DOLOR
DOLOR
DOLOR
ACCIÓN DOLOR
Y FARMACODINAMIA ADVERSAS EMBARAZO
Es un potente agonista -Administración oral, ◘Síndrome de •Depresores del SNC
de receptores parental, intratecal, •Abstinencia (alcohol, sedantes,
opiáceos μ acoplados epidural y rectal. •Náuseas antihistamínicos,
a proteína G actuando -Metabolización hepática •Vómitos antidepresivos, IMAO
como moduladores de primer paso por •Diarrea tricíclicos, fenotiacina y
positivos y negativos. citocromo P450, 2D6 y •Tos butirofenonas)
D
Producen analgesia, en cerebro y riñones •Epifora •Relajantes musculares
euforia, depresión -Se absorbe por intestino •Rinorrea •Metformina
circulatoria y vía rectal •Calambres musculares y •Naimefeno
disminución del -Efectos analgésicos abdominales •Naloxona
peristaltismo, miosis y máximos: 60 minutos •Elevada temperatura •Naltrexona
dependencia. -Adm. Rectal: 20-40min corporal •Ritonavir
MORFINA -Adm. Subcutánea o •Taquicardia •Entacapona
intramuscular: 50-90min. • >De la presión arterial •Cimetidina
-Adm. Intravenosa: 20 •Depresión respiratoria •Meperidina
min. •Antihipertensivos
-Semivida de
eliminación: 1.5-2 hrs.
-Excreción por orina 90%
-Excreción por heces 7-
10%
C
centrales μ. -Biodisponibilidad •Insuficiencia Circulatoria •Agonistas/antagonistas
Acoplados a absoluta: 70% aún con la •Taquicardia •Ketoconazol
receptores de proteína ingestión de alimentos. SNC: Sedación •Eritromicina
G. Reducen el AMPc -Concentración pico en •Mareos
TRAMADOL intracelular inhibiendo plasma: 309≠ 90 mg/ml •Somnolencia
la adenilato-ciclasa -Unión a proteínas •Temblor
que modula la plasmáticas: 20% •Convulsiones
liberación de -Atraviesa barrera epileptiformes
neurotransmisores hematoencefálica y SNA: Salivación
nociceptivos (sustancia placentaria. •Sudoración
P) dopamina,
acetilcolina y
noradrenalina.
Carbamato análogo, -Administración vía oral, •Íleo adinámico •Sedantes e hipnóticos
produce inhibición de intramuscular e •Alergias/conjuntivitis •Benzodiacepinas
los reflejos intravenosa •Congestión nasal •Barbitúricos
METOCARMAMOL polisinápticos en la -Concentración •Rash •Agonistas opiáceos
médula espinal plasmática máxima: 1-2 •Prurito •Tramadol
hrs. •Urticaria •Antidepresivos tricíclicos
-Se distribuye por todo el •Fenotiazinas
C
cuerpo •Alcohol
-Atraviesa barrera •Antihistamínicos
placentaria Plantas medicinales:
-Semivida de •Valeriana
eliminación: 1-2 hrs •Kava-kava.
Se une a proteínas del
plasma en un 46-50%
-Metabolizado en hígado
-Excreción por orina
Facilita la trasmisión -Biodisponibilidad < •Dolor abdominal •Gabapentina + Morfina hace
gabérgica, la cuando se > dosis (60%) •Lumbalgia que el ABC de Gabapentina >
C
disminución de la -No se une a proteínas •Fatiga 44%.
transmisión excitatoria plasmáticas •Vasodilatación •Antiácidos que tienen
por glutamato y la -Volumen de distribución: •Constipación aluminio y magnesio reduce
modulación de 57.7 litros •Diarrea la biodisponibilidad de
GABAPENTINA diversos canales -Px con Epilepsia 20% •Leucopenia Gabapentina 20%
iónicos. Y disminuye -Se excreta •Anormalidades dentales
la hiperexcitabilidad en exclusivamente por vía •Amnesia
condiciones clínicas renal. •Ataxia
que es utilizada. -No hay metabolismo •Insomnio
•Temblor
•Tos
Análogo del ácido -Administración en •Vértigo •Oxicodona + pregabalina
gamma-aminobutírico. ayunas alcanza •Hiperacusia causa alteración de la función
C
Es un ligando de concentraciones •Taquicardia cognitiva y motora.
subunidad auxiliar de plasmáticas en 1 hr. •Bloqueo
los canales de calcio -Cmax: 25-30% auriculoventricular.
dependiente de voltaje -Tmax: 2.5 hrs. •Arritmia sinusal
en el SNC. Y modula -Biodisponibilidad ≥ •Bradicardia sinusal
la liberación de 90%. •Rubor
PREGABALINA neuropéptidos -Estado estacionario: 24 •Frío
sensoriales. a 48 hrs. •Opresión en la garganta
-Volumen de distribución: •Disnea
0,56 l/kg •Sequedad de boca
-No se une a proteínas •Estreñimiento
plasmáticas. Vómitos
-No se metaboliza en
humanos.
-Se elimina por excreción
renal
-Semivida: 5.3 horas
B
de la conducción -Administración oral •Desorientación •Epinefrina + Lidocaína
nerviosa al disminuir la completa •Confusión reduce la absorción vascular
permeabilidad de la -Administración en •Mareos produciendo taquicardia y
LIDOCAÍNA membrana del nervio parche 2%
•Visión borrosa fibrilación ventricular.
al sodio y afecta la -Administración tópica y
•Temblores
permeabilidad de sodio gel 30-60 min.
en las células del -Administración en •Náuseas/vómitos
miocardio. anestesia local: 2-5 min. •Somnolencia
-Metabolismo de primer •Hipersensibilidad
paso en el hígado
-Biodisponibilidad de
35%
-Distribución 1er fase:
Tejidos más perfundidos
2da fase: Tejido adiposo
y musculo esquelético
-Se metaboliza en
hígado por glicina xilidida
y la monoetil-glicin-
xilidida .
Es un compuesto de -Administración oral •Estreñimiento •Antiespasmódicos producen
amonio cuaternario -BD baja •Boca seca efectos aditivos
derivado de la Niveles plasmáticos •Dificultad para orinar •Reacciones adversas con
hioscina. Es un bajos •Náuseas antihistamínicos, y
antiespasmódico, es -Excreción renal Graves: > del pulso antidepresivos tricíclicos
C
un fármaco -No cruza barrera •Mareos •Amantadina
BUTILHIOSCINA anticolinérgico con hematoencefálica. •Diarrea •Tiotropio
elevada afinidad a los •Problemas de visión •Ipatropio
receptores
•Dolor en los ojos
muscarínicos en
Sobredosis:
células de musculo liso
•Respiración de
del tracto digestivo y
Cheynes-Stokes.
también es un buen
ligando para
receptores nicotínicos
ejerciendo un bloqueo
ganglionar.