Depresion y Antidepresivos

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ANTIDEPRESIVOS

FARMACOLOGIA

Alexandra Belén Quisbert Yugar


Leónidas Miguel Pino Paco
DEPRESION
Noradrenalina o
neraepinefrina
Dopamina
Serotonina o 5-
hidroxitriptamina (5-HT)

Neuronas noradrenérgicas y
dopaminérgicas = locus
coeruleus
Neuronas serotoninérgicas=
núcleos del rafe
Vías de Proyección
RECEPTORES PRE-POSTSINAPTICOS
SEROTONINA
5HT1= Hipocampo, septum, amígdala, corteza cerebral- Controla
su liberación
DOPAMINA 5HT2= Corteza, fondo gastrico, plexo coroideo- contracción del NORADRENALINA
musculo liso (arterias y estomago)
D1 = Neoestriado-Movimiento fino Alfa 1 = Musculo liso vascular, dilatador de la
5HT3=Terminaciones parasimpáticas del tubo digestivo-
pupila, corazón-Vasoconstrictor, midriasis, aum.
D2 = Hipotálamo-Memoria y emoción controlan la acción emética
de PA
D3 = Noestriado-Movimiento fino 5HT4= Hipocampo, plexo mientérico, musc. liso y células
Alfa 2 = Adipocitos, plaquetas, corteza prefrontal,
secretoras- reflejo peristaltico, produce Ac
D4 = Paleoestriado-Movimiento terminales adrenérgicos y colinérgicos-Humor,
5HT5= Hipocampo, neocorteza, cerebelo- Humor y ritmo
D5 = Corteza frontal-Memoria, inhibición de NA y lipolisis
cardiaco
Beta 1 =Corazón- Inotrópico e Cronotrópico (+)
emoción, atención, resolución de 5HT6= Nucleo acumbens estriado, corteza, hipocampo,
Beta 2 = Musc. liso bronquial, esquelético, hígado-
problemas amigdala,talamo- Potencial cognitivo
Relajación, captación de K y glucogénesis
5HT7= Hipocampo, hipotalamo, corteza-Relaja musc. liso del
Beta 3 = Lipositos-Activa la lipolisis
intestino y vasculatura
ESPACIO PRESINAPTICO DE ESPACIO PRESINAPTICO DE
LAS NEURONAS LAS NEURONAS
NORADRENERGICAS DOPAMINERGICAS
Tirosina
Tirosina hidroxilasa
TH TH
DOPA TH
DOPA
Descarboxilasa de L-
aminoácidos
aromáticos
AAADC CA AAADC AAADC CA
MAO MAO
Monoamina oxidasa
ATP ATP
NPY MAO AD
DBH Aldehido deshidrogenasa
NORADRENALINA
NPY Dopamina
AD
Catecol-O-
metiltransferasa
Recaptacion P2X1-P2X7 COMT
neuronal sensible Neuropeptido Y COMT
Receptores
a la cocaina NPY
Alfa 1-2
Dopamina hidroxilasa B
Receptores
Beta 1-2-3
Y1-Y5
DBH D1-D2-D3-D4-D5
ESPACIO PRESINAPTICO DE LAS
NEURONAS SEROTONINERGICAS
ANTIDEPRESIVOS
¿QUE SON? ¿DE DONDE VIENEN?
- Se descubrieron por casualidad mientras se buscaba cura
para la TB (Ipromiacida e Icionacida)
- Aumentan la cantidad de Neurotransmisores
- En 1952 se demuetra que la Isoniacida inhibe MAO
- En 1958 Looner, Saunder y Kline demuestran que el
70% de pacientes con iproniazida mejoran de
depresión.
- 1958, Imipramina, con muchos efectos adversos.
- En 1987 la Fluoxcetina (Prozac) es el 1° inhibidor
efectivo de recaptura de la serotonina
- 1989 el Bupropion, inhibidor de la recaptura de
Dopamina
CLASIFICACION
TRICICLICOS
- 3 anillos de Benceno
- inhiben la recaptación de INDICADOS PARA
Noradrenalina y Serotonina, Imipramida - Dolor neuropático
dosis altas Dopamina - Migraña
- También inhiben histamina y Desipramina
-Eneuresis
acetilcolina, además de Maprotilina
- Sx de Intestino
canales de Na. Nortriptilina
- No causan dependencia.
Irritable
Amitriptilina
- Tardan 15d. en hacer efecto Clomipramida - Insomnio
- Muchos efectos adversos - Narcolepsia
- Obesidad
EFECTOS ADVERSOS
- Mareo y visión borrosa
- Somnolencia y arritmias
- Hipo e Hipertensión
- Estreñimiento
- Disfunción sexual
- Retención de orina
NO CONVINAR CON:
- Inhibidores de Monoaminoxidasa
- Agonistas y bloqueadores
adrenérgicos
- Antiarrítmicos
- Tramadol potencia otros sedantes
INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTURA DE SEROTONINA
(ISRS) o 2° Generacion lopram
tin a C it a e s
lu o x e ie d a d
- Hace lo que dice inhibiendo F
e l o s p r o p
d o r d C on y d e
i
el transportador SERT Inhib s 5 -H T
se d a n t e s
p to re s o d e
- Similar eficacia pero mayor re c e e nt o s c e n
e a u m d e
o d u c y iv id a d
control p r id a d a c t
a c t iv
en la e p e s o
d id a d m
in a p é r a lo p ra
in a ro x e t tr a
l in E s c it a a
v o x a m P a S e r ió n r a p i d
F lu - t o s e p r e s m a s
a n ti E fe c a t a r d c ci o n as ,
fe cto ic os , a r a t r q ue A á u se
E o lin e r g P i c a y a s a n n
n es i c n tic o o n n c ó l n C a u y
a m , a t e s c m e la ta c ió m n io
i e d a d a c ie n re c a p in s o la
a a n s p a ra p v o c a h ib e a e s d e
P a r co sis o , p r o in a m in a c io n
y p s i m n i D o p a lte r n
n e s ia in s o e nc ia d e la c ió
am a b t in e y a c u
x de
Efectos Adversos
- Sx serotoninérgico
- Ansiedad
- Trastornos del sueño
- Sangrado
- Nausea y pirosis
- Disfunción Sexual
INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTURA DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA (IRSN)
VENLAFAXINA 75-225mg/d - Antidepresivos duales
Utilizado en trastorno por estrés - Incrementa las concentraciones
postraumático, casos de fobia social y otros sinápticas de 5-HT y NA, y DA en
trastornos de la ansiedad, bochornos corteza prefrontal
DUOLEXTINA 60-120mg/d - Mas eficaces y específicos
Utilizado para la Depresión Mayor y en la - Dolor y afecciones mentales
incontinencia urinaria, neuropatía diabética - Dosis bajas, serotonina, dosis

LEVOMILNACIPRAN altas, Noradrenalina


Para aliviar síntomas motivacionales y MIRTRAZAPINA 15-45mg/d
mejorar aspectos como la concentración y Estimulante del apetito, en perdidas
la actividad. importantes de peso (anorexia, depresión
con cancer)
EFECTOS SECUNDARIOS CONTRAINDICACIONES
- La Venlafaxina, la desvenlafaxina y
Náuseas el levomilnacipran pueden elevar tu
Sequedad de boca presión arterial.
Mareos - La duloxetina puede empeorar los
Dolor de cabeza problemas hepáticos.
Sudoración excesiva - Aumentan el riesgo de sangrado,
Generalmente los con ibuprofeno, aspirina, Warfarina
beneficios son mayores - Riesgo de suicidio
INHIBIDORES SELECTIVOS DE NORADRENALINA Y DOPAMINA
- Preferencia por Dopamina (IRND)
- Son complementarios o de - Con efecto sobre la AcO, se une a
corrección terapéutica receptores nicotínicos (antagonista)
- No es garantía
- Depresión, ansiedad, TDH y
EFECTOS SECUNDARIOS:
ADICCIONES
- Insomnio, boca seca y mareos, cefaleas,
- Alcohol, tabaco, anfetaminas
náuseas, estreñimiento, taquicardias,
temblores, erupciones cutáneas, agitación y
nerviosismo.
- Puede generar convulsiones arritmias,
alucinaciones, pánico o dificultades para
respirar o comer.
BUPROPION
CONTRAINDICACIONES
- Alergias
- Consumen IMAO
- Dependencia a otras
sustancias
- Epilepsia, tumores cerebrales
y anorexia o bulimia
- Diabéticos, alcohólicos, PRECIO
hipertensos o personas con 30 comprimidos de 150
trastornos psiquiátricos. miligramos, es de unos 26
Embarazadas y lactantes euros en España
INHIBIDORES DE LA MONOAMINO OXIDASA (IMAO)

- Los primeros (Iproniazida)


- Tiene dos isoenzimas, la
MAO-A y la MAO-B
- Inhibe la acción
degradadora de la enzima B E M ID A :
MO C L O FENELCI
monoamino oxidasa r re v e r s ib le N A :
Inh ib id o 15 mg/d,
- Eficaz pero dañino s to rn o s e n u n a
e n t ra semana h
- No discriminan en su is tím ic o s, ast a
D 45mg/d,
c a d a 1 2 h o s e alc an z
actuar 15 0 m g 90 m a
d a 8 h g/d en u n
10 0 m g c a m es
6 0 0 m g
hasta
OTRAS CLASIFICACIONES
Inhibidores selectivos de recaptura de noradrenalina (ISRN):
Como antidepresivos, controversial, mas para deficit de atencion:
Reboxetina y Atomoxetina
Antagonistas alfa-2 :
El bloqueo de autorreceptores y heterorreceptores α2, que evita la
liberación de noradrenalina y serotonina; mirtazapina y
mianserina.
Agonistas de melatonina :
El agonismo de receptores de melatonina 1 y 2 (MT1 y MT2) ademas
del 5-HT.
Antidepresivos multimodales:
Combinación de múltiples mecanismos de acción: inhibición de SERT,
DAT y NET, agonismo de receptores 5-HT1A y 5HT, Vortioxetina
FARMACOCINETICAS
TRICICLICOS: ISRS: IRSN:
Absorcion lenta en el ID Absorción vía oral Se absorbe por vía oral y
70% de metabolizacion Fluoxetina posee la vida tiene una vida media
16 a 126h de vida media más larga 84h. alrededor de 5 horas.
molecular Los demas 20h.
- Nortriptilina 50 y 150 Metabolismo se realiza en IMAO:
- Desipramina 110 y 160 el hígado por el Se absorbe por vía oral 1 y
- Amitriptilina, de 80-150 citocromo P450 2h para el máximo
- Imipramina 265 ng/ml Se metaboliza facil por
"acetiladores lentos"
Dura de 7-14 d. tiempo en
que se regenera la MAO
ULTIMAS RECOMENDACIONES
- Riego de suicidio
- No indicados para transtorno
bipolar
- Comenzar lento y avanzar lento
- Suspender lento
- Cuando es muy resistente
tambien se convina con
antisicoticos en dosis muy bajas

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