Anestesicos Generales

Farmacquímica 2002
ANESTESICOS GENERALES
Los anestésicos generales son drogas capaces de provocar la pérdida de facultades de vida de relación
en forma transitoria.
La anestesia es la pérdida y recuperación de la sencibilidad y comuunicación por el uso de
medicamento.
Puede ser general o local.
Todos los anestésicos funcionan exclusivamente por su índice de lipofilicidad y no por afinidad por
receptores específicos.
 EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS GENERALES ES DESORDENAR LA

MEMBRANA CELULAR.
El hecho de anestesiar a una persona para enfrentar una operación es un trabajo profesional, realizado
exclusivamente por un médico anestesista, quien se encarga de administrar la concentración justa de
anestésico al paciente según la duración de la operación y estudios clínicos previos, controlar su estado
durante la cirugía y su recuperación satisfactoria.
La función de anestesia se divide en 4 estados, apareciendo en el paciente en forma progresiva,

dependiendo de la concentración aplicada:
1. ESTADO DE ANALGESIA: Anulación del dolor.

2. ESTADO DE DELIRIO: Desequilibrio del SNC., ej gas ilarantes, se bloquean
determinadas comunicaciones.
3. ESTADO DE ANESTESIA: Pérdida total de la sensibilidad, se bloquean todas las facultades
de conciencia, solo funciona el SN vegetativo.
4. ESTADO DE COMA: Imposibilidad de despertar por sí mismo.
CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS
Los anestésicos se dividen en dos clases según la forma de administración:

1) VOLATILES
2) NO VOLATILES
ANESTESICOS VOLATILES
Los usados actualmente son:
1. GASES INORGÁNICOS:  OXIDO NITROSO
2. LIQUIDOS HALOGENADOS:  HALOTANO
3. ÉTERES LIQUIDOS:  ENFLUORANO

 ISOFLUORANO
 SEVOFLUORANO
 DESFLUORANO
CARACTERISTICAS:  Se administran como gases o líquidos por I.V.

 No son inflamables.
 Se usan para operaciones largas (de 2 horas o más).
 Todos los anestésicos inhalatorios tienen efectos adversos incontrolables,
como ser la HIPERTERMIA MALIGNA, que es un pico de la temperatura
corporal de 40° a 42°C del paciente durante la operación, lo que hace que el
diafragma se contraiga y el paciente muera ahogado y se trata con
Dantroleno Sódico, que produce relajación del músculo.
Sanchez María Laura
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La inducción y recuperación del paciente dependen de su solubilidad en sangre.

En el caso de un gas inhalante como anestésico, la sangre debe saturarse de la concentración del gas para
que éste pase a actuar al tejido nervioso y producir así la anestesia.
A medida que pasa el tiempo este gas es, en parte, metabolizado dentro del organismo o exudado por la
piel, pero mayor parte es eliminado por los pulmones.
Se debe administrar el anestésico en muy baja concentración cuyo parámetro es la denominada
CONCENTRACIÓN ALVEOLAR MÍNIMA (CAM) que es la mínima cantidad de anestésico que debe llegar al
alvéolo pulmonar capaz de producir la anestesia.
Este parámetro se lo puede modificar parámetros fisiológicos
OXIDO NITROSO: Se usa el N2O como gas inhalante combinado con O2 y algún anestésico, actuando como
un coadyuvante de todos los éteres, que ayuda a la acción del anestésico usado.
Si se lo usa sin esa combinación produce delirio sin llegar a anestesia.
La mezcla entonces usada es:
N2O + O2 + un anestésico más potente.
Todas las CAM se reducen cuando se combinan con N2O lo que hace una anestesia más
segura.
El anestesista regula la anestesia de esta forma:
 O2 si el paciente no despierta luego de la cirugía.
 N2O si el paciente se despierta durante la cirugía.
HALOTANO: Primer anestésico modelo usado (1954) El 70% se elimina por vía pulmonar
Produce taquicardia y depresión respiratoria.Es hepatotóxico y renal.
Todos los anestésicos inhalatorios producen taquicardia, la cual viene de la mano de la
depresión post-operatoria.
La toxicidad renal se produce porque cuando la molécula se metaboliza en hígado es
capaz de liberar Fluoruros en concentraciones suficientes como para producir dano renal.
Para tratar de eliminar estos efectos indeseados se transformó a la molécula en éter, con
lo que se logró una alta capacidad de lograr un plano de anestesia rápidamente, y la
mayor parte de ellos se elimina sin metabolizar con lo que se logra quitar el problema de
los fluoruros.
ENFLUORANO: Produce taquicardia y depresión respiratoria
(1963) (no usado en operaciones cardiacas).
CHF2—O—CF2—CHClF Es tóxico renal y hepático ya que tiene F- activos
(INMELTRAM) El 90% se elimina por vía pulmonar por espiración sin metabolizarsse
ISOFLUORANO:(1976) No produce taquicardia pero poco de depresión respiratoria (muy seguro en operaciones
CH3—CHCl—O—CH2F cardiacas). El 95% se elimina por vía pulmonar sin metabolizar con pocos F- tóxicos
(FORAME)
SEVOFLUORANO: No produce taquicardia ni tampoco depresión respiratoria (muy seguro en operaciones
(1994) largas). No es tóxico renal pero sí hepático, peor que el isofluorano, por eso no se usa.
O—CH2F El 99% se elimina por vía pulmonar.
CF3—CH—CF3
REQUISITOS DE UN ANESTESICO VOLATIL IDEAL
1. Tener H en C vecinos al grupo éter:  potencia anestésica.

2. Tener grupos halógenos:  poder explosivo.
3. No liberar F- a la sangre:  toxicidad renal.
4. No liberar grupos EPOXI a la sangre:  toxicidad hepática.
5. Debe ser soluble en agua:  eliminación por orina.
Cuanto más larga es la cadena carbonada más afinidad tiene a los lípidos.
Hay un punto a partir del cual un incremento en la lipofilicidad del compuesto anula completamente la
actividad del mismo, fenómeno conocido como efecto de corte y esto ocurre cuando la cadena carbonada
contiene más de 10 carbonos, lo que hace disminuir totalmente su lipofilicidad, por lo que la molécula no
puede penetrar en la célula para reducir su excitabilidad y producir anestesia.

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MANIPULACION DE LA ANESTESIA
a) Debe controlarse que el paciente anestesiado respire solamente el gas anestésico y no aire normal,
sino tiende a despertarse. Para esto debe haber un sistema de ventilación del gas anestésico y un
filtro que retenga dióxido de Carbono, para evitar que circule en ese sistema.
b) Debe controlarse la respiración del paciente mediante un monitoreo, para ver que no haya
depresión respiratoria y luego entrar en estado de coma.
c) Debe controlarse que la temperatura ambiental del quirófano no vaporice el gas anestésico, siendo
la temperatura ideal la de 25° C.
ANESTESICOS NO VOLATILES
Pueden ser:
1. BARBITÚRICOS:  TIOPENTAL
2. OPIÁCEOS:  CITRATO DE FENTANILO
3. ALICÍCLICOS:  KETAMINA
 PROPOFOL
 ALFADOLONA
CARACTERISTICAS:  Se administran por vía intravenosa continua.

 Pueden producir vómitos.
 Se usan para operaciones cortas (de 1 a 2 horas).
 Se usan como coadyuvantes de los anestésicos inhalatorios.
TIOPENTAL: Se lo utiliza como medicación pre-anestésica para dormir al paciente, entrarlo al

quirófano ya dormido y luego se le aplica un anestésico inhalatorio mucho más
duradero. El organismo lo elimina en sólo 10 minutos.
Tiene efectos sedantes reversibles sobre el SNC que inducen al sueño hasta lograr
la anestesia, pero debe usarse con precaución porque puede llevar al paciente
anestesiado al estado de coma (lipofilicidad 3-3,1 por eso la acción central)
Los barbitúricos son muy solubles en medio alcalino.
FENTANILO: Los grupos anestésicos de los opiáceos son los primeros y más importantes
anestésicos de vía endovenosa.
Es un anestésico derivado de la MORFINA, de la cual se eliminaron los grupos
que no tienen que ver con la actividad anestésica.
ALFADOLONA: Compuesto esteroide con acción depresora central anestésica y no hormonal pese a
su estructura química, de corta duración pero no muy usada por sus efectos
colaterales indeseables.
KETAMINA: Compuesto alicíclico con efectos alucinógenos y cardíacos como secundarios,que

se uaban en operaciones cortas pero ahora se lo usa en veterinaria, porque dicen
que los animales no alucinan
PROPOFOL: Compuesto sin grandes efectos alucinógenos ni cardíacos como secundarios,

usado en cirugía oftalmológica.

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 EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS GENERALES ES DESORDENAR LA

La función de anestesia se divide en 4 estados, apareciendo en el paciente en forma progresiva,

1. ESTADO DE ANALGESIA: Anulación del dolor.

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS

Los anestésicos se dividen en dos clases según la forma de administración:

Los usados actualmente son:

1. GASES INORGÁNICOS:  OXIDO NITROSO

2. LIQUIDOS HALOGENADOS:  HALOTANO

3. ÉTERES LIQUIDOS:  ENFLUORANO

CARACTERISTICAS:  Se administran como gases o líquidos por I.V.

La inducción y recuperación del paciente dependen de su solubilidad en sangre.

REQUISITOS DE UN ANESTESICO VOLATIL IDEAL

1. Tener H en C vecinos al grupo éter:  potencia anestésica.

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2. OPIÁCEOS:  CITRATO DE FENTANILO

CARACTERISTICAS:  Se administran por vía intravenosa continua.

TIOPENTAL: Se lo utiliza como medicación pre-anestésica para dormir al paciente, entrarlo al

KETAMINA: Compuesto alicíclico con efectos alucinógenos y cardíacos como secundarios,que

PROPOFOL: Compuesto sin grandes efectos alucinógenos ni cardíacos como secundarios,

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