El documento describe el tratamiento farmacológico para las enfermedades cardiovasculares. Incluye glucósidos cardíacos como la digitoxina y digoxina, antiarrítmicos, estimulantes cardíacos, vasodilatadores y agentes para la hipertensión como metildopa. El tratamiento para la insuficiencia cardíaca incluye inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, betabloqueantes, diuréticos y antagonistas de aldosterona.
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El documento describe el tratamiento farmacológico para las enfermedades cardiovasculares. Incluye glucósidos cardíacos como la digitoxina y digoxina, antiarrítmicos, estimulantes cardíacos, vasodilatadores y agentes para la hipertensión como metildopa. El tratamiento para la insuficiencia cardíaca incluye inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, betabloqueantes, diuréticos y antagonistas de aldosterona.
El documento describe el tratamiento farmacológico para las enfermedades cardiovasculares. Incluye glucósidos cardíacos como la digitoxina y digoxina, antiarrítmicos, estimulantes cardíacos, vasodilatadores y agentes para la hipertensión como metildopa. El tratamiento para la insuficiencia cardíaca incluye inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, betabloqueantes, diuréticos y antagonistas de aldosterona.
El documento describe el tratamiento farmacológico para las enfermedades cardiovasculares. Incluye glucósidos cardíacos como la digitoxina y digoxina, antiarrítmicos, estimulantes cardíacos, vasodilatadores y agentes para la hipertensión como metildopa. El tratamiento para la insuficiencia cardíaca incluye inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, betabloqueantes, diuréticos y antagonistas de aldosterona.
Una enfermedad cardiovascular es todo aquel trastorno que, después de aparecer por distintas causas, afecta a la estructura o fisiología del corazón y/o de los vasos sanguíneos, haciendo que estos no puedan desarrollar correctamente sus funciones y comprometiendo el estado de salud general de la persona y, en ocasiones, poniéndola en peligro de muerte.
II. LA GRAVEDAD DE ESTAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES RADICA
En que afectan directamente al sistema circulatorio, un conjunto de órganos y tejidos de nuestro cuerpo que se encarga de hacer llegar el oxígeno y los nutrientes a todo el organismo, además de transportar las sustancias tóxicas para su posterior desecho, cuando los vasos sanguíneos no pueden trabajar como es debido o, todavía más peligroso, cuando el corazón está dañado, todo nuestro cuerpo tendrá problemas tanto de captación de nutrientes como de eliminación de residuos. Estas situaciones son muy graves, pues pueden derivar en la muerte celular de algunos órganos vitales del cuerpo humano, algo que resulta mortal.
III. INSUFICIENCIA CARDIACA
La insuficiencia cardíaca, a veces llamada “insuficiencia cardíaca congestiva”, se produce cuando el músculo del corazón no bombea sangre tan bien como debería hacerlo. Cuando esto sucede, la sangre a menudo retrocede y el líquido se puede acumular en los pulmones, lo que causa falta de aliento. Determinadas afecciones cardíacas, como las arterias estrechadas en el corazón (enfermedad de las arterias coronarias) o la presión arterial alta, dejan progresivamente el corazón demasiado débil o rígido como para llenarse y bombear sangre de forma apropiada. El tratamiento adecuado puede mejorar los signos y síntomas de la insuficiencia cardíaca y puede ayudar a algunas personas a vivir más tiempo. Los cambios en el estilo de vida, como perder peso, hacer ejercicio, reducir la sal (sodio) en tu dieta y controlar el estrés, pueden mejorar tu calidad de vida. Sin embargo, la insuficiencia cardíaca puede poner en riesgo la vida. Las personas con insuficiencia cardíaca pueden tener síntomas graves y algunas pueden necesitar un trasplante de corazón o un dispositivo de asistencia ventricular. Una forma de prevenir la insuficiencia cardíaca es prevenir y controlar las afecciones que pueden causarla, como la enfermedad de las arterias coronarias, la presión arterial alta, la diabetes y la obesidad.
IV. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
Los médicos suelen tratar la insuficiencia cardíaca con una combinación de medicamentos. Según los síntomas, puedes tomar uno o más medicamentos, entre ellos: • Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). Estos fármacos relajan los vasos sanguíneos para reducir la presión arterial, mejorar el flujo sanguíneo y disminuir el esfuerzo que debe hacer del corazón. Algunos ejemplos son la enalapril, el lisinopril y el captopril. • Antagonistas del receptor de la angiotensina II. Estos medicamentos, como el losartán, el valsartán y el candesartán, comparten muchos de los beneficios de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). Pueden ser una alternativa para las personas que no pueden tolerar los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). • Betabloqueadores. Estos fármacos reducen la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Los betabloqueadores pueden reducir los signos y síntomas de la insuficiencia cardíaca, mejorar la función del corazón y ayudar a vivir más tiempo. Algunos ejemplos son el carvedilol, el metoprolol (Lopressor, Toprol-XL, Kapspargo Sprinkle) y el bisoprolol. • Diuréticos. Los diuréticos, a menudo llamados “píldoras de agua”, hacen que orines con mayor frecuencia y evitan que el líquido se acumule en el cuerpo. Los diuréticos, como furosemida (Lasix), también disminuyen el líquido en los pulmones, para que puedas respirar con mayor facilidad. Como los diuréticos hacen que el organismo pierda potasio y magnesio, el médico también puede recetar suplementos de estos minerales. Si tomas diuréticos, es probable que el médico controle los niveles de potasio y magnesio en el organismo mediante análisis de sangre periódicos. • Antagonistas de la aldosterona. Estos medicamentos son la espironolactona y la eplerenona. Estos son diuréticos que conservan el potasio, y además tienen propiedades que pueden ayudar a las personas con insuficiencia cardíaca sistólica grave a vivir más tiempo. A diferencia de otros diuréticos, la espironolactona y la eplerenona pueden elevar el nivel de potasio en la sangre a niveles peligrosos, por lo tanto, habla con tu médico si te preocupa el aumento del nivel de potasio y averigua si debes modificar el consumo de alimentos con alto contenido de potasio. • Inotrópicos positivos. Estos medicamentos se pueden administrar por vía intravenosa a las personas con ciertos tipos de insuficiencia cardíaca grave que están hospitalizadas. Los inotrópicos pueden ayudar al corazón a bombear la sangre con más eficacia y a mantener la presión arterial. En algunos casos, el uso prolongado de estos medicamentos se ha relacionado con un mayor riesgo de muerte. Habla con tu proveedor de atención médica sobre los beneficios y riesgos de estos medicamentos. • Digoxina (Lanoxin). Este medicamento, también conocido como “digitálicos”, aumenta la fuerza de las contracciones del músculo cardíaco. Asimismo, tiende a desacelerar los latidos del corazón. La digoxina reduce los síntomas de insuficiencia cardíaca en la insuficiencia cardíaca sistólica. Es más probable que se administre a una persona con problemas de ritmo cardíaco, como la fibrilación auricular. • Hidralazina y dinitrato de isosorbida. Esta combinación de fármacos ayuda a relajar los vasos sanguíneos. Puede incluirse en tu plan de tratamiento si tienes síntomas graves de insuficiencia cardíaca y los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) o los betabloqueadores no te han servido. • Vericiguat (Verquvo). Este nuevo medicamento para la insuficiencia cardíaca crónica se toma una vez al día por vía oral. Es un tipo de fármaco llamado estimulador oral de la guanilato ciclasa soluble. Según algunos estudios, las personas con insuficiencia cardíaca de alto riesgo que tomaron vericiguat registraron menos hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca y muertes relacionadas con la enfermedad cardíaca, en comparación con las que recibieron una píldora inactiva (placebo). • Otros medicamentos. Tu médico puede recetarte otros medicamentos para tratar síntomas específicos. Por ejemplo, algunas personas pueden recibir nitratos para el dolor de pecho, estatinas para reducir el colesterol o medicamentos anticoagulantes para ayudar a prevenir los coágulos de sangre. GLUCÓSIDOS CARDIACOS (Digitálicos) Digitoxina, Digoxina y B-Metildigoxina
DEFINICIÓN: Los digitálicos son fármacos que se extraen de las hojas de la Digitalis sp. Su principio activo se encuentra en las hojas, el cual es muy toxico, pero en dosis mínimas tienen un efecto poderoso sobre el corazón. Los fármacos se han utilizado durante más de dos siglos para tratar la insuficiencia cardíaca, una afección causada por la incapacidad del corazón dañado de bombear la sangre de forma adecuada. Los principales principios activos utilizados son la digoxina, digitoxina, desacetil lanatósido C, ouabaína y beta metil digoxina.
ACCIONES DE LOS DIGITÁLICOS
Sus acciones son: • Regulación de la concentración de calcio citosólico: inhibe l bomba de Na/K, provocando inotropismo positivo • Aumento de la contractilidad del musculo cardiaco: (compuestos cardiotónicos) hace más lenta la velocidad de conducción a través del nodo AV, por lo que disminuye en consecuencia la excitabilidad aurículo-ventricular. • Inhibición neurohormonal: no se conoce exactamente el mecanismo, pero provoca inhibición de la activación simpática con efectos mínimos sobre la contractilidad
DIGOXINA
La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como agente antiarrítmico empleado en la insuficiencia cardíaca, y utilizado en otros trastornos cardíacos como la fibrilación auricular. ❖ INDICACIONES La digoxina está indicada en las siguientes condiciones:
1) Para el tratamiento de insuficiencia cardíaca leve a moderada en pacientes adultos.
2) Incrementar la contracción del miocardio en niños diagnosticados de insuficiencia cardíaca. 3) Mantener el control de la frecuencia ventricular en pacientes adultos diagnosticados de fibrilación auricular crónica.
❖ FARMACOCINÉTICA
• Absorción: La digoxina se absorbe aproximadamente en un 70-80% en la primera parte del intestino
delgado. Inicio de acción: • IV = 5-30 min. • VO = 1-2 h Unión a proteínas: 25% • Distribución: Este medicamento se distribuye ampliamente en el cuerpo y los tejidos, encontrándose las máximas concentraciones en el músculo esquelético seguido por el corazón, intestino delgado y los riñones. Atraviesa la BHE y placenta. • Biotransformación/Metabolismo: Aproximadamente el 10% de la digoxina se metaboliza en el hígado produciendo metabolitos inactivos. • Eliminación: La eliminación de digoxina es proporcional a la dosis total, en condiciones de función renal normal, el 85% es excretada por la orina y un 15% por la vía biliar. ❖ MECANISMO DE ACCIÓN Cuando el medicamento llega a músculo cardiaco inhibe la actividad enzimática de la ATPasa de la bomba sodio- potasio, cuando esto pasa hay un aumento de sodio intracelular, que indirectamente produce un aumento del calcio intracelular (el aumento del sodio intracelular disminuye el intercambio normal de sodio extracelular por calcio intracelular). Por otra parte, el aumento de la concentración de calcio favorece una corriente lenta de calcio hacia el interior de la célula durante el potencial de acción, con lo que aumenta más el calcio intracelular. El aumento del calcio intracelular sería el responsable final del aumento de la fuerza de la contracción que producen los digitálicos. En resumen: 1. Inhibe la bomba Na+/ K+ 2. Incrementa las concentraciones intracelulares de Sodio 3. Estimula una mayor entrada de Calcio
❖ EFECTOS ADVERSOS La aparición de efectos secundarios con la administración de digoxina son frecuentes debido a lo estrechos que son sus rangos terapéuticos, es decir, el margen entre la efectividad y la toxicidad. Los efectos adversos son dependientes de la concentración administrada y son muy raras cuando la concentración de digoxina es <0.8 μg/L. Los efectos adversos son comunes en pacientes con un potasio disminuido o hipopotasemia, debido a que la digoxina compite con el potasio por el uso de la bomba de K +. También se presenta arritmias, trastornos gastrointestinales (anorexia, nausea, vomito), a nivel central (somnolencia, cefalea, delirio, agitación, confusión mental, alucinaciones), provocan alteraciones visuales (visión de halos, sombras amarillentas, visión borrosa), disfunción eréctil y finalmente provocan ginecomastia probablemente por razón de la porción estructural del fármaco que se asemeja a los esteroides. .
❖ INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Numerosas interacciones medicamentosas han sido descriptas con los glucósidos cardíacos. Como consecuencia de estas interacciones pueden aumentar o disminuir los efectos de la digital. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina no deben ser usados para reemplazar la digoxina en pacientes que ya estén recibiendo el digitálico, pues se ha demostrado que la abstinencia de un glucósido cardíaco durante el tratamiento con un IECA hace que se acentúen los trastornos cardíacos. - Los diuréticos de alta eficacia y las tiazidas producen hipopotasemia, esta situación puede aumentar los efectos de la digital con aparición de síntomas tóxicos. - La quinidina disminuye el volumen de distribución de la digoxina inhibiendo la fijación a los tejidos y disminuyendo la excreción renal. Por estos mecanismos la concentración de digoxina en sangre puede duplicarse con respecto a los niveles basales. Hay que disminuir la dosis de digoxina cuando se administra concomitantemente con quinidina. - La amiodarona aumenta la concentración plasmática de la digoxina hasta en un 100 %, hay que disminuir la dosis a la mitad cuando se administran conjuntamente. Por otra parte, hay que recordar que ambas drogas ejercen similares acciones a nivel del Nodo A-V pudiendo provocar o incrementar un bloque A-V. - La espironolactona disminuye la excreción de digoxina pudiendo aumentar su concentración plasmática hasta en un 30 %. - Aspirina: Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina y su vida media. Se desconoce el mecanismo exacto, pero puede estar relacionado con un aclaramiento renal reducido de digoxina. Los datos han sido contradictorios. Se ha informado de la interacción con indometacina e ibuprofeno, pero no se dispone de datos para otros AINE. - Itraconazol: Es un antifúngico que puede provocar posible toxicidad digitálica generando náusea, vómitos, arritmias cardiacas - Paracetamol: El acetaminofén puede disminuir la tasa de excreción de digoxina, lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
❖ INTERACCIÓN FÁRMACO-ALIMENTO - Fibra: La administración de digoxina con una comida rica en fibra reduce su biodisponibilidad en casi un 20%. La fibra puede secuestrar hasta un 45% del fármaco cuando se administra por vía oral. Se debe advertir a los pacientes que mantengan una dieta regular sin fluctuaciones significativas en la ingesta de fibra mientras se titula la digoxina. - Calcio: Los alimentos con calcio y aluminio (incluyendo caolín-pectina) pueden interferir con la absorción. - Potasio: Los niveles altos de potasio podrían originar problemas renales y arritmias ventriculares.
❖ SOBREDOSIS En una sobredosis por digoxina se pueden observar síntomas como: náuseas y vómitos, trastornos electrocardiográficos y hemodinámicos, hiperpotasemia, y taquiarritmias. La hiperpotasemia es muy importante, supone un factor pronóstico, pudiendo reflejar no sólo una disminución de la excreción de digoxina por fracaso renal, sino también una disfunción de la ATPasa sodio/potasio. Constituye una indicación para tratar con anticuerpos antidigoxina. El tratamiento a seguir para tratar una intoxicación aguda es administrar glucosa o insulina (preferentemente insulina, porque va a tener una respuesta más rápida en la disminución de la concentración de potasio en sangre), y fenitoína o lidocaína para las taquiarritmias. DIURÉTICOS Se ha sugerido recientemente que los efectos hipotensores de los diuréticos (sobre todo de las tiazidas) no se deben necesariamente a su efecto diurético, sino que podrían ser secundarios a la activación de los canales de potasio regulados por ATP en las arteriolas de resistencia, a través de un mecanismo de acción similar al del nicorandil y el minoxidil. Esto provoca una hiperpolarización y, de esta manera, una inhibición de la entrada de calcio en las células del músculo liso vascular, con la consiguiente vasodilatación y disminución de las resistencias vasculares periféricas. BETABLOQUEADORES I. DEFINICIÓN: Los betabloqueadores, también conocidos como agentes bloqueantes betaadrenérgicos, son medicamentos que reducen la presión arterial. Los betabloqueantes funcionan como bloqueadores de los efectos de la hormona epinefrina, también conocida como "adrenalina", la cual provoca que se elevan la frecuencia cardiaca, la presión arterial y contractilidad cardiaca.
II. EFECTOS DE LOS BETABLOQUEADORES
• Los betabloqueadores hacen que el corazón lata más despacio y con menos fuerza, lo que disminuye la presión arterial. • Los betabloqueadores también ayudan a ensanchar las venas y arterias para mejorar el flujo sanguíneo. • Disminución de la liberación de renina • Bajada general de la actividad del sistema nervioso simpático (tono simpático).
III. CARACTERÍSTICAS DE LOS BETABLOQUEADORES
La característica diferencial más importante de los
betabloqueantes desde el punto de vista clínico es: • CARDIOSELECTIVIDAD: Algunos betabloqueantes son selectivos, es decir que bloquean más a los receptores beta-1 (que se encuentran principalmente en el corazón, riñón y adipocitos) que a los receptores beta-2(que se encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático, hepático, etc.). Los receptores beta-1 controlan la frecuencia y la fuerza del latido cardíaco. Su cardio selectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis altas. Los betabloqueantes no selectivos bloquean tanto los receptores beta-1 como los beta-2. Los receptores beta-2 controlan la función de los músculos lisos (los músculos que controlan las funciones del organismo pero que la persona misma no puede controlar en forma voluntaria). • Su afinidad por las grasas. Los betabloqueantes lipofílicos se metabolizan en el hígado, por lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja biodisponibilidad y atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Los betabloqueantes menos lipofílicos escapan al metabolismo hepático y son eliminados por el riñón y atraviesan con más dificultad la barrera hematoencefálica
IV. INDICACIONES: En enfermedades cardiacas: • Angina de pecho. Los betabloqueantes reducen las necesidades de oxígeno del corazón al reducir la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la fuerza que ejerce el corazón. Aumentan el flujo de sangre a las arterias coronarias, por lo que consiguen reducir los síntomas de angina de pecho. Evitan el remodelado cardiaco y producen una mejoría de la función ventricular • Prevención de nuevos infartos. En las personas que han tenido un infarto de miocardio, los betabloqueantes son capaces de reducir el riesgo de tener un nuevo infarto o de morirse por causa cardiaca • Arritmias. Los betabloqueantes son eficaces para el control de ciertos tipos de arritmia, especialmente aquellas que se acompañan de taquicardia (aumento de la frecuencia cardiaca) • Insuficiencia cardiaca. Los betabloqueantes son un pilar fundamental del tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Cuando el corazón ha perdido fuerza, los betabloqueantes pueden mejorar esta situación además de reducir el riesgo de muerte, las tasas de hospitalización y aliviar los síntomas de insuficiencia cardiaca • Miocardiopatía hipertrófica. La miocardiopatía hipertrófica es una enfermedad del músculo cardiaco en la que lo encontramos muy engrosado, esto no permite un adecuado llenado de las cavidades del corazón. Los betabloqueantes pueden mejorar la función ventricular y alivian los síntomas de esta enfermedad al disminuir la frecuencia cardiaca. • Hipertensión arterial. Los betabloqueantes son fármacos que reducen la presión arterial y se pueden utilizar para el tratamiento de personas hipertensas, solos o en combinación con otros fármacos
En otras enfermedades no cardiacas:
• Glaucoma (aumento presión intraocular). Los betabloqueantes administrados en forma de gotas oculares se utilizan para el control del glaucoma. • Ansiedad. Los betabloqueantes no reducen la ansiedad pero pueden controlar síntomas asociados a la ansiedad como el temblor y la taquicardia. • Hipertiroidismo. Los betabloqueantes ayudan a controlar los síntomas asociados. • Migraña. Los betabloqueantes ayudan a reducir el número de ataques migrañosos.
V. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
VI. MECANISMO DE ACCIÓN:
Los betabloqueadores bloquean los receptores adrenérgicos b1 del corazón. Esto origina una disminución de la frecuencia cardiaca, de la presión arterial sistólica, de la contractilidad cardiaca y de la demanda de oxígeno del miocardio. VII. EFECTOS SECUNDARIOS:
Efectos secundarios comunes:
• Somnolencia o fatiga • Manos y pies fríos • Debilidad o mareo • Sequedad de boca, ojos y piel • Sensación de mareo o inestabilidad. Especialmente si el fármaco baja demasiado la presión arterial o la frecuencia cardiaca. Muchas veces se resuelve ajustando la dosis. • Sensación de cansancio o astenia. Puede ocurrir especialmente al inicio del tratamiento y se manifiesta especialmente en situaciones que requieren esfuerzo físico intenso. • Asma. Las personas asmáticas deben comunicarlo a su médico antes de iniciar el tratamiento con estos fármacos, ya que podrían producir crisis de broncoespasmo (disminución de la luz de las vías aéreas). • Disfunción eréctil. Al igual que el resto de los medicamentos utilizados para la hipertensión arterial, los betabloqueantes pueden causar disfunción eréctil. • Otros efectos secundarios posibles serían la frialdad de piernas y manos o trastornos del estado de ánimo.
Efectos secundarios menos comunes:
• Respiración jadeante o dificultosa, o falta de aliento
• Ritmo cardíaco lento • Dificultad para dormir o sueños muy reales • Manos y pies hinchados
