FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
GRUPO: 01
ASIGNATURA: FUNCIONES DE NEUROPSICOLOGIA Y
NEUROPSICODIAGNOSTICO
ACTIVIDAD: EFECTOS SECUNDARIOS DE
PSICOFARMACOS SOBRE LAS FUNCIONES COGNITIVAS
En términos generales, puede considerarse psicofármaco a toda substancia capaz de
modificar la actividad mental de los seres vivos superiores; de esta manera, el tabaco, el
alcohol, la cocaína, la mescalina, etc., pueden ser conceptualizados como tales. En sentido
restringido, es toda droga empleada con el propósito de influir sobre la conducta anormal y
restaurar el equilibrio emocional y físico desde el punto de vista médico.
De acuerdo a sus propiedades terapéuticas, los psicofármacos se clasifican desde la
perspectiva clínica en: antipsicóticos, antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio,
anticonvulsivantes, nootrópicos e hipnóticos.
ANTIPSICOTICOS
Los antipsicóticos se conocen también con los nombres de neurolépticos, tranquilizantes mayores
o ataráxicos.
CLASIFICACION
Una clasificación aceptada está basada en la estructura química de la molécula (sólo se incluye
aquí a los que están disponibles en el país)
FENOTIAZINAS Forman la estructura química - Clorpromazina
de un grupo de fármacos - Trifluoperazina
antipsicóticos, utilizados para - Tioridazina
tratar diversos trastornos - Flufenazina
mentales y emocionales - Pipotiazina
graves, así como para reducir
las náuseas y vómitos (fármaco
antiemético).
1. Ictericia colestática
Se trata de una reacción
adversa de carácter alérgico,
asociada al uso de las
fenotiazinas. Su curso es
benigno, revirtiendo al
suspender el tratamiento o al
cambiar de fármaco. Su
prevalencia se estima en el
0,5% de los sujetos tratados y
normalmente aparece en el
primer mes de tratamiento.
2. Discrasias sanguíneas
Este síntoma es también de
base alérgica. Una discrasia
sanguínea es un trastorno
sanguíneo en cualquiera de los
constituyentes de la sangre.
Las discrasias más frecuentes
son la leucocitosis, la
eosinofilia o la leucopenia
discretas.
La agranulocitosis es la de
mayor gravedad, ya que puede
provocar la muerte por un
síndrome de
inmunodeficiencia producido
por el uso de fenotiazinas,
especialmente de la clozapina.
En este último caso, su
prevalencia es de 10/1.000
sujetos tratados.
3. Reacciones
dermatológicas
Se trata de reacciones de
hipersensibilidad inmediata,
como la urticaria, o de
fotosensibilización. La
administración de fenotiazinas
a dosis altas también puede
provocar la aparición de zonas
de coloración azul-grisácea en
las zonas del cuerpo expuestas
a la luz solar; por otro lado,
con la tioridazina se han
descrito casos de retinopatía
pigmentaria.
La retinopatía pigmentaria o
retinosis pigmentaria es un
grupo de enfermedades
degenerativas y hereditarias
que afectan al ojo y que se
caracterizan por una pérdida
lenta y progresiva de la visión.
Dicha pérdida afecta, al menos
en sus etapas iniciales, a la
visión nocturna y periférica, y
conduce a la ceguera.
El sobreuso de estos
medicamentos y el
desconocimiento es lo que
está influyendo en su consumo
tan extendido. “Hay una
sobremedicación, que no
necesariamente es
automedicación (técnicamente
no se puede, porque es con
receta retenida). Y los médicos
que no son psiquiatras -no
tienen por qué saberlo-
piensan que son
antidepresivos: los ansiolíticos,
las benzodiacepinas no son
antidepresivos”, explica la
experta.
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
tienen características
farmacocinéticas y
farmacodinámicas, mecanismo
de acción y perfil de efectos
secundarios similares. Se
incluyen en este grupo las
aminas terciarias (imipramina,
amitriptilina, trimipramina,
doxepina y clomipramina) y las
aminas secundarias
(desipramina, nortriptilina y
protriptilina). Muy semejantes
son los “ Antidepresivos
tetracíclicos” , como
maprotilina, mianserina y
amoxapina. Aunque ejercen su
efecto antidepresivo por su
acción sobre los sistemas
neurotransmisores nora-
drenérgico y serotoninérgico,
también actúan sobre los
receptores colinérgicos e
histaminérgicos, lo que se
relaciona con sus efectos
indeseables. Entre éstos hay
que mencionar los síntomas
anticolinérgicos (sequedad de
boca, visión borrosa,
estreñimiento y retención
urinaria, o síntomas graves
como provocación de crisis de
glaucoma, confusión o
delirium), la sedación
(relacionada con su acción
antihistaminérgica, y más
pronunciada con amitriptilina
y doxepina), los síntomas
cardiovasculares (hipotensión
ortostática, taquicardia,
prolongación del QT;
contraindicados por tanto
cuando existen trastornos de
la conducción previos) y el
aumento de peso.
ANTIDEPRESIVOS
HETEROCÍCLICOS son
peligrosos en caso de
sobredosificación voluntaria o
accidental, de forma que la
intoxicación puede resultar
mortal, lo que debe ser tenido
en cuenta en situaciones con
riesgo autolítico.
Cabe señalar como
características diferenciales el
perfil predominantemente
serotoninérgico de la
clomipramina (que explica su
utilidad en el trastorno
obsesivo compulsivo) y la
posible actividad antipsicótica
de la amoxapina (derivada del
neuroléptico loxapina).
También es destacable la
menor actividad
anticolinérgica de nortriptilina,
amoxapina, maprotilina y
desipramina, en contraste con
el mayor efecto sobre los
receptores muscarínicos de
amitriptilina, imipramina,
trimipramina y doxepina.
Otros antidepresivos
heterocíclicos a destacar son la
trazodona y la nefazodona. La
trazodona tiene una marcada
acción sedante e inductora del
sueño. Se ha utilizado también
para tratar el insomnio, así
como cuadros de agitación en
ancianos. Puede provocar
hipotensión ortostática y se
han descrito casos de
priapismo. La nefazodona,
estructuralmente parecida a la
trazodona, inhibe la
recaptación de serotonina y
noradrenalina (con menor
intensidad), y está indicada en
el tratamiento de trastornos
depresivos y ansiosos. Parece
producir poca interferencia en
la esfera sexual; puede
provocar cefalea, somnolencia
y náuseas.
Inhibidores específicos de la Los inhibidores de la - Fluoxetina
recaptación de serotonina recaptación de serotonina y - paroxetina
norepinefrina (SNRI, por sus
siglas en inglés) son una clase
de medicamentos que son
eficaces para tratar la
depresión. Los inhibidores de
la recaptación de serotonina
también se utilizan algunas
veces para tratar otras
afecciones, como los
trastornos de ansiedad y el
dolor prolongado (crónico),
especialmente el dolor
nervioso. Los inhibidores de la
recaptación de serotonina
pueden ser útiles si tienes
dolor crónico además de
depresión.
Todos los inhibidores
selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS) funcionan de
manera similar y,
generalmente, pueden causar
efectos secundarios parecidos,
aunque algunas personas
pueden no experimentar
ninguno. En general, los
efectos secundarios son leves
y desaparecen después de las
primeras semanas de
tratamiento. Tomar el
medicamento con alimentos
puede reducir las náuseas. Si
no puedes tolerar un inhibidor
selectivo de la recaptación de
serotonina, es posible que
puedas tolerar uno diferente,
ya que la composición química
de cada inhibidor es diferente.
Entre los posibles efectos
secundarios más comunes de
los inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina, se
incluyen los siguientes:
- Náuseas
- Sequedad de boca
- Mareos
- Dolor de cabeza
- Sudoración excesiva
Entre los demás efectos
secundarios posibles, pueden
mencionarse los siguientes:
- Cansancio
- Estreñimiento
- Insomnio
- Cambios en la función
sexual, como menor
deseo sexual,
dificultad para llegar al
orgasmo o incapacidad
para mantener una
erección (disfunción
eréctil)
- Pérdida del apetito
ANSIOLITICOS
Los ansiolíticos son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central reduciendo la
angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por lo tanto, para tratar los síntomas de
nerviosismo, insomnio, ansiedad.
CLASIFICACION
Muchos fármacos gozan de propiedades ansiolíticas (p.ej. barbitúricos, antihistamínicos), pero son
las benzodiacepinas las que destacan por sus márgenes de eficacia y seguridad. En la década
pasada fue sintetizada la buspirona, una azaspirodecanodiona con una estructura y perfil
farmacológico que la distinguen de las benzodiacepinas. En el Perú existe además de una larga
lista de benzodiacepinas, algunas con varios nombres comerciales.
EFECTOS COLATERALES
La reacción secundaria más común de las benzodiacepinas es la sedación, particularmente
molesta para los pacientes que necesitan mantener un nivel adecuado de alerta diurna. Este
efecto es transitorio. Otros efectos colaterales son ataxia, disturbios gastrointestinales,
alteraciones sexuales y amnesia anterógrada. Dos problemas significativos con las
benzodiacepinas son: a) las personas que abusan de drogas también abusan de benzodiacepinas;
y b) producen dependencia física a niveles de dosis altas y terapéuticas. Sin embargo, aunque se
desarrolle dependencia fisiológica, la gran mayoría de pacientes no tiende a elevar la dosis ni a
usar estos fármacos con propósitos hedónicos.
Se ha demostrado la aparición de signos de abstinencia cuando se administran dosis elevadas
durante largos períodos (varios meses).
Incluso si las dosis usadas están en el rango considerado terapéutico, los pacientes con historia de
uso de alcohol u otras sustancias depresoras del sistema nervioso central tienen un riesgo elevado
de desarrollar dependencia con benzodiacepinas.
El fenómeno de abstinencia que ocurre cuando se suspenden abruptamente las dosis terapéuticas
de benzodiacepinas incluye síntomas y signos de ansiedad, insomnio, temblor, alteraciones
sensoriales y, raramente, convulsiones.
La buspirona está libre de producir abuso o dependencia, así como carece de efectos sedantes o
de interacciones con el alcohol. Los efectos colaterales más frecuentes son cefalea y vértigo.
SALES DE LITIO
El litio es un mineral que se encuentra ampliamente distribuido en la naturaleza, pero en cantidad
mínima en los tejidos biológicos. Desde la década de los años 40 ha ido ocupando
progresivamente un lugar destacado en la medicina. Es comercializado en la forma de carbonato
de litio, aunque otras sales han sido utilizadas ocasionalmente.
MECANISMO DE ACCION
No existe un mecanismo de acción único que haya sido aceptado para explicar todos los efectos
terapéuticos del litio. Las áreas de investigación se concentran en la actividad del litio sobre los
neurotransmisores, las membranas celulares, los electrolitos y las enzimas. La evidencia clínica
sugiere que los efectos del litio sobre ambos polos de la enfermedad afectiva (manía y depresión)
involucran mecanismos similares, de allí que muchos autores lo consideren una especie de
"normalizador" del humor. A través de su acción sobre el sistema fosfoinositide y las proteínas-G,
el litio influyendo en este sistema de segundo mensajero podría bloquear las oscilaciones de los
sistemas monoaminérgicos y colinérgicos hacia estados de hiper-actividad.
EFECTOS COLATERALES
Entre los efectos colaterales producidos por el litio deben señalarse los siguientes: temblor de
manos, polidipsia, poliuria y diarrea, fundamentalmente en las primeras semanas. Luego,
leucocitosis, disminución de la capacidad renal para concentrar la orina e hipotiroidismo. No se
han descrito fenómenos de tolerancia o dependencia. El litio es potencialmente mortal.
Usualmente, por encima de 2 mmol/L en suero se producen efectos tóxicos como apatía,
debilidad muscular, lenguaje trabado, ataxia, vómito y diarrea severa. Si no se descontinúa la
medicación y se toma las medidas de sostén respectivas sobrevienen el coma y la muerte.
ANTICONVULSIVANTES
El hecho que alrededor del 25% de los pacientes que sufren trastornos del humor no muestren
una buena respuesta al litio ha obligado a los clínicos e investigadores a buscar otras alternativas.
En este sentido, dos fármacos antiepilépticos, la carbamazepina y el ácido valproico, han
mostrado actividad terapéutica en la etapa aguda y profiláctica de los pacientes bipolares,
reduciendo el número de episodios maníacos y depresivos o atenuando su intensidad. Las dosis
terapéuticas usuales de carbamazepina varía entre 1200 y 1600 mg/día con el fin de lograr un
rango sérico de 8 a 12 mg/L.
Los efectos colaterales iniciales de la carbamazepina son la somnolencia, visión borrosa, disartria y
ataxia. De mayor gravedad es la inhibición de la médula ósea. Es necesario mantener un control
hematológico y hepático adecuados durante el tratamiento.
La carbamazepina también se ha ensayado con relativo éxito en pacientes psicóticos con
sintomatología agresiva asociándola con el tratamiento antipsicótico convencional.
Otro anticonvulsivo, el clonazepam, está indicado en el manejo del trastorno de pánico a dosis de
2 a 3 mg/día en la mayor parte de los pacientes.
En general se usan tratamientos combinados y establecidos - ácido valproico
para cada paciente. Para estos pacientes es importante - Carbamacepina
acudir al medico con frecuencia para vigilar detenidamente - Fenitoina
el régimen de administración y las manifestaciones clínicas - Lamotrogina
de mejoría o empeoramiento en relación al tratamiento,
- Felbamato
para determinar así el más adecuado en cada caso.
- gabapentina.
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos son muy variados, pueden ir desde manifestaciones dermatológicas (que
pueden llegar a ser graves), intolerancia gástrica, aumento de peso, caída del pelo, hasta
deterioro de la función del hígado, inflamación del páncreas, deterioro de la función de la médula
ósea, etc.
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