Analgesicos Antiinflamatorios No Esteroideos

ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.
AINES O SNAID.
Son un grupo de fármacos utilizados para tratamiento de signos y

síntomas de la Inflamación y Tratamiento de los Signos de la Gota.
Casi todos ellos INHIBEN las actividades de la Enzima COX 1 que es

constitutiva de todos los tejidos, principalmente Estomago, Riñones y
pulmones..
También actúa sobre LA COX2 la que solo se libera en el sitio de la

inflamación. Al inhibirla se inhibe la Síntesis de Prostaglandinas
responsables de las lesiones de inflamación y el Tromboxano A que es un
poderoso agente Activador de las Plaquetas para que se adhieran a la
superficie de la lesión y generar la producción de los Coágulos.
La inhibición de la COX2 tiene un efecto antiinflamatorio,

antipirético y analgésico importante en el lugar de la lesión o infección,
pero la inhibición de la COX1 es la que ocasiona LOS EFECTOS
COLATERALES INDESEABLES como son la Gastritis que puede
evolucionar a ULCERA GASTRICA ya que las PG son CITOPROTECTORAS
inhiben la producción del Jugo Gástrico, al inhibirlas se liberaría mayor
jugo Gástrico en ausencia de alimentos.
LA ASPIRINA derivada del Ácido Salicílico es el prototipo de estos

fármacos, incluso se les conocía como Fármacos similares a la Aspirina,
pero el nombre más usado actualmente es el AINES (México)
La Corteza del SAUCE que es de donde se obtiene el principio activo

de la Aspirina—LA SALICINA—fue descubierta en el siglo XVIII por el
Ingles Edmund Stone que revelo los efectos notables para curar las fiebres,
de esta planta que crece en pantanos y zonas húmedas.
HOFFMANN de la firma BAYER fue quien preparó la ASPIRINA y

demostró efectos antipiréticos, uricosuricos, antiinflamatorios y desplazó
de este modo a los compuestos naturales más costosos de su época.
Hay una serie de compuestos similares que comparten algunos de

sus efectos como son el Acetaminofen O Paracetamol, la Indometacina,
Ibuprofeno, Naproxen, Diclofenaco etc.
INFLAMACION.
Es una respuesta defensiva del cuerpo que se acompaña de una

serie de fenómenos desencadenados por diversos estímulos, agentes
infecciosos, lesiones térmicas, físicas, reacciones AG-AC ETC.
A nivel clínico se presenta ERITEMA rojo, EDEMA duro, DOLOR hay

Hiperalgesia Y FIEBRE- calor. Los 4 signos cardinales de la inflamación.
A nivel de tejidos hay 3 fases diferentes de la Inflamación:
1.- Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar que

es responsabilidad de la Histamina que se libera por las células cebadas y
basófilos que existen a nivel de tejido conjuntivo peri-capilar.
2.- Fase Sub-aguda con infiltración de Leucocitos y Macrófagos que

liberan diversas sustancias como Citocinas (interleucinas) y NFT que
activan la migración de Neutrófilos, activación de Linfocitos B, liberación
de Autacoides (Prostaglandinas, Leucotrienos, Tromboxanos y Factor de
Activación Plaquetaria) que hacen más fuerte grande y eficaz la respuesta
inflamatoria.
3.- Fase Proliferativa Crónica donde hay degeneración y Fibrosis

tisular, lo que viene siendo la Cicatrización.
EL DOLOR causado por la inflamación se genera por la Bradicinina

que se origina a partir del Fibrinógeno y por la liberación de grandes
cantidades de Citocinas o Interleucinas que también liberan grandes
cantidades de PROSTAGLANDINAS y otros autacoides que estimulan
localmente a las fibras del dolor generando mayor sensibilidad de las
neuronas centrales de la Médula Espinal.
EN LA FIEBRE de la inflamación de cualquier órgano hay aumentos

de las Interleucinas que aumentan la liberación de Prostaglandinas en
región Hipotalámica, las PG elevadas generan mayor cantidad de
AMPciclico que estimula al Hipotálamo a elevar la temperatura corporal,
generando incremento de calor y disminución en la pérdida del mismo.
Los AINES al bloquear la síntesis de Prostaglandinas en ambos

casos justifican su efecto terapéutico en el uso de la inflamación.
Inhibición de la síntesis de PROSTALANDINAS.
La primera enzima que participa en la síntesis de PG, es la Enzima

CICLOOXIGENASA de Ácidos Grasos mejor conocida como COX, que
transforma el ACIDO ARAQUIDONICO en productos intermediarios
inestables como Las Prostaglandinas PGG2 Y PGH2
Hay COX 1 Y COX2,
LA COX 1 esta de forma constitutiva en vasos sanguíneos, estómago

y riñones y la COX 2 solo se libera en el sitio de la inflamación por efectos
de las Citocinas y mediadores inflamatorios.
La Lipooxigenasa también es una enzima que actúa sobre el Ácido

Araquidónico para que se convierta en Prostaglandina, en este caso los
AINES solo bloquean a la COX 1 y 2, Pero no a la Lipooxigenasa.
La aspirina bloquea de forma irreversible a las dos COX, a nivel de

plaquetas la aspirina inactiva totalmente a las COX y sobre todo porque
las plaquetas como tienen escasa actividad sintética no pueden reponer la
síntesis de la enzima COX tan fácilmente.
CASI TODOS LOS AINES son derivados de ácidos Orgánicos y por lo

tanto se absorben muy bien a nivel intestinal, se unen facilmente a las
proteínas plasmáticas lo que puede afectar a otros fármacos usados al
mismo tiempo, se eliminan fácilmente por Riñón ya sea por filtración o
secreción tubular.
La clasificación más importante es su vida media, unos son de Vida

Media Breve dura 6 hrs en circulación y otros de Vida MEDIA Larga duran
10 hrs circulando.
CLASIFICACION DE LOS AINES.
1.- Derivados del Ácido Salicílico: Aspirina, Salicilato de Sodio, Ac

Acetilsalicílico, Diflunisal.
2.- Derivados del Para-amino fenol el Acetaminofén o paracetamol.
3.- Derivados del Ácido Acético.- Indometacina y Sulindac
4.- Derivados del Ácido Arilacetico: Diclofenaco y Ketorolaco
5.- Derivados del ácido Propionico: Ibuprofeno, Naproxen, Ketiprofen

6.- derivados del ácido Antranilico.: ácido Mefenamico
7.- Derivados del Ácido Enolico: Piroxicam Fenilbutazona
8.- Alcanonas: Nabumetona.
EFECTOS TERAPEUTICOS DE LOS AINES.
--ANTIINFLAMATORIOS, ANTIPIRETICOS Y ANALGESICOS.
Hay diferencias importantes en sus actividades entre ellos mismos,

algunos pueden tener un efecto más antipirético que analgésico o
antiinflamatorio pero su vida media es importante.
Como analgésicos son buenos en dolores de intensidad moderada,

son de acción analgésica débil, pero no originan efectos indeseables como
los opiáceos que crean dependencia física.
El dolor post-operatorio reacciona bien porque es secuela de una

lesión de tejidos, no así en el dolor visceral.
Su aplicación principal es en los TRASTORNOS

MUSCULOESQUELETICOS como la ARTIRITIS REUMATOIDE, La
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE y diversos problemas articulares, en
donde brinda alivio sintomático de la inflamación pero no mejoran la
evolución de la enfermedad.
Otras dos indicaciones importantes son la PERSISTENCIA DEL

CONDUCTO ARTERIOSO en niños PREMATUROS.
En los COLICOS MENSTRUALES se liberan grandes cantidades de

Prostaglandinas por parte del endometrio en la menstruación, que pueden
causar mucho dolor y el uso de estos fármacos ha tenido buen resultado.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINES.
1.- Gastritis que evolucionen a Ulceras Gástricas.
2.- Bloqueo de la Agregación Plaquetaria al bloquear la síntesis de

Tromboxano A que favorece la activación de las Plaquetas.
3.- Inhibición de la Motilidad Uterina por lo que no hay que usar en
Embarazadas además de que pueden afectar al feto cerrando su
Conducto Arterioso.
4.- Inhibición de la Función Renal dependiente de las

Prostaglandinas.
5.- Reacciones de Hipersensibilidad.

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ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

Son un grupo de fármacos utilizados para tratamiento de signos y

Casi todos ellos INHIBEN las actividades de la Enzima COX 1 que es

También actúa sobre LA COX2 la que solo se libera en el sitio de la

La inhibición de la COX2 tiene un efecto antiinflamatorio,

LA ASPIRINA derivada del Ácido Salicílico es el prototipo de estos

La Corteza del SAUCE que es de donde se obtiene el principio activo

HOFFMANN de la firma BAYER fue quien preparó la ASPIRINA y

Hay una serie de compuestos similares que comparten algunos de

Es una respuesta defensiva del cuerpo que se acompaña de una

A nivel clínico se presenta ERITEMA rojo, EDEMA duro, DOLOR hay

A nivel de tejidos hay 3 fases diferentes de la Inflamación:

1.- Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar que

2.- Fase Sub-aguda con infiltración de Leucocitos y Macrófagos que

3.- Fase Proliferativa Crónica donde hay degeneración y Fibrosis

EL DOLOR causado por la inflamación se genera por la Bradicinina

EN LA FIEBRE de la inflamación de cualquier órgano hay aumentos

Los AINES al bloquear la síntesis de Prostaglandinas en ambos

La primera enzima que participa en la síntesis de PG, es la Enzima

Hay COX 1 Y COX2,

LA COX 1 esta de forma constitutiva en vasos sanguíneos, estómago

La Lipooxigenasa también es una enzima que actúa sobre el Ácido

La aspirina bloquea de forma irreversible a las dos COX, a nivel de

CASI TODOS LOS AINES son derivados de ácidos Orgánicos y por lo

La clasificación más importante es su vida media, unos son de Vida

CLASIFICACION DE LOS AINES.

1.- Derivados del Ácido Salicílico: Aspirina, Salicilato de Sodio, Ac

2.- Derivados del Para-amino fenol el Acetaminofén o paracetamol.

3.- Derivados del Ácido Acético.- Indometacina y Sulindac

4.- Derivados del Ácido Arilacetico: Diclofenaco y Ketorolaco

5.- Derivados del ácido Propionico: Ibuprofeno, Naproxen, Ketiprofen

7.- Derivados del Ácido Enolico: Piroxicam Fenilbutazona

8.- Alcanonas: Nabumetona.

EFECTOS TERAPEUTICOS DE LOS AINES.

--ANTIINFLAMATORIOS, ANTIPIRETICOS Y ANALGESICOS.

Hay diferencias importantes en sus actividades entre ellos mismos,

Como analgésicos son buenos en dolores de intensidad moderada,

El dolor post-operatorio reacciona bien porque es secuela de una

Su aplicación principal es en los TRASTORNOS

Otras dos indicaciones importantes son la PERSISTENCIA DEL

En los COLICOS MENSTRUALES se liberan grandes cantidades de

EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINES.

1.- Gastritis que evolucionen a Ulceras Gástricas.

2.- Bloqueo de la Agregación Plaquetaria al bloquear la síntesis de

4.- Inhibición de la Función Renal dependiente de las

5.- Reacciones de Hipersensibilidad.

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