Unidad Ii y Iii. Farmacodinamia y Farmacocinética

Dra. Zamorano Vilar L.Viviana.
FARMACODINAMIA.
RECEPTORES.
 Efecto del medicamento sobre el organismo. La mayoría de
las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de
su reconocimiento de receptores sobre la superficie
celular, específicamente por tener la configuración
molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor.
(adherencia del medicamento al receptor diana). Órganos
Receptores Activos : Estimulación , producen Efecto
Farmacológico.
1. Agonistas: Cuando el medicamento se pega a éste y
produce un efecto de excitación (estimulando al receptor).
2. Antagonistas: Contrario al anterior , el efecto es de
depresión (bloqueando al receptor). Son 2 tipos:
a) Antagonistas Competitivos: 2 medicamentos
compiten por el mismo receptor , resultado depende del
ganador. En el cual Estimulantes y Depresores compiten
por el mismo Receptor, depende de la Concentración.
Reversible: Antagonista es desplazado por el Agonista.
Irreversible: Antagonista no sale por nada (no pueden ser
desplazados del receptor).
b) Antagonistas No Competitivos o Fisiológicos:
Produce el efecto contrario al agonista con otro receptor,
se fija irreversiblemente al receptor y es independiente de
la concentración del agonista.
 Histamina: Agonista , produce efecto estimulante o de
excitación.
Antihistamina: Antagonista, produce efecto inhibidor.
Adrenalina: Antagonista por otro camino.
DOSIS.
 Dosis Efectiva 50 o Dosis Eficaz Media: Cantidad
de fármaco necesario para obtener el efecto de dicho
fármaco en 50 % de los individuos.
 Dosis Letal 50: Cantidad de fármaco suficiente para
matar el 50 % de los individuos o animales.
 Dosis Tóxica Media: Cantidad necesaria de
medicamento para producir un efecto tóxico al 50 %
de los individuos.
 Reacciones Individuales de los Pacientes:
Respuesta que aparece a las dosis usuales y que
está mediada genéticamente. Ej.: Diazepam
(propiedades ansiolíticas, miorrelajantes,
anticonvulsivantes y sedantes).
 Hiporreactividad: Efecto Menor esperado a la Dosis
Usual.
 Hiperreactividad: Efecto Mayor esperado a la Dosis
Usual.
 Hipersensibilidad: Respuesta anormal que no depende
de la dosis, mediada por Inmunoglobulinas ,
condicionada genéticamente, requiere de un período
previo de sensibilización. Ej.: Alergia a la Penicilina.
 Tolerancia: Resistencia anormal del individuo a dosis
usuales a la aparición del efecto farmacológico, puede o
no estar condicionado genéticamente. Ej.: Medicamentos
Psicotrópicos (o psicoactivos, como el alcohol, afectan
al sistema nervioso central y pueden causar cambios en
el comportamiento o la percepción como la marihuana,
se considera un depresor, estimulante y alucinógeno).
 Taquifilaxia: Desarrollo rápido de Tolerancia, no
depende de la Dosis, no está condicionado
genéticamente, desaparece al suspender el fármaco y
aparece cuando se administra.
 Carcinogénesis: Capacidad del medicamento de
inducir la multiplicación descontrolada de células o
sea, la capacidad de ocasionar cáncer.
 Teratogénesis: Capacidad de un medicamento para
inducir malformaciones genéticas , si se administra
durante la Gestación (3 meses).
 Efecto Beneficio o Terapeútico: Efecto que se
busca para que un medicamento a dosis usual para
diferentes Tratamientos.
 Efecto Secundario o Colateral: Efecto que aparece a
dosis usuales, no se desea que aparezca y
generalmente no ocasiona daño permanente.
 Efecto Tóxico: Efecto que no se desea que aparezca,
depende de un exceso de dosis y causa daño
permanente.
 Índice Terapeútico: Es igual a la Relación entre
DLetal50 y DEfectiva50.
IT = DLetal50
DEfectiva50
IT Alta DLetal50
DEfectiva50
El IT debe ser mayor a 10.

 Margen de Seguridad: Es el porcentaje en el que se
puede elevar la DEfectiva50 antes de producirle la
muerte al 50 % de los individuos.
 Biotranformación: Efecto de primer paso: Absorción
del medicamento al hígado antes de ser distribuido y
es metabolizado. Las enzimas necesarias para la
reacción óxido – Reducción son: Citocromo
Reductasa, NADPH, O2.
 Factores que rechazan el Metabolismo de los
Fármacos: Vía de ingreso del Fármaco, Fijación a las
Proteínas Plasmáticas.
 Compuesto Líder: Compuesto que tiene mayor
efecto del grupo de Medicamentos. Ej.: Aspirina
(Antiinflamatorio).
 Placebo: Sustancias farmacológicas inertes. No tienen
efectos farmacológicos, sólo efectos psicológicos,
especialmente sugestivos (EFar. = EPsic.).
 Nocebo: Que producen efectos nocivos, por sugestión.
 Terapéutica: Arte de tratar los medicamentos.
 Tratamiento: Son de 4 tipos:
 Trat. Profiláctico: Trat. que previene la aparición de
enfermedades. Ej.: Vacunas o Antibióticos en cirugías.
 Trat. Etiológico: Suprime la causa de la infección.
 Trat. Sintomático: Sólo se eliminan los síntomas
productos de una infección.
 Trat. Supresivo: Este actúa al medio en los trastornos
fisiopatológicos, los evita. Usado cuando no se conoce
la causa, desaparecen los síntomas.
RECETAS.
 Una receta médica es el documento normalizado por el cual los
facultativos médicos legalmente capacitados prescriben la
medicación al paciente para su dispensación por las farmacias. El
contenido de una receta médica está indicado en el Real Decreto
1718/2010. Tipos de Recetas:
RECETA MAGISTRAL. RECETA. (Actual).
(Antiguamente).
Nombre. Nombre Médico.
R/ o Rp.(Recipe=Tómese, R/ o Rp.(Recipe=Tómese, Despáchese).
Despáchese).
Componentes. Nombre Comercial Medic.
Preparación. Forma de Presentación.
Firma. Cantidad del Medic.
Fecha. Vía e Intérvalo de administración.
Firma.
Fecha.
NOMBRES DE MEDICAMENTOS.
 Nombre Químico: Estructura Química o Composición
Molecular del Fármaco y debe seguir las reglas
internacionales de la nomenclatura química.
 Nombre Genérico: Nombre contraído del Nombre
Químico, es Universal. Por lo general es corto, por ello
mismo es más fácil de retener y de recordar, y tiene la
ventaja de que es utilizado en todo el mundo. Cuando
un nombre genérico se inscribe en la farmacopea de
un país, pasa a ser Nombre Oficial. Ej.:
Sulfametoxazol/Trimetoprim.
 Nombre Comercial, Registrado o de Patente: Ej.:
Bactrim, Aspirina. (Ac. Acetil Salicílico).
Ejemplos:
NOMBRE QUÍMICO. NOMBRE GENÉRICO. NOMBRE COMERCIAL.
4-amino-N-(5-metil-3- Trimetorima/sulfametoxazol o Bactrim. (Antibiótico).

isoxazolil) sulfanilamida. Cotrimoxazol.
10,11-dihidro-N,N,á-trimetil-
5H-dibenzo [b, F] azepina-5-
propanamina
Acido d-2-(6-metoxi-2-naftil) Naproxeno. Naxen. (Analgésico,

propiónico. Antiinflamatorio no esteroideo).
2-Acido naftaleneacético- Paracetamol/naproxeno. Flanax.

6metoxi-alfa-metil-(+).
Ácido (–)-(S)-9-fluoro-2,3- Levofloxacino. Bredelin.
dihidro-3-metil-10-
(4-metil-1-piperazinil)-7-
oxo-7H-pirido
[1,2,3-de]-1,4-benzoxazina-6-
carboxílico.
4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H- Loratadina/Betametasona. Celestamine NS.

benzo[5,6]
ciclohepta[1,2-b]piridin-11-
olidin)-1-
piperidincarboxilato de etilo.
 Christopher Wren: Invento la Jeringa 1665.
 Historia de la Anestesia: La anestesia (del gr.

ἀναισθησία, que significa "insensibilidad") es un acto
médico controlado en el que se usan fármacos para
bloquear la sensibilidad táctil y dolorosa de un
paciente, sea en todo o parte de su cuerpo y sea con
o sin compromiso de conciencia. La anestesia general
se caracteriza por brindar hipnosis, amnesia,
analgesia, relajación muscular y abolición de reflejos.
Dra. Zamorano Vilar L.Viviana.
Farmacocinética General y Cuantitativa.
Compartimientos Farmacocinéticos.
Acumulación.
 Distribución y Excreción de Medicamentos :
Diferencia de Factores.
1. Capacidad del Fármaco o Medicamento de
unirse a proteínas plasmáticas (Albúmina y
Globulina).
Medic.- Prot. Mucha Afinidad: Difícil Distribución.
Medic.- Prot. Poca Afinidad: Fácil Distribución.
DISTRIBUCIÓN.
 Mecanismo por el cual el medicamento llega al órgano blanco,
sitio de unión, son sitios inertes o receptores inertes diferente a
los sitios activos (unidos desencadenan el Efecto
Farmacológico). No influye el Efecto Farmacológico.
 Tamaño de las Moléculas: Pequeña más fácil su Distribución. (Na
+, K +).
 Liposolubilidad: Depende de cuán ionizada sea la molécula. (Más

liposoluble medic. más fácil, distribución rápida).
 Flujo Sanguíneo: A mayor flujo , mayor distribución y eliminación.
(Más flujo sanguíneo o tejido, más rápida distribución).
 Solubilidad Tisular: órganos grandes , más tarda en recibir el
medicamento y alcanzar una buena concentración que un órgano
pequeño.
 Capacidad del Medicamento de atravesar la Membrana: Tamaño
de la molécula, Liposolubilidad.
BIOTRANSFORMACIÓN -
EXCRECIÓN .
Puede activar un Medicamento.
 Riñón: órgano excretor por excelencia.
 Pulmones: Excreción de gases, anestésicos.
 Hígado: Elimina por la Bilis.
 Saliva: Secreciones de Tubo Digestivo ,
cantidades diferentes de metabolitos o
catabolitos.
 Leche Materna: Medicamentos fácilmente
ingeridos por los bebes.
VARIABLES FARMACOCINÉTICAS.
 Biodisponibilidad: Porcentaje o cantidad de
Medicamento libre para actuar en un órgano
blanco, capaz de desencadenar un efecto
farmacológico. Ej.: El alcohol tiene una buena
Biodisponibilidad para actuar en el Cerebro.
> Concentración en Sangre >
Biodisponibilidad.
< Concentración en Sangre < Biodisponibilidad.
 Concentración Sérica del Medicamento: Puede
medirse a través de una muestra de sangre.
 Velocidad de Eliminación: Velocidad que se
elimina el fármaco del órgano blanco. Depende:
Irrigación y Concentración Plasmática del
Medicamento, Cantidad de sangre que sale y
entra del órgano Blanco, Concentración de
Sangre Arterial.
Si la Concentración es alta la Velocidad es lenta. Eliminación.
Si la Concentración es baja la Velocidad es rápida.
< Concentración Arterial > Flujo de Sangre,
Velocidad rápida.
 Velocidad de Dosificación: Velocidad a la que
ingresa un Fármaco desde la Vía de
Administración al órgano blanco.
Para que el fármaco tenga una buena acción , la
concentración debe ser estable (la concentración
del medicamento y órgano blanco , se mantenga
constante). Se calcula por vida media (tiempo en
que se excreta la mitad de una dosis del
medicamento). Ej.: Aspirina cada 6 hrs.
 Dosis: Cantidad del medicamento que se introduce al
organismo con el objetivo de lograr un efecto
farmacológico.
 Dosis de Carga: Cantidad de medicamento que se
introduce para lograr un efecto terapéutico a la
velocidad más rápida posible, sin producir efectos
tóxicos. (1era dosis que se da para lograr una
concentración plasmática o las disponibles para
obtener un efecto adecuado. Dosis grande).
 Dosis de Mantenimiento: Cantidad de medicamento
necesario para mantener el efecto terapéutico ya
logrado (una vez alcanzado el efecto terapéutico).
 Dosis Terapéutica: Cantidad de medicamento para
producir un efecto terapéutico deseado. Ej.: Aspirina
(2 tabletas: dolor de cabeza ; 1 tableta:
antiagregación plaquetaria).
 Dosis Tóxica: Cantidad de medicamento mínimo para
producir un efecto tóxico.
 Dosis Letal: Cantidad de medicamento necesario
para producir la muerte del individuo.
 Dosis Usual: Cantidad de medicamento que
produce un efecto terapéutico deseado en el 80% de
los individuos que se les administra. Recomendable
en la Fabricación de medicamentos.
 Dosis de acuerdo al Peso Corporal:
Dkp = Peso Paciente x Dosis Usual.
70
 Dosis de acuerdo a la Superficie Corporal:

Dsc = Superficie Corporal x Dosis Usual.
1.7 m2
Superficie Corporal en Tablas (Estatura/Peso). Mejor

manera de calcular la dosis. Muy usado en Pediatría.
 Dosis Mínima: Cantidad mínima de medicamento para
alcanzar el efecto farmacológico deseado.
 Dosis Máxima: Cantidad máxima de medicamento para
alcanzar el efecto farmacológico deseado, sin que
aparezca un efecto tóxico.
GRACIAS…

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El IT debe ser mayor a 10.

4-amino-N-(5-metil-3- Trimetorima/sulfametoxazol o Bactrim. (Antibiótico).

Acido d-2-(6-metoxi-2-naftil) Naproxeno. Naxen. (Analgésico,

2-Acido naftaleneacético- Paracetamol/naproxeno. Flanax.

4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H- Loratadina/Betametasona. Celestamine NS.

 Historia de la Anestesia: La anestesia (del gr.

 Liposolubilidad: Depende de cuán ionizada sea la molécula. (Más

 Dosis de acuerdo a la Superficie Corporal:

Superficie Corporal en Tablas (Estatura/Peso). Mejor

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