacciones alérgicas; claritromicina, delavirdina, semanas.
colesterol, e inhibe la triglicéridos elevados, en hiperglucemia; dolor de estiropentol, ketoconazol,
síntesis del colesterol en adultos, adolescentes y cabeza; mialgias, artralgias; voriconazol, itraconazol,
el hígado. niños a partir de 10 años con dolor en las extremidades, posaconazol, algunos
hipercolesterolemia dolor musculoesquelético, antivirales utilizados para el
primaria incluyendo la espasmos musculares, tratamiento del VHC (por
hipercolesterolemia familiar hinchazón en las ejemplo, elbasvir/grazoprevir)
(variante heterocigótica) o articulaciones; dolor de e inhibidores de las proteasas
hiperlipidemia combinada espalda; test de función del VIH como ritonavir,
(mixta) (correspondiente a hepática anormal, aumento lopinavir, atazanavir, indinavir,
los tipos Iia y Iib de la de CPK sanguínea darunavir, etc.); inhibidores
clasificación de Fredrickson), moderados de la CYP3A4 (p.
cuando la respuesta ej., eritromicina, diltiazem,
obtenida con la dieta u otras verapamilo y fluconazol),
medidas no farmacológicas zumo de pomelo,
ha sido inadecuada. ciclosporina.
- Hipercolesterolemia Niveles plasmáticos
familiar homocigótica en disminuidos por: inductores
terapia combinada con otros de la citocromo P450 3A4 (p.
tto. hipolipemiantes o si no ej., efavirenz, rifampicina,
se dispone de estos tto. hipérico).
Prevención de la Riesgo de rabdomiólisis con:
enfermedad cardiovascular: gemfibrozilo/derivados del
- Prevención de ácido fíbrico, ezetimiba, ácido
acontecimientos fusídico
cardiovasculares en Riesgo de miopatía con:
pacientes de alto riesgo de colchicina
sufrir un primer evento
cardiovascular, como
tratamiento adyuvante a la Aumenta concentraciones
corrección de otros factores plasmáticas de: noretindrona
de riesgo y etinilestradiol, digoxina.
Los inhibidores de las
proteínas transportadoras
(por ejemplo, ciclosporina,
letermovir) pueden aumentar
la exposición sistémica a
atorvastatina. No se
recomienda el uso de
atorvastatina en pacientes
que toman letermovir
administrado de forma
concomitante con
ciclosporina.
Simvastatina Se hidroliza en el hígado Hipercolesterolemia Mialgia, aumentos en las Aumenta efecto de: Oral. Dosis única: 5-80
a la forma activa Hipercolesterolemia familiar transaminasas séricas y CK; anticoagulantes orales, mg/día (noche). Ajustar
ß-hidroxiácido, potente homocigótica reacción anafiláctica. determinar tiempo de dosis a intervalos mín.
inhibidor de HMG-CoA Prevención cardiovascular protrombina antes de iniciar de 4 sem; máx. 80
reductasa que cataliza la tto. y con frecuencia al mg/día (noche).
conversión de HMG-CoA principio del mismo.
en mevalonato, paso Disminución de la eficacia
inicial y limitante de con: rifampicina.
biosíntesis del Interacciones farmacológicas
colesterol. asociadas con el aumento del
riesgo de
miopatía/rabdomiólisis
Rosuvastatina Aumenta el nº de Tratamiento de la Diabetes mellitus; cefalea, - Tratamiento de la
receptores LDL hipercolesterolemia: mareos; estreñimiento, hipercolesterolemia:
hepáticos en la - Adultos, adolescentes y náuseas, dolor abdominal; inicial 5-10 mg/día
superficie celular, niños ≥ 6 años con mialgia; prurito, exantema, -tras 4 semanas
aumentando la hipercolesterolemia 1aria urticaria; astenia. aumentar hasta el
absorción y catabolismo (tipo IIa incluyendo siguiente nivel de dosis
de LDL e inhibe la hipercolesterolemia familiar (10 mg, 15 mg, 20 mg,
síntesis hepática de heterocigótica) o 30 mg o 40 mg.
VLDL, reduciendo así el dislipidemia mixta (tipo IIb)
como tratamiento
nº total de partículas complementario a la dieta
VLDL y LDL. cuando la respuesta
obtenida con la dieta y otros
ttos. no farmacológicos
(ejercicio, pérdida de peso)
no ha sido adecuada.
- Adultos, adolescentes y
niños ≥ 6 años con
hipercolesterolemia familiar
homocigótica en tto.
combinado con dieta y otros
ttos. hipolipemiantes
(aféresis de las LDL) o si
dichos ttos. no son
apropiados.
Prevención de eventos
cardiovasculares:
- Prevención de eventos
cardiovasculares mayores en
pacientes considerados de
alto riesgo de sufrir un
primer evento
cardiovascular, como tto.
adyuvante a la corrección de
otros factores de riesgo.
Lovastatina Inhibidor específico de Lovastatina es efectiva sola o Estreñimiento, dispepsia. Aumenta el riesgo de Hipercolesterolemia:
la HMG-CoA reductasa, en combinación con resinas miopatía, incluyendo inicial 20 mg/día (cena),
enzima que cataliza la secuestradoras de ácidos rabdomiólisis con: en hipercolesterolemia
conversión de HMG-CoA biliares. gemfibrozilo, fibratos y leve a moderada: iniciar
a mevalonato, un paso Hipercolesterolemia niacina (ácido nicotínico) (≥1 10 mg/día. Ajuste de
precoz y limitante en la Aterosclerosis coronaria: con g/día), danazol, zumo de dosis en intervalos de
biosíntesis de colesterol. o sin tratamiento pomelo, ácido fusídico. mín. 4 sem, hasta máx.
concomitante Inhibidores potentes del 80 mg/día, en 1 toma, o
citocromo P450 3A4 incluyen en 2. Reducir dosis si
itraconazol, ketoconazol, niveles de C-LDL
eritromicina, claritromicina, descienden < 75 mg/100
telitromicina, inhibidores de ml o C-total en plasma
la proteasa del VIH y descienden < 140
nefazodon (contraindicada mg/100 ml.
esta asociación con - Aterosclerosis
inhibidores potentes), coronaria: con o sin
precaución con inhibidores tratamiento
menos potentes como concomitante: 20-80
ciclosporina, verapamilo. mg/día (1 toma o en
varias tomas). En
Aumenta efecto de: derivados concomitancia con
cumarínicos, determinar ciclosporina, danazol,
tiempo de protrombina antes gemfibrozilo, otros
de iniciar tto. y con frecuencia fibratos o dosis ≥ 1 g/día
al principio del mismo. de niacina: máximo 20
mg/día; amiodarona o
verapamil:, máximo 40
mg/día.
Fluvastatina carlos Para ser utilizado como Las reacciones adversas La concentración sérica de VO:Adultos: la dosis
La fluvastatina inhibe complemento de la terapia observadas después de la fluvastatina puede aumentar inicial de fluvastatina es
selectiva y dietética para prevenir administración de la cuando se combina con de 20 a 40 mg una vez al
competitivamente la eventos cardiovasculares. formulación normal fueron abametapir. día (que produce
enzima hepática Puede usarse como idénticas a las observadas usualmente una
hidroximetilglutaril-coen prevención secundaria en con la formulación de El metabolismo de la reducción de las LDLs
zima A (HMG-CoA) pacientes con cardiopatía acción sostenida. Las más fluvastatina puede disminuir del 22 al 25%),
reductasa. La HMG-CoA coronaria (CHD) para reducir frecuentes fueron cuando se combina con aumentando la dosis
reductasa es el riesgo de requerir reacciones sobre el tracto acetaminofén. hasta 40 mg dos veces al
responsable de convertir procedimientos de digestivo. día (que consiguen una
la HMG-CoA en revascularización coronaria, reducción de las LDLs
mevalonato, el paso para reducir la progresión de del 35-36%) o pasando a
limitante de la la aterosclerosis coronaria la formulación de
biosíntesis del en pacientes liberación sostenida (80
colesterol. La inhibición hipercolesterolémicos con mg).
da como resultado una CHD y para el tratamiento
disminución en los de hipercolesterolemia
niveles de colesterol primaria y dislidipemia
hepático que estimula la mixta.
síntesis de receptores de
LDL y aumenta la
absorción hepática de
colesterol LDL. El
resultado final es una
disminución de los
niveles de colesterol
total y LDL en plasma.
Pravastatina Inhibidor competitivo de - Hipercolesterolemia: Acontecimientos de interés Aumenta riesgo de miopatía Oral:
HMG-CoA reductasa, tratamiento de la clínico: dolor músculo con: gemfibrozilo, fenofibrato, -
cataliza el paso inicial hipercolesterolemia esquelético (artralgia, ác. nicotínico, colchicina Hipercolesterolemia:10-
limitante de la primaria o dislipemia mixta, calambres musculares, Riesgo de miopatía 40 mg/día (noche), máx.
biosíntesis del junto con la dieta, cuando la mialgia, debilidad muscular incluyendo rabdomiolisis con: 40 mg/día.
colesterol. Efecto respuesta a la dieta y a otros y elevaciones de niveles de ácido fusídico sistémico. - Prevención
hipolipemiante por tratamientos no CK). Elevaciones de Biodisponibilidad disminuida cardiovascular: inicio y
reducción de la síntesis farmacológicos (p. ej., transaminasas séricas. por: colestiramina/colestipol. mantenimiento: 40
de colesterol intracelular ejercicio, reducción de peso) Exposición sistémica mg/día.
y por inhibición de la es inadecuada. incrementada por: - Postrasplante: inicial:
síntesis hepática de - Prevención primaria: ciclosporina. 20 mg/día con
colesterol-VLDL. reducción de la mortalidad y AUC aumentada por: tratamiento
morbilidad cardiovascular en eritromicina, claritromicina; inmunosupresor, según
pacientes con precaución. respuesta, ajustar hasta
hipercolesterolemia Aumenta el efecto de: 40 mg.
moderada o grave y con antagonistas de la vitamina K - Hipercolesterolemia
riesgo elevado de un primer (p. ej., warfarina u otro familiar heterocigótica
episodio cardiovascular, anticoagulante cumarínico). (8-13 años): 10-20
como tratamiento adicional mg/día y de (14-18
a la dieta. años): 10-40 mg/día.
- Prevención secundaria: I.R. moderada o grave o
reducción de la mortalidad y I.H.: inicial 10 mg/día,
la morbilidad cardiovascular ajustar según
en pacientes con parámetros lipídicos.
antecedentes de infarto de Concomitancia con
miocardio (IM) o angina de resina secuestradora de
pecho inestable y con ácidos biliares:
niveles normales o elevados administrar 1 h antes o 4
de colesterol, junto a la h después de la resina.
corrección de otros factores Con ciclosporina con o
de riesgo. sin inmunosupresores:
- Postrasplante: reducción 20 mg/día y ajustar a 40
de la hiperlipidemia mg con precaución.
postrasplante en pacientes
que reciben tratamiento
inmunosupresor después de
trasplante de órganos
sólidos.
Captopril Inhibidor competitivo, - Hipertensión. Anorexia; trastornos del -Aumento de los niveles -Hipertensión: inicial:
altamente selectivo del - Insuficiencia cardiaca: sueño; alteración del gusto; séricos de potasio con: 25-50 mg/día en 2
ECA da lugar a tratamiento de la mareos, cefalea, parestesia; diuréticos ahorradores de tomas. Aumento
concentraciones insuficiencia cardíaca crónica tos seca, irritativa; náuseas; potasio (espironolactona, gradual a intervalos
reducidas de angiotensina con reducción de la función vómitos; irritación gástrica; triamterene o amilorida), los mínimo de 2 sem hasta
II, que conduce a ventricular sistólica, en dolor abdominal; diarrea; suplementos de potasio o 100-150 mg/día (2
disminución de la combinación con diuréticos y, estreñimiento; sequedad de los sustitutos de la sal que tomas). En pacientes
actividad vasopresora y cuando sea apropiado, con boca, úlcera péptica; prurito contengan potasio. con sistema
secreción reducida de digitálicos y (con o sin erupción cutánea); -Potencia la toxicidad con: renina-angiotensina-ald
aldosterona. betabloqueantes. erupción cutánea y alopecia. aliskireno osterona muy activo
- Infarto de miocardio: -Efecto antihipertensivo iniciar con 6,25 mg ó
Tratamiento a corto plazo (4 aumentado por: 12,5 mg/día, después
semanas): indicado para alfabloqueantes. cada 12 h; si fuera
aquellos clínicamente -Potencia hipotensión de: necesario, aumentar
estables dentro de las antidepresivos gradualmente hasta
primeras 24 horas siguientes tricíclicos/antipsicóticos.
a un infarto. Prevención a 50-100 mg/día en 1 ó 2
largo plazo de la insuficiencia dosis.
cardíaca sintomática: - Insuficiencia cardiaca:
clínicamente estables con inicial: 6,25-12,5 mg dos
disfunción ventricular veces al día (BID) o tres
izquierda asintomática veces al día (TID). Ajuste
(fracción de eyección ≤ 40%). hasta mantenimiento
- Nefropatía diabética tipo I: (75-150 mg/día) a
tratamiento de la nefropatía intervalos mínimo de 2
diabética macroproteinúrica semanas según
en pacientes con diabetes respuesta, estado
tipo I. clínico y tolerabilidad.
Enalapril Inhibidor del ECA da lugar -HTA Cefalea, depresión; visión Hipotensión aumentada Oral:
a concentraciones -Insuf. cardiaca sintomática y borrosa; mareos, por: diuréticos tiazídicos o - HTA: inicial: 5-20
reducidas de angiotensina prevención hipotensión (incluyendo del asa, otros mg/día;Mantenimiento:
II, que conduce a - ICC hipotensión ortostática), antihipertensivos, 20 mg/día; máx. 40
disminución de la síncope, IAM o ACV, dolor nitroglicerina, nitratos. mg/día.
actividad vasopresora y torácico, trastornos del ritmo Aumenta la toxicidad de: - Insuf. cardiaca Inicial:
secreción reducida de cardíaco, angina de pecho, litio. 2,5 mg, aumentar
aldosterona. taquicardia; tos, disnea; Potencia hipotensión de: gradualmente (2 a 4
náuseas, diarrea, dolor antidepresivos tricíclicos, sem)
abdominal, alteración del antipsicóticos, anestésicos, IV:
gusto; erupción cutánea, estupefacientes, alcohol. - HTA: inicial: 1 mg en
hipersensibilidad/edema Efecto antihipertensivo no < 5 min
angioneurótico (edema reducido por: AINE (tto. - ICC: inicial: 0,5 mg en
angioneurótico de la cara, crónico), no < de 5 min y de
extremidades, labios, lengua, simpaticomiméticos. preferencia en 1 h.
glotis y/o laringe); astenia,
fatiga; hiperpotasemia,
aumentos en la creatinina
sérica.
Lisinopril Inhibidor del ECA da lugar HTA,Insuf. cardiaca Hipersensibilidad, -Riesgo de hiperpotasemia Vía oral. Administrar en
a concentraciones sintomática y Angioedema hereditario o con: espironolactona, una dosis única diaria,
reducidas de angiotensina Complicaciones renales de idiopático. 2º y 3er trimestre eplerenona, triamtereno o siempre a la misma
II, que conduce a diabetes mellitus del embarazo amilorida, suplementos de hora. La toma de
disminución de la potasio o sustitutos de la sal alimentos no influye en
actividad vasopresora y que contienen potasio, la absorción.varía de 5 a
secreción reducida de trimetoprima y 40 mg diarios (dosis
aldosterona. cotrimoxazol, ciclosporina, única o dividida); 5 y 10
heparina. mg diarios son
apropiados para el inicio
-Hipotensión aumentada del tratamiento de la
por: diuréticos, otros insuficiencia cardiaca y
antihipertensivos, la hipertensión
nitroglicerina, nitratos.
Benazepril Inhibe la ECA reduciendo - HTA Cefaleas, mareos; Hipotensión potenciada por: Oral. Ads.:
la conversión de - Tto. adyuvante en ICC palpitaciones, síntomas diuréticos, discontinuar el - HTA: 10 mg/día, puede
angiotensina I en -I.R. crónica progresiva leve o ortostáticos; rubor; tos, tto. con diuréticos unos días incrementarse a 20
angiotensina II. moderada. síntomas de infección del antes de iniciar la terapia. mg/día; máx.: 40
tracto respiratorio superior; mg/día dividida en 1 ó 2
trastornos gastrointestinales; Aumenta la toxicidad de: tomas.
rash, prurito, litio. -Tto. adyuvante en ICC:
fotosensibilidad; polaquiuria; inicial 2,5 mg/día.
fatiga. Efecto hipotensor reducido -I.R. crónica progresiva
por: indometacina. leve o moderada (Clcr
30-60 ml/min), excepto
Aumenta el efecto de: en nefropatía
insulina y antidiabéticos poliquística,
orales. hipertensiva o túbulo
intersticial: 10 mg/día.
Fosinopril Inhibidor del ECA da lugar -HTA Infección del tracto Aumenta el riesgo de Oral. Ads.: 10-40 mg/día
a concentraciones -Insuficiencia cardiaca respiratorio superior, angioedema con: (a la misma hora); máx.
reducidas de angiotensina sintomática faringitis, rinitis, infección sacubitril/valsartán 40 mg/día.
II, que conduce a viral; alteraciones del humor, (asociación contraindicada);
disminución de la trastornos del sueño; mareo, racecadotrilo, inhibidores de
actividad vasopresora y dolor de cabeza, parestesia; mTOR (por ejemplo,
secreción reducida de trastornos oculares y sirolimus, everolimus,
aldosterona. visuales; arritmia, temsirolimus) y
palpitaciones, angina de vildagliptina.
pecho; hipotensión,
hipotensión ortostática; tos, Aumenta el riesgo de
trastornos sinusales; hiperpotasemia con:
nauseas, vómitos, diarrea, cotrimoxazol, diuréticos
dolor abdominal, dispepsia, ahorradores de potasio.
disgeusia; erupción; dolor
musculoesquelético, mialgia; Aumento de toxicidad de:
trastornos en la micción; litio.
disfunción sexual; fatiga,
dolor de pecho, edema,
astenia.
Trandolapril Inhibidor oralmente activo Hipertensión arterial. Infarto Mareo, cefalea; tos; astenia; El uso concomitante de IECA Oral. Adultos.
de la enzima de de miocardio con disfunción hipotensión. con sacubitril/valsartán está - Hipertensión arterial
conversión de ventricular izquierda (con o contraindicado, ya que en pacientes que no
angiotensina plasmática y sin insuficiencia cardíaca). aumenta el riesgo de toman diuréticos, no
tisular (particularmente angioedema. tienen insuficiencia
vascular, cardíaca y congestiva cardiaca, ni
suprarrenal), carente de Precaución concomitante I.R. ni I.H.
grupo sulfhidrilo. Provoca racecadotrilo, inhibidores de Dosis inicial: 0,5 mg a 2
la reducción de secreción mTOR (por ejemplo, mg/día en toma única.
aldosterónica e sirolimus, everolimus, Los pacientes de raza
incremento de la actividad temsirolimus) y negra requerirán
de renina plasmática, por vildagliptina, puede generalmente una dosis
supresión del mecanismo aumentar el riesgo de inicial de 2 mg.
de retroalimentación angioedema. - Infarto de miocardio
negativa, así modula el con disfunción
sistema Riesgo de hiperpotasemia ventricular izquierda:
renina-angiotensina-aldos con: sales potásicas, Dosis inicial: 0,5-1
terona que desempeña un diuréticos ahorradores de mg/día
papel primordial potasio (por ejemplo,
regulando el volumen espironolactona,
sanguíneo y la presión triamtereno o amilorida),
arterial. trimetoprima y
cotrimoxazol. Ciclosporina,
heparina.
Quinapril Inhibe la ECA circulante y - HTA esencial Hiperpotasemia; insomnio; Aumenta toxicidad de: litio. - HTA esencial.
tisular, disminuyendo la -ICC mareo, cefalea, parestesia; Monoterapia, inicial: 10
vasoconstricción y la -I.R hipotensión; disnea, tos; Hipotensión aumentada mg/día; mantenimiento:
secreción de aldosterona. vómitos, diarrea, dispepsia, con: diuréticos. 20-40 mg/día (dosis
dolor abdominal, náuseas; única o en 2 tomas).
dolor de espalda, mialgia; Aumenta efecto -ICC: terapia
fatiga, astenia, dolor hipoglucemiante de: coadyuvante asociada a
torácico; creatina y urea insulina e hipoglucemiantes diuréticos y/o glicósidos
elevada en sangre; faringitis, orales. cardiacos: inicial: 5-10
rinitis. Se han identificado mg/día; si es bien
como nuevas reacciones Riesgo de hiperpotasemia tolerada, aumentar
adversas psoriasis, psoriasis aumentado por: aliskireno, 20-40 mg/día
exacerbada e hiponatremia. sales de potasio, diuréticos
ahorradores de potasio,
IECAS, antagonistas de los
receptores de angiotensina
II, AINEs, heparinas,
ciclosporina, tacrolimús,
trimetoprima.
Ramipril Inhibidor del ECA da lugar HTA. Prevención Cefalea, mareo; tos irritativa Están contraindicado los tto. Oral. Ads.:
a concentraciones cardiovascula no productiva, bronquitis, extracorpóreos que - HTA: inicial 1,25-2,5
reducidas de angiotensina Tto. de enf. renal sinusitis, disnea; inflamación impliquen contacto de la mg/día; mantenimiento:
II, que conduce a gastrointestinal, trastornos sangre con superficies de 2,5-5 mg/día; máx.10
disminución de la digestivos, molestias carga negativa, como diálisis mg/día.
actividad vasopresora y abdominales, dispepsia, o hemofiltración con ciertas - Prevención
secreción reducida de diarrea, náuseas, vómitos; membranas de alto flujo y cardiovascular: inicial
aldosterona. exantema en particular aféresis de lipoproteínas de 2,5 mg/día, duplicar
maculopapular; espasmos baja densidad con sulfato de cada 1-2 sem hasta
musculares, mialgias; dextrano, por el aumento de dosis de
síncope, dolor torácico,
fatiga; elevación de K en riesgo de reacciones mantenimiento: 10
sangre. anafilactoides graves. mg/día.
Después de la evaluación - Tto. de enf. renal con
periódica de los datos de Potenciación de hipotensión diabetes y
farmacovigilancia (Informes con: diuréticos, nitratos, microalbuminuria:
Periódicos de Seguridad IPS), antidepresivos tricíclicos, inicial 1,25 mg/día,
se ha detectado que puede anestésicos. duplicar cada 1-2 sem
producirse riesgo de s. de hasta 5 mg/día.
secreción inadecuada de la Efecto antihipertensivo
hormona antidiurética como reducido por: vasopresores
reacción adversa. simpaticomiméticos, AINE,
isoproterenol, dobutamina,
dopamina, epinefrina.
Aumento de alteraciones en
hemograma con: alopurinol,
inmunosupresores,
corticosteroides,
procainamida, citostáticos.
Perindopril Inhibidor del ECA da lugar -HTA Dolor de cabeza, mareo, El uso concomitante de - HTA: inicial: 4 - 5
a concentraciones - Insuf. cardiaca sintomática vértigo, parestesia; inhibidores de la ECA con mg/día. Con una
reducidas de angiotensina -Enf. coronaria estable alteraciones de la visión; sacubitril/valsartan está activación intensa del
II, que conduce a -I.R. tinnitus; hipotensión; tos, contraindicado debido al sistema de
disminución de la disnea; náuseas, vómitos, aumento de riesgo de renina-angiotensina-ald
actividad vasopresora y dolor abdominal, disgeusia, angioedema. osterona y en ancianos:
secreción reducida de dispepsia, diarrea, 2 -2,5 mg/día.
aldosterona. estreñimiento; erupción, Riesgo de hiperpotasemia - Insuf. cardiaca
prurito; calambres aumentado con: aliskireno, sintomática: iniciar:
musculares; astenia; sales de potasio, diuréticos 2-2,5 mg/día. Aumentar
empeoramiento de la ahorradores de potasio (ej. a las 2 sem, si fuera
psoriasis. Otras reacciones espironolactona, necesario, a 4-5 mg/día.
adversas identificadas triamtereno o amilorida), -Enf. coronaria estable:
después de la evaluación de inhibidores de la ECA, 4-5 mg/día, aumentar a
los datos de antagonistas de receptores las 2 sem, 8-10 mg/día
farmacovigilancia: Secreción de angiotensina-II, AINEs,
inadecuada de hormona heparinas, agentes
antidiurética (SIADH), inmunosupresores como
depresión, anuria/oliguria, ciclosporina o tacrolimus,
sofocos. trimetoprima y cotrimoxazol
(trimetoprima/sulfametoxaz
ol).
Candesartán Antagonista de receptores HTA esencial en ads. Tto. de Infección respiratoria; Efecto antihipertensivo Oral.
angiotensina II, selectivo insuf. cardiaca y reducción de mareo/vértigo, cefalea; aumentado por: otros - HTA. Ads. y ancianos:
para AT1, se une función sistólica ventricular hiperpotasemia; antihipertensivos. inicial y mantenimiento:
fuertemente y se disocia izda. (fracción de eyección hipotensión; alteración renal 8 mg/día, aumentando
lentamente. del ventrículo izdo. ≤ 40%) (incluyendo I.R. en pacientes Incremento de niveles de a 16 mg/día, máx. 32
cuando no se toleran los susceptibles). potasio con: diuréticos mg/día. El efecto máx.
IECAs, o como terapia ahorradores de K, se alcanza a las 4 sem.
adicional a los IECA en suplementos de K, sustitutos Pacientes con una
pacientes con ICC, a pesar de la sal que contengan K y posible reducción del
del tto. óptimo, cuando el heparina. volumen intravascular o
paciente no tolera los con alteración renal
antagonistas de los Aumenta toxicidad de: litio. (sometidos a
receptores de hemodiálisis) o con I.H.
mineralocorticoides. HTA en leve-moderada: 4
niños y adolescentes de 6 a mg/día.
<18 años. -- Insuf. cardiaca. Ads. y
ancianos: inicial: 4
mg/día, titulación según
respuesta y tolerancia
doblando la dosis a
intervalos de 2 sem;
máx. 32 mg/día.
Eprosartán Es un antagonista de los Tratamiento de la Dolor de cabeza, vértigo; Aumenta concentración de Oral. Adultos: 600
receptores de la hipertensión arterial reacciones alérgicas de la K sérico con: diuréticos mg/día. I.R.
angiotensina II, sintético, esencial. piel (p.e. rash, prurito); ahorradores de K, moderada-grave: no
no tetrazol no bifenilo y molestias gastrointestinales suplementos de K, sales exceder 600 mg/día.
activo por vía oral. Inhibe inespecíficas (p.e. nauseas, sustitutivas que contengan K
el efecto de la diarrea, vómitos); astenia. y otros fármacos que
angiotensina II sobre la aumenten los niveles séricos
presión arterial, flujo de potasio (p. ej.: heparina,
sanguíneo renal y medicamentos que
secreción de aldosterona. contengan trimetoprima).
El bloqueo dual del sistema
renina-angiotensina-aldoste
rona (SRAA) mediante el uso
combinado de inhibidores
de la enzima convertidora
de angiotensina,
antagonistas de los
receptores de angiotensina
II o aliskireno se asocia con
una mayor frecuencia de
acontecimientos adversos
en comparación con el uso
de un solo agente con efecto
sobre el SRAA
Irbesartán Inhibe el efecto de la HTA esencial. Nefropatía con Mareo; náuseas/vómitos; Hipotensión potenciada por: Oral. Ads.: 150 mg/día,
angiotensina II sobre la diabetes tipo 2 e HTA como fatiga; mareo ortostático; diuréticos y otros agentes con o sin alimentos,
presión arterial, flujo parte de tto. hipotensión ortostática; antihipertensivos. máx. 300 mg/día.
sanguíneo renal y antihipertensivo. dolor musculoesquelético; Ancianos > 75 años y
secreción de aldosterona. incremento CK; Incremento de pacientes en
hipercaliemia; concentraciones séricas de hemodiálisis: 75
trombocitopenia. potasio: con suplementos de mg/día.
K, diuréticos ahorradores de
K, sustitutos de la sal que
contengan K, heparina.
Efecto antihipertensivo
atenuado con: inhibidores
COX-2, AAS (> 3 g/día) y
AINE no selectivos.
Riesgo de hipotensión
aumentado con:
antidepresivos tricíclicos,
antipsicóticos, baclofeno,
amifostina.
Efecto antihipertensivo
atenuado por: AINE
(inhibidores selectivos de
COX-2, AAS a dosis
antiinflamatorias, y AINE no
selectivos)
Valsartán Inhibe el efecto de Hiperetensión arterial Mareos, mareo postural; El bloqueo dual del sistema Oral.
angiotensina II sobre la esencial en adultos y niños y hipotensión, hipotensión renina-angiotensina-aldoste - Hiperetensión arterial
presión arterial, flujo adolescentes de 1 a menos ortostática; insuf. y deterioro rona (SRAA) mediante el uso esencial
sanguíneo renal y de 18 años. renal. combinado de IECA, Adultos: 80 mg/día. Si
secreción de aldosterona. Infarto de miocardio antagonistas de los no se obtiene control,
reciente: tratamiento de receptores de la incrementar a 160
adultos clínicamente estables angiotensina II o aliskireno mg/día; máx. 320 mg.
con insuficiencia cardiaca se asocia con una mayor
sintomática o disfunción frecuencia de
sistólica ventricular izquierda acontecimientos adversos
asintomática después de un tales como hipotensión,
infarto de miocardio reciente hiperpotasemia y
(12 horas-10 días). disminución de la función
Insuficiencia cardiaca renal (incluyendo
sintomática en adultos insuficiencia renal aguda) en
cuando no se toleran los comparación con el uso de
IECA, o en pacientes un solo agente con efecto
intolerantes a los sobre el SRAA
betabloqueantes como
tratamiento adicional a los Incrementa toxicidad de:
IECA cuando no es posible litio.
utilizar antagonistas de los
receptores de
mineralocorticoides
Olmesartán Antagonista selectivo de HTA esencial. Mareo, cefalea; bronquitis, Mayor frecuencia de Vía oral. Administrar
receptores de tos, faringitis, rinitis; dolor acontecimientos adversos con o sin alimentos, a la
angiotensina II (AT1) activo abdominal, diarrea, como hipotensión, misma hora cada día
vía oral, produce un dispepsia, gastroenteritis, hiperpotasemia y (desayuno). No
aumento de los niveles náuseas; artritis, dolor de disminución de la función masticar.
plasmáticos de renina y espalda, dolor óseo; renal con: IECA,
de las concentraciones de hipertrigliceridemia, antagonistas de los
angiotensina I y II, así hiperuricemia; hematuria, receptores de angiotensina
como disminución de las infección del tracto urinario; II o aliskireno.
concentraciones dolor, dolor de pecho, edema
plasmáticas de periférico, fatiga, síntomas Aumenta el potasio sérico
aldosterona. gripales; aumento de con: diuréticos ahorradores
enzimas hepáticas, aumento de potasio, suplementos de
de urea en sangre, aumento potasio, sustitutos de la sal
de CPK. Otras reacciones que contienen potasio,
adversas identificadas heparina, IECA.
después de la evaluación de
los datos de
farmacovigilancia: hepatitis
autoinmune.
Telmisartán Antagonista específico de Tratamiento de la Efectos sobre la capacidad Aumenta toxicidad de: litio. Oral.
receptores angiotensina II hipertensión esencial en de conducir: - HTA esencial: 40
(AT1), eficaz vía oral, con adultos. Prevención Ocasionalmente puede Riesgo hiperpotasemia con: mg/día. Ajustar dosis:
afinidad muy elevada. cardiovascular: reducción de producir mareos o IECA, diuréticos ahorradores 20-80 mg/día; máx. 80
la morbilidad cardiovascular somnolencia. Si se siente de K, suplementos de K, mg/día. Efecto máx. se
en adultos con: a) enf. mareado o cansado no sustitutos de la sal alcanza a las 4-8 sem.
cardiovascular conduzca o utilice máquinas. conteniendo K, ciclosporina I.R. grave y hemodiálisis:
aterotrombótica manifiesta o tacrolimús, heparina, dosis inicial < 20
(historia de enf. coronaria, trimetoprima. mg/día. I.H.
ictus, o enf. cardiovascular leve-moderada: máx. 40
periférica); b) diabetes Precaución uso mg/día.
mellitus tipo 2 con lesión de concomitante con: AINE - Prevención
órgano diana documentada. (incluyendo inhibidores cardiovascular: 80
selectivos de COX-2). mg/día. Dosis inferiores
se desconoce si son
eficaces.
Aliskiren Inhibidor directo, Tratamiento de la Mareos; diarrea; artralgia; Está contraindicado el uso Oral. Ads.: 150 mg/día,
selectivo y potente de la hipertensión esencial en hiperpotasemia. concomitante con a la misma hora, con
renina humana, de adultos. ciclosporina, itraconazol dos comida no grasa; máx.
naturaleza no peptídica y inhibidores muy potentes de 300 mg/día.
activo por vía oral. la glicoproteína P (gpP), y
otros inhibidores potentes
de la gpP (p.ej. quinidina).
Biodisponibilidad
disminuida por: inductores
de gpP (hierba de S. Juan,
rifampicina), AINE.
Reduce biodisponibilidad
de: digoxina.
ANTAGONISTAS DE LOS CONDUCTOS DE CALCIO
Amlodipina GREGORY
Bloquea el receptor AT1, Usar sólo en los pacientes Los efectos secundarios La dosis que se utiliza es
con alta afinidad, con PAH, con pruebas de incluyen : edema , fatiga , de 5 mg dividida en 1 a 2
selectivos. Atenúa vasodilatación positivas hipotensión veces al día. El fármaco
agregación plaquetaria. Hipertensión Angina se presenta en tabletas
de 5 y 10 mg.
Felodipina Disminuye la tensión HTA. Angina de pecho Cefaleas; rubefacción; Efecto hipotensor Oral. Ajustar dosis
arterial mediante la estable. edema periférico. aumentado por: individualmente.
reducción de la antihipertensivos y - HTA: inicial: 5 mg/1 vez
resistencia vascular antidepresivos tricíclicos. al día. Dependiendo de
periférica. Niveles plasmáticos la respuesta, si procede,
aumentados por: cimetidina, la dosis se puede
eritromicina, itraconazol, disminuir a 2,5 mg o
ketoconazol e inhibidores de aumentar a 10 mg al día.
proteasa de VIH, ciertos
flavonoides presentes en el
zumo de pomelo.
Isradipina Dilata los lechos Tratamiento para la Dolor de cabeza, mareos; Biodisponibilidad aumentada Oral. Ads.: 5 mg/día.
vasculares arteriales, en hipertensión arterial. taquicardia, palpitaciones; por: zumo de pomelo, Ancianos, I.H., I.R.: inicial
particular los del corazón, sofocos, edema periférico; cimetidina. 2,5 mg/día.
cerebro y músculo disnea; molestias
esquelético, sin depresión abdominales; sarpullido; Aumenta biodisponibilidad
de la función cardíaca. poliuria; fatiga, malestar de: propranolol.
Precaución uso
concomitante con:
anticoagulantes y
anticonvulsivos.
Evitar uso concomitante con
fenitoína.
Concentración plasmática:
aumentada por diclofenaco;
reducida por rifampicina,
carbamazepina, fenobarbital.
Niveles plasmáticos
aumentados por: inhibidores
del citocromo P450 3A,
antibióticos macrólidos
(eritromicina, claritromicina,
troleandomicina),
inhibidores de HIV proteasa
(ritonavir, indinavir,
nelfinavir) o inhibidores de la
transcriptasa inversa
(delavirdina), y antifúngicos
azólicos (ketoconazol,
itraconazol, voriconazol).
Lercanidipin Antagonista del calcio del Tratamiento de la Cefalea; taquicardia, Niveles en plasma reducidos Oral.
a grupo de las hipertensión esencial leve o palpitaciones; rubefacción; y por consiguiente la eficacia Adultos: 10 mg/día,
dihidropiridinas que moderada. edema periférico. con: inductores de CYP3A4 según respuesta, puede
inhibe el flujo de entrada tales como los incrementarse a 20 mg.
del calcio a través de la anticonvulsivantes (ej: El aumento debe ser
membrana al músculo liso fenitoina, carbamazepina) y gradual.
y cardíaco. El mecanismo rifampicina. No
de su acción recomendado.
antihipertensiva se debe a
un efecto relajante Concentraciones plasmáticas
directo sobre el músculo aumentadas con: inhibidores
liso vascular, reduciendo de CYP3A4 (p.ej.
así la resistencia periférica ketoconazol, itraconazol,
total. ritonavir, eritromicina,
troleandomicina,
claritromicina). Asociación
contraindicada.
Nifedipina Inhibe el flujo de iones Ca Angina de pecho crónica Cefalea, mareo; edema, Concentración plasmática Oral:
(liberación al tejido miocárdico y estable en tto. combinado, vasodilatación; incrementada por: - Cáps. liberación rápida.
prolongada) muscular liso de arterias angina de pecho estreñimiento; sensación de inhibidores del citocromo Angina de pecho crónica
coronarias y vasos vasoespástica, s. de malestar. P4503A4 (eritromicina, estable en tto.
periféricos. Raynaud, HTA. ritonavir, ketoconazol, combinado, angina de
fluoxetina y nefazodona, pecho vasoespástica y s.
quinupristina/dalfopristina, de Raynaud: inicial 10
ác. valproico, cimetidina, mg/8 h, máx. 20 mg/8 h.
zumo de pomelo), cisaprida.
Concentración plasmático
reducida por: inductores de
citocromo P4503A4
(fenobarbital,
carbamazepina, fenitoína,
rifampicina).
Nitrendipina Calcioantagonista del Tratamiento de la Ansiedad; cefalea; Eficacia disminuida con: Oral.
grupo de las hipertensión arterial y de la palpitaciones; edema, rifampicina, está Dosis habitual: 20
dihidropiridinas 1-4 que hipertensión arterial vasodilatación; flatulencia; contraindicada esta mg/día, si es necesario,
actúa como agente sistólica aislada del malestar. 20 mg/12 h. Ancianos,
antihipertensivo. inhibe el anciano.
flujo de iones de calcio al asociación. Fenobarbital, I.H.: iniciar con 10
tejido muscular liso carbamazepina y fenitoína. mg/día.
vascular. Dando lugar a:
protección contra un flujo Concentración plasmática
aumentado de calcio en el aumentada por:
tejido, inhibición de la eritromicina, inhibidores de
contracción muscular la proteasa del VIH
vascular dependiente del (ritonavir), antimicóticos
calcio miogénico, azólicos (ketoconazol),
reducción de la nefazodona, fluoxetina,
resistencia periférica quinupristina, dalfopristina,
vascular, disminución de ác. valproico, cimetidina,
la presión arterial ranitidina, zumo de pomelo.
patológicamente alta,
efecto natriurético suave, Concentración plasmática
particularmente al inicio reducida por: fenobarbital,
del tratamiento. carbamazepina y fenitoína.
Aumenta la acción y
duración de: pancuronio.
Niveles plasmáticos
aumentados por: cimetidina,
ranitidina.
Niveles plasmáticos
disminuidos por: rifampicina.
Aumento de neurotoxicidad
con: litio.
Verapamilo Verapamilo es un Profilaxis y tratamiento de Mareo, cefalea; bradicardia; contraindicado con: IV
bloqueante de los canales la angina de pecho, incluida hipotensión, sofocos; bloqueantes ß-adrenérgicos Adultos. Inicial: 5-10 mg
lentos de calcio, por lo la forma vasoespástica estreñimiento, náuseas; IV. (0,075-0,15 mg/kg) en
que inhibe la entrada de (variante de Prinzmetal) y edema periférico. bolo IV durante al menos
iones calcio a través de la angina inestable. El uso concomitante con de 2 minutos (3 minutos
membrana de las células Tratamiento de la ivabradina está en ancianos). Si no es
contráctiles del músculo hipertensión arterial. contraindicado debido al suficiente, administrar
cardíaco y de las células Profilaxis de la taquicardia descenso adicional de la 10 mg (0,15 mg/kg) 30
del músculo liso vascular. supraventricular frecuencia cardiaca minutos después de la
Al reducir la paroxística, después del producido por verapamilo 1era.
concentración de calcio tratamiento IV. sobre ivabradina. -Hipertensión:
intracelular, dilata las 240mg/día. Si es
arterias coronarias y las Niveles plasmáticos necesario aumentar,
arterias y arteriolas aumentados con: inhibidores después de una semana,
periféricas, reduciendo la de CYP3A4, ritonavir. a 360 mg/día, hasta
presión arterial. El efecto máximo 480 mg/día.
antiarrítmico del Niveles plasmáticos Profilaxis de las
verapamilo aparece disminuidos con inductores taquicardias
debido a su efecto sobre de CYP3A4. supraventriculares:
los canales lentos del 240-480 mg/día (no
sistema de conducción Potenciación mutua de digitalizados) y 120-360
cardíaco. efectos cardiovasculares con: mg/día (digitalizados).
antiarrítmicos,
ß-bloqueantes.
Diuréticos tiazídicos
Edema en insuficiencia
cardiaca. Adultos:
250-375 mg PO diario por
la mañana.
Niños: 5 mg/kg PO o IV
diario por la mañana.
Glaucoma de ángulo
abierto secundario a
glaucoma. Adultos 250
mg-1 g PO o IV por día,
dividido en 4 dosis.
Prevención y tratamiento
de mal de montaña
agudo. Adultos 500-1 000
mg PO en dosis divididas,
de preferencia 48 horas
antes de subir y
continuar por lo menos
48 horas después de
llegar a la altitud máxima.
metolazona HTA, leve o moderada. En Sequedad de boca, sed, Riesgo de hipotensión Oral. individualizada.
Diurético quinazolínico las formas más graves calambres, fatiga, ortostática con: alcohol, Dosis inicial
oral, derivado puede asociarse a otras intranquilidad, somnolencia, barbitúricos, recomendada: dosis
sulfonamídico ejerce su sustancias oliguria, taquicardia, antihipertensivos. única diaria
acción inhibitoria de la antihipertensivas. Edema o hipotensión ortostática,
reabsorción de sodio a insuf. cardíaca, síndromes náuseas, vómitos, Potenciación del efecto - HTA, leve o moderada:
nivel del túbulo proximal, nefríticos, ascitis, constipación, reacciones de diurético con: furosemida o 2,5-5 mg/día
asa ascendente de Henle embarazo, estados con tipo alérgico. con diuréticos de cualquier - Edema por insuf.
y túbulo distal. función renal disminuida. tipo. cardiaca: 5-10 mg/día.
- Edema por I.R.: 5-20
La administración junto con mg/día. Con fallo
digitálicos, siempre bajo cardiaco congestivo que
supervisión. tienden a experimentar
disnea paroxística
nocturna, es aconsejable
emplear una dosis
cercana a la mayor del
rango, para asegurar una
diuresis y saluresis por el
total de las 24 h.
xipamida HTA leve o moderada de Cefalea, vértigo; apatía, Potencia toxicidad de: Oral. Ads.: para HTA y/o
origen renal y/o esencial. letargia, ansiedad, agitación; digoxina, litio. edema: inicial, 10-20
Inhibe el sistema de HTA grave, en asociación palpitaciones, hipotensión mg/día, para edemas
transporte Na+ Cl- en el con otros antihipertensivos. ortostática; espasmos y Riesgo de arritmias pueden llegar a
túbulo distal renal, Edemas de origen cardiaco, calambres musculares; ventriculares "torsade de requerirse: 40 mg/día;
disminuyendo la hepático, renal, de la insuf. molestias abdominales, dolor pointes" con: antiarrítmicos; máx. 80 mg/día. Tomar a
reabsorción de Na+ y venosa. espasmódico en la cavidad antipsicóticos: fenotiazinas , 1ª hora de la mañana.
aumentando su abdominal, alteraciones del benzamidas , butirofenona . I.R.: puede ser necesario
excreción. equilibrio hidroelectrolítico , incrementar la dosis
elevación reversible de Acción reducida por: AINE inicial recomendada,
sustancias nitrogenadas (sistémicos), incluidos pudiendo llegar a
excretadas en la orina , inhibidores selectivos de requerirse 80 mg/día.
elevación de las COX-2, AAS (> 3 g/día).
concentraciones séricas de
ácido úrico y episodios de Acción potenciada por: otros
gota; sequedad de boca, diuréticos, antihipertensivos,
astenia, sudoración. ß-bloqueantes, nitratos,
vasodilatadores,
barbitúricos, fenotiazina,
antidepresivos tricíclicos e
ingesta de alcohol.
Acciones atenuadas de:
antidiabéticos,
antiuricémicos,
noradrenalina y adrenalina.
Diuréticos De ASA
furosemida Oral: edema asociado a ICC, Alteraciones electrolíticas Efecto disminuido por: - HTA leve-moderada:
Diurético de asa. Bloquea cirrosis hepática (ascitis), y (incluyendo las sintomáticas), sucralfato, AINE, salicilatos,oral. Inicial: 20-80
el sistema de transporte enfermedad renal, deshidratación e fenitoína; probenecid, mg/día; mantenimiento:
Na+ K+ Cl- en la rama incluyendo síndrome hipovolemia, nivel de metotrexato y otros 20-40 mg/día.
ascendente del asa de nefrótico (tiene prioridad el creatinina en sangre elevada fármacos con secreción - Crisis hipertensivas: IV.
Henle, aumentando la tratamiento de la y nivel de triglicéridos en tubular renal significativa. Inicial: 20-40 mg en bolo
excreción de Na, K, Ca y enfermedad. básica). sangre elevado; aumento del IV.
Mg. Edemas subsiguientes a volumen de orina; Potencia ototoxicidad de: - Sostén de diuresis
quemaduras. HTA leve y hipotensión incluyendo aminoglucósidos, cisplatino y forzada en
moderada. hipotensión ortostática otros fármacos ototóxicos. envenenamientos: IV.
- Inyectable: edema (perfus. IV); encefalopatía Inicial: 20-40 mg.
asociado a ICC, cirrosis hepática en pacientes con Potencia nefrotoxicidad de: - Edemas subsiguientes a
hepática (ascitis), y insuficiencia hepatocelular; antibióticos nefrotóxicos, quemaduras: oral. Inicial:
enfermedad renal, hemoconcentración. cisplatino. 20-80 mg/día;
incluyendo síndrome mantenimiento: 20-40
nefrótico (tiene prioridad el Disminuye efecto de: mg/día.
tratamiento de la antidiabéticos, - Edema de pulmón,
enfermedad. básica). simpaticomiméticos con oliguria derivada de
Edema de pulmón (su efecto hipertensor. complicaciones del
administración se efectúa embarazo, coadyuvante
conjuntamente con otras Aumenta efecto de: en edema cerebral: usar
medidas terapéuticas). relajantes musculares tipo inyección IV.
Oliguria derivada de curare, teofilina, Dosis máx. parenteral:
complicaciones del antihipertensores ads., 1.500 mg/día ;
embarazo (gestosis) tras (suspender furosemida 3 niños, 1 mg/kg hasta
compensación de la días antes de administrar un máx. 20 mg/día.
volemia. Como medida IECA o antagonista de Dosis oral para lactantes
coadyuvante en el edema receptores de angiotensina y niños: 2 mg/kg hasta
cerebral. Edemas II). máx. 40 mg/día.
subsiguientes a
quemaduras. Crisis Aumenta toxicidad de: litio,
hipertensivas, junto a otras digitálicos, fármacos que
medidas hipotensoras. prolongan intervalo QT.
Mantenimiento de la
diuresis forzada en
intoxicaciones
- Perfus. IV: exclusivamente
para el tratamiento de
pacientes con filtración
glomerular fuertemente
reducida
bumetanida Edema asociado a ICC, Hipopotasemia; cefalea; Aumenta el efecto de: Oral. 0,5-1 mg/día,
Diurético de asa. Bloquea cirrosis hepática y enf. mialgia. antihipertensivos (riesgo de incrementar hasta 2
el sistema de transporte renal, incluyendo síndrome hipotensión). mg/2-3 veces día, hasta
+ + -
Na K Cl en la rama nefrótico. obtener respuesta.
descendente del asa de Efecto disminuido por: AINE.
Henle, aumentando la
excreción de Na, K y Ca. Reduce aclaramiento de:
litio.
Incremento de efectos
tóxicos de: AINE,
aminoglucósidos,
cefalosporinas.
Aumenta el riesgo de
prolongación del intervalo
QT y torsades de pointes de
los antiarrítmicos de clase IA
y III.
La hipopotasemia
incrementa la sensibilidad a
los glucósidos digitálicos y la
sensibilidad a los agentes
bloqueantes
neuromusculares
no-despolarizantes.
Torasemida Edemas asociados a ICC, Mareo, cefalalgia, náuseas, Aumenta toxicidad de: Vía oral. Ads.
Diurético de asa. Bloquea enf. renal o hepática. HTA. debilidad, vómitos; salicilatos. Edema asociado a:
el sistema de transporte hiperglucemia, micción - ICC: 10-20 mg/24 h.
Na+ K+ 2Cl- en la rama excesiva, hiperuricemia, Efecto inhibido por: - I.R. crónica: 20 mg/24 h.
ascendente del asa de hipopotasemia, sed excesiva, indometacina, probenecid. - Cirrosis hepática: inicial,
Henle, aumentando la hipovolemia, impotencia, 5-10 mg/24 h junto con
excreción de Na, K, Ca y dispepsia. Además, formas Absorción oral reducida por: antagonista de la
Mg. liberación prolongada: colestiramina. aldosterona o diurético
somnolencia; diarrea; ahorrador de K. En todos
aumento de frecuencia los casos, si la respuesta
miccional, poliuria, nicturia. no es adecuada,
aumentar dosis aprox. Al
doble.
HTA:
Inicial: 2,5-5 mg/24 h; si
la respuesta es
inadecuada, a las 4-6 sem
aumentar a 10 mg/24 h.
Formas de liberación
prolongada: dosis única 5
mg/día; si no hay
reducción de presión
arterial, aumentar a 10
mg/día.
Antagonistas de receptores de mineralocorticoides
espironolact Antagonista HTA esencial. Insuf. cardiaca Malestar, fatiga; Riesgo de hiperpotasemia Oral. Ads.:
ona farmacológico específico crónica clases III y IV de la ginecomastia, menstruación con: otros diuréticos - HTA: 50-100 mg/día. En
de la aldosterona, que NYHA. Hiperaldosteronismo irregular, amenorrea, ahorradores de potasio o casos graves podrá
actúa principalmente primario, como agente de sangrado post menopáusico, suplementos de potasio, aumentarse hasta 200
mediante un mecanismo diagnóstico en el tto. impotencia; diarrea, nauseas; IECA o de antagonistas de los mg/día en intervalos de 2
competitivo de unión a prequirúrgico, o en el tto. a dolor de cabeza, receptores de la sem.
los receptores de la zona largo plazo de casos donde somnolencia. angiotensina II, AINEs, - Insuf. cardiaca crónica
de intercambio Na+/K+ la intervención quirúrgica trimetroprima/sulfametoxaz clases III y IV de la NYHA:
dependiente de no está indicada.. ol. 25 mg/día asociada a
aldosterona localizados Hiperaldosteronismo Acción diurética disminuida tto.convencional. En caso
en el túbulo contorneado secundario (edemas con: dosis altas de AAS, necesario, si se tolera la
distal. La espironolactona relacionados a cirrosis antiinflamatorios no dosis de 25 mg/día, se
actúa como un diurético hepática, ICC y síndrome esteroideos como puede incrementar a 50
ahorrador de potasio, nefrótico). Los niños deben indometacina y ácido mg/día; sini se tolera la
provocando un aumento ser tratados únicamente mefenámico pueden atenuar dosis inicial, reducir la
de la excreción de sodio bajo supervisión de un la eficacia en la diuresis dosis de 25 mg en días
y agua y manteniendo los pediatra. Hay datos natriurética debido a la alternos. La dosis para el
niveles de potasio y pediátricos limitados inhibición de la síntesis tto. de la ICC no debe ser
magnesio. También disponible intrarenal de > a 50 mg al día.
posee un efecto prostaglandinas. Hiperaldosteronismo
antiandrogénico, Aumento del riesgo de primario (diagnóstico y
probablemente por un aparición de acidosis tto.): Diagnóstico: 400
antagonismo periférico metabólica hiperclorémica mg/día 3-4 sem (prueba
de los andrógenos. significativa con: cloruro de de larga duración) o bien
amonio, colestiramina. 400 mg 4 días (prueba de
Eficacia disminuida por: corta duración);
carbenoxolona. Además, preparación a cirugía:
espironolactona puede 100-400 mg/día; si no se
provocar una disminución de puede operar,
la acción antiulcerosa de administrar
carbenoxolona por un espironolactona como
probable antagonismo tto. de mantenimiento a
competitivo. largo plazo a la mínima
Potenciación de la dosis eficaz, determinada
hipotensión ortostática con: individulamente.
alcohol, barbitúricos o
narcóticos.
Depleción de electrolitos
(hipopotasemia) con:
corticoides, ACTH.
Toxicidad potenciada por:
cloruro amónico,
colesteramina.
eplerenona añadido a la terapia Infección; hiperpotasemia, Riesgo incrementado de Oral. Ads.:
Eplerenona presenta una estándar incluyendo hipercolesterolemia; mareos, hiperpotasemia con: - Insuf. cardiaca tras IAM:
selectividad relativa para ß-bloqueante, para reducir síncope, cefalea; IAM, diuréticos ahorradores de K yiniciar 25 mg/día e
unirse a los receptores riesgo de mortalidad y insuficiencia ventricular suplementos de K incrementar hasta dosis
mineralocorticoides morbilidad cardiovascular izquierda, fibrilación (asociaciones óptima 50 mg/día, en 4
humanos recombinantes en pacientes estables con auricular; hipotensión; tos; contraindicadas), sem, según nivel de K
comparada con su disfunción ventricular izda. diarrea, náuseas, trimetoprima, IECA, ARA II. sérico. Iniciar en los 3-14
afinidad por los (FEVI ≥ 40 %) y signos de estreñimiento, vómitos; días posteriores IAM.
receptores insuf. cardiaca tras IAM exantema, prurito; espasmo Puede aumentar toxicidad - Insuf. cardiaca (crónica)
glucocorticoides reciente. muscular, dolor de espalda; de: litio; monitorizar. de clase II de la NYHA:
humanos recombinantes, - Reducir el riesgo de alteración renal; astenia; iniciar 25 mg/día y titular
receptores androgénicos mortalidad y morbilidad aumento de urea en sangre. Riesgo de I.R. e hasta dosis 50 mg/día, en
y de progesterona. cardiovascular en ads. con hiperpotasemia con: 4 sem, según nivel de K
Eplerenona impide la insuf. cardiaca (crónica) ciclosporina y tacrolimús; sérico.
unión de la aldosterona, clase II de la NYHA y evitar asociación. Si K sérico <5 mmol/l,
una hormona clave en el disfunción sistólica aumentar 25 mg en días
sistema ventricular izda. (FEVI Riesgo de fallo renal agudo alternos a 25 mg/día, o
renina-angiotensina-aldo ≤30%) añadido a la terapia con: AINE; hidratar y bien de 25 mg/día a 50
sterona (SRAA), que está estándar óptima. monitorizar función renal. mg/día. Si K sérico (5-5,4
involucrada en la mmol/l) mantener dosis.
regulación de la tensión Potenciación de efecto Si K sérico (5,5-5,9
arterial y la fisiopatología hipotensor/hipotensión mmol/día) disminuir de
de la enfermedad CV. postural con: bloqueantes 50 mg/día a 25 mg/día;
alfa 1 (ej. prazosina, de 25 mg/día a 25 mg en
alfuzosina). días alternos o de 25 mg
en días alternos a
Potenciación de efecto suspender tto. Si K sérico
antihipertensivo/hipotensión ≥6 mmol/l se suspender
postural con: antidepresivos el tto. (se puede reiniciar
tricíclicos, neurolépticos, el tto. con una dosis de
amifostina, baclofeno. 25 mg/días alternos
siempre que los niveles
Efecto antihipertensivo de K hayan descendido
disminuido por: por debajo de 5,0
glucocorticoides, mmol/l.
tetracosactida. I.R. moderada: iniciar 25
mg/día en días alternos,
Aumenta AUC de: digoxina. ajustar dosis según K
sérico.
Concomitancia con
inhibidores
leves-moderados
CYP3A4: inicial 25
mg/día.
Diuréticos ahorradores de K+
amilorida bloquean los conductos Hipertensión o edema por anorexia, cefalea, mareos, Aumenta toxicidad de litio. Adultos: 5-10 mg/día.
de sodio en la misma insuficiencia cardiaca síncope, vértigo, parestesias, Dosis máxima: 20 mg/día.
porción de la nefrona. congestiva, cirrosis hepática náuseas; alteraciones Efecto disminuido por AINE.
o síndrome nefrótico para gastrointestinales; erupción
ayudar a restaurar potasio cutánea, prurito, Riesgo de hiperpotasemia
sérico o ayudar a prevenir enrojecimiento y diaforesis. con AINE, IECA, ciclosporina,
hipopotasemia. Adultos: tacrolimus.
5-10 mg/día. Dosis máxima:
20 mg/día. Hipotensión ortostática
potenciada por: alcohol,
Poliuria inducida por litio. barbitúricos, narcóticos.
Adultos: 5-10 mg bid.
Ajustar dosis de
Fibrosis quística. Adultos: al hipoglucemiantes.
0.3% en solución salina
para nebulizador. Efecto aditivo con
antihipertensivos.
Absorción disminuida por
colestiramina, colestipol.
Hipopotasemia intensificada
por corticosteroides.
Aumenta efecto de
relajantes musculares no
despolarizantes.
β-bloqueadores
atenolol GREGORY
Cardioselectivo que actúa Tratamiento hipertensión Frecuentes: cansancio Dosis inicial: 25 mg - 50
sobre receptores ß1 del arterial esencial, mg oral diario.
corazón. Sin efecto Tratamiento de la angina Poco frecuentes: hipotensión, Incrementar la dosis en 1
estabilizador de crónica de pecho bradicardia, sensación de frío ó 2 semanas en caso de
membrana ni actividad en las extremidades, fenómeno ser necesario
simpaticomimética de Raynaud, hipotensión
intrínseca. postural - Dosis máxima: 100 mg
oral diario
bisoprolol
metoprolol
propranolo Antagonista competitivo la hipertensión, angina de Fatiga y/o lasitud; bradicardia, Potencia el efecto de: HTA esencial y renal:
l de receptores ß1 y pecho, síndromes extremidades frías, fenómeno insulina. inicial: 80 mg 2
ß2-adrenérgicos, sin coronarios agudos e de Raynaud; trastornos del veces/día; habitual:
actividad insuficiencia cardiaca sueño, pesadillas. Aumenta tiempo de 160-360 mg/día. Máx.:
simpaticomimética congestiva conducción 640 mg/día.
intrínseca. auriculoventricular con Angina de pecho: 40 mg
glucósidos digitálicos. 2-3 veces/día. Máx.: 480
mg/día.
Potenciación de efectos
inotrópicos - sobre corazón
con: disopiramida y
amiodarona.
Potenciación de toxicidad
con: verapamilo, diltiazem y
bepridil.
Aumenta riesgo de
hipotensión con: nifedipino.
Aumenta concentración
plasmática de: lidocaína,
posiblemente de teofilina,
warfarina, tioridazina y
rizatriptán.
Concentración plasmática
aumentada por: cimetidina,
alcohol, hidralazina;
posiblemente por quinidina,
propafenona, nicardipino,
isradipino, nefodipino,
nisoldipino y lacidipino.
Concentración plasmática
disminuida por:
posiblemente por
rifampicina.
Aumenta acción
vasoconstrictora de:
ergotamina,
dihidroergotamina o
compuestos relacionados.
Potencia hipertensión de
rebote de: clonidina.
Lob: interfiere en la
estimación de la bilirrubina
por el método diazo. Con la
determinación de
catecolaminas con métodos
por fluorescencia.
carvedilol bloquea a los receptores Hipertensión. hiperglucemia (en diabéticos), Bloqueadores de canales de Adultos: 6.25 mg bid, con
beta no selectivos. edema periférico, hipervolemia, calcio: pueden producir alimentos (por 7-14 días).
Reducen el gasto Insuficiencia cardíaca. retención de líquidos, Aumentar dosis a 12.5
cardiaco, la taquicardia alteraciones visuales, mg, bid repitiendo el
inducida por el ejercicio o bradicardia, hipotensión alteraciones de la conducción protocolo anterior. Dosis
isoproterenol y reduce el ortostática, náuseas, diarrea, aisladas. Registrar ECG. máxima 25 mg bid. ORAL
reflejo de taquicardia vómito, edema genital, edema,
ortostática, causa trombocitopenia leve, Fármacos que agotan
vasodilatación y reduce la hipercolesterolemia, mareos, catecolaminas (IMAO,
resistencia vascular cefalea, reducción de secreción reserpina): pueden producir
periférica. lagrimal, dolor en severa bradicardia e
extremidades, fatiga. hipotensión. Usar con
precaución.
Cimetidina: aumenta
biodisponibilidad al 30%.
Usar con precaución.
Inhibidores de citocromo
P2D6 (fluoxetina, paroxetina,
propafenona, quinidina):
posible aumento en niveles
de carvedilol.
Insulina, hipoglucemiantes
orales: puede aumentar
efectos hipoglucemicos.
Vigilar concentraciones de
glucosa.
Bibliografía:
● MI bebe y yo (1998)
● Brunton, L.L., & Chabner, B.A., & Knollmann, B.C. (Eds.). (2019). Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La
Terapéutica, 13e. McGraw Hill.