UNIDAD I: Origen y

formulación de fármacos
Dra. Ana Cristina Farfán
 No han sido modificados y se
ORIGEN DE LOS FÁRMACOS Naturales
• Vegetal
• Animal
obtienen directamente de la fuente
natural. Ej. Belladona, extracto de
• Mineral bilis de buey, sulfato ferroso.

• Se obtienen de Utilizan sustancias procesadas, con

Sintéticos
manera íntegra a uso mínimo o nulo de sustancias
través de técnicas de naturales. Ej. Anfetaminas
laboratorio

• Mediante técnicas de Obtienen núcleos químicos a partir

Biosintéticos laboratorio añaden o de fuentes naturales. Ej.
eliminan moléculas Anticonceptivos a partir de
modificando los esteroides vegetales (soya).
compuestos naturales

• Producido Ej. Somatotropina bovina

sintéticamente recombinante (rBST) u hormona de
Biotecnología
recombinante utilizando la crecimiento bovino recombinada
tecnología de ADN (rBGH) se inyecta para aumentar la
recombinado producción de leche.
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 Naturales
vegetales

Salix alba En 1859, Herman Kolbe obtuvo ácido

salicílico, síntesis de la salicina

Spiraea
ulmaria Félix Hoffmann, un joven químico de la
hoy conocemos compañía Bayer

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Naturales
animales
Pancreatina

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 Dolomita Hidróxido de magnesio

Naturales
minerales
Bauxita Hidróxido de aluminio

Melanterita SULFATO FERROSO Calcita

Mármol
Yeso

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Sintéticos

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 Experimentación, desarrollo y evaluación de nuevos fármacos
Dossier: documento que elabora un laboratorio farmacéutico para registrar un medicamento, en el cual establece
todas las características físico-químicas y terapéuticas del producto
Aprobación
DOSSIER regulatoria
1.2 años. Fase IV
Fármaco vigilancia
Fase de seguridad Efectos adversos
in vitro in vivo Sale el asociados a su uso a
3.5 años Desarrollo Desarrollo largo plazo.
producto
Dosis promedio
preclínico clínico
recomendable. al mercado
Frecuencia de
administración.
Riesgos de toxicidad Fase I Fase II Fase III
(aguda, subaguda,
Voluntarios sanos (20-100). Voluntarios enfermos (100- Voluntarios enfermos (1000-
crónica en varias 300). 3000).
especies). FC y seguridad. Dosis-respuesta, eficacia, Verifica eficacia, FC, FD
seguridad. poblacional, efectos adversos,
compara con Tx. de 1ª opción.
70% exitoso. 33% exitosos. 25-30% exitoso.

Varios meses (1 año). Meses a años (2 años). 1-4 años. ACFB/20

Desarrollo de un nuevo medicamento

1° Descubrimiento y evaluación de la molécula

2° Evaluación clínica

3° Aprobación del producto y monitoreo

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Formulación del fármaco para su producción
comercial
• Los fármacos para ser administrados se deben formular como líquidos, capsulas, tabletas, inyecciones etc.
• La formulación del principio activo del fármaco requiere un excipiente que lo contendrá y le dará volumen.
• Lactosa excipiente más común de capsulas y tabletas.
• Esto facilita la correcta dosificación del producto (administración y absorción).

Vehículo
Principio
activo (clave para el Formulación
desempeño de farmacológica
(más
una
importante
formulación)

Excipiente: Es un aditivo que permite conservar las propiedades fisicoquímicas para la elaboración de un
medicamento y poder sacarlo al mercado
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Margen terapéutico
• Para el desarrollo y evaluación de nuevos fármacos se requiere que se
pruebe la eficacia y margen de seguridad del medicamento.

MARGEN TERAPÉUTICO

DL 50%
MT=
DE 50%

MARGEN TERAPÉUTICO VERDADERO

MTV= DL 1%
DE 99%

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ACFB/20
ACFB/20
 Sólidas

Clasificación
Gaseosas de formas Semisólidas
farmacéuticas

Líquidas

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FORMA FARMACÉUTICA CARACTERÍSTICAS

Cápsula Medicamento hecho de gelatina que en su interior contiene un granulado.

Granulado Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y coadyuvantes diversos.

Tableta Forma farmacéutica sólida generalmente son discoidales y pueden tener cubierta. Masticable, gragea, ranurada.

Comprimidos Formas farmacéuticas sólidas con una dosificación exacta del medicamento (principio activo) en su interior.

Tableta efervescente Fármaco de liberación acelerada.

Supositorio Medicamento que se funde a temperatura corporal y esta hecho de glicerina.

Espuma Medicamento semisólido que contiene una fase líquida y una fase de gas propulsor.

Ungüento Forma farmacéutica que contiene mayor contenido de sustancias oleosas que acuosas.

Crema Preparación semisólida con un contenido de agua superior al 20%.

Solución inyectable Forma farmacéutica compuesta por un soluto y un solvente.

Polvos Se obtiene por división sucesiva de productos sólidos y secos hasta partículas homogéneas de tamaño variable.

Jarabe Líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen soluciones concentradas de azúcares (sacarosa) en agua o en otro líquido.

Suspensión Mezcla heterogénea formada por un solido en polvo o por pequeñas partículas solubles que se dispersan en un medio líquido.

Emulsión Compuesto por dos líquidos inmiscibles. Una solución acuosa u oleosa se dispersa en otra solución acuosa u oleosa respectivamente.

Colirios Solución que contiene el o los principios activos y aditivos. Debe ser trasparente, estéril, isotónica y con un pH neutro

Oxígeno Se encuentra en presentación gaseosa en cilindros para casos de urgencia.

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Linimento
Preparación líquida y espesa, en la cual entran como base aceites y bálsamos, la
cual se aplica exteriormente en fricciones para problemas articulares, musculares y
de tendones.

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Anestésico inhalado
Forma más común,
líquidos volátiles.
Ej. Sevoflurano,
isoflurano

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 Clave numérica del laboratorio
farmacéutico que registra

Número que corresponde al

A producto registrado

Reg. SAGARPA B - 0000 - 000

Q
A alimentos o aditivos
B biológicos (inmunógenos, sueros, reactivos para pruebas inmunógenas)
Q químico (terapéutico)

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ANEXOS
Dra. Ana Cristina Farfán
 ORIGEN DE LOS FÁRMACOS
CARBOHIDRATOS GLUCÓSIDOS TANINOS LÍPIDOS ÁCIDOS VOLÁTILES RESINAS y sus
(azúcares) y otros (hidroliza azúcar+ (vegetales) Ac. de ricino (catártico). aceites etéreos o combinaciones
derivados otra sust. no Castanea dentata
Ac. Oliva (emoliente y
aceites esenciales
laxante). Compuestos amorfos y
glúcida) Pterocerpus transparentes , se fluidifican
Sacarosa Ac. de cacahuate Se evaporan a temperatura
marsupium con el calor.
Miel de abeja. Cascara sagrada (solvente para ambiente.
Rosa gallica Resina de Pinus palustris
Caña de azúcar. (catártico). inyecciones IM). Monoterpenos (principal
Krameria trianda (antiirritante). Mirra
Remolacha. Aloe y sábila (paliativo Estigmasterol componente de ac.
Propiedades (protector de superficies
Jarabes. quemaduras). (precursor de esenciales).
astringentes, vías cutáneas). Podophyllum
Glucósidos saponinas hormonas Pimienta negra (estimulante
GI y piel peltatum (purgante, cáustico
Dextrosa almidón (Antiinflamatorios esteroidales). general e irritante).
capsulas y tabletas capa tópicos, vehículos para la Almendras dulces Menta (carminativo, de papilomas). Resina de
entérica. administración de (emoliente). saborizante y antiirritante). pino blanco (expectorante).
Fructosa- frutas fármacos). Durazno (veh. F). Canela (antiséptico,
Lactosa- leche Amigdalina Coco (base ungüentos). carminativo y aromatizante).
(anticancerosos). Ac. de cacao (veh.
Alcohol etílico. Mandelo nitrilo Jarabes). Grasa de
Manitol (diurético (antitusígenos). cerdo, lanolina borrego
osmótico). Mostaza (eméticos, (base ungüentos) Ac.
Celulosa (catártica, irritantes cutáneos). linoleico y oleico
cohesivo de tabletas). Vainilla (saborizante). (complemento
Gomas y mucílagos Pricotoxina (analéptico, dietético emulsificar
(vehículo de fármacos). irritante local verrugas preparaciones F).
ganado). Espermaceti (grasa o
esperma de ballena
(emoliente). PG
semisintéticas coral
blando (PGF2α). ACFB/20
 ESTEROIDES
( TERAPIA DE REPRODUCCIÓN Y ANESTESIA)

ESTEROLES ÁCIDOS BILIARES GLUCÓSIDOS HORMONAS

CARDIACOS ESTEROIDES

Colesterol Ácido cólico y ácido Digoxina efecto sobre el Hormonas

(tejidos animales). quenodesoxicólico miocardio, insuficiencia corticosuprarrenales y
Citoesteroles (extracto de bilis de cardiaca. sexuales.
(evitan la buey) favorece la Esteroides sintetizados
absorción del emulsificación de grasas a partir de
colesterol) en el duodeno. estigmasterol de la
Otros esteroles soya, Ecogenina del
(precursores Vit henequén, Diosgenina
D). de Dioscorea,
Streptomyces para
síntesis de
glucocorticoides.

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 ALCALOIDES
(efecto farmacológico intenso)
Piperidínicos- Nicotina, tabaco, estimulante respiratorio; Arecolina, nuez de betel vs. céstodos; Lobelina, Lobelia
Piridínicos inflata, estimulante respiratorio
Solanáceos Escopolamina, atropina (anticolinérgicos), cocaína, estimula SNC y progenitora de anestésico local
procaína
Quinólicos Derivados de la chinchona, sulfato y gluconato de quinidina (depresores del miocardio, arritmias),
quinina (paludismo)
Isoquinólicos Alcaloides del opio (morfina) alcaloides curare, ipecacuana (emético vs. envenenamiento,
intoxicación)
Indol Estricnina (estimula SNC), fisostigmina (inhibe colinesterasa), reserpina (hipotensor), catarato, sulfato
de vincristina (quimioterapia cáncer), ergotina (retención placentaria)

Imidazolínicos Pilocarpina (anticolinérgica)

Esteroideos Acónito (analgésico local en linimentos, estimulante cardiaco)
Lupinanos Sulfonato de esparteína (oxitócico)
Aminados Efedrina (simpaticomimético), xantinas, cafeína (sustancias diuréticas)
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 ENZIMAS Y OTRAS PROTEÍNAS
(compuestos orgánicos catalíticos)
Diastasa, amilasa Inflamaciones agudas
Pepsina (estómago de cerdo) Digestión en caso de colitis
Pancreatina (páncreas de cerdo) Coadyuvante para la digestión
Renina Cuajar leche
Papaína Facilita la digestión proteínica
Grenetina (tendones, tejido conectivo bovino) Elaboración de cápsulas
Suturas tipo catgut (tripa de rumiantes) Suturas absorbibles
Heparina (hígado) Anticoagulante

VITAMINAS
Compuestos orgánicos imprescindibles para el crecimiento y mantenimiento del organismo.
Aceite de hígado de bacalao Vit. A, D y los ácidos grasos oleico, linoleico y otros
Levadura y cascarilla de arroz Vit. B.
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