Preguntas A2 2010

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Preguntas A2 2010.

5.1 Los siguientes grupos de fármacos:

I) Clobazam, ketazolam
II) Alprazolam, temazepam
III) midazolam, triazolam

Son BZD de accion:

a) I larga II corta III intermedia


b) I corta II Larga III intermedia
c) I intermedia II corta III larga
d) I intermedia II larga III corta
e) I larga II intermedia III corta
5.2 ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones son correctas?.

I) La buspirona es un ansiolíticos no relacionado estructuralmente a las nezodiazepinas.


II) Zolpidem y zopiclona corresponden a agonistas GABAA no benzodiazepinicos.
III) Sarmazenil y flumazenil son antagonistas parcial e inverso, respectivamente de los receptores
gabaergicos de las bezodiazepinas.

A)solo I
B)II y III
C)I yIII
D)II y III
E)Todas

5.3 Respecto del tipo de sustituyentes de los derivados fenotiazinicos, seleccione la (s) aseveración
(es) correcta (s), referente a los siguientes enunciados según el tipo de sustituyente:

I DIMETILAMINOS: poca sedacion, bloqueo muscarinico debil, gran trastorno motor.


II PIPERIDINICOS: sedacion moderada, fuerte bloqueo muscarinico, débil alteración motora.
III PIPERAZINICOS: fuerte sedacion, moderado bloqueo muscarinico, moderado trastorno motor.

A) Solo I
B) Solo II
C) Solo III
D) I y II
E) II y III

5.4 Son derivados de la difenil-butil piperidina los siguientes fármacos:


I) Pimozida y fluspirileno
II) Penfluridol y risperidona
III) Risperidona y sulpiride

A) Solo I
B) Solo II
C) Solo III
D) I y III
E) I y II

5.5 ¿Cuáles de los siguientes aseveraciones son correctas?

I) Son derivados de diciclodiazepinicos la clozapina y la olanzapina.


II) son deribados de diciclotiazepinicos la quetiapina y la clotiapina.
III) son derivados de diciclooxazepinicos la amoxapina y la cloxapina.

A) solo I
B) solo II
C)solo III
D) todas las anteriores
E) ninguna de las anteriores

5.6 los cambios estructurales indicados generaran como consecuencia, que el compuesto de
partida A cambie sus propiedades de un ……………. a un compuesto B ………………..

A B
A) antipsicotico y antidepresivo pierde sus propiedades
B) antipsicoticos con idénticas propiedades
C) antipsicotico y antidepresivo antidepresivo
D) antidepresivo antipsicotico y antidepresivo
E) antidepresivo con idénticas propiedades

5.7 Los cambios estructurales indicados generaran como consecuencia, que el compuesto de
parida C) cambie sus propiedades de un ……………….. a un compuesto D …………………………….
A) Antipsicotico con idénticas propiedades
B) Antipsicoticos y antidepresivo antidepresivo
C) Antidepresivo antipsicotico y antidepresivo
D) Antidepresivo antipsicotico
E) Antipsicotico y antidepresivo pierde sus propiedades

5. 8 Los cambios indicados generaran como consecuencia, que el compuesto de partida E cambie,
sus propiedades de un ………………….. a un compuesto F ……………………………

A) Antipsicotico y antidepresivo pierde sus propiedades


B) Antipsicotico con idénticas propiedades
C) Antipsicotico y antidepresivo antidepresivo
D) Antidepresivo antipsicoticos y antidepresivo
E) Antidepresivo y antipsicotico con propiedades antihistamínicas

5.9 El compuesto representado por la estructura G exihibira propiedades como……. Los cambios
estructurales indicado generara un compuesto H …………..

a) Antipsicotico con idénticas propiedades.


b) Antipsicotico y antidepresivo pierde sus propiedades
c) Antidepresivo antipsicotico y antidepresivo
d) Antidepresivo antipsicotico
e) Antipsicotico y antidepresivo antidepresivo
5.10 el compuesto representado por la estructura I exhibirá propiedades como …….. los cambios
estructurales indicado generara un compuesto J…………

a) antipsicotico con idénticas propiedades


b) antipsicotico y antidepresivo pierde sus propiedades ¿
c) antipsicotico y antidepresivo antidepresivo
d) antidepresivo antipsicotico y antidepresivo
e) antidepresivo antipsicotico

5.11 el compuesto representado por la estructura K exhibirá propiedades como……. Y los cambios
estructurales indicado generara un compuesto L…….

a) antipsicotico con idénticas propiedades


b) antipsicotico y antidepresivo pierde sus propiedades
c) antidepresivo antpsicotico y antidepresivo
d) antidepresivo antipsicotico
e) antipsicotico y antidepresivo antidepresivo

5.12 La presencia del hidroxilo en el compuesto L posibilita su:

a) eliminación mas rápida por ser un grupo muy polar


b) la posibilidad de formar sales de deposito
c) la posibilidad de esterificarlo y formar saluciones de deposito
d) no influyen mayoritariamente en sus propiedades farmacocinéticas
e) ninguna de las anteriores
5.13 en la siguiente estructura, los cambios realizados producirán un compuesto con actividad:

a) Antipsicotica
b) Antidepresiva con afinidad por SERT
c) Antidepresiva con afinidad por NERT
d) Antidepresiva con afinidad por SERT y NERT
e) Pierde la actividad farmacologica
5.14 En la siguiente estructura, la inclusión del grupo metilo generara un compuesto

a) con actividad 10 veces menor que el compuesto de origen


b) con actividad 100 veces menor que el compuesto de origen
c) que cambiara totalmente la actividad farmacológica respecto el compuesto de origen
d) que no produce cambios significativos en su actividad respecto el compuesto de origen
e) con actividad 100 veces mayor que el compuesto de origen.

5.15 De acuerdo a sus conocimientos de relación estructura actividad, respecto a la actividad


desplegada por los cambios producidos en la siguiente estructura, usted esperaría que el producto
resultante……

a) Tuviese la misma actividad que el compuesto de origen


b) Cambiase totalmente la actividad farmacológica respecto al compuesto de origen
c) No tenga cambios significativos en su actividad respecto al compuesto de origen.
d) Tenga actividad mayor que el compuesto de origen
e) Perdiese 100 veces la actividad respecto al compuesto de origen.
5.16 en la siguiente estructura, el cambio introducido en Y originara un compuesto Z que:

a) tiene la misma actividad que el compuesto de origen


b) oierde la actividad respecto el compuesto de origen
c) cambia totalmente las propiedades farmacológicas respecto el compuesto de origen
d) cambia totalmente las propiedades farmacocinéticas respecto el compuesto de origen
e) tiene actividad mayor que el compuesto de origen

5.17 la estructura Y se caracteriza porque tienene:

I) selectividad y alta afinidad por SERT y baja por NERT


II) Selectividad solo por SERT
III) selectividad solo por transportador de de dopamina

A) Solo I
B) Solo II
C) Solo III
D) Ninguna de las anteriores
E) II y III

5.18 La estructura Y se caracteriza porque:

I) La selectividad por su blanco terapéutico esta dada por el sustituyente en posición


meta en el anillo fenoxi.
II) La disustitucion con electro-atractor de electrones en meta y para es selectivo para la
recaptacion de NE
III) En análogos semirrígidos en los cuales la cadena amino alquil se incorpora en un anillo
tipo piperidina se mantiene la selectividad pero solo el 10 % de la afinidad.

a) Solo I
b) Solo II
c) Solo III
d) Ninguna de las anteriores
e) II y III.

5.19 en la siguiente estructura ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones son correctas?

I) corresponde a un inhibidor de SERT


II) El isómero activo corresponde al derivado con conformación Z
III ) el reemplazo de CF3 por NO2 disminuye la actividad
a) Solo I
b) Solo II
c) Solo III
d) I y III
e) II y III
5.20 En base a las midificaciones sobre los NT que producen los fármacos antidepresivos, ¿Cuáles
de las siguientes aseveraciones son correctas?.

I) son inhibidores de larecaptacion de norepinefrina: nortriptilina, maprotilina, reboxetina.


II) son inhibidores de la recaptacion de serotonina: nisoxetina, fluoxetina, paroxetina, citalopram.
III ) Son inhibidores de la recaptacion de norepinefrina y serotonina: amitriptilina, imipramina,
minacipram, venlafaxina.
a) Solo II
b) Solo III
c) I y II
d) I y III
e) Ninguna de las anteriores
5.21 en base a las estructuras químicas de los antidepresivos que producen modificaciones sobre
los NT. ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones son correctas?

I) antidepresivos con carbonos quirales o isómeros geométricos en mezclas racemicas son:


fluoxetina, citalopram, bupropion, trimipramina.
II) son enantiomeros simples: + escitalopram, + sertralina, + paroxetina, - atomoxetina.
Iii) Isómeros geométricos: Z doxepina, E dotiepina, E fluvoxamina.
a) Solo II
b) Solo III
c) I y II
d) I Y III
e) Todas las anteriores.
5.22 indique ¿Cuáles de las siguientes asociaciones (entre nucleos químicos de las siguientes
estructuras químicas de los fármacos que se señalan), son correctas?

I) Dihidrodenzazepina clomipramina
II) Dibenzociclohepteno amitriptilina
III) Dibenzocicloheptentrieno protriptilina
a) Solo II
b) Solo III
c) I y II
d) I y III
e) Todas las anteriores.
5.23 indique ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones son correctas?

I) en los TCAs la estructura triciclica no esta asociada con afinidad a un receptor en particular si
no que su efecto es amplio debido a su lipofilia en el SNC.
II) los TCAs generalmente son de estructura 6-7-6, con anillo central saturado o insaturado.
III) la cadena debe estar unida a uno de los atomos del anillo de 7, pero debe ser de tres atomos
de carbono saturados (propil), o insaturado (propilideno)con un grupo amino terminal (secundario
o terciario) y acepta ramificaciones de hasta 2 atomos de carbono.
a) Solo II
b) Solo III
c) I y II
d) II y III
e) Todas las anteriores.

5.24 ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones son correctas?.

I. En la dihidrodibezazepina los halógenos o ciano en posición 3 cambian la afinidad solo


por SERT.
II. Ramificación de cadena como en dihidrobenzazepina reduce la afinidad del fármaco
por SERT o NERT 100 veces.
III. El isómero Z (cis) para propilideno en doxepina es importante para selectividad y
actividad del transportador.
a) solo I
b) Solo II
c) Solo III
d) I y II
e) Todas las anteriores
5.25. ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones son correctas?

I) los TCAs se unen a los mismos sitios en SERT y NERT


II) el puente etileno que une los fenilos en la estructura tipo 6-7-6 los gira fuera del plano
conduciendo a una estructura menos rigida y mas móvil
III ) la movilidad conformacional de los TCAs cambia su forma, pero no su afinidad y selectividad
por el transportador.
a) Solo I
b) Solo II
c) Solo III
d) II y III
e) Ninguna de las anteriores
5.26 relacione correctamente la columna I y II

a)…ona 1 antipsicotico
b) sertindole 2. anticonvulsivante
c)…..xadone 3. antidepresivo
d) aripiprazol 4. Ansiolítico

5.27 ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones respecto de la siguiente estructura son correctas?
I) Para la actividad optima n debe ser igual a 4
II) Si la cadena alquílica se ramifica con un metilo se potencia la propiedad neuroléptica
III) Si la cadena alquílica se alarga la potencia neuroléptica disminuye

5.28 ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones respecto de la estructura P son correctas?

I) para la actividad optima Y puede ser O


II) para la actividad optima Y puede ser S o CH
III ) para la actividad optima Y puede ser NH

5.29 ¿Cuáles de las siguientes aseveraciones respecto de la estructura P son correctas?

I) Para la actividad optima X puede ser OCH3


II) Para la actividad optima X puede ser SCH3
III) Para la actividad optima X puede ser CF3

5.30 La siguiente estructura corresponde al fármaco cuya DCI es …………………..y se caracteriza


porque tiene un mecanismo dual con afinidad preferencial por ……… mas que por…….. en la
relación 30:1.

Bupropion SERT NERT


Venlafaxina SERT NERT
Venlafaxina NERT SERT
Bupropion NERT SERT
Sertralina NERT SERT

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