Receptores Farmacologicos

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Dr. Adolfo Peña

Son sitios moleculares específicos

situados en la membrana plasmática
de las células efectoras a los que se
unen las drogas para estimularlos o
bloquearlos
droga receptor
DROGA AGONISTA
Es la droga capaz de unirse al receptor e
interacutar con él, produciendo una cadena de
reacciones que lleven al efecto biológico
deseado, que puede ser estimulante o
inhibitorio. Ejemplo:
Adrenalina F. CARDÍACA
Acetilcolina F. CARDÍACA
DROGA AGONISTA
CARACTERÍSTICAS
1. AFINIDAD: Capacidad de la droga para formar

el complejo con el receptor
2. ACTIVIDAD INTRÍNSECA : Efectividad de la
droga para desencadenar las reacciones que
lleven al efecto farmacológico
Propiedades fundamentales de los
fármacos
AFINIDAD ACTIVIDAD INTRINSECA
Fármacos
agonistas
Fármacos
antagonistas
droga
antagonista
sitio
droga receptor
agonista
DROGA ANTAGONISTA
Es aquella que a través de diferentes
mecanismos es capaz de impedir la acción de
una droga agonista.
Tiene afinidad pero carece de actividad
intrínseca.
BLOQUEA la respuesta de la droga agonista
TIPOS DE ANTAGONISMOS
ANTAGONISMO QUÍMICO:Se produce por
neutralización de cargas
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Las drogas poseen
acciones farmacológicamene opuestas
actuando sobre diferentes sitios receptores
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO: Las drogas
poseen acciones farmacológicamente
opuestas actuando sobre el mismo sitio
receptor
Diferentes tipos de Antagonismo
Antagonismo Antagonismo
Químico Fisiológico
Neutralización de cargas Dos agonistas en

Ej. Heparina y diferentes receptores
Sulfato de protamina -Histamina y
Antagonismo
Farmacológico: Salbutamol
• Competitivo
• No competitivo
Agonista y antagonista en el
mismo receptor
Ej: Salbutamol y propranolol β2
CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ALFA---------------------alfa 1, alfa 2
BETA--------------------beta 1, beta 2, beta 3
DOPAMINÉRBICOS----D1, D2, D3, D4, D5

RECEPTORES COLINÉRGICOS
MUSCARÍNICOS----------M1, M2, M3
NICOTÍNICOS------------- Ng, Nm
RECEPTORES PARA AUTACOIDES

HISTAMINÉRGICOS--------- H-1, H-2, H-3
SEROTONINÉRGICOS------ 5-HT (1 a 7)
PARA: Angiotensina, Kininas, Prostaglan-
dinas, Leucotrienos, Endotelinas, Va-
sopresina
RECEPTORES PARA OPIODES
Mu ( µ ) (1, 2)
Kappa (K) (1,2,3)
Delta (δ) (1,2)
RECEPTORES PURINÉRGICOS
Adenosina (A1, A2, A3, A4)
ATP
UTP
ADP
De Neurotransmisores centrales aminoacídicos

Glutamato y aspartato
Ácido gammaaminobutírico
Glicina
RECEPTORES PARA HORMONAS
Hipotalámicas, Hipofisarias, Insulina, Glucagón,
Glucocorticoides, Mineralocorticoides,
Andrógenos, Estrógenos, Progesterona
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
(ALFA)
RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCION
ALFA 1 Metoxamina Prazosina Contr. M.Liso

Fenilefrina Doxazosina Ino +
Nafazolina Terazosina Dism edema
mucosa nasal
ALFA 2 Alfa metil NA Yohimbina Inh. lib. de NA
Clonidina y Ach
Inh. lib renina
ALFA1+ALFA2 Ad, NA, Fentolamina Contr esfínter
Butirofenonas Contr uréter
Fentolaminas Vasoconstr.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS (BETA)
.
RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCIONES
BETA 1 Dobutamina Atenolol Ino+, Crono+,

Metoprolol Dromo+,
Practolol Batmo+
BETA 2 Salbutamol Butoxamina Vasod MuscE
Fenoterol Broncodilat.
Rimiterol Relajac. Uter.
Terbutalina Lib. Insulina
Beta1+Beta2 Adrenalina Propranolol Crono+

Isoproterenol Labetalol Broncodilat.
Timolol
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Agonistas adrenérgicos
SUSTANCIA PATOLOGÍA ACCIÓN
Dobutamina(ag B1) Shock cardiogénico Inotropismo +
Fenoterol (ag B2) Amenaza de aborto Dism Contrac .Uter.
Adrenalina(ag alfa) Shock anafiláctico Vasoconstricción
Clonidina (ag alfa2) H.T.A. Est. Rec postsin inh
Fenilefrina(ag alfa1) Examen fondo ojo Contr. M. radial iris
Salbutamol (ag B2) Asma Bronquial Broncodilatación
Antagonistas adrenérgicos
Doxazosina(antag. Hiperplasia Relajación m. liso
Alfa 1) prostática benigna en uretra
Labetalol H.T.A. Vasodilatación

(antag.alfa 1)
Propranolol H.T.A. Crono –
(antag.B)
Atenolol (Antag.B1) Angina Dism. consumo O2
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
RECEPTOR AGONISTAS ANTAGONISTAS

D1, D2, D3, D4, D5 Dopamina Fenotiacinas
(Clorpromazina)
Ergotamina Butirofenonas
(Haloperidol, Droperidol)
Bromocriptina
RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
RECEPTOR AGONISTAS ANTAGONISTAS
D-2 Bromocriptina Metoclopramida
Domperidona
Fenotiazinas
Butirofenonas
Dopamina ENFERMEDAD
DE PARKINSON
Dopamina SHOCK E INSUF CARD(Vasod.
renal para aumentar diuresis)
Importancia clínica Rec. D2
Normal Enfermedad de Parkinson
Ganglios
basales
Ach Da
Agonistas
Anticolinérgicos
Da
Ach
Da
Ach Da
Fenotiazinas PSICOSIS (Est.D-2 en
Sistema Límbico)
Fenotiazinas VOMITOS (Est. D-2 en
ZQDEB)
Fenotiazinas PUEDEN PROVOCAR
PARKINSON
Muscarínicos Acetilcolina Atropina, Contr M.liso
Carbacol Escopolamina Dism. F.Card
Homatropina Dism. T.A.
Propantelina Aumenta las
Trihexifenidilo secreciones
M1 Pilocarpina Pirenzepina idem
Muscarina
M2 Betanecol - idem
M3 - - Contr M.liso
Aum. Secrec.
Nicotínicos Acetilcolina D-tubocurarina -
Carbacol Propantelina
G. Autónomo - Trimetafán Trans.Gangl.
Mecamilamina
PlacaN-Musc Nicotina Pancuronio Contrac.
Vecuronio Musc. Esq.

Nicotínicos Acetilcolina D-tubocurarina -
Carbacol Propantelina
G. Autónomo - Trimetafán Trans.Gangl.
Mecamilamina
PlacaN-Musc Nicotina Pancuronio Contrac.
Vecuronio Musc. Esq.
Propantelina(antag. Ulcera péptica Dism. secrec. gastr.
inespecífico)
Trihexifenidilo Enfermedad de Anticolinérgica
(antag muscarínico) Parkinson
Atropina (antag. Diarreas Dism. Contracción
muscarínico) intestinal
Pilocarpina(ag. M3) Glaucoma Contrae esfínter
pupilar
Trimetafán (antag. H.T.A Interrumpe transm.
Nicotínico G.Aut.) ganglionar
Betanecol (ag. Ileo paralítico y Aumenta
M1y3) Atonía vesical peristaltismo y
Relaja Esfínteres
Pilocarpina(ag. Glaucoma Contrae esfínter
M1) pupilar
Trimetafán (antag. H.T.A Interrumpe transm.
Nicotínico G.Aut.) ganglionar
Betanecol (ag. M1 Ileo paralítico y Aumenta
yM3) Atonía vesical peristaltismo y
Relaja Esfínteres
tubo digestivo
Pancuronio ACTO QUIRÚRGICO Relaja Musc. Esq.

RECEPTORES HISTAMINERGICOS
H-1 Histamina Difenhidramina Aum. perm.
Dimenhidrinato Capilar
Meclicina Aum. secrec
Bronquiales
Broncocons.
H-2 Histamina Cimetidina Aumenta
Ranitidina Secreciones
Famotidina gástricas

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Dr. Adolfo Peña

Son sitios moleculares específicos

1. AFINIDAD: Capacidad de la droga para formar

AFINIDAD ACTIVIDAD INTRINSECA

Neutralización de cargas Dos agonistas en

BETA--------------------beta 1, beta 2, beta 3

DOPAMINÉRBICOS----D1, D2, D3, D4, D5

RECEPTORES PARA AUTACOIDES

De Neurotransmisores centrales aminoacídicos

RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCION

ALFA 1 Metoxamina Prazosina Contr. M.Liso

BETA 1 Dobutamina Atenolol Ino+, Crono+,

Beta1+Beta2 Adrenalina Propranolol Crono+

Labetalol H.T.A. Vasodilatación

RECEPTOR AGONISTAS ANTAGONISTAS

RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCIONES

Pancuronio ACTO QUIRÚRGICO Relaja Musc. Esq.

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