Azapironas

Azapironas
Buspirona
Descripción
La Buspirona es una molécula química perteneciente al grupo de las azapironas ó

azaspirodecanodionas, a la cual se le atribuyen propiedades ansiolíticas, se
encuentra aprobada por la Federal Drugs Administration FDA para ser usada
como tal en los Estados Unidos de Norteamérica, difiere de los barbitúricos y de
las benzodiacepinas en que no posee efectos sedantes, hipnóticos, miorrelajantes
ó anticonvulsivantes y parece tener un bajo potencial de abuso no demostrándose
hasta el momento fenómenos de abstinencia al descontinuar su uso. Es conocida
comercialmente con los nombres de Buspar, Bespar, Ansial, Nerbet, Narol, Paxon,
Neurosine y Tutran.
Mecanismo de acción
Farmacocinetica
La buspirona posee absorción oral con obtención de niveles plasmáticas máximos
al cabo de 40- 90 min de su ingesta, 86% de fijación a proteínas plasmáticas,
metabolización hepática con producción de metabolitos activos menos potentes,
semivida corta de 2 a 11 horas y excreción renal.
Farmacodinamica
La buspirona se fija a receptores 5HT 1ª de neuronas serotinergicas del rafe y el
hicocampo actuando como agonista, posiblemente por un mecanismo de
modulacion neuronal. Se fija, además con relevancia clínica desconocida, a
receptores 5-HT 2ª y 5-HT D2. No tiene actividad gabaergica.
La buspirona alivia la ansiedad sin ocasionar sedación intensa ni efectos
eufóricos.
Indicaciones
Ansiedad: trastorno de ansiedad generalizado (TAG)
Como no produce tolerancia física resulta útil en grupos de población que
presentan abuso de sustancias. Se ha observado una menor eficacia del fármaco
en pacientes previamente tratados con benzodiacepinas.
La pauta de tratamiento se inicia, habitualmente con 5 mg cada 8 horas,
aumentando 5mg/ dia cada 2 0 3 dias hasta una media de 20-30mg/ dia y un
máximo recomendable de 60 mg/dia. No produce un efecto inmediato.
Depresión: se utiliza como agente potenciador del efecto serotoninérgico en
depresiones resistentes combinada con un antidepresivo de primera línea. Actúa
tanto reponiendo la 5-HT (enlenteciendo el flujo neuronal) como desensibilizando
directamente los receptores 5-HT 1ª.
Las dosis empleadas son similares al caso de ansiedad.
Efectos adversos
Insomnio e inquietud
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la buspirona, durante el embarazo
y la lactancia. Tampoco se recomienda su administración en pacientes con
disfunción hepática o renal. No previene el síndrome de carencia a
benzodiazepinas. El uso de este fármaco no ha sido asociado con
manifestaciones de abuso ni de carencia. No se administre de manera conjunta
con los inhibidores de la MAO, ya que se puede presentar una crisis hipertensiva.
La administración conjunta con antidepresivos inhibidores de la recaptura de
serotonina puede causar un síndrome serotonérgico
Infórmese de inmediato al médico si se presentan alteraciones sensoriales (olfato,
oído, visión).
Sobredosificación
Vomitos, vértigos, somnolencia, miosis y alteraciones gástricas. No se han
publicado muertes por sobredosis de buspirona.
Principio activo
Buspirona
Ejemplo de medicamentos con este buspirona

 PAXON 5 mg: Envase con 20 comprimidos
 PAXON 10 mg: Envase con 20 comprimidos

Gepirona, ipsapirona, tiaspirona
Descripción
Son agonistas de los receptores 5HT 1ª, son sustancias pertenecientes a la misma
familia que la buspirona. Gespirona e ipsapirona han sido ensayadas para el
tratamiento de la ansiedad y de los episodios depresivos y la tiaspirona que
además actúa sobre los receptores dopaminérgicos, para el tratameinto del
trastorno esquizofrénico.
Mecanismo de acción
La conecentracion máxima de gespirona se alcanza al cabo de 1 y 5 horas de
administración oral en las formas de liberación inmediata y de liberación lenta,
respectivamente, retrasándose su absorción al administrarla con alimentos. La
ruta metabolica de la ipsapirona es similar a la de gepirona. Ambas sustancias
actúan regulando la transmisión serotoninergicca a través de receptores 5-HT.
Son agonistas ´resinapticos y agonistas parciales postsinápticos de los receptores
5-HT 1ª , lo que explica su efecto antidepresivo y ansiolítico. La tiaspirona actúa a
través del bloqueo de los receptores dopaminérgicos.
Indicaciones
Aunq no están comercializadas, fueron ensayadas para su utilización en el
trastorno de ansiedad generalizada en dosis de 10-60 mg de gepirona (liberación
inmediata) tres tomas diarias) y de 510 mg de ipsapirona en tres tomas diarias.
En el trastorno depresivo se utilizaron dosis de 10- 90 mg de gepirona en
formulación de liberación inmediata (tres tomas diarias) o de 20-100 mg dia en
formulación de liberación retardada a una toma diaria. Se ha descrito la posible
utilidad de la gepirona en la depresión atípica y de la ipsapirona en la depresión
neurótica. La tiaspirona se estudio en el trastorno esquizoafectivo.
Reacciones adversas
Vértigo, mareo, insomnio, sueños vividos, cefalea, fatiga, temblor y parestesias
con el uso de gepirona e ipsapirona, siendo menos común la somnolencia.
Las nauseas y los vomitos don efectos secundarios gastrointestinales mas
frecuentes que aparecen con gepirona y con ipsapirona. La tiaspirona puede
producir aumento de las enzimas hepaticas e hipotensión.
Cuidado en casos de insuficiencia renal, en casos de afectación hepática o de
alteración cardiovascular.

Azapironas

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Azapironas

Cargado por

Información del documento

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Azapironas

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Azapironas

La Buspirona es una molécula química perteneciente al grupo de las azapironas ó

Ejemplo de medicamentos con este buspirona

Gepirona, ipsapirona, tiaspirona

También podría gustarte