UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ESCUELA DE MEDICINA HUMANA

PRÁCTICA N° 02 –FARMACOLOGÍA BÁSICA

DOCENTE:
DR. URQUIZA ZAVALETA, JAVIER FRANCISCO

ALUMNA:
VALDEZ VARGAS, SHIRLEY

HORARIO:
Miércoles 7:00am

NRC:
2982

TRUJILLO – PERÚ
Realice los cálculos de dosis para el siguiente experimento in vitro:
1. Se desea trabajar con Acetilcolina Clorhidrato en solución al 1/100,000.
¿Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en Íleon in Vitro de
Oryctolagus cunniculus en dosis estándar de 0?2μg/mL (Emplee fórmula de
Turner in vitro)

2. Se desea trabajar con Fisostigmina Salicilato: Sol. 1º/ooo, dosis estándar de

0.5 gamas/mL. ¿Cuál es la dosis en volumen calculada para trabajar en
intestino de Oryctolagus cunniculus in Vitro?

3. Se desea trabajar con Magnesio sulfato en solución 1%. Cuál es la dosis en

volumen calculada para trabajar en Útero de Cavia porcellus in Vitro en dosis
estándar de 100 gamas/mL.
Realice los cálculos de dosis para los siguientes experimentos in vivo:
1. Se tiene un cuy de 850 g y se desea anestesiar con Pentobarbital Sódico en
Solución al 2,5% en dosis estándar de 30 mg/Kg de peso, por vía intravenosa
(vena yugular). ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?
DOSIS EN PESO Y
EN VOLUMEN:

2. Se desea administrar Vecuronio Bromuro Soluc. 0.4/10,000, dosis estándar de

0.0094 mg./100g. p.c. por VIP en Bufo spinulosus, cuyo peso es 120g
¿Calcular la dosis en peso y en volumen?

DOSIS EN PESO Y EN VOLUMEN:

3. Se tiene una rata albina cuyo peso es 180g. y se desea administrarle

Pentametilentetrazol solución al 1% en dosis estándar de 80mg/Kg. VIP
¿Calcular la dosis en peso y en volumen?

DOSIS EN PESO Y EN VOLUMEN:

 4. Se desea administrar cafeína en solución al 5%, en dosis de 100mg por Kg de
peso, por vía endovenosa en vena marginal de Oryctolagus cunniculus, cuyo
peso es de 1.8Kg. ¿Calcular la dosis en peso y en volumen?

DOSIS EN PESO Y EN VOLUMEN:

DISCUSIÓN DE GRUPO PRE PRÁCTICA

1. ¿CUÁL ES LA IMPORTANCIA DE LA FARMACOMETRIA Y CUAL DE LA(S)

VARIABLE(S) UTILIZADA EN LA FÓRMULA DE TURNER ESTÁ SUJETA A
LAS APROBACIONES DE LA FDA?

-FARMACOMETRIA:
La farmacometría es la rama de la farmacología que estudia la relación entre
la dosis de los fármacos y las respuestas biológicas mediante la expresión
gráfica de las curvas cuantíales y graduales, tanto en la etapa preclínica como
en la clínica.

-FDA:
Es la encargada de regular los productos medicinales de tal modo que
garantice la seguridad de los consumidores y la efectividad de los
medicamentos comercializados, en sencillas palabras aprueba los
medicamentos para posteriormente ser vendidos.

FÓRMULA DE TURNER:
A = B x C/D
A= Dosis a calcular en ml
B= Volumen total del vaso de Órgano Aislado en ml (40mL)
C= Dosis estándar a administrar en el vaso en μg ó gamas/mL. (LA DOSIS
ES LA VARIABLE SUJETA A LAS APROBACIONES REGULADO POR LA
FDA)
D= Concentración de la solución del fármaco a trabajar en μg ó gamas/mL.
2. ¿CUÁL DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN OCASIONA MÁS
VARIACIONES FARMACOCINÉTICAS?

Consideraríamos la vía oral y viendo como se dan los cinco procesos

farmacocinéticos, se inicia la liberación en el estómago, y en este los jugos
gástricos disgregan o diluyen pastillas y cápsulas; asimismo, en este mismo
órgano puede darse el proceso de absorción de algunos fármacos, como
excepciones de algunos fármacos por vía oral, empiezan a absorberse a través
de la mucosa gastrointestinal.
Una vez que se absorben llegan al torrente sanguíneo donde son distribuidos
hacia la vena porta en el hígado, en este órgano se metabolizan la mayoría de
fármacos debido a la presencia de enzimas que permiten el proceso de
biotransformación. Como último proceso se da la excreción del fármaco o
también puede modificar su actividad biológica como la inactivación, activación
o el mantener la actividad del fármaco. Por último, en la excreción del fármaco
vemos el proceso de redistribución de los tejidos periféricos a la sangre y
finalmente se elimina, principalmente por el riñón, las heces, los pulmones y
piel.

3. ¿CUÁL ES LA FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA DEL

DIAZEPAM, PROPRANOLOL Y ADRENALINA?

- DIAZEPAM – FARMACOCINÉTICA:
a) Absorción: Tenemos por vía oral, intramuscular y rectal. Por vía oral
se absorbe rápido en todo el tracto gastrointestinal, tiene una
biodisponibilidad del 98% Por vía intramuscular es lenta y errática
por su gran unión a proteínas plasmáticas, llega a su concentración
máxima entre 30-90 minutos.

b) Distribución: Se distribuye por todo el organismo, debido a su gran

unión a proteínas plasmáticas 98-99%, atraviesan la barrera
hematoencefálica y placenta. El volumen de distribución alcanza el
0.8/1.01 l/kg.

c) Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado, a través de

isoenzimas como CYP3A y CYP2C19, dando metabolitos activos
como oxazepam, temazepan, desmetildiazepam, los cuales se
conjugarán con el ácido glucurónico.

d) Eliminación: La eliminación del fármaco es lenta en la orina de

manera metabolizada y 1% inalterada, tiene una pequeña porción
que se elimina por las heces, su tiempo de vida media es 30-56
horas.
- DIAZEPAM – FARMACODINÁMICA:
Diazepam es un tranquilizante benzodiazepinico con efectos ansiolíticos,
sedantes,
miorrelajantes y anti
convulsionantes que
facilita la acción del
ácido gamma-
aminobutírico (GABA),
neurotransmisor
inhibitorio del SNC.
Actúa en receptores
específicos en el SNC,
situados en la
membrana postsináptica. Siendo el GABA-A es el subtipo de receptor
primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y
sedantes. Este fármaco actúa en las sinapsis GABAérgicas, actúa
ligándose a la molécula de ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la
membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales
clónicos y una hiperpolarización de la misma, impidiendo así una
estimulación relativa del sistema activador ascendente reticular.
La acción ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su
capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica después de la
estimulación de las vías reticulares mientras que las propiedades relajantes
musculares están mediadas por la inhibición de las vías mono-y
polisinápticas.

- PROPRANOLOL – FARMACOCINÉTICA:
a) Absorción: Puede ser por vía oral o intravenosa. Por vía oral se
absorbe completamente, las concentraciones plasmáticas máxima
aparecen 1-2 horas después de la administración, posee una baja
biodisponibilidad con valores entre 26-35%.

b) Distribución: Es amplia y rápida, distribuido a través del cuerpo con

los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón,
tiene una alta unión a proteínas plasmáticas en un porcentaje del
93%.

c) Metabolismo: Se da a nivel hepático, metabolizando alrededor del

90%, llevado a cabo por enzimas microsomales. El principal
metabolito es estricnina-N-oxidasa, y la enzima metabólica
predominante es el citocromo P-450 mono-oxigenasa, el tiempo
de vida media en una administración oral es de 3-5 horas.
 d) Eliminación: Es a través de la vía renal, también se excreta en la
leche materna, tienes una vida media de 3-6 horas, menos del 1%
no es removible por hemodiálisis.

- PROPRANOLOL – FARMACODINÁMICA:
Es un antagonista competitivo no específico de los receptores adrenérgicos
beta1 y beta 2, por
ende tiene efectos
ionotrópicos
negativos, base
fundamental para
la acción de este
medicamento, la
consecuencia de
este bloqueo es
una reducción de
la frecuencia
cardiaca,
disminución de la
presión arterial
tanto sistólica
como diastólica, ayudando también en la reducción de secreción de renina,
reduciendo el gasto cardiaco , sin embargo en pacientes con EPOC es
contraindicado, debido a que puede producir una bronconstricción.

- ADRENALINA – FARMACOCINÉTICA:
a) Absorción: Va a depender principalmente de su vía de
administración, en el caso de la vía oral es muy pobre, por vía
subcutánea se absorbe lentamente produciendo un efecto
adrenérgico sostenido y por vía intramuscular la absorción es más
rápida y tiene un mejor efecto, pero por poco tiempo. En caso de
una vía de inhalación el fármaco se absorbe de manera limitada a
nivel del tracto respiratorio.

b) Distribución: La adrenalina inyectada desaparece rápidamente de

la circulación, con una semivida extremadamente corta, de
aproximadamente 20 segundos. Pasa a todos los tejidos,
especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, mientras que muy
muy pocas cantidades llegan al cerebro por su dificultad en cruzar la
barrera hematoencefálica, esto se da por captación neural y
extraneural.
 c) Metabolismo: Las catecolaminas son metabolizadas principalmente
por dos enzimas, la catecol-o- metiltransferasa (extraneuronal) y
la monoamino oxidasa (intraneuronal), que provocan su
inactivación, con formación del ácido vanililmandélico
principalmente. Estos procesos tienen lugar en mayor proporción en
el hígado. Las transformaciones de la adrenalina llevan a su
inactivación farmacológica predominante es el citocromo P-450
mono- oxigenasa.

d) Eliminación: La adrenalina y sus metabolitos se excretan

principalmente por la orina. Los metabolitos que se encuentran en
mayor cantidad son la metanefrina conjugada (cerca del 40%) y el
ácido vanililmandélico (otro 40%).

- ADRENALINA – FARMACODINÁMICA:
Al ser una catecolamina agonista de receptores adrenérgicos tiene
múltiples efectos en todo el cuerpo dependiendo el órgano en donde
actúan, actúa a través de la
unión a sus receptores (α y β)
sobre gran cantidad de
sistemas del organismo: a
nivel cardiovascular (provoca
un aumento en la presión
sanguínea debido a sus
acciones inotropa positiva,
cronotropa positiva y
vasoconstrictora, así como
también actúa directamente sobre los receptores β1 del miocardio,
aumentando la frecuencia cardiaca y el ritmo; a nivel bronquial, actúa sobre
los receptores β2, provocando una relajación del músculo liso, y sobre los
receptores α, contrayendo los vasos de la mucosa bronquial, con lo que
disminuye la congestión y el edema).
La adrenalina actúa vía AMP cíclico, que activa una cadena de quinasas, e
inhibiendo de la desgranulación de los mastocitos; a nivel gastrointestinal,
poseen acciones depresoras sobre la musculatura gastrointestinal (efectos
β1 y α.).
A nivel renal provoca una reducción intensa del caudal sanguíneo renal
(vasoconstricción de las arteriolas aferentes y eferentes glomerulares,
efecto α), mientras que el volumen del filtrado glomerular no se modifica; a
nivel del útero, durante el último mes de gestación y en el momento del
parto, la adrenalina inhibe el tono uterino y las contracciones; a nivel ocular,
produce midriasis (estimulación de las fibras radiales del iris, efecto α); y
produce efectos sobre el sistema nervioso, el metabolismo y la composición
sanguínea. Aunque algunas de estas acciones no tengan aplicación
 terapéutica, deben tenerse en cuenta ya que pueden estar relacionadas
con la aparición de efectos adversos.

4. ¿CUÁL ES LA IMPORTANCIA DEL TMAX (TIEMPO MÁXIMO), CMAX

(CONCENTRACIÓN MÁXIMA), T1/2 (TIEMPO DE VIDA MEDIA), CME
(CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFECTIVA), CME (CONCENTRACIÓN
MÁXIMA EFECTIVA), ABC (ÁREA BAJO LA CURVA), VENTANA
TERAPÉUTICA Y CMT (CONCENTRACIÓN MÍNIMA TOXICA):

- Tmax: Nos permite conocer el tiempo que se requiere para alcanzar la

máxima concentración del fármaco en sangre después de la administración
por vía extravascular.
- Cmax: Es la mayor cantidad que se puede concentrar de un fármaco en
sangre.
- T ½: Es el tiempo donde el fármaco ha perdido la mitad de su concentración
máxima.
- CME: Es la menor concentración de un fármaco en sangre, el cual aún le
permite ejercer su acción farmacológica.
- ABC: Área bajo la curva que representa la exposición general de un
medicamento, refleja la cantidad del fármaco que ha llegado sin alteración
a la circulación sistémica.
- VENTANA TERAPÉUTICA: Rango en el cual un fármaco actúa sin producir
algún efecto tóxico o nocivo.
- CMT: Es la concentración a partir de la cual suelen aparecer o iniciar los
efectos tóxicos.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
- Datapharm. Diazepam Tablets BP 10mg [Internet]. Reino Unido:
Datapharm; 16 septiembre 2019 [Consultado 28 abril 2021].
Disponible en:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4522/smpc.
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Ficha Técnica [Internet]. España: Agencia española de
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https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/40960/40960_ft.pdf
- Tamargo J. y Delpón E. Farmacología de los bloqueantes de los
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Delpón E.; 2011 [Consultado 15 setiembre 2021]. Disponible en:
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- Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann.
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La
Terapéutica. McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES.
Decimotercera edición.
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica.
12° edición. McGraw Hill; 2012.
- Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. 19° edición. España:
Editorial Médica Panamericana; 2018.