Este documento presenta el método para calcular la constante de velocidad de eliminación (Kel) de un medicamento a partir de datos de concentración plasmática en el tiempo. Explica que la Kel se obtiene trazando una línea recta a partir de los puntos de la fase de eliminación en un gráfico semilogarítmico, y calculando la pendiente de esa línea según una ecuación dada. Luego, proporciona tres tablas de datos de concentración plasmática en función del tiempo para tres medicamentos, e instruye calcular la
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Este documento presenta el método para calcular la constante de velocidad de eliminación (Kel) de un medicamento a partir de datos de concentración plasmática en el tiempo. Explica que la Kel se obtiene trazando una línea recta a partir de los puntos de la fase de eliminación en un gráfico semilogarítmico, y calculando la pendiente de esa línea según una ecuación dada. Luego, proporciona tres tablas de datos de concentración plasmática en función del tiempo para tres medicamentos, e instruye calcular la
Este documento presenta el método para calcular la constante de velocidad de eliminación (Kel) de un medicamento a partir de datos de concentración plasmática en el tiempo. Explica que la Kel se obtiene trazando una línea recta a partir de los puntos de la fase de eliminación en un gráfico semilogarítmico, y calculando la pendiente de esa línea según una ecuación dada. Luego, proporciona tres tablas de datos de concentración plasmática en función del tiempo para tres medicamentos, e instruye calcular la
Este documento presenta el método para calcular la constante de velocidad de eliminación (Kel) de un medicamento a partir de datos de concentración plasmática en el tiempo. Explica que la Kel se obtiene trazando una línea recta a partir de los puntos de la fase de eliminación en un gráfico semilogarítmico, y calculando la pendiente de esa línea según una ecuación dada. Luego, proporciona tres tablas de datos de concentración plasmática en función del tiempo para tres medicamentos, e instruye calcular la
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UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
Práctica 7. Cálculo de la Constante de Velocidad de Eliminación
I. Introducción.-
Los medicamentos se eliminan del organismo humano como sustancias inalteradas o
aquellas que han formado metabolitos. Los órganos de excreción, excluidos los pulmones, eliminan con mayor eficiencia compuestos polares que sustancias de gran liposolubilidad. De esta manera, los fármacos liposolubles no se eliminan con rapidez hasta ser metabolizados en compuestos más polares. Los riñones son los órganos más importantes para la eliminación de fármacos y sus metabolitos. Las sustancias excretadas en heces son principalmente fármacos que no se absorbieron por la vía oral o metabolitos excretados en la bilis, que no se reabsorbieron en las vías gastrointestinales.
La excreción de medicamentos a través de la leche materna es importante, no por las
cantidades eliminadas, sino porque los productos excretados son fuente potencial de efectos farmacológicos indeseables en el lactante que se alimenta al seno materno. La excreción pulmonar es importante por la eliminación de gases y vapores anestésicos. A veces se excretan por dicha vía cantidades pequeñas de otros fármacos o metabolitos.La Fase de eliminación en una curva farmacocinética está representada por la parte descendente del perfil luego de utilizar gráficamente los puntos que corresponden a las concentraciones y tiempos respectivamente.
El parámetro farmacocinético utilizado para evaluar la eliminación del fármaco se
llama CONSTANTE DE VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN. Puede calcularse desde un perfil farmacocinético como a continuación lo veremos:
Observe en el siguiente ejemplo el cálculo de la constante de velocidad de
eliminación:
1° Deberá utilizar los valores logotransformados de la concentración plasmática (hoja
semilogarítmica).
2° Utilizar los puntos que corresponden a la eliminación del fármaco (fase de
eliminación). UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
3° Trazar una línea recta tratando de que la recta pase por la mayoría de los puntos de la fase de eliminación, considerar especialmente los 3 a 5 últimos puntos.
4° Utilizar la recta para hallar la pendiente.
5° Una vez realizado el trazado ubique dos puntos del lado de las concentraciones y ubíquelos en la recta para proyectar el tiempo en los que se da dichas concentraciones.
6° Una vez obtenido dichos datos calcule la Constante de Velocidad de Eliminación
a través de la siguiente ecuación:
Ln Ya – Ln Yb Kel = ------------------------------------ (1) Ta – Tb
7° De acuerdo al ejercicio proyectado más arriba tenemos dos puntos para el cálculo de la Kel: Donde (Ya, Xa) = (3.0; 7.6) y (Yb, Xb) = (1.0; 11.6)
Tiempo (horas) Cp (µg/mL) 0.5 2.45 1 4.65 2 8.72 4 6.91 6 5.12 8 3.89 10 2.65 12 0.76 UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
Hallazgo de la constante de velocidd de eliminación
10 Concentración plasática (µg/mL)
0.1 0 2 4 6 8 10 12 14 Tiempo (horas)
II. CAPACIDADES • Analizar el método de obtención de la Constante de Velocidad de Eliminación. • Estimar la constante de Velocidad de eliminación de un medicamento utilizando datos de concentración plasmática en el tiempo .
III. MATERIALES DE TRABAJO
Brindados por la Universidad: Computadoras con instalación del Microsoft
Office. Brindados por el Estudiante: Hojas de papel bond A-4, papel semilogarítmico, papel milimetrado, lápiz, regla, lapiceros de color Brindados por el Profesor: Software Modern Biopharmaceutics Versión 6.03s. CAPSUGEL Gordon L. Amidon (University of Michigan, USA). Marival Bermejo (University of Valencia, Spain). 2005. UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
IV. RESULTADOS Y DISCUSIÓN
V. Calcule la Constante de Velocidad de eliminación de los siguientes medicamentos
que luego de haber sido administrados mostraron valores de concentración plasmática en el tiempo en las siguientes tablas:
Tabla n° 01 Tabla n° 02 Tabla n° 03
Concentración Concentración Concentración Tiempo (minutos) plasmática Tiempo (min) plasmática Tiempo (min) plasmática (mg/mL) (mg/mL) (mg/mL) 2 1.35 0.5 1.35 0.5 9.60 5.5 3.60 3.5 4.67
2.5 6.8 9.8 4.55 7.8 4.90
25 2.30 18 5.50 5 5.9 60 2.06 40 3.16 20 3.67 110 1.63 70 2.60 80 1.25 135 1.32 115 1.32 150 0.50 180 1.06 160 1.11 280 0.19 230 0.84 220 0.90 360 0.05 350 0.54 345 0.45 720 0.01 430 0.02 450 0.05 UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
